Trastuzumab deruxtecano
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
384585505
DrugBank
DB14962
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
L01X
|
L01XC41
DCB
12392
UNII
5384HK7574
KEGG
D11529
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4297844
Fórmula química
C6460H9972N1724O2014S44.(C52H57F1N9O13)8
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Cmax do trastuzumab deruxtecan em doses terapêuticas normais foi de 122 μg/mL (20%). A AUC do trastuzumab deruxtecan foi de 735 μg·dia/mL (31%).
Metabolismo
O trastuzumab deruxtecan é provavelmente dividido em pequenos peptídeos e aminoácidos através do catabolismo, assim como o metabolismo das enzimas IgG endógenas. Catepsina B e L são pensadas para estarem envolvidas na clivagem do ligante de peptídeo que se junta ao inibidor da topoisomerase I e o anticorpo. In vitro, DXd, a porção inibidora da topoisomerase da droga, é metabolizada pelo CYP3A4.
Semi-Vida
Em um estudo farmacocinético, a semi-vida média de eliminação do trastuzumab deruxtecan foi de cerca de 5,8 dias.
Ligação plasmática
A porção Dxd da droga tem uma ligação às proteínas plasmáticas estimada em 97%.
Excreção
Um estudo farmacocinético revelou que este medicamento foi excretado principalmente nas fezes. Outro estudo determinou que 67% de uma dose foi excretada nas fezes. DXd não metabolizado foi encontrado na urina durante um estudo farmacocinético.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Enhertu
Licença
Daiichi-Sankyo Europe GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a)
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
