Tolvaptano
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-(4-{[(5R)-7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}-3-methylphenyl)-2-methylbenzamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
216237
DrugBank
DB06212
ChemSpider
187438
Código ATC
C03
|
C03XA01
DCB
08765
UNII
21G72T1950
KEGG
D01213
ChEBI
CHEBI:32246
ChEMBL
CHEMBL344159
Fórmula química
C26H25ClN2O3
Massa molar
448.941 g/mol
SMILES
O=C (c1ccccc1C) Nc2ccc (c (c2) C) C (=O) N4c3ccc (Cl) cc3C (O) CCC4
InChI
1S/C26H25ClN2O3/c1-16-6-3-4-7-20 (16) 25 (31) 28-19-10-11-21 (17 (2) 14-19) 26 (32) 29-13-5-8-24 (30) 22-15-18 (27) 9-12-23 (22) 29/h3-4, 6-7, 9-12, 14-15, 24, 30H, 5, 8, 13H2, 1-2H3, (H, 28, 31)
Key
GYHCTFXIZSNGJT-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
285.14°C
Ponto de ebulição
594.4±50.0°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.24e-03 g/l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de tolvaptano é de cerca de 56%.
Metabolismo
Tolvaptano é extensamente metabolizado no fígado quase exclusivamente pel CYP3A. Tolvaptano é um substrato fraco do CYP3A4 e não parece ter qualquer actividade inibidora.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal é de cerca de 8 horas.
Ligação plasmática
Tolvaptano tem uma ligação reversível (98%) às proteínas plasmáticas.
Excreção
As experiências realizadas com marcação radiológica de tolvaptano mostraram que 40% da radioactividade foi recuperada na urina e 59% foi recuperada nas fezes, nas quais o tolvaptano inalterado era responsável por 32% da radioactividade. Tolvaptano é apenas um componente de menor importância no plasma (3%).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Samsca; Jinarc
Licença
Otsuka Pharmaceutical Europe Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
