Vemurafenib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,
4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
42611257
DrugBank
DB08881
ChemSpider
24747352
Código ATC
L01
|
L01XE15
DCB
10083
UNII
207SMY3FQT
KEGG
D09996
ChEBI
CHEBI:63637
ChEMBL
CHEMBL1229517
Fórmula química
C23H18ClF2N3O3S
Massa molar
489.92 g/mol
SMILES
CCCS (=O) (=O) NC1=C (C (=C (C=C1) F) C (=O) C2=CNC3=NC=C (C=C23) C4=CC=C (C=C4) Cl) F
InChI
1S/C23H18ClF2N3O3S/c1-2-9-33 (31, 32) 29-19-8-7-18 (25) 20 (21 (19) 26) 22 (30) 17-12-28-23-16 (17) 10-14 (11-27-23) 13-3-5-15 (24) 6-4-13/h3-8, 10-12, 29H, 2, 9H2, 1H3, (H, 27, 28)
Key
GPXBXXGIAQBQNI-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
262-275 °C
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
solubilidade em água: 3.62e-04 g / l
Biodisponibilidade
Após a administração oral de vemurafenib, ele é bem absorvido. A biodisponibilidade é desconhecida. As concentrações máximas são atingidas em 3 horas, quando uma dose oral de 960 mg duas vezes por dia durante 15 dias, foi administrado a pacientes. A exposição é altamente variável entre os diferentes pacientes. Conteúdo fluido gastrointestinal, pH, volume, motilidade, tempo de transição e bile composição podem ser factores que afectam a exposição. Não se sabe como o alimento afecta a absorção de vemurafenib.
Metabolismo
Vemurafenib é metabolizada pelo CYP3A4 e os metabólitos representam 5% dos componentes do plasma. O composto de origem torna-se para os restantes 95%.
Semi-Vida
Semi-vida de eliminação = 57 horas (intervalo de 30-120 horas)
Ligação plasmática
> Proteína de 99% ligado à albumina sérica e alfa-1 glicoproteína ácida.
Excreção
Excretada nas fezes (94%) e de urina (1%).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Zelboraf
Licença
Roche Registration, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
