Trandolapril
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Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid
PubChem
5484727
DrugBank
DB00519
ChemSpider
4588590
Código ATC
C09
|
C09AA10
DCB
08810
UNII
1T0N3G9CRC
KEGG
D00383
ChEBI
CHEBI:9649
ChEMBL
CHEMBL1519
Fórmula química
C24H34N2O5
Massa molar
430.537 g/mol
SMILES
O=C (OCC) [C@@H] (N [C@H] (C (=O) N1 [C@H] (C (=O) O) C [C@H] 2CCCC [C@H] 12) C) CCc3ccccc3
InChI
1S/C24H34N2O5/c1-3-31-24 (30) 19 (14-13-17-9-5-4-6-10-17) 25-16 (2) 22 (27) 26-20-12-8-7-11-18 (20) 15-21 (26) 23 (28) 29/h4-6, 9-10, 16, 18-21, 25H, 3, 7-8, 11-15H2, 1-2H3, (H, 28, 29) /t16-, 18+, 19-, 20-, 21-/m0/s1
Key
VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N
Ponto de fusão
119-123°C
Ponto de ebulição
626.04°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 2.07e-02 g/l
Biodisponibilidade
O Trandolapril é rapidamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade do trandolapril é de 10%. A biodisponibilidade absoluta do trandolaprilato após administraçãoda dose de trandolapril é de 70%.
Metabolismo
A clivagem do grupo de éster de trandolapril, principalmente no fígado, é responsável pela conversão de trandolaprilato, o metabólito activo. Sete outros metabólitos, incluindo diketopiperazine e derivados conjugados glucoronidos de trandolapril e trandolaprilato, foram identificados.
Semi-Vida
Em indivíduos saudáveis, trandolapril desaparece rapidamente do plasma com um tempo de semi-vida inferior a 1 hora. No estado de equilíbrio o tempo de semi-vida do trandolaprilato está compreendido entre 16 e 24 horas
Ligação plasmática
A ligação de trandolapril às proteínas séricas é de 80%, sendo esta ligação independente da concentração.
Excreção
Após a administração oral do Trandolapril marcado radioactivamente no homem, 33% da radioactividade é detectada na urina e 66% nas fezes. Cerca de 10-15% da dose de trandolapril administrada é excretada como trandolaprilato na urina. Uma pequena quantidade de trandolapril é excretada na urina sob a forma não alterada (<0,5%).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Gopten, Odrik
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021