Cientistas da Universidade de Michigan, nos Estados Unidos, procuraram resolver o problema de dependência de analgésicos, potenciando a capacidade do organismo humano para bloquear a dor. O estudo foi publicado na revista Proceedings of National Academy of Sciences.
A dor não é apenas uma sensação mas sim um fenómeno complexo que envolve emoções e afecta o indivíduo na sua integralidade.
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Todos os fármacos opioides trabalham em recetores que estão naturalmente presentes no cérebro e em qualquer outra parte do corpo. Um desses recetores, o recetor mu, liga-se a analgésicos naturais no corpo chamados endorfinas e encefalinas endógenas.
Os autores do estudo verificaram que um modulador alostérico positivo, conhecido como BMS-986122, podia aumentar a capacidade das encefalinas para ativar o recetor mu. Estes moduladores só funcionam na presença de endorfinas ou encefalinas, o que significa que só fazem efeito quando estas forem necessárias para o alívio da dor.
A investigação mostrou que estes moduladores libertam encefalina de forma pulsátil em regiões específicas do corpo, sendo esta rapidamente metabolizada.
Foi possível revelar a capacidade do modulador para estimular o recetor mu isolando o recetor purificado e medindo a sua resposta às encefalinas.
Provou-se ainda que o modulador provocou efeitos secundários muito reduzidos associados à depressão, respiração, à obstipação e à dependência.
O objetivo agora é medir a capacidade de o modulador aumentar a ativação de opiáceos endógenos em condições de stress ou dor crónica, para assegurar que este é eficaz, mas não leva a respostas mais alarmantes.
