Ruxolitinib

Ruxolitinib Inibidores do CYP3A4

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. Inibidores duplos da CYP2C9 e CYP3A4: Com base em modelos in silico , pode ser considerada uma redução de 50% da dose quando são utilizados medicamentos que são inibidores duplos das enzimas CYP3A4 e CYP2C9 (p.ex. fluconazol). Inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, ciprofloxacina, eritromicina, ampreanevir, atazanavir, diltiazem, cimetidina). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de ruxolitinib (dose única 10 mg) com eritromicina 500 mg duas vezes por dia, durante quatro dias, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib superiores em 8% e 27%, respectivamente, face a ruxolitinib isoladamente. Não se recomenda ajuste posológico quando ruxolitinib é co-administrado com inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (p. ex.eritromicina). Contudo, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para identificação de citopenias aquando do início da terapêutica com um inibidor moderado da CYP3A4. - Inibidores do CYP3A4

Ruxolitinib Boceprevir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Boceprevir

Ruxolitinib Claritromicina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Claritromicina

Ruxolitinib Indinavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Indinavir

Ruxolitinib Itraconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Itraconazol

Ruxolitinib Cetoconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Cetoconazol

Ruxolitinib Lopinavir + Ritonavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Lopinavir + Ritonavir

Ruxolitinib Ritonavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Ritonavir

Ruxolitinib Mibefradil

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Mibefradil

Ruxolitinib Nefazodona

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Nefazodona

Ruxolitinib Nelfinavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Nelfinavir

Ruxolitinib Posaconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Posaconazol

Ruxolitinib Saquinavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Saquinavir

Ruxolitinib Telaprevir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Telaprevir

Ruxolitinib Telitromicina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Telitromicina

Ruxolitinib Voriconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Voriconazol

Ruxolitinib Inibidores do CYP2C9

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores duplos da CYP2C9 e CYP3A4: Com base em modelos in silico, pode ser considerada uma redução de 50% da dose quando são utilizados medicamentos que são inibidores duplos das enzimas CYP3A4 e CYP2C9 (p.ex. fluconazol). - Inibidores do CYP2C9

Ruxolitinib Fluconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores duplos da CYP2C9 e CYP3A4: Com base em modelos in silico, pode ser considerada uma redução de 50% da dose quando são utilizados medicamentos que são inibidores duplos das enzimas CYP3A4 e CYP2C9 (p.ex. fluconazol). - Fluconazol

Ruxolitinib Indutores do CYP3A4

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Indutores da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, avasimiba, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampina (rifampicina), hipericão (Hypericum perforatum)). Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e a dose ajustada com base na segurança e na eficácia. Em indivíduos saudáveis a quem foi administrado Ruxolitinib (dose única 50 mg) depois do indutor potente da CYP3A4 rifampicina (dose diária de 600 mg durante 10 dias), a AUC de ruxolitinib foi 70% mais baixa, face à administração de Ruxolitinib isoladamente. A exposição de metabólitos ativos de ruxolitinib foi inalterada. Em geral, a actividade farmacodinamica de ruxolitinib foi semelhante, sugerindo que a indução da CYP3A4 resultou num efeito farmacodinâmico mínimo. Contudo, isto pode estar relacionado com a dose alta de ruxolitinib que resultou num efeito farmacodinamico próximo Emax. É possível que no doente, seja necessário um aumento da dose de ruxolitinib quando o tratamento é iniciado com um indutor potente das enzimas. - Indutores do CYP3A4

Ruxolitinib Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Indutores da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, avasimiba, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampina (rifampicina), hipericão (Hypericum perforatum)). Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e a dose ajustada com base na segurança e na eficácia. Em indivíduos saudáveis a quem foi administrado Ruxolitinib (dose única 50 mg) depois do indutor potente da CYP3A4 rifampicina (dose diária de 600 mg durante 10 dias), a AUC de ruxolitinib foi 70% mais baixa, face à administração de Ruxolitinib isoladamente. A exposição de metabólitos ativos de ruxolitinib foi inalterada. Em geral, a actividade farmacodinamica de ruxolitinib foi semelhante, sugerindo que a indução da CYP3A4 resultou num efeito farmacodinâmico mínimo. Contudo, isto pode estar relacionado com a dose alta de ruxolitinib que resultou num efeito farmacodinamico próximo Emax. É possível que no doente, seja necessário um aumento da dose de ruxolitinib quando o tratamento é iniciado com um indutor potente das enzimas. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Ruxolitinib Rifampicina (rifampina)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Indutores da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, avasimiba, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampina (rifampicina), hipericão (Hypericum perforatum)). Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e a dose ajustada com base na segurança e na eficácia. Em indivíduos saudáveis a quem foi administrado Ruxolitinib (dose única 50 mg) depois do indutor potente da CYP3A4 rifampicina (dose diária de 600 mg durante 10 dias), a AUC de ruxolitinib foi 70% mais baixa, face à administração de Ruxolitinib isoladamente. A exposição de metabólitos ativos de ruxolitinib foi inalterada. Em geral, a actividade farmacodinamica de ruxolitinib foi semelhante, sugerindo que a indução da CYP3A4 resultou num efeito farmacodinâmico mínimo. Contudo, isto pode estar relacionado com a dose alta de ruxolitinib que resultou num efeito farmacodinamico próximo Emax. É possível que no doente, seja necessário um aumento da dose de ruxolitinib quando o tratamento é iniciado com um indutor potente das enzimas. - Rifampicina (rifampina)

Ruxolitinib Rifabutina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Indutores da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, avasimiba, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampina (rifampicina), hipericão (Hypericum perforatum)). Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e a dose ajustada com base na segurança e na eficácia. Em indivíduos saudáveis a quem foi administrado Ruxolitinib (dose única 50 mg) depois do indutor potente da CYP3A4 rifampicina (dose diária de 600 mg durante 10 dias), a AUC de ruxolitinib foi 70% mais baixa, face à administração de Ruxolitinib isoladamente. A exposição de metabólitos ativos de ruxolitinib foi inalterada. Em geral, a actividade farmacodinamica de ruxolitinib foi semelhante, sugerindo que a indução da CYP3A4 resultou num efeito farmacodinâmico mínimo. Contudo, isto pode estar relacionado com a dose alta de ruxolitinib que resultou num efeito farmacodinamico próximo Emax. É possível que no doente, seja necessário um aumento da dose de ruxolitinib quando o tratamento é iniciado com um indutor potente das enzimas. - Rifabutina

Ruxolitinib Fenitoína

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Indutores da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, avasimiba, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampina (rifampicina), hipericão (Hypericum perforatum)). Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e a dose ajustada com base na segurança e na eficácia. Em indivíduos saudáveis a quem foi administrado Ruxolitinib (dose única 50 mg) depois do indutor potente da CYP3A4 rifampicina (dose diária de 600 mg durante 10 dias), a AUC de ruxolitinib foi 70% mais baixa, face à administração de Ruxolitinib isoladamente. A exposição de metabólitos ativos de ruxolitinib foi inalterada. Em geral, a actividade farmacodinamica de ruxolitinib foi semelhante, sugerindo que a indução da CYP3A4 resultou num efeito farmacodinâmico mínimo. Contudo, isto pode estar relacionado com a dose alta de ruxolitinib que resultou num efeito farmacodinamico próximo Emax. É possível que no doente, seja necessário um aumento da dose de ruxolitinib quando o tratamento é iniciado com um indutor potente das enzimas. - Fenitoína

Ruxolitinib Fenobarbital

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Indutores da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, avasimiba, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampina (rifampicina), hipericão (Hypericum perforatum)). Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e a dose ajustada com base na segurança e na eficácia. Em indivíduos saudáveis a quem foi administrado Ruxolitinib (dose única 50 mg) depois do indutor potente da CYP3A4 rifampicina (dose diária de 600 mg durante 10 dias), a AUC de ruxolitinib foi 70% mais baixa, face à administração de Ruxolitinib isoladamente. A exposição de metabólitos ativos de ruxolitinib foi inalterada. Em geral, a actividade farmacodinamica de ruxolitinib foi semelhante, sugerindo que a indução da CYP3A4 resultou num efeito farmacodinâmico mínimo. Contudo, isto pode estar relacionado com a dose alta de ruxolitinib que resultou num efeito farmacodinamico próximo Emax. É possível que no doente, seja necessário um aumento da dose de ruxolitinib quando o tratamento é iniciado com um indutor potente das enzimas. - Fenobarbital

Ruxolitinib Carbamazepina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Indutores da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, avasimiba, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampina (rifampicina), hipericão (Hypericum perforatum)). Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e a dose ajustada com base na segurança e na eficácia. Em indivíduos saudáveis a quem foi administrado Ruxolitinib (dose única 50 mg) depois do indutor potente da CYP3A4 rifampicina (dose diária de 600 mg durante 10 dias), a AUC de ruxolitinib foi 70% mais baixa, face à administração de Ruxolitinib isoladamente. A exposição de metabólitos ativos de ruxolitinib foi inalterada. Em geral, a actividade farmacodinamica de ruxolitinib foi semelhante, sugerindo que a indução da CYP3A4 resultou num efeito farmacodinâmico mínimo. Contudo, isto pode estar relacionado com a dose alta de ruxolitinib que resultou num efeito farmacodinamico próximo Emax. É possível que no doente, seja necessário um aumento da dose de ruxolitinib quando o tratamento é iniciado com um indutor potente das enzimas. - Carbamazepina

Ruxolitinib Avasimiba

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Indutores da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, avasimiba, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampina (rifampicina), hipericão (Hypericum perforatum)). Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e a dose ajustada com base na segurança e na eficácia. Em indivíduos saudáveis a quem foi administrado Ruxolitinib (dose única 50 mg) depois do indutor potente da CYP3A4 rifampicina (dose diária de 600 mg durante 10 dias), a AUC de ruxolitinib foi 70% mais baixa, face à administração de Ruxolitinib isoladamente. A exposição de metabólitos ativos de ruxolitinib foi inalterada. Em geral, a actividade farmacodinamica de ruxolitinib foi semelhante, sugerindo que a indução da CYP3A4 resultou num efeito farmacodinâmico mínimo. Contudo, isto pode estar relacionado com a dose alta de ruxolitinib que resultou num efeito farmacodinamico próximo Emax. É possível que no doente, seja necessário um aumento da dose de ruxolitinib quando o tratamento é iniciado com um indutor potente das enzimas. - Avasimiba

Ruxolitinib Ciprofloxacina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, ciprofloxacina, eritromicina, ampreanevir, atazanavir, diltiazem, cimetidina). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de ruxolitinib (dose única 10 mg) com eritromicina 500 mg duas vezes por dia, durante quatro dias, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib superiores em 8% e 27%, respectivamente, face a ruxolitinib isoladamente. Não se recomenda ajuste posológico quando ruxolitinib é co-administrado com inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (p. ex.eritromicina). Contudo, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para identificação de citopenias aquando do início da terapêutica com um inibidor moderado da CYP3A4. - Ciprofloxacina

Ruxolitinib Eritromicina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, ciprofloxacina, eritromicina, Amprenavir, atazanavir, diltiazem, cimetidina). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de ruxolitinib (dose única 10 mg) com eritromicina 500 mg duas vezes por dia, durante quatro dias, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib superiores em 8% e 27%, respectivamente, face a ruxolitinib isoladamente. Não se recomenda ajuste posológico quando ruxolitinib é co-administrado com inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (p. ex.eritromicina). Contudo, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para identificação de citopenias aquando do início da terapêutica com um inibidor moderado da CYP3A4. - Eritromicina

Ruxolitinib Amprenavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, ciprofloxacina, eritromicina, amprenavir, atazanavir, diltiazem, cimetidina). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de ruxolitinib (dose única 10 mg) com eritromicina 500 mg duas vezes por dia, durante quatro dias, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib superiores em 8% e 27%, respectivamente, face a ruxolitinib isoladamente. Não se recomenda ajuste posológico quando ruxolitinib é co-administrado com inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (p. ex.eritromicina). Contudo, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para identificação de citopenias aquando do início da terapêutica com um inibidor moderado da CYP3A4. - Amprenavir

Ruxolitinib Atazanavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, ciprofloxacina, eritromicina, amprenavir, atazanavir, diltiazem, cimetidina). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de ruxolitinib (dose única 10 mg) com eritromicina 500 mg duas vezes por dia, durante quatro dias, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib superiores em 8% e 27%, respectivamente, face a ruxolitinib isoladamente. Não se recomenda ajuste posológico quando ruxolitinib é co-administrado com inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (p. ex.eritromicina). Contudo, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para identificação de citopenias aquando do início da terapêutica com um inibidor moderado da CYP3A4. - Atazanavir

Ruxolitinib Diltiazem

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, ciprofloxacina, eritromicina, amprenavir, atazanavir, diltiazem, cimetidina). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de ruxolitinib (dose única 10 mg) com eritromicina 500 mg duas vezes por dia, durante quatro dias, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib superiores em 8% e 27%, respectivamente, face a ruxolitinib isoladamente. Não se recomenda ajuste posológico quando ruxolitinib é co-administrado com inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (p. ex.eritromicina). Contudo, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para identificação de citopenias aquando do início da terapêutica com um inibidor moderado da CYP3A4. - Diltiazem

Ruxolitinib Cimetidina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, ciprofloxacina, eritromicina, amprenavir, atazanavir, diltiazem, cimetidina). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de ruxolitinib (dose única 10 mg) com eritromicina 500 mg duas vezes por dia, durante quatro dias, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib superiores em 8% e 27%, respectivamente, face a ruxolitinib isoladamente. Não se recomenda ajuste posológico quando ruxolitinib é co-administrado com inibidores fracos a moderados da CYP3A4 (p. ex.eritromicina). Contudo, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para identificação de citopenias aquando do início da terapêutica com um inibidor moderado da CYP3A4. - Cimetidina

Ruxolitinib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Substâncias transportadas pela glicoproteína-p ou outros transportadores: Ruxolitinib pode inibir a glicoproteína-p e a proteína BCRP (Breast Cancer Resistance Protein) no intestino. Isto pode resultar num aumento da exposição sistémica de substratos destes transportadores, tais como dabigatrano etexilato, ciclosporina, rosuvastatina e potencialmente digoxina. Recomenda-se monitorização terapêutica do fármaco ( Therapeutic drug monitoring – TDM ) ou monitorização clínica da substância afetada. É possível que a potencial inibição da gp-p e da BCRP no intestino possa ser minimizada se o intervalo de tempo entre administrações for o mais longo possível. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Ruxolitinib Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Substâncias transportadas pela glicoproteína-p ou outros transportadores: Ruxolitinib pode inibir a glicoproteína-p e a proteína BCRP (Breast Cancer Resistance Protein) no intestino. Isto pode resultar num aumento da exposição sistémica de substratos destes transportadores, tais como dabigatrano etexilato, ciclosporina, rosuvastatina e potencialmente digoxina. Recomenda-se monitorização terapêutica do fármaco ( Therapeutic drug monitoring – TDM ) ou monitorização clínica da substância afetada. É possível que a potencial inibição da gp-p e da BCRP no intestino possa ser minimizada se o intervalo de tempo entre administrações for o mais longo possível. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Ruxolitinib Factores de crescimento hematopoiético (FCH)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Fatores de crescimento hematopoiéticos: A utilização concomitante de fatores de crescimento hematopoiético e Ruxolitinib não foi estudada. Desconhece-se se a inibição da Janus Associated Kinase (JAK) pelo Ruxolitinib reduz a eficácia dos fatores de crescimento hematopoiéticos ou se os fatores de crescimento hematopoiéticos afectam a eficácia de Ruxolitinib. - Factores de crescimento hematopoiético (FCH)

Ruxolitinib Substratos do CYP3A4

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Terapêuticas citoredutoras: A utilização concomitante de terapêuticas citoredutoras e Ruxolitinib não foi estudada. A segurança e eficácia desta co-administração não é conhecida. Um estudo em indivíduos saudáveis indicou que ruxolitinib não inibiu o metabolismo do substrato CYP3A4 midazolam, administrado via oral. Assim, não é de esperar nenhum aumento na exposição de substratos CYP3A4 quando associados a Ruxolitinib. - Substratos do CYP3A4

Ruxolitinib Midazolam

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Terapêuticas citoredutoras: A utilização concomitante de terapêuticas citoredutoras e Ruxolitinib não foi estudada. A segurança e eficácia desta co-administração não é conhecida. Um estudo em indivíduos saudáveis indicou que ruxolitinib não inibiu o metabolismo do substrato CYP3A4 midazolam, administrado via oral. Assim, não é de esperar nenhum aumento na exposição de substratos CYP3A4 quando associados a Ruxolitinib. - Midazolam

Ruxolitinib Contraceptivos orais

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Outro estudo em indivíduos saudáveis indicou que Ruxolitinib não afecta a farmacocinética de um contraceptivo oral contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Assim, não é de esperar que a eficácia contracetiva desta associação seja comprometida pela administração concomitante de ruxolitinib. - Contraceptivos orais

Ruxolitinib Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Outro estudo em indivíduos saudáveis indicou que Ruxolitinib não afecta a farmacocinética de um contraceptivo oral contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Assim, não é de esperar que a eficácia contracetiva desta associação seja comprometida pela administração concomitante de ruxolitinib. - Etinilestradiol

Ruxolitinib Levonorgestrel

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Outro estudo em indivíduos saudáveis indicou que Ruxolitinib não afecta a farmacocinética de um contraceptivo oral contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Assim, não é de esperar que a eficácia contracetiva desta associação seja comprometida pela administração concomitante de ruxolitinib. - Levonorgestrel