Selegilina
O que é
Selegilina pertence ao grupo dos Estimulantes específicos.
Selegilina é um inibidor selectivo e irreversível da monoaminoxidase de tipo B.
É usado em pacientes recém-diagnosticados com a doença de Parkinson.
Ele pode retardar a progressão da doença clínica e atrasar a necessidade de terapia com levodopa.
Também pode ser administrado com levodopa sobre início da incapacidade.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Selegilina é um inibidor selectivo e irreversível da monoaminoxidase de tipo B.
É usado em pacientes recém-diagnosticados com a doença de Parkinson.
Ele pode retardar a progressão da doença clínica e atrasar a necessidade de terapia com levodopa.
Também pode ser administrado com levodopa sobre início da incapacidade.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Selegilina actua na doença de Parkinson.
A doença de Parkinson caracteriza-se por uma deficiência a nível cerebral de uma substância chamada dopamina; esta deficiência resulta de uma degradação anormal desta substância pelo organismo.
O tratamento da doença de Parkinson traduz-se numa tentativa de aumentar os níveis de dopamina no cérebro, quer impedindo a sua degradação, quer fornecendo ao organismo um medicamento, a levodopa, que será depois transformado em dopamina.
Nos estadios iniciais da doença de Parkinson, selegilina impede a degradação da dopamina e, deste modo, prolonga a sua acção, retardando a necessidade de administrar levodopa.
Em estadios mais avançados da doença, quando o doente já se encontra em tratamento com levodopa, selegilina aumenta o efeito deste fármaco, permitindo reduzir a sua dose e atenuando alguns efeitos indesejáveis do tratamento com levodopa.
Selegilina é utilizado no tratamento da doença de Parkinson ou Parkinsonismo.
A doença de Parkinson caracteriza-se por uma deficiência a nível cerebral de uma substância chamada dopamina; esta deficiência resulta de uma degradação anormal desta substância pelo organismo.
O tratamento da doença de Parkinson traduz-se numa tentativa de aumentar os níveis de dopamina no cérebro, quer impedindo a sua degradação, quer fornecendo ao organismo um medicamento, a levodopa, que será depois transformado em dopamina.
Nos estadios iniciais da doença de Parkinson, selegilina impede a degradação da dopamina e, deste modo, prolonga a sua acção, retardando a necessidade de administrar levodopa.
Em estadios mais avançados da doença, quando o doente já se encontra em tratamento com levodopa, selegilina aumenta o efeito deste fármaco, permitindo reduzir a sua dose e atenuando alguns efeitos indesejáveis do tratamento com levodopa.
Selegilina é utilizado no tratamento da doença de Parkinson ou Parkinsonismo.
Tipo
Molécula pequena.
História
A selegilina foi descoberta na Hungria em 1960.
Joseph Knoll, um catedrático de farmacologia na Universidade Semmelweis de Budapeste, estava interessado na fisiologia da "unidade" e as diferenças entre o desempenho individual de alta e baixa.
Para sua pesquisa, ele exige um tal efeito de anfetaminas psychostimulant molécula combinada com um efeito de "psico-energética" de inibidores da monoaminoxidase.
Para fazer isso, decidiu-se combinar na mesma molécula as características estruturais do pargilina IMAO e anfetaminas psicoestimulantes.
Knoll era um amigo próximo de Meszaros, diretor de Chinoin pesquisa, uma empresa farmacêutica húngara.
Para este projeto, Meszaros Knoll contactado um produto químico chamado Chinoin Ecsery que trabalhou no campo da phenethylamines.
Ecsery feito cerca de 30 compostos, e com a molécula Knoll E-250 seleccionados com base nas suas propriedades surpreendentes.
"O verdadeiro avanço" era que a nova molécula não aumenta a pressão sanguínea, ao contrário das anfetaminas, e além disso, inibiu o aumento da pressão arterial efeito da anfetamina.
A primeira publicação sobre o deprenilo em Húngaro apareceu em 1964, seguido por um artigo de 1965, em Inglês - deprenil é um composto racémico, uma mistura de dois isómeros, chamados enantiómeros.
Para o desenvolvimento de produtos farmacêuticos mais produtos, Knoll escolheu o enantiómero de deprenyl, hipermotilidade causado Salvo enantiómero.
Este enantiómero mais tarde foi chamado de selegilina.
Em 1971 mostrou Knoll selegilina isoform inibe selectivamente monoaminoxidase-B e propôs que não é provável que o famoso "efeito de queijo" que afecta os inibidores selectivos da MAO.
Alguns anos mais tarde, dois pesquisadores de Parkinson em Viena, Peter Riederer e Walther Birkmayer, percebeu que a selegilina pode ser útil na doença de Parkinson.
Um de seus colegas, Moussa Youdim, visitou Knoll selegilina em Budapeste, e levou-o para Viena.
Em 1975, o grupo Birkmayer publicado o primeiro artigo sobre o efeito da selegilina na doença de Parkinson.
Em 1967, um psiquiatra húngara Ervin Varga observado que o deprenilo racémica administrado em doses elevadas tem uma acção antidepressivo.
Este estudo foi esquecido até a década de 2000, quando Somerset farmacêutica desenvolveu um patch selegilina para a depressão.
Joseph Knoll, um catedrático de farmacologia na Universidade Semmelweis de Budapeste, estava interessado na fisiologia da "unidade" e as diferenças entre o desempenho individual de alta e baixa.
Para sua pesquisa, ele exige um tal efeito de anfetaminas psychostimulant molécula combinada com um efeito de "psico-energética" de inibidores da monoaminoxidase.
Para fazer isso, decidiu-se combinar na mesma molécula as características estruturais do pargilina IMAO e anfetaminas psicoestimulantes.
Knoll era um amigo próximo de Meszaros, diretor de Chinoin pesquisa, uma empresa farmacêutica húngara.
Para este projeto, Meszaros Knoll contactado um produto químico chamado Chinoin Ecsery que trabalhou no campo da phenethylamines.
Ecsery feito cerca de 30 compostos, e com a molécula Knoll E-250 seleccionados com base nas suas propriedades surpreendentes.
"O verdadeiro avanço" era que a nova molécula não aumenta a pressão sanguínea, ao contrário das anfetaminas, e além disso, inibiu o aumento da pressão arterial efeito da anfetamina.
A primeira publicação sobre o deprenilo em Húngaro apareceu em 1964, seguido por um artigo de 1965, em Inglês - deprenil é um composto racémico, uma mistura de dois isómeros, chamados enantiómeros.
Para o desenvolvimento de produtos farmacêuticos mais produtos, Knoll escolheu o enantiómero de deprenyl, hipermotilidade causado Salvo enantiómero.
Este enantiómero mais tarde foi chamado de selegilina.
Em 1971 mostrou Knoll selegilina isoform inibe selectivamente monoaminoxidase-B e propôs que não é provável que o famoso "efeito de queijo" que afecta os inibidores selectivos da MAO.
Alguns anos mais tarde, dois pesquisadores de Parkinson em Viena, Peter Riederer e Walther Birkmayer, percebeu que a selegilina pode ser útil na doença de Parkinson.
Um de seus colegas, Moussa Youdim, visitou Knoll selegilina em Budapeste, e levou-o para Viena.
Em 1975, o grupo Birkmayer publicado o primeiro artigo sobre o efeito da selegilina na doença de Parkinson.
Em 1967, um psiquiatra húngara Ervin Varga observado que o deprenilo racémica administrado em doses elevadas tem uma acção antidepressivo.
Este estudo foi esquecido até a década de 2000, quando Somerset farmacêutica desenvolveu um patch selegilina para a depressão.
Indicações
Tratamento da doença de Parkinson ou Parkinsonismo sintomático:
- Em monoterapia, em doentes nos estadios iniciais da doença (estadios I e II) e ainda não medicados, de forma a adiar a necessidade de se iniciar uma terapêutica com levodopa.
- Em associação à levodopa isolada ou associada a um inibidor da dopa-descarboxilase; nestas condições a substância é particularmente indicada em doentes que, durante a fase máxima do tratamento com levodopa, desenvolvam sintomas “on-off” ou outras discinésias.
- Em monoterapia, em doentes nos estadios iniciais da doença (estadios I e II) e ainda não medicados, de forma a adiar a necessidade de se iniciar uma terapêutica com levodopa.
- Em associação à levodopa isolada ou associada a um inibidor da dopa-descarboxilase; nestas condições a substância é particularmente indicada em doentes que, durante a fase máxima do tratamento com levodopa, desenvolvam sintomas “on-off” ou outras discinésias.
Classificação CFT
2.5.2 : Dopaminomiméticos
Mecanismo De Acção
A selegilina é um inibidor selectivo da MAO-B que previne a degradação da dopamina no cérebro.
Também inibe a recaptação de dopamina no receptor dopaminérgico pré-sináptico.
Estes efeitos potenciam a função dopaminérgica no cérebro e ajudam a compensar e a prolongar o efeito exógeno e endógeno da dopamina.
Estudos recentes demonstraram que a utilização de selegilina em doentes não tratados previamente pode atrasar o desenvolvimento de incapacidade e prolongar o tempo até ser necessário uma terapêutica com levodopa.
A selegilina potencia e prolonga o efeito da levodopa no tratamento do parkinsonismo.
A adição de selegilina à terapêutica com levodopa (com ou sem inibidor da descarboxilase) ajuda a aliviar as flutuações de dose e a deterioração de fim de dose.
Num estadio mais avançado da doença, pode também atenuar os sintomas do efeito “on-off”.
A selegilina não se destina a ser utilizada em doentes com síndromes extrapiramidais não acompanhados de deficiência de dopamina (tremor essencial, coreia de Huntington).
Também inibe a recaptação de dopamina no receptor dopaminérgico pré-sináptico.
Estes efeitos potenciam a função dopaminérgica no cérebro e ajudam a compensar e a prolongar o efeito exógeno e endógeno da dopamina.
Estudos recentes demonstraram que a utilização de selegilina em doentes não tratados previamente pode atrasar o desenvolvimento de incapacidade e prolongar o tempo até ser necessário uma terapêutica com levodopa.
A selegilina potencia e prolonga o efeito da levodopa no tratamento do parkinsonismo.
A adição de selegilina à terapêutica com levodopa (com ou sem inibidor da descarboxilase) ajuda a aliviar as flutuações de dose e a deterioração de fim de dose.
Num estadio mais avançado da doença, pode também atenuar os sintomas do efeito “on-off”.
A selegilina não se destina a ser utilizada em doentes com síndromes extrapiramidais não acompanhados de deficiência de dopamina (tremor essencial, coreia de Huntington).
Posologia Orientativa
Em monoterapia: A dose média diária recomendada é de 2 comprimidos (10 mg), divididos em duas tomas: 1 comprimido ao pequeno-almoço e 1 comprimido ao almoço.
Em associação à levodopa:
1 comprimido (5 mg) de manhã.
A adição de selegilina à levodopa permite a diminuição da posologia desta última, a qual deverá ser feita de um modo progressivo, podendo atingir 30%, em reduções de 10% a cada 3 ou 4 dias.
Se os sintomas forem muito graves, nos casos em que se observa que a resposta é mínima com 1 comprimido por dia, a dose poderá ser aumentada para 2 comprimidos de manhã, ou divididos em duas tomas: 1 comprimido ao pequeno-almoço e 1 comprimido ao almoço.
Em associação à levodopa:
1 comprimido (5 mg) de manhã.
A adição de selegilina à levodopa permite a diminuição da posologia desta última, a qual deverá ser feita de um modo progressivo, podendo atingir 30%, em reduções de 10% a cada 3 ou 4 dias.
Se os sintomas forem muito graves, nos casos em que se observa que a resposta é mínima com 1 comprimido por dia, a dose poderá ser aumentada para 2 comprimidos de manhã, ou divididos em duas tomas: 1 comprimido ao pequeno-almoço e 1 comprimido ao almoço.
Administração
Via oral.
Dividir em duas tomas, 1 comprimido ao pequeno-almoço e 1 comprimido ao almoço.
Dividir em duas tomas, 1 comprimido ao pequeno-almoço e 1 comprimido ao almoço.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Selegilina.
Associação com inibidores selectivos da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos, simpaticomiméticos e petidina.
Associação com inibidores selectivos da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos, simpaticomiméticos e petidina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
- Em monoterapia:
Quando utilizada em monoterapia, a selegilina é geralmente bem tolerada.
Perturbações do foro psiquiátrico
Alteração do humor, hipersexualidade
Doenças do sistema nervoso
Perturbação ligeira e transitória do sono, tonturas, cefaleias
Vasculopatias
Hipotensão postural
Doenças gastrointestinais
Náuseas, boca seca
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Reacções cutâneas
Doenças renais e urinárias
Foram notificados casos excepcionais de retenção urinária
Exames complementares de diagnóstico
Aumento ligeiro das enzimas hepáticas
Em associação à levodopa:
Uma vez que a selegilina potencia o efeito da levodopa, os efeitos indesejáveis da levodopa (intranquilidade, hipercinésia, movimentos anormais, agitação, confusão, alucinações, hipotensão postural, arritmia cardíaca) podem ser aumentados em terapêutica combinada.
A levodopa deve ser administrada geralmente em associação a um inibidor periférico da descarboxilase.
A terapêutica combinada com selegilina pode permitir uma redução adicional da dose de levodopa (mesmo em 30%).
Quando utilizada em monoterapia, a selegilina é geralmente bem tolerada.
Perturbações do foro psiquiátrico
Alteração do humor, hipersexualidade
Doenças do sistema nervoso
Perturbação ligeira e transitória do sono, tonturas, cefaleias
Vasculopatias
Hipotensão postural
Doenças gastrointestinais
Náuseas, boca seca
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Reacções cutâneas
Doenças renais e urinárias
Foram notificados casos excepcionais de retenção urinária
Exames complementares de diagnóstico
Aumento ligeiro das enzimas hepáticas
Em associação à levodopa:
Uma vez que a selegilina potencia o efeito da levodopa, os efeitos indesejáveis da levodopa (intranquilidade, hipercinésia, movimentos anormais, agitação, confusão, alucinações, hipotensão postural, arritmia cardíaca) podem ser aumentados em terapêutica combinada.
A levodopa deve ser administrada geralmente em associação a um inibidor periférico da descarboxilase.
A terapêutica combinada com selegilina pode permitir uma redução adicional da dose de levodopa (mesmo em 30%).
Advertências
Gravidez:É preferível evitar a utilização de selegilina durante a gravidez.
Aleitamento:A selegilina não deve ser utilizada durante o aleitamento.
Condução:Altera a capacidade de condução.
Dopping:Estimulantes específicos.
Precauções Gerais
Uma vez que a selegilina potencia o efeito da levodopa, os efeitos indesejáveis da levodopa podem ser aumentados, particularmente quando os doentes estão a tomar uma dose muito elevada de levodopa; estes doentes devem ser monitorizados cuidadosamente.
A adição de selegilina à levodopa pode causar movimentos involuntários e/ou agitação.
Estes efeitos indesejáveis desaparecem quando a dose de levodopa é diminuída.
O tratamento com levodopa pode ser reduzido em cerca de 30% quando a selegilina é adicionada ao tratamento.
A selegilina, quando administrada em doses mais elevadas do que as recomendadas (10 mg/dia), pode perder a sua selectividade MAO-B e, consequentemente aumentar o risco de hipertensão.
Consequentemente, deve-se exercer especial precaução quando forem coadministrados fármacos metabolizados pela MAO.
É recomendada precaução especial em doentes com úlcera gástrica ou duodenal, hipertensão instável, arritmia, angina pectoris grave ou psicose, pois pode ocorrer um agravamento destas condições pré-existentes durante o tratamento.
É necessária precaução em doentes que estão a tomar inibidores da MAO durante a anestesia geral na cirurgia.
Alguns estudos concluíram que existe um aumento do risco de mortalidade nos doentes a tomar selegilina e levodopa em relação aqueles a tomar apenas levodopa.
No entanto, foram identificados múltiplos viés de metodologia nesses estudos.
Uma meta-análise e estudos de coorte de grande dimensão concluíram que não existe uma diferença significativa na mortalidade nos doentes tratados com selegilina em relação aos tratados com comparadores ou com a associação selegilina e levodopa.
Recomenda-se especial cuidado na administração da selegilina a doentes que tenham disfunção renal ou hepática grave.
A adição de selegilina à levodopa pode causar movimentos involuntários e/ou agitação.
Estes efeitos indesejáveis desaparecem quando a dose de levodopa é diminuída.
O tratamento com levodopa pode ser reduzido em cerca de 30% quando a selegilina é adicionada ao tratamento.
A selegilina, quando administrada em doses mais elevadas do que as recomendadas (10 mg/dia), pode perder a sua selectividade MAO-B e, consequentemente aumentar o risco de hipertensão.
Consequentemente, deve-se exercer especial precaução quando forem coadministrados fármacos metabolizados pela MAO.
É recomendada precaução especial em doentes com úlcera gástrica ou duodenal, hipertensão instável, arritmia, angina pectoris grave ou psicose, pois pode ocorrer um agravamento destas condições pré-existentes durante o tratamento.
É necessária precaução em doentes que estão a tomar inibidores da MAO durante a anestesia geral na cirurgia.
Alguns estudos concluíram que existe um aumento do risco de mortalidade nos doentes a tomar selegilina e levodopa em relação aqueles a tomar apenas levodopa.
No entanto, foram identificados múltiplos viés de metodologia nesses estudos.
Uma meta-análise e estudos de coorte de grande dimensão concluíram que não existe uma diferença significativa na mortalidade nos doentes tratados com selegilina em relação aos tratados com comparadores ou com a associação selegilina e levodopa.
Recomenda-se especial cuidado na administração da selegilina a doentes que tenham disfunção renal ou hepática grave.
Cuidados com a Dieta
O médico poderá recomendar evitar alimentos com quantidades elevadas de tiramina, tais como queijos antigos ou produtos com leveduras, sobretudo em caso de associação de Selegilina com inibidores convencionais da MAO ou MAO-A.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
A sobredosagem não tem um quadro clínico específico.
No entanto, uma vez que a inibição seletiva da MAO-B pelo cloridrato de selegilina é atingida apenas com doses dentro dos limites recomendados para o tratamento da doença de Parkinson (por ex. 5 a 10 mg/dia), as sobredosagens podem assemelhar-se aquelas observadas com inibidores não selectivos da MAO (perturbações do sistema nervoso central e cardiovascular).
Não existe um antídoto específico e o tratamento deve ser sintomático.
A sobredosagem não tem um quadro clínico específico.
No entanto, uma vez que a inibição seletiva da MAO-B pelo cloridrato de selegilina é atingida apenas com doses dentro dos limites recomendados para o tratamento da doença de Parkinson (por ex. 5 a 10 mg/dia), as sobredosagens podem assemelhar-se aquelas observadas com inibidores não selectivos da MAO (perturbações do sistema nervoso central e cardiovascular).
Não existe um antídoto específico e o tratamento deve ser sintomático.
Terapêutica Interrompida
Tome o comprimido logo que se lembrar.
No entanto, evite tomar o comprimido à noite ou se faltarem menos de 4 horas para a dose seguinte.
Neste caso tome o próximo comprimido à hora habitual.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
No entanto, evite tomar o comprimido à noite ou se faltarem menos de 4 horas para a dose seguinte.
Neste caso tome o próximo comprimido à hora habitual.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Selegilina Simpaticomiméticos
Observações: n.d.Interacções: Associações contra-indicadas: Simpaticomiméticos: Devido ao risco de hipertensão, a co-administração de selegilina e simpaticomiméticos é contra-indicada. - Simpaticomiméticos
Moclobemida Selegilina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de Moclobemida e petidina ou selegilina está contra-indicada. Nos estudos em animais foi observada potenciação dos efeitos dos opiáceos. - Selegilina
Zolmitriptano Selegilina
Observações: Como se verifica com outros agonistas dos receptores 5HT1B/1D, o zolmitriptano poderá atrasar a absorção de outros medicamentos.Interacções: A selegilina (um inibidor da MAO-B) e a fluoxetina (um ISRS) não apresentaram nenhuma interacção farmacocinética com o zolmitriptano. - Selegilina
Etcorvinol Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem - Selegilina
Mesilato de di-hidroergocriptina Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Em doentes não se demonstrou interacção com levodopa, selegilina ou agentes anticolinérgicos. - Selegilina
Entacapona Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Em estudos de dose única em voluntários saudáveis não foram notificadas quaisquer interacções entre a entacapona e a imipramina ou entre a entacapona e a moclobemida. Da mesma forma, também não foram notificadas quaisquer interacções entre a entacapona e a selegilina em estudos de dose repetida, em doentes parkinsónicos. A entacapona pode ser utilizada com a selegilina (um inibidor seletivo da MAO-B), mas a dose diária de selegilina não deve exceder 10 mg. - Selegilina
Levodopa + Benserazida Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Não se verificam interacções farmacocinéticas entre a levodopa e os seguintes fármacos: bromocriptina, amantadina, selegilina e domperidona. Inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, e inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, podem ser prescritos em doentes tratados com Levodopa / Benserazida. Para manter a eficácia e tolerabilidade do Levodopa / Benserazida, recomenda-se proceder ao reajustamento de dose segundo as necessidades individuais do doente. - Selegilina
Levodopa + Carbidopa + Entacapona Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Até à data não houve qualquer indicação de interacções que possam excluir a utilização concomitante de medicamentos antiparkinsónicos convencionais com a terapêutica com Levodopa / Carbidopa / Entacapona. A entacapona em doses elevadas pode afectar a absorção da carbidopa. No entanto, não foi observada qualquer interacção com carbidopa no esquema de tratamento recomendado (200 mg de entacapona até um máximo de 10 vezes ao dia). Foram investigadas as interacções entre entacapona e selegilina em estudos de doses repetidas em doentes parkinsónicos tratados com levodopa/inibidor da DDC, não tendo sido observada qualquer interacção. Quando utilizada com Levodopa / Carbidopa / Entacapona, a dose diária de selegilina não deve ultrapassar os 10 mg. - Selegilina
Tolcapona Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Nos ensaios clínicos, os doentes tratados com Tolcapona/preparações de levodopa relataram um perfil semelhante de reacções adversas, independentemente de serem ou não tratados concomitantemente com selegilina (um inibidor da MAO-B). - Selegilina
Furazolidona Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Não se recomenda a utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos. - Amitriptilina - Apraclonidina - Atomoxetina - Benzefetamina - Brimonidina - Bupropiona - Carbamazepina - Carbidopa - Carbinoxamina - Citalopram - Clomipramina - Ciclobenzaprina - Cipro-heptadina - Desipramina - Desvenlafaxina - Dexmetilfenidato - Dextroanfetamina - Anfepramona (Dietilpropiona) - Doxilamina - Entacapona - Escitalopram - Femoxetina - Fluoxetina - Fluvoxamina - Guanedrel - Guanetidina - Hidroxitriptofano - Imipramina - Isocarboxazida - Levodopa - Levacetilmetadol - Levomilnacipran - Maprotilina - Mazindol - Metadona - Metanfetamina - Metildopa - Metilfenidato - Milnaciprano - Mirtazapina - Nefazodona - Nefopam - Nortriptilina - Opipramol - Paroxetina - Fendimetrazina - Fenmetrazina - Fentermina - Fenilalanina - Pseudoefedrina - Reserpina - Safinamida - Selegilina - Sertralina - Sibutramina - Sumatriptano - Tapentadol - Tetrabenazina - Tranilcipromina - Trazodona - Trimipramina - Triptofano - Venlafaxina - Vilazodona - Vortioxetina - Zimeldina - Selegilina
Metaraminol Selegilina
Observações: n.d.Interacções: O Metaraminol: - pode sofrer ou provocar aumento das reacções adversas (graves) com: cocaína; IMAO* (inibidores da monoamina-oxidase, incluindo furazolidona, procarbazina e selegilina). * pacientes que receberam IMAO até 3 semanas antes podem exigir doses de simpaticomiméticos muito menores do que as habituais (chegando mesmo a um décimo da dose usual, para tentar evitar reacções adversas graves). - Selegilina
Ioflupano (123I) Selegilina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção em seres humanos.Interacções: Nos ensaios clínicos os fármacos que revelaram ausência de interferências, na imagiologia com Ioflupano (123I) incluiram amantidina, benzhexol, budipina, levodopa, metoprolol, primidona, propanolol e selegilina. - Selegilina
Levodopa + Carbidopa Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Deve-se ter cuidado quando se administram concomitantemente Levodopa / Carbidopa e os fármacos a seguir indicados: Outros medicamentos: A terapêutica concomitante com selegilina e carbidopa-levodopa pode estar associada a hipotensão ortostática grave não atribuível somente à carbidopa-levodopa. - Selegilina
Fluoxetina Selegilina
Observações: Estudos de interacção só foram efectuados em adultos.Interacções: Combinações que requerem precauções na utilização: IMAO-B (selegilina): Risco de síndrome da serotonina. É recomendada monitorização clínica. - Selegilina
Milnaciprano Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Associações contra-indicadas: Com inibidores selectivos da MAO-B (selegilina): Risco de hipertensão paroxística. Deverá respeitar-se um intervalo de duas semanas entre a interrupção do tratamento com o inibidor selectivo da MAO-B e o início do tratamento com Milnacipran, e pelo menos uma semana entre o fim do tratamento com Milnacipran e o início do tratamento com o inibidor da MAO-B. - Selegilina
Selegilina Petidina (meperidina, piperosal, dolosal ou demerol)
Observações: n.d.Interacções: Associações contra-indicadas: Petidina: A administração concomitante do inibidor seletivo da MAO-B selegilina e da petidina é contra-indicada. - Petidina (meperidina, piperosal, dolosal ou demerol)
Selegilina Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Associações contra-indicadas: Inibidores seletivos da recaptação da serotonina: Devido ao risco de confusão, hipomania, alucinações e episódios maníacos, agitação, mioclonus, hiperreflexia, descoordenação, rigidez, tremor, convulsões, ataxia, diaforese, diarreia, febre, hipertensão, que pode ser parte da síndrome da serotonina, a administração concomitante de selegilina e inibidores seletivos da recaptação da serotonina é contra-indicada. A fluoxetina não deve ser utilizada nos 14 dias após a descontinuação da selegilina. Uma vez que a fluoxetina tem uma semivida de eliminação muito longa, devem decorrer pelo menos 5 semanas entre a paragem da fluoxetina e o início da selegilina. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Selegilina Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Associações contra-indicadas: Contraceptivos orais: A administração concomitante de selegilina e Contraceptivos orais é contra-indicada, uma vez que esta associação pode aumentar a biodisponibilidade da selegilina. - Contraceptivos orais
Selegilina Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Associações contra-indicadas: Antidepressivos tricíclicos: Foi notificada ocasionalmente toxicidade grave do sistema nervoso central (síndrome da serotonina), às vezes associada a hipertensão, hipotensão, diaforese, em doentes a tomar em associação selegilina e antidepressivos tricíclicos. Logo, a utilização concomitante de selegilina e antidepressivos tricíclicos é contra-indicado. - Antidepressores (Tricíclicos)
Selegilina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas: Inibidores da MAO: A administração concomitante de selegilina e inibidores da MAO pode causar hipotensão grave. Em caso de associação da selegilina com inibidores convencionais da MAO ou MAO-A, são recomendadas restrições alimentares, isto é, evitar alimentos com quantidades elevadas de tiramina, como queijos antigos e produtos com leveduras. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Selegilina Dopamina
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas: Dopamina: Os doentes que estão presentemente a ser tratados com selegilina, ou que foram tratados nas últimas 2 semanas, só devem ser medicados com dopamina após uma avaliação cuidadosa do risco benefício, dado que esta associação pode aumentar o risco de reacções hipertensivas. - Dopamina
Selegilina Tiramina
Observações: n.d.Interacções: interacções com alimentos: Ao contrário dos inibidores convencionais da MAO, que inibem as enzimas MAO-A e a MAO-B, a selegilina é um inibidor específico da MAO-B. Não foi notificado que os alimentos que contêm tiramina induzem reacções hipertensivas durante o tratamento com selegilina nas doses recomendadas, isto é, não causam o chamado “efeito queijo”. Logo, não são necessárias restrições alimentares desde que o fármaco seja tomado na dose recomendada. No entanto, em caso de associação da selegilina com inibidores convencionais da MAO ou MAO-A, são recomendadas restrições alimentares, isto é, evitar alimentos com quantidades elevadas de tiramina, como queijos antigos e produtos com leveduras. - Tiramina
Sertralina Selegilina
Observações: n.d.Interacções: contra-indicados: Inibidores da Monoaminoxidase: IMAO irreversíveis não selectivos (selegilina): A sertralina não deve ser utilizada em tratamento concomitante com IMAOs irreversíveis (não selectivos) como a selegilina. O tratamento com sertralina não deve ser iniciado no período de, pelo menos, 14 dias após a descontinuação do tratamento com um IMAO irreversível (não selectivo). A sertralina deve ser descontinuada, pelo menos, 7 dias antes do início do tratamento com um IMAO irreversível (não selectivo). - Selegilina
Citalopram Selegilina
Observações: interacções farmacocinéticas: A biotransformação do citalopram para desmetilcitalopram é mediada pelas isoenzimas do sistema citocromo P450 CYP2C19 (aproximadamente 38%), CYP3A4 (aproximadamente 31%) e CYP2D6 (aproximadamente 31%). O facto do citalopram ser metabolizado por mais de um CYP significa que a inibição da sua biotransformação é menos provável, uma vez que a inibição de uma enzima pode ser compensada por outra. Consequentemente, a administração concomitante de citalopram com outros medicamentos na prática clínica tem uma probabilidade muito baixa de originar interacções farmacocinéticas medicamentosas.Interacções: Associações contra-indicadas: Inibidores da MAO: A utilização simultânea de citalopram e inibidores da MAO pode resultar em efeitos indesejáveis graves, incluindo a síndrome da serotonina. Foram notificados casos de reacções graves e por vezes fatais em doentes que receberam um ISRS em associação com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), incluindo o IMAO seletivo selegilina e os IMAO reversíveis linezolida e moclobemida e em doentes que tinham interrompido um ISRS há pouco tempo e nos quais foi iniciado um IMAO. Ao nível farmacodinâmico, foram notificados casos de síndrome da serotonina com citalopram e moclobemida. Alguns casos apresentaram-se com características semelhantes à síndroma da serotonina. Os sintomas de síndroma da serotonina são hipertermia, tremor, diaforese, rigidez, mioclonia, instabilidade autonómica com possibilidade de flutuações rápidas das funções vitais, confusão, irritabilidade e agitação. Se progredir sem intervenção esta patologia pode ser fatal devido a rabdomiólise, hipertermia central com insuficiência aguda multi órgãos, delírio e coma. Selegilina (inibidor seletivo da MAO-B): Um estudo de interacção farmacocinético/ farmacodinâmico com administração concomitante de citalopram (20 mg por dia) e selegilina (10 mg por dia) (um inibidor seletivo da MAO-B), não demonstrou interacções clinicamente relevantes. O uso concomitante do citalopram e selegilina (em doses acima de 10 mg por dia) está contra-indicado. - Selegilina
Pramipexol Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Ligação às proteínas plasmáticas: O pramipexol liga-se às proteínas plasmáticas numa proporção muito baixa (<20%), tendo sido observada pouca biotransformação no homem. Por isso, são improváveis interacções com outros medicamentos que afectam a ligação às proteínas plasmáticas ou a eliminação por biotransformação. Como os anticolinérgicos são sobretudo eliminados por biotransformação, a possibilidade de uma interacção é limitada, embora a interacção com os anticolinérgicos não tenha sido investigada. Não existe interacção farmacocinética com a selegilina e a levodopa. - Selegilina
Vortioxetina Selegilina
Observações: A vortioxetina é extensamente metabolizada no fígado, principalmente por oxidação catalisada pelo CYP2D6, e numa menor extensão pelo CYP3A4/5 e CYP2C9.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a vortioxetina: Inibidor irreversível seletivo da MAO-B (selegilina, rasagilina): Apesar de ser esperado um risco mais baixo de Síndrome Serotoninérgica com inibidores da MAO-B seletivos do que com inibidores da MAO-A, a combinação de vortioxetina com inibidores irreversíveis da MAO-B, como a selegilina ou a rasagilina deve ser administrada com precaução. Se forem usados concomitantemente, é necessária uma monitorização apertada relativamente à Síndrome Serotoninérgica. - Selegilina
Escitalopram Selegilina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Associações contra-indicadas: Inibidor irreversível selectivo da MAO-B (selegilina): É necessário tomarem-se precauções na associação com selegilina (inibidor irreversível da MAO-B) devido ao risco de desenvolvimento de síndrome serotoninérgica. Doses de selegilina até 10 mg/dia foram co-administradas com segurança com citalopram racémico. - Selegilina
Escetamina Selegilina
Observações: n.d.Interacções: A pressão arterial deve ser cuidadosamente monitorizada quando Escetamina é utilizado concomitantemente com psicoestimulantes (p.ex., anfetaminas, metilfenidato, modafinil, armodafinil) ou com outros medicamentos que podem aumentar a pressão arterial (p.ex., derivados da xantina, ergometrina, hormonas da tiroide, vasopressinas, ou IMAOs, tais como, tranilcipromina, selegilina, fenelzina). - Selegilina
Ibuprofeno + Cafeína + Dimenidrinato Selegilina
Observações: n.d.Interacções: interacções devidas à cafeína: Uso simultâneo com IMAOs (incluindo furazolidona, linezolida, procarbazina e selegilina): Pode causar hipertensão, taquicardia e leve aumento da pressão arterial. - Selegilina
Dextrometorfano + Fenilpropanolamina Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da MAO O dextrometorfano bloqueia a recaptação neuronal da serotonina e pode produzir concentrações serotonina excessiva no SNC. Se este medicamento for tomado juntamente com medicamentos que inibem a enzima monoamino oxidase (MAOI), utilizados para a depressão (tranilcipromina, moclobemida) ou doença de Parkinson (selegilina) podem causar efeitos colaterais graves, manifestando-se como fortes dores de cabeça, pressão alta e hipertermia. Também estes medicamentos podem prolongar e intensificar a estimulação cardíaca e o efeito vasopressor da fenilpropanolamina. Se tomou um desses medicamentos, deve esperar no mínimo 15 dias antes de iniciar o tratamento. - Selegilina
Ozanimod Selegilina
Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.Interacções: Efeito dos inibidores da monoamina oxidase (MAO) sobre o onazimod O potencial para a interação clínica com inibidores da MAO não foi estudado. Contudo, a co-administração com inibidores da MAO-B pode diminuir a exposição dos principais metabólitos activos e pode resultar numa resposta clínica mais fraca. Não se recomenda a co-administração de inibidores da MAO (p. ex., selegilina, fenelzina) com o ozanimod. - Selegilina
Serdexmetilfenidato + Dexmetilfenidato Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Tomar inibidores da MAO com este medicamento pode causar uma interacção medicamentosa grave (possivelmente fatal). Evite tomar inibidores da MAO (isocarboxazida, linezolida, metaxalona, azul de metileno, moclobemida, fenelzina, procarbazina, rasagilina, safinamida, selegilina, tranilcipromina) durante o tratamento com este medicamento. A maioria dos inibidores da MAO também não deve ser tomada por duas semanas antes do tratamento com este medicamento. - Selegilina
Valbenazina Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da Monoamino Oxidase (IMAO): O uso concomitante de Valbenazina com IMAOs pode aumentar a concentração de neurotransmissores monoamina nas sinapses, potencialmente levando a um aumento do risco de reacções adversas, como síndrome serotoninérgica ou efeito atenuado do tratamento de Valbenazina. Evitar o uso concomitante de Valbenazina com IMAOs. Exemplos: Isocarboxazida, fenelzina, selegilina. - Selegilina
Ambroxol + Salbutamol Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Ambroxol+Salbutamol pode interagir com medicamentos para doença de Parkinson (rasagilina, selegilina). - Selegilina
Ambroxol + Guaifenesina + Salbutamol Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Ambroxol + Guaifenesina + Salbutamol pode interagir com medicamentos para doença de Parkinson (rasagilina, selegilina). - Selegilina
Nafazolina + Clorfenamina Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Nafazolina + Clorfenamina pode interagir com medicamentos inibidores da monoamina oxidase (MAO) (isocarboxazida, fenelzina, selegilina e tranilcipromina. - Selegilina
Tadalafil + Dapoxetina Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Tadalafil + Dapoxetina pode ter interacção com Inibidor da MAO (isocarboxazida, fenelzina, selegilina e tranilcipromina). - Selegilina
Foslevodopa + Foscarbidopa Selegilina
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de selegilina e levodopa/carbidopa tem sido associado a hipotensão ortostática grave. - Selegilina
Metamizol + Prometazina + Adifenina Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Prometazina pode aumentar as reacções indesejáveis dos antiparkinsonianos: levodopa, selegilina, triexifenidil. - Selegilina
Metamizol + Cafeína + Clorofenamina Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Metamizol + Cafeína + Clorofenamina não deve ser ingerido com inibidores da monoaminoxidase (MAO): Fenelzina, iproniazida, isocarboxazida, harmalina, nialamida, pargilina, selegilina, toloxatona, tranilcipromina, moclobemida. - Selegilina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
É preferível evitar a utilização de selegilina durante a gravidez.
A selegilina não deve ser utilizada durante o aleitamento.
Dopping: Estimulantes específicos.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
É preferível evitar a utilização de selegilina durante a gravidez.
A selegilina não deve ser utilizada durante o aleitamento.
Dopping: Estimulantes específicos.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
