Ruxolitinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
25126798
DrugBank
DB08877
ChemSpider
25027389
Código ATC
L01
|
L01XE18
DCB
10674
UNII
82S8X8XX8H
KEGG
D09959
ChEBI
CHEBI:66919
ChEMBL
CHEMBL1789941
Fórmula química
C17H18N6
Massa molar
306.37 g/mol
SMILES
C1CCC (C1) C (CC#N) N2C=C (C=N2) C3=C4C=CNC4=NC=N3
InChI
1S/C17H18N6/c18-7-5-15 (12-3-1-2-4-12) 23-10-13 (9-22-23) 16-14-6-8-19-17 (14) 21-11-20-16/h6, 8-12, 15H, 1-5H2, (H, 19, 20, 21) /t15-/m1/s1
Key
HFNKQEVNSGCOJV-OAHLLOKOSA-N
Ponto de fusão
Sem informação
Ponto de ebulição
592.6±50.0°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.16e-01 g/l
Biodisponibilidade
A absorção do Ruxolitinib é rápida e não é afectada pelos alimentos. Cmax, 15 mg, sujeito saudável = 649 nmol/L; Tmax, 15 mg, sujeito saudável = 1,5 horas; Ruxolitinib não se acumula de forma significativa.
Metabolismo
O Ruxolitinib é metabolizado pelo CYP3A4. Metabólitos activos menos potentes formam como resultado.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do Ruxolitinib 15 mg, sujeito saudável = média 2,8 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas in vitro do Ruxolitinib é aproximadamente de 97%.
Excreção
O Ruxolitinib é eliminado através da urina (74%, <1% como droga inalterada) e fezes (22%, <1% da droga inalterada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Jakavi
Licença
Novartis Europharm, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023