Selpercatinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
134436906
DrugBank
DB15685
ChemSpider
72379991
Código ATC
L01E
|
L01EX22
DCB
12671
UNII
CEGM9YBNGD
KEGG
D11713
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4559134
Fórmula química
C29H31N7O3
Massa molar
525.6
SMILES
CC(C)(COC1=CN2C(=C(C=N2)C#N)C(=C1)C3=CN=C(C=C3)N4CC5CC(C4)N5CC6=CN=C(C=C6)OC)O
InChI
InChI=1S/C29H31N7O3/c1-29(2,37)18-39-24-9-25(28-21(10-30)13-33-36(28)17-24)20-5-6-26(31-12-20)34-15-22-8-23(16-34)35(22)14-19-4-7-27(38-3)32-11-19/h4-7,9,11-13,17,22-23,37H,8,14-16,18H2,1-3H3
Key
XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após uma dose oral de 160 mg, Selpercatinib foi rapidamente absorvido, com uma Tmax de aproximadamente 2 horas. A média geométrica da biodisponibilidade absoluta oral foi de 73,2% (intervalo: 60,2-81,5%).
Metabolismo
O selpercatinib é predominantemente metabolizado pelo CYP3A4. Após a administração oral de uma única [14C] dose radiomarcada de 160 mg de selpercatinib a indivíduos saudáveis, o selpercatinib constituiu 86% dos componentes radioactivos medidos no plasma.
Semi-Vida
A depuração média (CV%) (CL/F) de selpercatinib é de 6,0 (49%) l/h e a semi-vida é de 22 horas após a administração oral de selpercatinib a doentes adultos.
Ligação plasmática
Selpercatinib liga-se em 96% às proteínas do plasma in vitro e a ligação é independente da concentração. O rácio de concentração sangue-plasma é de 0,7.
Excreção
Após a administração oral de uma única dose de 160 mg de selpercatinib marcada radioactivamente [14C] a indivíduos saudáveis, 69% (14% inalterado) da radioactividade administrada foi recuperada nas fezes e 24% (11,5% inalterado) foi recuperado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Retsevmo
Licença
Eli Lilly Nederland, B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 14 de Abril de 2022
