Saxagliptina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11243969
DrugBank
DB06335
ChemSpider
9419005
Código ATC
A10
|
A10BH03
DCB
09645
UNII
8I7IO46IVQ
KEGG
D08996
ChEBI
CHEBI:71272
ChEMBL
CHEMBL385517
Fórmula química
C18H25N3O2
Massa molar
315, 41 g/mol
SMILES
O=C (N1 [C@H] (C#N) C [C@@H] 2C [C@H] 12) [C@@H] (N) C35CC4CC (C3) CC (O) (C4) C5
InChI
1S/C18H25N3O2/c19-8-13-2-12-3-14 (12) 21 (13) 16 (22) 15 (20) 17-4-10-1-11 (5-17) 7-18 (23, 6-10) 9-17/h10-15, 23H, 1-7, 9, 20H2/t10?, 11?, 12-, 13+, 14+, 15-, 17?, 18?/m1/s1
Key
QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N
Ponto de fusão
195.06°C
Ponto de ebulição
548.7°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 2.26e +00 g/l
Biodisponibilidade
Saxagliptina foi rapidamente absorvida após administração oral em jejum. Bioavailability, 2.5 - 50 mg dose = 67%.
Metabolismo
O metabolismo da saxagliptina é mediado primariamente pelo citocromo P450 3A4/5 (CYP3A4/5). O metabólito principal da saxagliptina é também um inibidor da DPP4, selectivo, reversível e competitivo, com metade da potência da saxagliptina.
Semi-Vida
Os valores médios da semi-vida plasmática terminal (t1/2) da saxagliptina e do seu metabólito principal são de 2,5 horas e 3,1 horas, respectivamente
Ligação plasmática
A ligação in vitro da saxagliptina e do seu metabilito principal às proteinas no soro humano é desprezível.
Excreção
Saxagliptina é eliminada tanto pela via renal como hepática.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Onglyza
Licença
Bristol-Myers Squibb / AstraZeneca EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021