Vorapaxar
O que é
Vorapaxar pertence a um grupo de medicamentos chamados “medicamentos antiplaquetários”.
As plaquetas são células do sangue que ajudam na coagulação normal do sangue.
Vorapaxar evita que as plaquetas se unam umas às outras.
Isto reduz a possibilidade de formação de coágulos do sangue e de bloqueio das artérias, tais como as artérias do coração.
As plaquetas são células do sangue que ajudam na coagulação normal do sangue.
Vorapaxar evita que as plaquetas se unam umas às outras.
Isto reduz a possibilidade de formação de coágulos do sangue e de bloqueio das artérias, tais como as artérias do coração.
Usos comuns
Vorapaxar é utilizado em adultos que tiveram um ataque do coração.
Vorapaxar é utilizado para diminuir a possibilidade de:
- ter outro ataque do coração ou um acidente vascular cerebral (AVC)
- morrer de um ataque do coração
- precisar de uma operação urgente para abrir artérias bloqueadas no coração.
O médico também lhe dará ácido acetilsalicílico com ou sem clopidogrel (outros fármacos antiplaquetários).
Vorapaxar é utilizado para diminuir a possibilidade de:
- ter outro ataque do coração ou um acidente vascular cerebral (AVC)
- morrer de um ataque do coração
- precisar de uma operação urgente para abrir artérias bloqueadas no coração.
O médico também lhe dará ácido acetilsalicílico com ou sem clopidogrel (outros fármacos antiplaquetários).
Tipo
Molécula pequena.
História
Vorapaxar foi recomendado para aprovação do FDA em 15 de janeiro de 2014.
Em 5 de maio de 2014, a vorapaxar obteve a aprovação do FDA.
Em 5 de maio de 2014, a vorapaxar obteve a aprovação do FDA.
Indicações
Vorapaxar, administrado concomitantemente com ácido acetilsalicílico e, quando apropriado, clopidogrel, está indicado para a redução de acontecimentos aterotrombóticos em doentes adultos com historial de enfarte do miocárdio (EM).
Classificação CFT
4.3.1.3 : Antiagregantes plaquetários
Mecanismo De Acção
Vorapaxar é um inibidor selectivo e reversível dos receptores plaquetários PAR-1 que são activados pela trombina.
Posologia Orientativa
A dose recomendada de Vorapaxar é 2,08 mg tomada uma vez por dia.
Deve ser iniciado pelo menos 2 semanas após um EM e preferencialmente nos primeiros 12 meses após o acontecimento agudo.
Deve ser iniciado pelo menos 2 semanas após um EM e preferencialmente nos primeiros 12 meses após o acontecimento agudo.
Administração
Via oral.
O comprimido pode ser tomado com ou sem alimentos.
O comprimido pode ser tomado com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Doentes com historial de acidente vascular cerebral (AVC) ou acidente isquémico transitório (AIT).
Doentes com historial de hemorragia intracraniana (HIC).
Doentes com qualquer hemorragia patológica activa.
Hipersensibilidade ao Vorapaxar.
Compromisso hepático grave.
Doentes com historial de hemorragia intracraniana (HIC).
Doentes com qualquer hemorragia patológica activa.
Hipersensibilidade ao Vorapaxar.
Compromisso hepático grave.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Contacte o médico imediatamente se tiver algum destes sintomas de um AVC, o que é pouco frequente:
- dormência súbita ou fraqueza do seu braço, perna ou face, especialmente se for apenas num lado do corpo
- confusão súbita, dificuldade em falar ou entender os outros
- dificuldade súbita em andar ou perda de equilíbrio ou de coordenação
- sentir-se tonto de repente ou subitamente com dores de cabeça fortes sem causa conhecida
Hemorragia grave é pouco frequente, mas pode colocar em risco a sua vida.
Contacte imediatamente o médico, se tiver algum destes sinais ou sintomas de hemorragia enquanto estiver a tomar este medicamento:
- hemorragia grave ou que não consegue controlar
- hemorragia inesperada ou hemorragia que dura um longo período de tempo
- urina cor de rosa, vermelha ou castanha
- vomitar sangue ou o seu vómito parece “borras de café”
- fezes vermelhas ou pretas (parece alcatrão)
- tosse com sangue ou coágulos de sangue
Outros efeitos secundários possíveis:
Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
- sangramento do nariz
- nódoas negras
Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas:
- baixa contagem das células vermelhas do sangue (anemia)
- sangramento nas gengivas
- sangramento num olho
- sangramento superior ao normal de cortes ou feridas
- visão dupla
- inflamação do estômago
- dormência súbita ou fraqueza do seu braço, perna ou face, especialmente se for apenas num lado do corpo
- confusão súbita, dificuldade em falar ou entender os outros
- dificuldade súbita em andar ou perda de equilíbrio ou de coordenação
- sentir-se tonto de repente ou subitamente com dores de cabeça fortes sem causa conhecida
Hemorragia grave é pouco frequente, mas pode colocar em risco a sua vida.
Contacte imediatamente o médico, se tiver algum destes sinais ou sintomas de hemorragia enquanto estiver a tomar este medicamento:
- hemorragia grave ou que não consegue controlar
- hemorragia inesperada ou hemorragia que dura um longo período de tempo
- urina cor de rosa, vermelha ou castanha
- vomitar sangue ou o seu vómito parece “borras de café”
- fezes vermelhas ou pretas (parece alcatrão)
- tosse com sangue ou coágulos de sangue
Outros efeitos secundários possíveis:
Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
- sangramento do nariz
- nódoas negras
Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas:
- baixa contagem das células vermelhas do sangue (anemia)
- sangramento nas gengivas
- sangramento num olho
- sangramento superior ao normal de cortes ou feridas
- visão dupla
- inflamação do estômago
Advertências
Gravidez:Vorapaxar deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial para a mãe justificar o risco potencial para o feto.
Aleitamento:Não utilizar durante a amamentação.
Precauções Gerais
Risco geral de hemorragia:
Vorapaxar aumenta o risco de hemorragia, incluindo HIC e, por vezes, hemorragia fatal.
Quando administrado concomitantemente ao tratamento padrão, geralmente ácido acetilsalicílico e uma tienopiridina, em comparação com o tratamento padrão isolado, Vorapaxar aumenta o risco de hemorragia moderada ou grave na classificação GUSTO (Global utilization of streptokinase and tpa for occluded arteries).
Vorapaxar aumenta o risco de hemorragia em proporção ao risco hemorrágico subjacente do doente.
O risco subjacente de hemorragia (p.ex., trauma recente, cirurgia recente, hemorragia gastrointestinal recente ou recorrente ou doença de úlcera péptica activa) deve ser considerado antes de iniciar Vorapaxar.
Os factores de risco gerais de hemorragia incluem idade avançada (no entanto, não é necessário um ajuste da dose nos idosos, baixo peso corporal e função renal ou hepática reduzida.
Nestes subgrupos, Vorapaxar deve ser apenas prescrito após uma avaliação cuidadosa dos potenciais riscos e benefícios individuais e da necessidade de medicação concomitante que poderá aumentar o risco de hemorragia.
Historial de distúrbios hemorrágicos e utilização concomitante de certos medicamentos (p.ex., terapêutica com medicamentos anticoagulantes e fibrinolíticos e medicamentos anti-inflamatórios não-esteróides crónicos (AINEs), inibidores selectivos da recaptação de serotonina, inibidores selectivos da recaptação de serotonina-noradrenalina) podem também aumentar o risco de hemorragias em doentes a tomar Vorapaxar.
Existe uma experiência limitada com o uso concomitante de vorapaxar com a varfarina ou outros anticoagulantes orais.
A associação de vorapaxar com varfarina ou outros anticoagulantes orais, poderá aumentar o risco de hemorragia e deve ser evitada.
Em doentes tratados com vorapaxar a utilização concomitante com heparina (incluindo heparina de baixo peso molecular (HBPM)) poderá estar associada a um risco aumentado de hemorragia e recomenda-se precaução.
Deverá suspeitar-se de hemorragia em qualquer doente que esteja hipotenso e que tenha sido recentemente objecto de angiografia coronária, intervenção coronária percutânea (ICP), cirurgia de revascularização do miocárdio (RM) ou outros procedimentos cirúrgicos, mesmo que o doente não tenha quaisquer sinais de hemorragia.
Doentes com baixo peso corporal (<60 Kg):
De um modo geral, um peso corporal <60 Kg é um factor de risco para hemorragia.
No estudo TRA 2ºP-TIMI 50, nos doentes tratados com vorapaxar, incluindo aqueles com historial de AVC, observou-se uma taxa mais elevada de HIC nos doentes que pesavam <60 Kg em comparação com os doentes que pesavam ≥60 Kg.
Vorapaxar deve ser utilizado com precaução nos doentes com um peso corporal <60 Kg.
Cirurgia:
Os doentes devem ser aconselhados a informar os médicos e dentistas que estão a tomar Vorapaxar antes do agendamento de qualquer cirurgia e antes de tomarem qualquer novo medicamento.
No estudo TRA 2ºP-TIMI 50, embora se tenha observado em doentes a tomar vorapaxar hemorragia major relacionada com cirurgia de RM, os doentes do estudo que continuaram o tratamento com vorapaxar ao serem submetidos a cirurgia de RM não demonstraram um risco aumentado de hemorragia major em comparação com o placebo.
Existe menos informação sobre outros tipos de cirurgia, mas a evidência geral não sugere um risco excessivo de hemorragia major.
Os doentes submetidos a cirurgia urgente de RM, ICP, cirurgia que não de RM ou outros procedimentos invasivos, a tomarem Vorapaxar podem continuar com Vorapaxar.
No entanto, se um doente é submetido a uma cirurgia eletiva, Vorapaxar deve ser interrompido pelo menos 30 dias antes da cirurgia, se tal for clinicamente viável.
Interromper Vorapaxar por um breve período não será útil na prevenção ou gestão de um acontecimento hemorrágico agudo devido à sua longa semi-vida.
Não há nenhum tratamento conhecido para reverter o efeito antiplaquetário de Vorapaxar.
Com base nos resultados de estudos pré-clínicos que investigaram a ocorrência de hemorragia com vorapaxar e terapêutica de base com ácido acetilsalicílico e clopidogrel, poderá ser possível restaurar a hemostase através da administração de plaquetas exógenas.
Compromisso hepático grave:
Compromisso hepático grave aumenta o risco de hemorragia; como tal, a utilização de Vorapaxar nestes doentes é contra-indicada.
Compromisso renal grave:
Função renal diminuída é um factor de risco para hemorragia e deve ser considerado antes de iniciar Vorapaxar.
A experiência terapêutica em doentes com compromisso renal grave ou doença renal em fase terminal é limitada.
Como tal, Vorapaxar deve ser utilizado com precaução nestes doentes.
Descontinuação de Vorapaxar:
A interrupção do tratamento com Vorapaxar deve ser evitada.
Se Vorapaxar tiver de ser temporariamente interrompido, reinicie-o o mais rápido possível.
Os doentes medicados com Vorapaxar que tenham um AVC, AIT ou HIC devem descontinuar a terapêutica.
Os doentes medicados com Vorapaxar que tenham um síndrome coronário agudo (SCA) podem manter a terapêutica com Vorapaxar.
Vorapaxar aumenta o risco de hemorragia, incluindo HIC e, por vezes, hemorragia fatal.
Quando administrado concomitantemente ao tratamento padrão, geralmente ácido acetilsalicílico e uma tienopiridina, em comparação com o tratamento padrão isolado, Vorapaxar aumenta o risco de hemorragia moderada ou grave na classificação GUSTO (Global utilization of streptokinase and tpa for occluded arteries).
Vorapaxar aumenta o risco de hemorragia em proporção ao risco hemorrágico subjacente do doente.
O risco subjacente de hemorragia (p.ex., trauma recente, cirurgia recente, hemorragia gastrointestinal recente ou recorrente ou doença de úlcera péptica activa) deve ser considerado antes de iniciar Vorapaxar.
Os factores de risco gerais de hemorragia incluem idade avançada (no entanto, não é necessário um ajuste da dose nos idosos, baixo peso corporal e função renal ou hepática reduzida.
Nestes subgrupos, Vorapaxar deve ser apenas prescrito após uma avaliação cuidadosa dos potenciais riscos e benefícios individuais e da necessidade de medicação concomitante que poderá aumentar o risco de hemorragia.
Historial de distúrbios hemorrágicos e utilização concomitante de certos medicamentos (p.ex., terapêutica com medicamentos anticoagulantes e fibrinolíticos e medicamentos anti-inflamatórios não-esteróides crónicos (AINEs), inibidores selectivos da recaptação de serotonina, inibidores selectivos da recaptação de serotonina-noradrenalina) podem também aumentar o risco de hemorragias em doentes a tomar Vorapaxar.
Existe uma experiência limitada com o uso concomitante de vorapaxar com a varfarina ou outros anticoagulantes orais.
A associação de vorapaxar com varfarina ou outros anticoagulantes orais, poderá aumentar o risco de hemorragia e deve ser evitada.
Em doentes tratados com vorapaxar a utilização concomitante com heparina (incluindo heparina de baixo peso molecular (HBPM)) poderá estar associada a um risco aumentado de hemorragia e recomenda-se precaução.
Deverá suspeitar-se de hemorragia em qualquer doente que esteja hipotenso e que tenha sido recentemente objecto de angiografia coronária, intervenção coronária percutânea (ICP), cirurgia de revascularização do miocárdio (RM) ou outros procedimentos cirúrgicos, mesmo que o doente não tenha quaisquer sinais de hemorragia.
Doentes com baixo peso corporal (<60 Kg):
De um modo geral, um peso corporal <60 Kg é um factor de risco para hemorragia.
No estudo TRA 2ºP-TIMI 50, nos doentes tratados com vorapaxar, incluindo aqueles com historial de AVC, observou-se uma taxa mais elevada de HIC nos doentes que pesavam <60 Kg em comparação com os doentes que pesavam ≥60 Kg.
Vorapaxar deve ser utilizado com precaução nos doentes com um peso corporal <60 Kg.
Cirurgia:
Os doentes devem ser aconselhados a informar os médicos e dentistas que estão a tomar Vorapaxar antes do agendamento de qualquer cirurgia e antes de tomarem qualquer novo medicamento.
No estudo TRA 2ºP-TIMI 50, embora se tenha observado em doentes a tomar vorapaxar hemorragia major relacionada com cirurgia de RM, os doentes do estudo que continuaram o tratamento com vorapaxar ao serem submetidos a cirurgia de RM não demonstraram um risco aumentado de hemorragia major em comparação com o placebo.
Existe menos informação sobre outros tipos de cirurgia, mas a evidência geral não sugere um risco excessivo de hemorragia major.
Os doentes submetidos a cirurgia urgente de RM, ICP, cirurgia que não de RM ou outros procedimentos invasivos, a tomarem Vorapaxar podem continuar com Vorapaxar.
No entanto, se um doente é submetido a uma cirurgia eletiva, Vorapaxar deve ser interrompido pelo menos 30 dias antes da cirurgia, se tal for clinicamente viável.
Interromper Vorapaxar por um breve período não será útil na prevenção ou gestão de um acontecimento hemorrágico agudo devido à sua longa semi-vida.
Não há nenhum tratamento conhecido para reverter o efeito antiplaquetário de Vorapaxar.
Com base nos resultados de estudos pré-clínicos que investigaram a ocorrência de hemorragia com vorapaxar e terapêutica de base com ácido acetilsalicílico e clopidogrel, poderá ser possível restaurar a hemostase através da administração de plaquetas exógenas.
Compromisso hepático grave:
Compromisso hepático grave aumenta o risco de hemorragia; como tal, a utilização de Vorapaxar nestes doentes é contra-indicada.
Compromisso renal grave:
Função renal diminuída é um factor de risco para hemorragia e deve ser considerado antes de iniciar Vorapaxar.
A experiência terapêutica em doentes com compromisso renal grave ou doença renal em fase terminal é limitada.
Como tal, Vorapaxar deve ser utilizado com precaução nestes doentes.
Descontinuação de Vorapaxar:
A interrupção do tratamento com Vorapaxar deve ser evitada.
Se Vorapaxar tiver de ser temporariamente interrompido, reinicie-o o mais rápido possível.
Os doentes medicados com Vorapaxar que tenham um AVC, AIT ou HIC devem descontinuar a terapêutica.
Os doentes medicados com Vorapaxar que tenham um síndrome coronário agudo (SCA) podem manter a terapêutica com Vorapaxar.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
A inibição das plaquetas com vorapaxar é gradual e reversível.
O tratamento de uma presumida sobredosagem deve dirigir-se aos sinais e sintomas.
Uma vez que vorapaxar se liga fortemente às proteínas, é improvável que a hemodiálise seja eficaz no tratamento de uma sobredosagem.
Nos seres humanos, vorapaxar foi administrado em doses únicas até 120 mg e doses diárias de 5 mg até 4 semanas sem a observação de acontecimentos adversos associados à dose ou identificação de um risco específico.
A transfusão de plaquetas pode ser considerada como terapia de suporte se ocorrer hemorragia.
A inibição das plaquetas com vorapaxar é gradual e reversível.
O tratamento de uma presumida sobredosagem deve dirigir-se aos sinais e sintomas.
Uma vez que vorapaxar se liga fortemente às proteínas, é improvável que a hemodiálise seja eficaz no tratamento de uma sobredosagem.
Nos seres humanos, vorapaxar foi administrado em doses únicas até 120 mg e doses diárias de 5 mg até 4 semanas sem a observação de acontecimentos adversos associados à dose ou identificação de um risco específico.
A transfusão de plaquetas pode ser considerada como terapia de suporte se ocorrer hemorragia.
Terapêutica Interrompida
Um doente que se esqueça de tomar uma dose de Vorapaxar não deve tomar a dose esquecida se estiver a menos de 12 horas da próxima toma e deve tomar a próxima dose à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
O medicamento não necessita de qualquer temperatura especial de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Vorapaxar Inibidores do CYP2J2
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Vorapaxar é eliminado principalmente por metabolização, com contribuição significativa do CYP3A. Vorapaxar é também um substrato do CYP2J2; como tal, existe um potencial para inibidores potentes do CYP2J2 resultarem num aumento da exposição ao vorapaxar. - Inibidores do CYP2J2
Vorapaxar Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Cetoconazol
Vorapaxar Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Inibidores do CYP3A4
Vorapaxar Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Itraconazol
Vorapaxar Posaconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Posaconazol
Vorapaxar Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Claritromicina
Vorapaxar Nefazodona
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Nefazodona
Vorapaxar Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Ritonavir
Vorapaxar Saquinavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Saquinavir
Vorapaxar Nelfinavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Nelfinavir
Vorapaxar Indinavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Indinavir
Vorapaxar Boceprevir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Boceprevir
Vorapaxar Telaprevir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Telaprevir
Vorapaxar Telitromicina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Telitromicina
Vorapaxar Conivaptan
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Conivaptan
Vorapaxar Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Indutores potentes do CYP3A: A administração concomitante de rifampicina (600 mg uma vez por dia) com vorapaxar diminuiu substancialmente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 39% e 55%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com indutores fortes (potentes) do CYP3A (p.ex., rifampicina, carbamazepina e fenitoína) deve ser evitada. - Indutores do CYP3A4
Vorapaxar Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Indutores potentes do CYP3A: A administração concomitante de rifampicina (600 mg uma vez por dia) com vorapaxar diminuiu substancialmente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 39% e 55%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com indutores fortes (potentes) do CYP3A (p.ex., rifampicina, carbamazepina e fenitoína) deve ser evitada. - Rifampicina (rifampina)
Vorapaxar Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Indutores potentes do CYP3A: A administração concomitante de rifampicina (600 mg uma vez por dia) com vorapaxar diminuiu substancialmente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 39% e 55%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com indutores fortes (potentes) do CYP3A (p.ex., rifampicina, carbamazepina e fenitoína) deve ser evitada. - Carbamazepina
Vorapaxar Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Indutores potentes do CYP3A: A administração concomitante de rifampicina (600 mg uma vez por dia) com vorapaxar diminuiu substancialmente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 39% e 55%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com indutores fortes (potentes) do CYP3A (p.ex., rifampicina, carbamazepina e fenitoína) deve ser evitada. - Fenitoína
Vorapaxar Hidróxido de Alumínio
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Medicamentos que aumentam o pH gástrico: Não foram observadas diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética de vorapaxar após a administração concomitante diária de um antiácido de hidróxido de alumínio/ carbonato de magnésio ou pantoprazol (um inibidor da bomba de protões). - Hidróxido de Alumínio
Vorapaxar Carbonato de magnésio
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Medicamentos que aumentam o pH gástrico: Não foram observadas diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética de vorapaxar após a administração concomitante diária de um antiácido de hidróxido de alumínio/ carbonato de magnésio ou pantoprazol (um inibidor da bomba de protões). - Carbonato de magnésio
Vorapaxar Pantoprazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Medicamentos que aumentam o pH gástrico: Não foram observadas diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética de vorapaxar após a administração concomitante diária de um antiácido de hidróxido de alumínio/ carbonato de magnésio ou pantoprazol (um inibidor da bomba de protões). - Pantoprazol
Vorapaxar Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Medicamentos que aumentam o pH gástrico: Não foram observadas diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética de vorapaxar após a administração concomitante diária de um antiácido de hidróxido de alumínio/ carbonato de magnésio ou pantoprazol (um inibidor da bomba de protões). - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Vorapaxar Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de vorapaxar noutros medicamentos: Digoxina: Vorapaxar é um inibidor fraco da glicoproteína P intestinal (gp-P) transportadora. A administração concomitante de vorapaxar (40 mg) e digoxina (0,5 mg dose única) aumentou a Cmax e a AUC de digoxina em 54% e 5%, respectivamente. Não é recomendado um ajuste posológico da digoxina ou Vorapaxar. Os doentes a receber digoxina devem ser monitorizados como indicado clinicamente. - Digoxina
Vorapaxar Substratos do CYP2C8
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de vorapaxar noutros medicamentos: Substratos do CYP2C8: A administração concomitante com vorapaxar não alterou a farmacocinética de dose única de rosiglitazona (8 mg), um substrato do CYP2C8. - Substratos do CYP2C8
Vorapaxar Rosiglitazona
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de vorapaxar noutros medicamentos: Substratos do CYP2C8: A administração concomitante com vorapaxar não alterou a farmacocinética de dose única de rosiglitazona (8 mg), um substrato do CYP2C8. - Rosiglitazona
Vorapaxar Anticoagulantes orais
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de vorapaxar noutros medicamentos: Anticoagulantes: Quando Vorapaxar foi administrado concomitante com varfarina, não houve alterações na farmacocinética ou farmacodinâmica da varfarina. A experiência clínica envolvendo a administração concomitante de anticoagulantes orais com vorapaxar é limitada e não há experiência com inibidores orais do Fator Xa ou do Fator IIa no programa de Fase 3 de vorapaxar. A administração concomitante de Vorapaxar com anticoagulantes p.ex., varfarina e novos anticoagulantes orais, deve ser evitada. - Anticoagulantes orais
Vorapaxar Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de vorapaxar noutros medicamentos: Anticoagulantes: Quando Vorapaxar foi administrado concomitante com varfarina, não houve alterações na farmacocinética ou farmacodinâmica da varfarina. A experiência clínica envolvendo a administração concomitante de anticoagulantes orais com vorapaxar é limitada e não há experiência com inibidores orais do Fator Xa ou do Fator IIa no programa de Fase 3 de vorapaxar. A administração concomitante de Vorapaxar com anticoagulantes p.ex., varfarina e novos anticoagulantes orais, deve ser evitada. - Varfarina
Vorapaxar Heparina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de vorapaxar noutros medicamentos: Em doentes tratados com Vorapaxar a utilização concomitante com heparina (incluindo HBPM) poderá estar associada a um risco aumentado de hemorragia e recomenda-se precaução. - Heparina
Vorapaxar Prasugrel
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de vorapaxar noutros medicamentos: Quando Vorapaxar foi administrado concomitante com prasugrel, não foi demonstrada interacção farmacocinética clinicamente significativa. Existe uma experiência limitada com prasugrel e nenhuma experiência com ticagrelor nos estudos de Fase 3 de vorapaxar. Vorapaxar não deve ser utilizado com prasugrel ou ticagrelor. - Prasugrel
Vorapaxar Ticagrelor
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de vorapaxar noutros medicamentos: Quando Vorapaxar foi administrado concomitante com prasugrel, não foi demonstrada interacção farmacocinética clinicamente significativa. Existe uma experiência limitada com prasugrel e nenhuma experiência com ticagrelor nos estudos de Fase 3 de vorapaxar. Vorapaxar não deve ser utilizado com prasugrel ou ticagrelor. - Ticagrelor
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Vorapaxar deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial para a mãe justificar o risco potencial para o feto.
Não utilizar durante a amamentação.
Vorapaxar deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial para a mãe justificar o risco potencial para o feto.
Não utilizar durante a amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
