Largamente utilizado em todo o mundo, o diclofenac é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) comumente usado para tratar dor, inflamação e febre. O analgésico atua bloqueando a produção de prostaglandinas, que são substâncias no corpo que causam dor e inflamação. No entanto, apesar de eficaz no alívio da dor e na redução da inflamação, também pode causar efeitos colaterais.

Segundo o Dr. Bhagwat Prasad, da Universidade do Estado de Washington, a maioria dos pacientes que tomam diclofenac sofrem de artrite, e muitos deles correm o risco de doenças cardíacas. Existe, portanto, a preocupação de que tomar o analgésico os possa colocar em risco ainda maior de eventos cardiovasculares como, por exemplo, um ataque cardíaco ou um derrame.

Mas a equipa de investigação pensa ter descoberto a explicação para esses efeitos colaterais graves em alguns pacientes. Ao que parece, as questões de segurança ligadas ao medicamento podem dever-se à atividade da enzima que metaboliza o diclofenac, denominada UGT2B17. Esta pode variar até 3.000 vezes de um indivíduo para outro e como a diferença entre um medicamento e um veneno costuma estar na dose, isso pode ter um efeito devastador.

O estudo, publicado na revista Clinical Pharmacology & Therapeutics, permitiu descobrir ainda que a enzima UGT2B17 está presente em níveis muito mais baixos nas mulheres do que nos homens, o que os especialistas pensaram que explicaria o aumento do risco de problemas cardíacos observado em mulheres que tomam diclofenac.

Constataram também que a enzima está ausente principalmente em crianças com menos de nove anos e que existem grandes diferenças baseadas na etnia no número de pessoas que não possuem o gene para a enzima, que varia de cerca de 20% nos caucasianos até cerca de 90% nos japoneses.

Este estudo revelou, pela primeira vez, que a UGT2B17 é importante no metabolismo do diclofenac e sugere que as diferenças na expressão desta enzima são o que torna a resposta das pessoas ao diclofenac tão variável, levando à toxicidade em alguns, enquanto para outros a substância simplesmente não funciona.

A expectativa é que esta descoberta venha a ser utilizada para desenvolver maneiras de identificar os indivíduos em maior risco de efeitos colaterais graves devido à toma de diclofenac e determinar os padrões de dosagem mais seguros para populações específicas, incluindo mulheres, crianças pequenas e pessoas de certas etnias.

A equipa aconselha as autoridades reguladoras de medicamentos em países onde o diclofenac ainda está disponível sem receita médica a considerar a realização de testes de eficácia para determinar a dose ideal do medicamento para a população local.