Tolvaptano

Tolvaptano Amprenavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Amprenavir

Tolvaptano Aprepitant

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Aprepitant

Tolvaptano Atazanavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Atazanavir

Tolvaptano Ciprofloxacina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Ciprofloxacina

Tolvaptano Crizotinib

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Crizotinib

Tolvaptano Darunavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Darunavir

Tolvaptano Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Ritonavir

Tolvaptano Diltiazem

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Diltiazem

Tolvaptano Eritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Eritromicina

Tolvaptano Fluconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Fluconazol

Tolvaptano Fosamprenavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Fosamprenavir

Tolvaptano Imatinib

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Imatinib

Tolvaptano Verapamilo

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Verapamilo

Tolvaptano Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Itraconazol

Tolvaptano Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Cetoconazol

Tolvaptano Claritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Claritromicina

Tolvaptano Sumo de toranja

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Sumo de toranja

Tolvaptano Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Indutores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que sejam indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina) diminui a exposição e eficácia de tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com rifampicina reduz a Cmax e a AUC de tolvaptano em cerca de 85%. Por conseguinte, a administração concomitante de tolvaptano com indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenitoína, carbamazepina e hipericão) deve ser evitada. - Rifampicina (rifampina)

Tolvaptano Rifabutina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Indutores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que sejam indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina) diminui a exposição e eficácia de tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com rifampicina reduz a Cmax e a AUC de tolvaptano em cerca de 85%. Por conseguinte, a administração concomitante de tolvaptano com indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenitoína, carbamazepina e hipericão) deve ser evitada. - Rifabutina

Tolvaptano Rifapentina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Indutores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que sejam indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina) diminui a exposição e eficácia de tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com rifampicina reduz a Cmax e a AUC de tolvaptano em cerca de 85%. Por conseguinte, a administração concomitante de tolvaptano com indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenitoína, carbamazepina e hipericão) deve ser evitada. - Rifapentina

Tolvaptano Fenitoína

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Indutores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que sejam indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina) diminui a exposição e eficácia de tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com rifampicina reduz a Cmax e a AUC de tolvaptano em cerca de 85%. Por conseguinte, a administração concomitante de tolvaptano com indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenitoína, carbamazepina e hipericão) deve ser evitada. - Fenitoína

Tolvaptano Carbamazepina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Indutores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que sejam indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina) diminui a exposição e eficácia de tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com rifampicina reduz a Cmax e a AUC de tolvaptano em cerca de 85%. Por conseguinte, a administração concomitante de tolvaptano com indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenitoína, carbamazepina e hipericão) deve ser evitada. - Carbamazepina

Tolvaptano Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Indutores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que sejam indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina) diminui a exposição e eficácia de tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com rifampicina reduz a Cmax e a AUC de tolvaptano em cerca de 85%. Por conseguinte, a administração concomitante de tolvaptano com indutores potentes do CYP3A (por exemplo, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenitoína, carbamazepina e hipericão) deve ser evitada. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Tolvaptano Sódio

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: co-administração com medicamentos que aumentam a concentração sérica de sódio: Não há experiência de ensaios clínicos controlados com o uso concomitante de tolvaptano e soro fisiológico hipertónico, formulações orais de sódio e medicamentos que aumentem a concentração sérica de sódio. Os medicamentos com elevado teor de sódio, como por exemplo preparações analgésicas efervescentes e certos tratamentos para a dispepsia que contêm sódio, também podem aumentar a concentração sérica de sódio. O uso concomitante de tolvaptano com medicamentos que aumentem a concentração sérica de sódio pode resultar num risco mais elevado de desenvolvimento de hipernatremia e, por conseguinte, não é recomendado. - Sódio

Tolvaptano Cloreto de sódio

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: co-administração com medicamentos que aumentam a concentração sérica de sódio: Não há experiência de ensaios clínicos controlados com o uso concomitante de tolvaptano e soro fisiológico hipertónico, formulações orais de sódio e medicamentos que aumentem a concentração sérica de sódio. Os medicamentos com elevado teor de sódio, como por exemplo preparações analgésicas efervescentes e certos tratamentos para a dispepsia que contêm sódio, também podem aumentar a concentração sérica de sódio. O uso concomitante de tolvaptano com medicamentos que aumentem a concentração sérica de sódio pode resultar num risco mais elevado de desenvolvimento de hipernatremia e, por conseguinte, não é recomendado. - Cloreto de sódio

Tolvaptano Diuréticos da ansa

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Diuréticos: Tolvaptano não foi extensamente estudado na DPRAD em combinação com diuréticos. Ainda que não pareça haver um efeito sinergístico ou cumulativo do uso concomitante de tolvaptano com diuréticos da ansa e tiazidas, cada classe de agentes tem o potencial de levar a desidratação intensa, o que constitui um fator de risco para a disfunção renal. Se a desidratação ou disfunção renal se tornarem evidentes, devem ser tomadas as medidas apropriadas que podem incluir a necessidade de interromper ou reduzir as doses de tolvaptano e/ou de diuréticos e aumentar a ingestão de fluidos. Outras causas potenciais de disfunção renal ou desidratação devem ser avaliadas e abordadas. - Diuréticos da ansa

Tolvaptano Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Diuréticos: Tolvaptano não foi extensamente estudado na DPRAD em combinação com diuréticos. Ainda que não pareça haver um efeito sinergístico ou cumulativo do uso concomitante de tolvaptano com diuréticos da ansa e tiazidas, cada classe de agentes tem o potencial de levar a desidratação intensa, o que constitui um fator de risco para a disfunção renal. Se a desidratação ou disfunção renal se tornarem evidentes, devem ser tomadas as medidas apropriadas que podem incluir a necessidade de interromper ou reduzir as doses de tolvaptano e/ou de diuréticos e aumentar a ingestão de fluidos. Outras causas potenciais de disfunção renal ou desidratação devem ser avaliadas e abordadas. - Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)

Tolvaptano Amiodarona

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos do CYP3A: Em indivíduos saudáveis, tolvaptano, um substrato do CYP3A, não teve efeito sobre as concentrações plasmáticas de alguns outros substratos do CYP3A (por exemplo, varfarina ou amiodarona). Tolvaptano aumentou os níveis plasmáticos da lovastatina em 1,3 a 1,5 vezes. Ainda que este aumento não tenha relevância clínica, indica que tolvaptano pode aumentar potencialmente a exposição a substratos do CYP3A4. - Amiodarona

Tolvaptano Varfarina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos do CYP3A: Em indivíduos saudáveis, tolvaptano, um substrato do CYP3A, não teve efeito sobre as concentrações plasmáticas de alguns outros substratos do CYP3A (por exemplo, varfarina ou amiodarona). Tolvaptano aumentou os níveis plasmáticos da lovastatina em 1,3 a 1,5 vezes. Ainda que este aumento não tenha relevância clínica, indica que tolvaptano pode aumentar potencialmente a exposição a substratos do CYP3A4. - Varfarina

Tolvaptano Lovastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos do CYP3A: Em indivíduos saudáveis, tolvaptano, um substrato do CYP3A, não teve efeito sobre as concentrações plasmáticas de alguns outros substratos do CYP3A (por exemplo, varfarina ou amiodarona). Tolvaptano aumentou os níveis plasmáticos da lovastatina em 1,3 a 1,5 vezes. Ainda que este aumento não tenha relevância clínica, indica que tolvaptano pode aumentar potencialmente a exposição a substratos do CYP3A4. - Lovastatina

Tolvaptano Substratos do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos do CYP3A: Em indivíduos saudáveis, tolvaptano, um substrato do CYP3A, não teve efeito sobre as concentrações plasmáticas de alguns outros substratos do CYP3A (por exemplo, varfarina ou amiodarona). Tolvaptano aumentou os níveis plasmáticos da lovastatina em 1,3 a 1,5 vezes. Ainda que este aumento não tenha relevância clínica, indica que tolvaptano pode aumentar potencialmente a exposição a substratos do CYP3A4. - Substratos do CYP3A4

Tolvaptano Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, ro suvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Digoxina

Tolvaptano Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, ro suvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Dabigatrano etexilato

Tolvaptano Estatinas

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Estatinas

Tolvaptano Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Rosuvastatina

Tolvaptano Pitavastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Pitavastatina

Tolvaptano Substratos do OATP1B1

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Substratos do OATP1B1

Tolvaptano Substratos do OATP1B3

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Substratos do OATP1B3

Tolvaptano Metotrexato (MTX)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Metotrexato (MTX)

Tolvaptano Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Tolvaptano Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Sulfassalazina

Tolvaptano Metformina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Metformina

Tolvaptano Diuréticos

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Diuréticos ou medicamentos antihipertensivos não diuréticos: A tensão arterial em pé não foi medida por rotina nos ensaios da DPRAD, pelo que não pode ser excluído um risco de hipotensão ortostática/postural devido a interacção farmacodinâmica com tolvaptano. - Diuréticos

Tolvaptano Anti-hipertensores

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Diuréticos ou medicamentos antihipertensivos não diuréticos: A tensão arterial em pé não foi medida por rotina nos ensaios da DPRAD, pelo que não pode ser excluído um risco de hipotensão ortostática/postural devido a interacção farmacodinâmica com tolvaptano. - Anti-hipertensores

Tolvaptano Vasopressina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: co-administração com análogos da vasopressina: Para além do seu efeito aquarético renal, o tolvaptano é capaz de bloquear os receptores vasculares V2 da vasopressina envolvidos na libertação de fatores de coagulação (por exemplo, fator de von Willebrand) a partir das células endoteliais. Por conseguinte, o efeito dos análogos da vasopressina, como por exemplo a desmopressina, pode ser atenuado em doentes que utilizem esses análogos para prevenir ou controlar a hemorragia quando co-administrados com o tolvaptano. Não se recomenda a administração de tolvaptano com análogos da vasopressina. - Vasopressina

Tolvaptano Desmopressina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: co-administração com análogos da vasopressina: Para além do seu efeito aquarético renal, o tolvaptano é capaz de bloquear os receptores vasculares V2 da vasopressina envolvidos na libertação de fatores de coagulação (por exemplo, fator de von Willebrand) a partir das células endoteliais. Por conseguinte, o efeito dos análogos da vasopressina, como por exemplo a desmopressina, pode ser atenuado em doentes que utilizem esses análogos para prevenir ou controlar a hemorragia quando co-administrados com o tolvaptano. Não se recomenda a administração de tolvaptano com análogos da vasopressina. - Desmopressina

Tolvaptano Álcool

Observações: n.d.
Interacções: Tabagismo e álcool: Os dados relativos ao historial de tabagismo ou álcool nos ensaios da DPRAD são demasiado limitados para determinar as possíveis interacções do tabagismo e do álcool com a eficácia e a segurança do tratamento da DPRAD com tolvaptano. - Álcool

Tolvaptano Tabaco (Fumadores, Tabagismo)

Observações: n.d.
Interacções: Tabagismo e álcool: Os dados relativos ao historial de tabagismo ou álcool nos ensaios da DPRAD são demasiado limitados para determinar as possíveis interacções do tabagismo e do álcool com a eficácia e a segurança do tratamento da DPRAD com tolvaptano. - Tabaco (Fumadores, Tabagismo)

Cabozantinib Tolvaptano

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Tolvaptano

Lomitapida Tolvaptano

Observações: Avaliação in vitro das interações medicamentosas: A lomitapida inibe o CYP3A4. A lomitapida não induz os CYP 1A2, 3A4 ou 2B6, e também não inibe os CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ou 2E1. A lomitapida não é um substrato da glicoproteína P, mas inibe a glicoproteína P. A lomitapida não inibe a proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).
Interacções: Efeitos da lomitapida noutros medicamentos: Substratos da glicoproteína P: A lomitapida inibe a glicoproteína P in vitro e pode aumentar a absorção dos substratos da glicoproteína P. A administração concomitante do Lomitapida com substratos da glicoproteína P (como aliscireno, ambrisentan, colquicina, dabigatrano-etexilato, digoxina, everolímus, fexofenadina, imatinib, lapatinib, maraviroc, nilotinib, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sirolímus, sitagliptina, talinolol, tolvaptan, topotecano) pode aumentar a absorção dos substratos da glicoproteína P. Deve ser ponderada a redução da dose do substrato da glicoproteína P quando utilizado de forma concomitante com o Lomitapida. - Tolvaptano

Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Tolvaptano

Observações: n.d.
Interacções: Tolvaptano: pode aumentar a concentração sérica de substratos OAT1 / 3. Gerenciamento: Os pacientes que estão sendo tratados com a marca Jynarque de tolvaptano devem evitar o uso concomitante de substratos OAT1 / 3. Espera-se que as concentrações e os efeitos do substrato OAT1 / 3 aumentem com qualquer uso combinado. Considere modificação da terapia - Tolvaptano

Duvelisib Tolvaptano

Observações: n.d.
Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A co-administração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respectivamente. Deve evitar-se a co-administração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando co-administrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A co-administrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Tolvaptano

Clorotalidona + Amilorida Tolvaptano

Observações: n.d.
Interacções: Tolvaptano: Pode aumentar o efeito hiperpotassémico dos diuréticos poupadores de potássio. - Tolvaptano