Vibegrom
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(6S)-N-[4-[[(2S,5R)-5-[(R)-hydroxy(phenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl]methyl]phenyl]-4-oxo-7,8-dihydro-6H-pyrrolo[1,2-a]pyrimidine-6-carboxamide
PubChem
44472635
DrugBank
DB14895
ChemSpider
28528047
Código ATC
G04
|
G04BD15
DCB
Sem informação.
UNII
M5TSE03W5U
KEGG
D10433
ChEBI
CHEBI:142418
ChEMBL
CHEMBL2107826
Fórmula química
C26H28N4O3
Massa molar
444.5
SMILES
C1CC(NC1CC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3CCC4=NC=CC(=O)N34)C(C5=CC=CC=C5)O
InChI
InChI=1S/C26H28N4O3/c31-24-14-15-27-23-13-12-22(30(23)24)26(33)29-19-8-6-17(7-9-19)16-20-10-11-21(28-20)25(32)18-4-2-1-3-5-18/h1-9,14-15,20-22,25,28,32H,10-13,16H2,(H,29,33)/t20-,21+,22-,25+/m0/s1
Key
DJXRIQMCROIRCZ-XOEOCAAJSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Tmax médio é de 1-3 horas. As concentrações de estado estacionário são alcançadas dentro de 7 dias após a administração de uma vez ao dia.
Metabolismo
In vitro, o CYP3A4 é a principal enzima responsável pelo metabolismo do vibegron, que desempenha um papel menor na eliminação do vibegron. Duas vias metabólicas predominantes são a oxidação e a glucuronidação para formar dois metabólitos oxidativos e três metabólitos glicuronídeos. Os metabólitos não foram totalmente caracterizados.
Semi-Vida
A semi-vida plasmática terminal varia de 60 a 70 horas. A semi-vida efectiva é de 30,8 horas.
Ligação plasmática
Vibegrom está 49,6–51,3% ligado às proteínas plasmáticas humanas.
Excreção
Em um estudo de medicamento radiomarcado, aproximadamente 59% da dose radiomarcada foi recuperada nas fezes, nas quais 54% dessa quantidade estava na forma original do medicamento inalterado. Cerca de 20% da radioactividade foi recuperada na urina, na qual 19% da quantidade estava na forma inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Obgemsa
Licença
Pierre Fabre Medicament
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024