Cientistas descobrem novo medicamento para baixar colesterol
Depois das estatinas, a próxima classe líder de medicamentos para controlar o colesterol são os inibidores de PCSK9. Estes agentes altamente eficazes ajudam o corpo a eliminar o excesso de colesterol do sangue, mas, ao contrário das estatinas, que estão disponíveis como agentes orais, os inibidores de PCSK9 só podem ser administrados como injeções, o que cria barreiras ao seu uso.
A palavra colesterol já faz parte do vocabulário comum e quase sempre transmite uma má conotação. Contudo, existem vários tipos de colesterol, uns maus e outros essenciais às nossas funções vitais.
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Recentemente, um estudo realizado por uma equipa de cientistas dos Hospitais Universitários (UH) e da Escola de Medicina da Universidade Case Western Reserve, em Cleveland, nos EUA, descreveu um novo medicamento de moléculas pequenas administrado por via oral que reduz os níveis de PCSK9, assim como o colesterol em modelos animais em 70%. Estes resultados representam uma estratégia anteriormente não reconhecida para o controle do colesterol e também podem afetar os tratamentos contra o cancro.
A redução do colesterol é uma das terapias mais importantes para prolongar a vida e proteger as pessoas de doenças cardíacas, que continuam a ser a causa número um de morbidade e mortalidade no mundo ocidental. Até agora, as estatinas apenas reduzem o colesterol. Mas esta é uma classe de medicamentos que se pensa que representaria uma nova maneira de reduzir o colesterol, uma nova forma de atingir o PCSK9.
No centro da regulação do colesterol estão os receptores de LDL, que ficam na superfície das células do fígado e removem o colesterol do sangue, diminuindo assim os níveis séricos. A PCSK9 na corrente sanguínea controla o número de receptores de LDL, marcando-os para degradação, portanto, os agentes que inibem a PCSK9 aumentam o número de receptores de LDL que removem o colesterol.
O óxido nítrico é uma molécula conhecida por prevenir ataques cardíacos ao dilatar os vasos sanguíneos. No novo estudo, publicado na revista científica Cell Reports, Jonathan S. Stamler e os colegas mostraram que o óxido nítrico também pode atingir e inibir a PCSK9, reduzindo assim o colesterol.
Os especialistas identificam um medicamento de molécula pequena que atua para aumentar a inativação do óxido nítrico da PCSK9. Ratinhos tratados com a substância apresentam uma redução de 70% no colesterol LDL, o mau colesterol.
Além de influenciarem a área do metabolismo do colesterol, as descobertas podem afetar os pacientes com cancro, já que evidências emergentes sugerem que o direcionamento da PCSK9 pode melhorar a eficácia das imunoterapias contra esta doença.
Segundo Stamler, a PCSK9 não tem como alvo apenas os receptores de LDL para degradação, mas medeia ainda a degradação do MHC 1 nos linfócitos, que é usado para o reconhecimento de células cancerígenas. A PCSK9 está efetivamente a impedir que os seus linfócitos reconheçam as células cancerígenas. Assim, se se inibir a PCSK9, poderá aumentar-se a vigilância do cancro no corpo. Poderá haver, um dia, a oportunidade de aplicar esses novos medicamentos a essa necessidade.
