Rosuvastatina

Ácido ursodesoxicólico Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Num estudo clínico em voluntários saudáveis, a utilização concomitante de AUDC (500 mg/dia) e rosuvastatina (20 mg/dia) resultou em níveis plasmáticos ligeiramente elevados de rosuvastatina. Desconhece-se a relevância clínica desta interacção e também de interacções relativamente a outras estatinas - Rosuvastatina

Ezetimiba Rosuvastatina

Observações: Só foram efetuados estudos de interacção em adultos. Nos estudos pré-clínicos, demonstrou-se que a ezetimiba não induz as enzimas metabolizadoras de fármacos do citocromo P450. Não se observaram interacções farmacocinéticas clinicamente significativas entre a ezetimiba e os fármacos metabolizados pelos citocromos P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 e 3A4, ou pela N-acetiltransferase.
Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas clinicamente significativas quando se administrou concomitantemente ezetimiba com rosuvastatina. - Rosuvastatina

Rosuvastatina Inibidores do OATP1B1

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Inibidores das proteínas transportadoras: A rosuvastatina é um substrato para certas proteínas transportadoras incluindo o transportador de captação hepático OATP1B1 e o transportador de efluxo BCRP. A administração concomitante de rosuvastatina com medicamentos que são inibidores destes transportadores de proteínas pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas da rosuvastatina e num aumento do risco de miopatia. - Inibidores do OATP1B1

Osimertinib Rosuvastatina

Observações: Estudos in vitro demonstraram que a Fase I do metabolismo de osimertinib ocorre predominantemente via CYP3A4 e CYP3A5. Com base em estudos in vitro, osimertinib é um inibidor competitivo dos transportadores BCRP.
Interacções: Num estudo clínico farmacocinético, a administração concomitante de osimertinib com rosuvastatina (substrato BCRP sensível) aumentou a AUC e a Cmax da rosuvastatina em 35% e 72% respectivamente. - Rosuvastatina

Atalureno Rosuvastatina

Observações: Com base em estudos in vitro, o atalureno é um substrato da UGT1A9 e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP). Com base em estudos in vitro, o atalureno é um inibidor da UGT1A9, do transportador de aniões orgânicos 1 (OAT1), do transportador de aniões orgânicos 3 (OAT3) e do polipéptido transportador de aniões orgânicos 1B3 (OATP1B3). Com base nos estudos in vitro, não se prevê que o atalureno seja um inibidor do transporte mediado pela glicoproteína P nem do metabolismo mediado pelo citocromo P450. De forma semelhante, não se prevê que, in vivo, o atalureno seja um indutor das isoenzimas do citocromo P450. Medicamentos que afetam a glicoproteína-P transportadora In vitro, o atalureno não é um substrato da glicoproteína-P transportadora. É improvável que a farmacocinética do atalureno seja afetada por medicamentos que inibem a glicoproteína-P transportadora. Desconhece-se qual é o efeito da administração concomitante do atalureno com outros medicamentos nefrotóxicos. Em alguns destes casos, a desidratação pode ser um fator contribuinte. Os doentes devem manter uma hidratação adequada durante a toma do atalureno.
Interacções: É necessário ter cuidado quando o atalureno for administrado de forma concomitante com medicamentos que são substratos da UGT1A9, OAT1, OAT3 ou OATP1B3 devido ao risco de aumento da concentração destes medicamentos (por exemplo, oseltamivir, aciclovir, ciprofloxacina, captopril, furosemida, bumetanida, valsartan, pravastatina, rosuvastatina, atorvastatina e pitavastatina). - Rosuvastatina

Tedizolida Rosuvastatina

Observações: O potencial de interações serotoninérgicas não foi estudado nem em doentes nem em voluntários saudáveis.
Interacções: Existe um potencial de interacção entre o fosfato de tedizolida oral e os substratos, administrados oralmente, da Proteína de Resistência do Cancro da Mama (BCRP). A inibição da BCRP pode resultar num exposição acrescida a medicamentos como imatinib, lapatinib, metotrexato, pitavastatina, rosuvastatina, sulfassalazina e topotecano. Se possível, deve considerar-se a possibilidade de suspender o medicamento administrado concomitantemente durante os seis dias de tratamento com fosfato de tedizolida. - Rosuvastatina

Lapatinib Rosuvastatina

Observações: O lapatinib é predominantemente metabolizado pelo CYP3A.
Interacções: O lapatinib inibe in vitro as proteínas de transporte BCRP e OATP1B1. A relevância clínica deste efeito não foi avaliada. Não se pode excluir a possibilidade de lapatinib afectar a farmacocinética dos substratos da BCRP (por exemplo, topotecano) e da OATP1B1 (por exemplo, rosuvastatina). - Rosuvastatina

Vemurafenib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Os estudos in vitro demonstraram que o vemurafenib é um inibidor dos transportadores de efluxo gp-P e BCRP. A relevância clínica desta observação é desconhecida. Não pode ser excluído que vemurafenib possa aumentar a exposição de outros medicamentos transportados por gp-P (por exemplo, aliscireno, colquicina, digoxina, everolímus, fexofenadina) ou BCRP (por exemplo, metotrexato, mitoxantrona, rosuvastatina). Muitos medicamentos antineoplásicos são substratos de gp-P e/ou BCRP. Por conseguinte, existe um risco teórico de interacção com vemurafenib. O possível efeito de vemurafenib noutros transportadores é atualmente desconhecido. - Rosuvastatina

Ponatinib Rosuvastatina

Observações: Ponatinib é metabolizado por CYP3A4. Substratos de transporte In vitro, o ponatinib é um inibidor de P-gp e BCRP. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Substratos de transporte In vitro, o ponatinib é um inibidor de P-gp e BCRP. Por esse motivo, o ponatinib poderá ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos co-administrados da P-gp (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colquicina, pravastatina) ou da BCRP (por exemplo, metotrexato, rosuvastatina, sulfassalazina) e poderá aumentar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Recomenda-se uma vigilância clínica apertada quando o ponatinib é administrado com estes medicamentos. - Rosuvastatina

Gemfibrozil Rosuvastatina

Observações: O perfil de interacção do gemfibrozil é complexo. Estudos in vivo indicam que o gemfibrozil é um potente inibidor da CYP2C8 (uma enzima importante no metabolismo da repaglinida, rosiglitazona e paclitaxel, por ex.). Estudos in vitro demonstraram que o gemfibrozil é um forte inibidor da CYP2C9 (uma enzima envolvida no metabolismo da varfarina e da glimepirida por ex.), mas também da CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 e UGTA3.
Interacções: Inibidores da HMG-CoA redutase: A utilização combinada de gemfibrozil com uma estatina deve ser normalmente evitada. A administração isolada de fibratos está ocasionalmente associada a miopatia. Foi reportado um risco aumentado de ocorrência de efeitos indesejáveis musculares, incluindo a rabdomiólise, quando os fibratos são co-administrados com estatinas. Foi também reportado que o gemfibrozil influencia a farmacocinética da sinvastatina, lovastatina, pravastatina e rosuvastatina. Um estudo indicou que a co-administração de uma dose única de 80 mg de rosuvastatina, a voluntários saudáveis em tratamento com gemfibrozil (600 mg duas vezes ao dia), originou um aumento de 2,2 vezes da Cmáx média e um aumento de 1,9 vezes da AUC média da rosuvastatina. - Rosuvastatina

Hidróxido de alumínio + Hidróxido de magnésio + Simeticone Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Os antiácidos contendo alumínio podem impedir a absorção adequada de outros medicamentos tais como antagonistas H2, atenolol, cefedinir, cefpodoxima, bifosfonatos, cloroquina, cetoconazol, ciclinas, diflunisal, digoxina, etambutol, fluoroquinolonas, fluoreto de sódio, glucocorticoides, indometacina, isoniazida, polistireno sulfonato de sódio (kayexalate), levotiroxina, lincosamidas, metoprolol, neurolépticos, fenotiazinas, penicilamina, propranolol, rosuvastatina, sais de ferro. Recomenda-se alternar a administração destes medicamentos e do antiácido com pelo menos 2 horas de intervalo (4 horas para as fluoroquinolonas) a fim de minimizar a ocorrência de interacções indesejáveis. - Rosuvastatina

Afatinib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: interacções com a BCRP: Estudos in vitro indicaram que o afatinib é um substrato e um inibidor do transportador BCRP. O afatinib pode aumentar a biodisponibilidade de substratos da BCRP administrados oralmente (incluindo, mas não limitados a, rosuvastatina e sulfasalazina). - Rosuvastatina

Palbociclib Rosuvastatina

Observações: Palbociclib é metabolizado principalmente pela CYP3A e pela SULT2A1, uma enzima da família das sulfotransferases (SULT). In vivo, palbociclib é um inibidor fraco e dependente do tempo da CYP3A.
Interacções: Baseado em dados in vitro, é de esperar que palbociclib iniba o transporte mediado pela glicoproteína P (P-gp) intestinal e pela proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP). Por conseguinte, a administração de palbociclib com medicamentos que são substratos da P-gp (por ex., digoxina, dabigatrano, colquicina, pravastatina) ou da BCRP (por ex., rosuvastatina, sulfassalazina) poderá aumentar o seu efeito terapêutico e as reacções adversas. - Rosuvastatina

Eluxadolina Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Substratos do OATP1B1: A eluxadolina aumenta a exposição do substrato do OATP1B1 co-administrado rosuvastatina em até 40% da exposição total, o que não é considerado normalmente como sendo clinicamente relevante. Contudo, o efeito sobre outras estatinas, que sejam substratos do OATP1B1 mais sensíveis (por exemplo, sinvastatina e atorvastatina) pode ser mais acentuado. Por conseguinte, deve ter-se precaução nos doentes que estejam a receber tais medicamentos, especialmente em doses elevadas. Outros substratos potencialmente afectados incluem, por exemplo, sartans (valasartan, olmesaran). - Rosuvastatina

Fidaxomicina Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da fidaxomicina nos outros transportadores: A fidaxomicina não tem um efeito clinicamente significativo na exposição da rosuvastatina, um substrato para os transportadores OATP2B1 e BCRP. A co-admnistração de 200 mg de fidaxomincina, duas vezes ao dia com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina em pessoas saudáveis não afetou a AUCinf da rosuvastatina. A Cmax da rosuvastatina aumentou aproximadamente 17%, indicando que um aumento na taxa de absorção não pode ser excluído. - Rosuvastatina

Fluindiona Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Associações que requerem precauções de utilização: HMG CoA redutase (atorvastatina, fluvastatina, rosuvastatina, sinvastatina): Efeito aumentado de anticoagulantes orais e risco de hemorragia. Monitorização mais frequente do INR. Ajustar a dose de anticoagulante oral. - Rosuvastatina

Rosuvastatina Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Inibidores das proteínas transportadoras: A rosuvastatina é um substrato para certas proteínas transportadoras incluindo o transportador de captação hepático OATP1B1 e o transportador de efluxo BCRP. A administração concomitante de rosuvastatina com medicamentos que são inibidores destes transportadores de proteínas pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas da rosuvastatina e num aumento do risco de miopatia. - Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Rosuvastatina Ciclosporina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Ciclosporina: Durante o tratamento concomitante com rosuvastatina e ciclosporina, os valores da AUC da rosuvastatina foram em média 7 vezes mais elevados do que os observados em voluntários saudáveis. Rosuvastatina é contra-indicado em doentes a receber concomitantemente ciclosporina. A administração concomitante não afetou as concentrações plasmáticas de ciclosporina. - Ciclosporina

Rosuvastatina Antagonistas da vitamina K

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Antagonistas da vitamina K: À semelhança dos outros inibidores da HMG-CoA redutase, o início do tratamento ou o aumento da dose de rosuvastatina em doentes tratados concomitantemente com antagonistas da vitamina K (ex.: varfarina ou outro anticoagulante cumarínico) poderá originar um aumento da Relação Internacional Normalizada (INR). A descontinuação ou a redução da dose de rosuvastatina poderão resultar num decréscimo do INR. Nessas situações, é desejável uma monitorização apropriada da INR. - Antagonistas da vitamina K

Rosuvastatina Varfarina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Antagonistas da vitamina K: À semelhança dos outros inibidores da HMG-CoA redutase, o início do tratamento ou o aumento da dose de rosuvastatina em doentes tratados concomitantemente com antagonistas da vitamina K (ex.: varfarina ou outro anticoagulante cumarínico) poderá originar um aumento da Relação Internacional Normalizada (INR). A descontinuação ou a redução da dose de rosuvastatina poderão resultar num decréscimo do INR. Nessas situações, é desejável uma monitorização apropriada da INR. - Varfarina

Rosuvastatina Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Antagonistas da vitamina K: À semelhança dos outros inibidores da HMG-CoA redutase, o início do tratamento ou o aumento da dose de rosuvastatina em doentes tratados concomitantemente com antagonistas da vitamina K (ex.: varfarina ou outro anticoagulante cumarínico) poderá originar um aumento da Relação Internacional Normalizada (INR). A descontinuação ou a redução da dose de rosuvastatina poderão resultar num decréscimo do INR. Nessas situações, é desejável uma monitorização apropriada da INR. - Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)

Rosuvastatina Ezetimiba

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Ezetimiba: O uso concomitante de 10 mg de rosuvastatina e 10 mg de ezetimiba resultou num aumento na AUC da rosuvastatina de 1,2 vezes em indivíduos hipercolestrolémicos. No entanto, não pode ser excluída a existência de uma interacção farmacodinâmica, em termos de efeitos adversos entre a rosuvastatina e a ezetimiba. - Ezetimiba

Rosuvastatina Gemfibrozil

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Gemfibrozil e outros medicamentos antidislipidémicos: O uso concomitante de rosuvastatina e gemfibrozil resultou num aumento para o dobro da Cmáx e da AUC da rosuvastatina. Com base em dados de estudos de interacção específicos, não são de esperar interacções farmacocinéticas relevantes com fenofibrato, contudo poderá ocorrer uma interacção farmacodinâmica. O gemfibrozil, o fenofibrato, outros fibratos e a niacina (ácido nicotínico) em doses hipolipemiantes (> ou igual a 1 g/dia) aumentam o risco de miopatia quando administrados concomitantemente com inibidores da HMG-CoA redutase, provavelmente porque podem provocar miopatia quando administrados isoladamente. A dose de 40 mg é contra-indicada com o uso concomitante de fibratos. Estes doentes deverão também iniciar o tratamento com a dose de 5 mg. interacções que requerem ajustes na dose de rosuvastatina: Quando for necessário administrar concomitantemente rosuvastatina com outros medicamentos conhecidos por aumentarem a exposição à rosuvastatina, as doses de rosuvastatina devem ser ajustadas. Iniciar com uma dose diária de 5 mg de rosuvastatina se o aumento expectável na exposição (AUC) é de aproximadamente 2 vezes ou superior. A dose máxima diária de rosuvastatina deve ser ajustada para que a exposição expectável à rosuvastatina não exceda os 40 mg diários de rosuvastatina tomados sem interacções medicamentosas, por exemplo uma dose de 20 mg de rosuvastatina com gemfibrozil (aumenta 1,9 vezes), e uma dose de 10 mg de rosuvastatina com a combinação atazanavir/ritonavir (aumenta 3,1 vezes). - Gemfibrozil

Rosuvastatina Antidislipidémicos

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Gemfibrozil e outros medicamentos antidislipidémicos: O uso concomitante de rosuvastatina e gemfibrozil resultou num aumento para o dobro da Cmáx e da AUC da rosuvastatina. Com base em dados de estudos de interacção específicos, não são de esperar interacções farmacocinéticas relevantes com fenofibrato, contudo poderá ocorrer uma interacção farmacodinâmica. O gemfibrozil, o fenofibrato, outros fibratos e a niacina (ácido nicotínico) em doses hipolipemiantes (> ou igual a 1 g/dia) aumentam o risco de miopatia quando administrados concomitantemente com inibidores da HMG-CoA redutase, provavelmente porque podem provocar miopatia quando administrados isoladamente. A dose de 40 mg é contra-indicada com o uso concomitante de fibratos. Estes doentes deverão também iniciar o tratamento com a dose de 5 mg. - Antidislipidémicos

Rosuvastatina Fenofibrato

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Gemfibrozil e outros medicamentos antidislipidémicos: O uso concomitante de rosuvastatina e gemfibrozil resultou num aumento para o dobro da Cmáx e da AUC da rosuvastatina. Com base em dados de estudos de interacção específicos, não são de esperar interacções farmacocinéticas relevantes com fenofibrato, contudo poderá ocorrer uma interacção farmacodinâmica. O gemfibrozil, o fenofibrato, outros fibratos e a niacina (ácido nicotínico) em doses hipolipemiantes (> ou igual a 1 g/dia) aumentam o risco de miopatia quando administrados concomitantemente com inibidores da HMG-CoA redutase, provavelmente porque podem provocar miopatia quando administrados isoladamente. A dose de 40 mg é contra-indicada com o uso concomitante de fibratos. Estes doentes deverão também iniciar o tratamento com a dose de 5 mg. - Fenofibrato

Rosuvastatina Fibratos

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Gemfibrozil e outros medicamentos antidislipidémicos: O uso concomitante de rosuvastatina e gemfibrozil resultou num aumento para o dobro da Cmáx e da AUC da rosuvastatina. Com base em dados de estudos de interacção específicos, não são de esperar interacções farmacocinéticas relevantes com fenofibrato, contudo poderá ocorrer uma interacção farmacodinâmica. O gemfibrozil, o fenofibrato, outros fibratos e a niacina (ácido nicotínico) em doses hipolipemiantes (> ou igual a 1 g/dia) aumentam o risco de miopatia quando administrados concomitantemente com inibidores da HMG-CoA redutase, provavelmente porque podem provocar miopatia quando administrados isoladamente. A dose de 40 mg é contra-indicada com o uso concomitante de fibratos. Estes doentes deverão também iniciar o tratamento com a dose de 5 mg. - Fibratos

Rosuvastatina Ácido nicotínico (ou niacina, vitamina B3, vitamina PP)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Gemfibrozil e outros medicamentos antidislipidémicos: O uso concomitante de rosuvastatina e gemfibrozil resultou num aumento para o dobro da Cmáx e da AUC da rosuvastatina. Com base em dados de estudos de interacção específicos, não são de esperar interacções farmacocinéticas relevantes com fenofibrato, contudo poderá ocorrer uma interacção farmacodinâmica. O gemfibrozil, o fenofibrato, outros fibratos e a niacina (ácido nicotínico) em doses hipolipemiantes (> ou igual a 1 g/dia) aumentam o risco de miopatia quando administrados concomitantemente com inibidores da HMG-CoA redutase, provavelmente porque podem provocar miopatia quando administrados isoladamente. A dose de 40 mg é contra-indicada com o uso concomitante de fibratos. Estes doentes deverão também iniciar o tratamento com a dose de 5 mg. - Ácido nicotínico (ou niacina, vitamina B3, vitamina PP)

Rosuvastatina Inibidores da Protease (IP)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Inibidores da protease: Apesar de ser desconhecido o mecanismo de interacção exato, o uso concomitante com inibidores da protease poderá aumentar fortemente a exposição à rosuvastatina. Por exemplo, num estudo farmacocinético, a co-administração de 10 mg de rosuvastatina e um medicamento de associação de dois inibidores da protease (300 mg de atazanavir/ 100 mg de ritonavir) em voluntários saudáveis foi associada a um aumento da AUC(0-24) e da Cmáx da rosuvastatina em estado estacionário de aproximadamente 3 vezes e 7 vezes, respectivamente. O uso concomitante de rosuvastatina e algumas combinações de inibidores da protease pode ser considerado após cuidadosa avaliação dos ajustes na dose de rosuvastatina baseados no aumento expectável da exposição à rosuvastatinta. - Inibidores da Protease (IP)

Rosuvastatina Atazanavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Inibidores da protease: Apesar de ser desconhecido o mecanismo de interacção exato, o uso concomitante com inibidores da protease poderá aumentar fortemente a exposição à rosuvastatina. Por exemplo, num estudo farmacocinético, a co-administração de 10 mg de rosuvastatina e um medicamento de associação de dois inibidores da protease (300 mg de atazanavir/ 100 mg de ritonavir) em voluntários saudáveis foi associada a um aumento da AUC(0-24) e da Cmáx da rosuvastatina em estado estacionário de aproximadamente 3 vezes e 7 vezes, respectivamente. O uso concomitante de rosuvastatina e algumas combinações de inibidores da protease pode ser considerado após cuidadosa avaliação dos ajustes na dose de rosuvastatina baseados no aumento expectável da exposição à rosuvastatinta. interacções que requerem ajustes na dose de rosuvastatina: Quando for necessário administrar concomitantemente rosuvastatina com outros medicamentos conhecidos por aumentarem a exposição à rosuvastatina, as doses de rosuvastatina devem ser ajustadas. Iniciar com uma dose diária de 5 mg de rosuvastatina se o aumento expectável na exposição (AUC) é de aproximadamente 2 vezes ou superior. A dose máxima diária de rosuvastatina deve ser ajustada para que a exposição expectável à rosuvastatina não exceda os 40 mg diários de rosuvastatina tomados sem interacções medicamentosas, por exemplo uma dose de 20 mg de rosuvastatina com gemfibrozil (aumenta 1,9 vezes), e uma dose de 10 mg de rosuvastatina com a combinação atazanavir/ritonavir (aumenta 3,1 vezes). - Atazanavir

Rosuvastatina Ritonavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Inibidores da protease: Apesar de ser desconhecido o mecanismo de interacção exato, o uso concomitante com inibidores da protease poderá aumentar fortemente a exposição à rosuvastatina. Por exemplo, num estudo farmacocinético, a co-administração de 10 mg de rosuvastatina e um medicamento de associação de dois inibidores da protease (300 mg de atazanavir/ 100 mg de ritonavir) em voluntários saudáveis foi associada a um aumento da AUC(0-24) e da Cmáx da rosuvastatina em estado estacionário de aproximadamente 3 vezes e 7 vezes, respectivamente. O uso concomitante de rosuvastatina e algumas combinações de inibidores da protease pode ser considerado após cuidadosa avaliação dos ajustes na dose de rosuvastatina baseados no aumento expectável da exposição à rosuvastatinta. interacções que requerem ajustes na dose de rosuvastatina: Quando for necessário administrar concomitantemente rosuvastatina com outros medicamentos conhecidos por aumentarem a exposição à rosuvastatina, as doses de rosuvastatina devem ser ajustadas. Iniciar com uma dose diária de 5 mg de rosuvastatina se o aumento expectável na exposição (AUC) é de aproximadamente 2 vezes ou superior. A dose máxima diária de rosuvastatina deve ser ajustada para que a exposição expectável à rosuvastatina não exceda os 40 mg diários de rosuvastatina tomados sem interacções medicamentosas, por exemplo uma dose de 20 mg de rosuvastatina com gemfibrozil (aumenta 1,9 vezes), e uma dose de 10 mg de rosuvastatina com a combinação atazanavir/ritonavir (aumenta 3,1 vezes). - Ritonavir

Rosuvastatina Antiácidos

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Antiácidos: A administração simultânea de rosuvastatina com uma suspensão de antiácido contendo hidróxido de alumínio e de magnésio resultou numa diminuição de aproximadamente 50% da concentração plasmática da rosuvastatina. Este efeito foi atenuado quando o antiácido foi administrado 2 horas após a rosuvastatina. Não foi estudada a relevância clínica desta interacção. - Antiácidos

Rosuvastatina Eritromicina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Eritromicina: O uso concomitante de rosuvastatina e eritromicina resultou num decréscimo de 20% da AUC (0-t) e numa diminuição de 30% da Cmáx da rosuvastatina. Esta interacção pode ser provocada pelo aumento da motilidade intestinal causado pela eritromicina. - Eritromicina

Rosuvastatina Contraceptivos orais

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: contraceptivo oral/terapêutica hormonal de substituição (THS): O uso concomitante de rosuvastatina e um contraceptivo oral resultou num aumento da AUC de etinilestradiol e norgestrel de 26% e 34%, respectivamente. Deve ter-se em consideração este aumento dos níveis plasmáticos na escolha das doses do contraceptivo oral. Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em indivíduos a tomar concomitantemente rosuvastatina e THS e portanto não se pode excluir a existência de um efeito semelhante. Contudo, em ensaios clínicos, esta associação foi amplamente utilizada em mulheres e foi bem tolerada. - Contraceptivos orais

Rosuvastatina Terapêutica hormonal de substituição (THS)

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: contraceptivo oral/terapêutica hormonal de substituição (THS): O uso concomitante de rosuvastatina e um contraceptivo oral resultou num aumento da AUC de etinilestradiol e norgestrel de 26% e 34%, respectivamente. Deve ter-se em consideração este aumento dos níveis plasmáticos na escolha das doses do contraceptivo oral. Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em indivíduos a tomar concomitantemente rosuvastatina e THS e portanto não se pode excluir a existência de um efeito semelhante. Contudo, em ensaios clínicos, esta associação foi amplamente utilizada em mulheres e foi bem tolerada. - Terapêutica hormonal de substituição (THS)

Rosuvastatina Digoxina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Com base em dados de estudos de interacção específicos, não são esperadas interacções clinicamente relevantes com digoxina. - Digoxina

Rosuvastatina Citocromo P450

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Enzimas do citocromo P450: Os resultados de estudos in vitro e in vivo mostram que a rosuvastatina não é nem um inibidor nem um indutor das isoenzimas do citocromo P450. Além disso, a rosuvastatina é um mau substrato para estas isoenzimas. Por conseguinte, não são esperadas interacções medicamentosas resultantes do metabolismo mediado pelo citocromo P450. Não foram observadas interacções clinicamente relevantes entre a rosuvastatina e o fluconazol (inibidor das CYP2C9 e CYP3A4) ou o cetoconazol (um inibidor das CYP2A6 e CYP3A4). - Citocromo P450

Rosuvastatina Fluconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Enzimas do citocromo P450: Os resultados de estudos in vitro e in vivo mostram que a rosuvastatina não é nem um inibidor nem um indutor das isoenzimas do citocromo P450. Além disso, a rosuvastatina é um mau substrato para estas isoenzimas. Por conseguinte, não são esperadas interacções medicamentosas resultantes do metabolismo mediado pelo citocromo P450. Não foram observadas interacções clinicamente relevantes entre a rosuvastatina e o fluconazol (inibidor das CYP2C9 e CYP3A4) ou o cetoconazol (um inibidor das CYP2A6 e CYP3A4). - Fluconazol

Rosuvastatina Cetoconazol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interacções na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Enzimas do citocromo P450: Os resultados de estudos in vitro e in vivo mostram que a rosuvastatina não é nem um inibidor nem um indutor das isoenzimas do citocromo P450. Além disso, a rosuvastatina é um mau substrato para estas isoenzimas. Por conseguinte, não são esperadas interacções medicamentosas resultantes do metabolismo mediado pelo citocromo P450. Não foram observadas interacções clinicamente relevantes entre a rosuvastatina e o fluconazol (inibidor das CYP2C9 e CYP3A4) ou o cetoconazol (um inibidor das CYP2A6 e CYP3A4). - Cetoconazol

Rosuvastatina Hidróxido de Alumínio

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Antiácidos: A administração simultânea de rosuvastatina com uma suspensão de antiácido contendo hidróxido de alumínio e de magnésio resultou numa diminuição de aproximadamente 50% da concentração plasmática da rosuvastatina. Este efeito foi atenuado quando o antiácido foi administrado 2 horas após a rosuvastatina. Não foi estudada a relevância clínica desta interacção. - Hidróxido de Alumínio

Rosuvastatina Hidróxido de magnésio

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: Antiácidos: A administração simultânea de rosuvastatina com uma suspensão de antiácido contendo hidróxido de alumínio e de magnésio resultou numa diminuição de aproximadamente 50% da concentração plasmática da rosuvastatina. Este efeito foi atenuado quando o antiácido foi administrado 2 horas após a rosuvastatina. Não foi estudada a relevância clínica desta interacção. - Hidróxido de magnésio

Rolapitant Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Rosuvastatina

Tolvaptano Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Rosuvastatina

Tafamidis Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Num ensaio clínico em voluntários saudáveis, tafamidis não induziu ou inibiu a enzima CYP3A4 do citocromo P450. Os dados in vitro também indicaram que o tafamidis não inibe significativamente as enzimas CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, e CYP2D6 do citocromo P450. Estudos in vitro com tafamidis sugerem que é improvável que o mesmo cause interacções medicamentosas em concentrações clinicamente relevantes com substratos da UDP - glucuronosiltransferase (UGT ), transportadores da P - gp ou transportadores de polipeptídeos de transporte de aniões orgânicos ( OATP1B1 e 1 B3). No entanto, tafamidis in vitro inibe o transportador de efluxo BCRP (proteína resistente ao cancro da mama) com um a IC50=1, 16 μM e pode causar interacções fármaco - fármaco em concentrações clinicamente relevantes com substratos deste transportador (p.ex. metotrexato, rosuvastatina e imatinib). Da mesma forma, tafamidis inibe os transportadores de captação OAT1 e OAT3 (transportadores de aniões orgânicos) com um a IC50=2, 9 μM e IC50=2, 36 μM, respectivamente, e pode causar interacções fármaco - fármaco em concentrações clinicamente relevantes com substratos destes transportadores ( p.ex., medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, bumetanida, furosemida, lamivudina, metotrexato, oseltamivir, tenofovir, ganciclovir, adefovir, cidofovir, zidovudina, zalcitabina ). Não foram realizados estudos de interacção para avaliar o efeito de outros medicamentos no tafamidis. - Rosuvastatina

Vismodegib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos em enzimas e transportadores específicos: Os estudos in vitro indicam que o vismodegib tem o potencial de agir como inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). Não estão disponíveis dados de interacção in vivo. Não se pode excluir que o vismodegib pode levar ao aumento da exposição dos medicamentos transportados por esta proteína, tais como a rosuvastatina, topotecano e sulfassalazina. A administração concomitante deve ser realizada com precaução e pode ser necessário o ajuste de dose. In vitro, o CYP2C8 foi a isoforma CYP mais sensível à inibição pelo vismodegib. No entanto, os resultados de um estudo de interacção fármaco- fármaco realizado em doentes oncológicos demonstraram que a exposição sistémica da rosiglitazona (um substrato do CYP2C8) não é alterada quando coadministrada com vismodegib. Assim, a inibição in vivo das enzimas CYP pelo vismodegib pode ser excluída. - Rosuvastatina

Darunavir Rosuvastatina

Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interacções: INIBIDORES DA HMG-COA REDUTASE: Rosuvastatina 10 mg uma vez por dia: Quando é necessário administrar rosuvastatina com Darunavir potenciado recomenda-se iniciar com a dose mais baixa de rosuvastatina e titular até ao efeito clínico desejável, enquanto se monitoriza a segurança. - Rosuvastatina

Darunavir + Cobicistate Rosuvastatina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interacções: INIBIDORES DA HMG CO-A REDUCTASE: Atorvastatina, Fluvastatina, Pitavastatina, Pravastatina, Rosuvastatina: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores da HMG Co-A reductase. (inibição do CYP3A e/ou do transporte) A utilização concomitante de um inibidor da HMG-CoA reductase e Darunavir / Cobicistate pode aumentar as concentrações plasmáticas do agente redutor de lípidos, o que pode conduzir a acontecimentos adversos, tais como miopatia. Quando se pretenda efetuar a administração concomitante do inibidor da HMG-CoA reductase e Darunavir / Cobicistate, recomenda-se iniciar com a dose mais baixa e titular até ao efeito clínico desejado, efetuando simultaneamente a monitorização da segurança. - Rosuvastatina

Dasabuvir Rosuvastatina

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Dasabuvir deve ser sempre administrado em conjunto com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Quando coadministrados, exercem efeitos recíprocos um sobre o outro. Por conseguinte, o perfil de interacção dos compostos tem de ser considerado como uma associação.
Interacções: interacções entre Dasabuvir com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir e outros medicamentos: INIBIDORES DA HMG-CoA REDUTASE: Rosuvastatina 5 mg uma vez por dia: Administrado com: Dasabuvir+ombitasvir/paritaprevir/ritonavir Mecanismo: inibição de OATP1B pelo paritaprevir inibição de BCRP pelo dasabuvir, paritaprevir ritonavir. A dose diária máxima de rosuvastatina deve ser 5 mg. Não é necessário ajuste da dose para Dasabuvir + ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. - Rosuvastatina

Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir Rosuvastatina

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interacção medicamentosa, com exceção dos estudos de interacção medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial para Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir afectar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interacção medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Medicamentos transportados pela família OATP e OCT1: O paritaprevir é um inibidor dos transportadores de captação hepáticos OATP1B1 e OATP1B3, e paritaprevir e ritonavir são inibidores de OATP2B1. O ritonavir é um inibidor in vitro de OCT1, mas a sua relevância clínica é desconhecida. A co-administração de Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir com medicamentos que são substratos de OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1 ou OCT1 pode aumentar as concentrações plasmáticas destes substratos de transportadores, requerendo potencialmente ajuste de dose/monitorização clínica. Tais medicamentos incluem algumas estatinas, fexofenadina, repaglinida e antagonistas dos receptores da angiotensina II (por exemplo, valsartan). Os substratos da OATP1B1/3 avaliados nos estudos de interacção medicamentosa incluem pravastatina e rosuvastatina. Medicamentos transportados pelo BCRP: O paritaprevir, o ritonavir e o dasabuvir são inibidores do BCRP in vivo. A co-administração de Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir juntamente com medicamentos que são substratos do BCRP pode aumentar as concentrações plasmáticas destes substratos de transportadores, requerendo potencialmente ajuste de dose/monitorização clínica. Tais medicamentos incluem sulfassalazina, imatinib e algumas das estatinas. Os substratos de BCRP avaliados nos estudos de interacção medicamentosa incluem rosuvastatina. interacções entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos INIBIDORES DA HMG-CoA REDUTASE: Rosuvastatina 5 mg uma vez por dia: Mecanismo: inibição de OATP1B Pelo paritaprevir e inibição de BCRP pelo paritaprevir, ritonavir ou dasabuvir. Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir + dasabuvir: Não é necessário ajuste da dose para Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com dasabuvir. Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir sem dasabuvir: A dose diária máxima de rosuvastatina deve ser 10 mg . Não é necessário ajuste da dose para Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir. - Rosuvastatina

Olaparib Rosuvastatina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica formais.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Efeito de olaparib sobre outros fármacos: Desconhece-se o potencial de olaparib para induzir o CYP3A, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 e o P-gp e não se pode excluir que o olaparib após administração concomitante possa reduzir a exposição aos substratos destas enzimas metabólicas e proteína transportadora. A eficácia dos Contraceptivos hormonais pode estar reduzida se forem administrados concomitantemente com olaparib. O olaparib in vitro pode ser um inibidor do P-gp e é um inibidor do BRCP, OATP1B1, OCT1 e OCT2. Não se pode excluir que olaparib possa aumentar a exposição aos substratos do P-gp (p.ex., estatinas, digoxina, dabigatrano, colquicina), BRCP (p.ex., metotrexato, rosuvastatina e sulfassalazina), OATP1B1 (p.ex., bosentano, glibenclamida, repaglinida, estatinas e valsartan), OCT1 (p.ex., metformina) e OCT2 (p.ex., creatinina sérica). Em particular, recomenda-se precaução se olaparib for administrado em associação com qualquer estatina. - Rosuvastatina

Ceritinib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que são substratos de transportadores: Com base nos dados in vitro, ceritinib não inibe o transportador de efluxo apical MRP2, transportadores da captação hepática OATP1B1 ou OATP1B3, transportadores da captação renal orgânicos aniónicos OAT1 e OAT3, ou transportadores da captação de catiões orgânicos OCT1 ou OCT2 em concentrações clinicamente relevantes. Assim, é pouco provável que existam interacções clínicas farmacológicas resultantes da inibição de substratos mediadas por ceritinib. Com base em dados in vitro, prevê-se que ceritinib iniba a gp-P intestinal e BCRP em concentrações clinicamente relevantes. Assim, ceritinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos co administrados, transportados por estas proteínas. Deve ter-se precaução com o uso concomitante de substratos da BCRP (por exemplo, rosuvastatina, topotecano, sulfassalazina) e substratos da gp-P (digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina) e monitorizar cuidadosamente as reacções adversas. - Rosuvastatina

Ledipasvir + Sofosbuvir Rosuvastatina

Observações: Quaisquer interacções que tenham sido identificadas com cada uma destas substâncias ativas individualmente podem ocorrer com a associação de Ledipasvir/Sofosbuvir.
Interacções: interacções entre Ledipasvir/sofosbuvir e outros medicamentos INIBIDORES DA HMG-COA REDUTASE Rosuvastatina A co-administração de Ledipasvir/sofosbuvir com rosuvastatina pode aumentar significativamente a concentração de rosuvastatina (aumento de várias vezes da AUC), o que está associado a um aumento do risco de miopatia, incluindo rabdomiólise. A co-administração de Ledipasvir/sofosbuvir com rosuvastatina é contra-indicada. - Rosuvastatina

Ibrutinib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem apresentar alteração da concentração plasmática devida a ibrutinib: In vitro, o ibrutinib é um inibidor da P-gp da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). Como não estão disponíveis dados clínicos sobre esta interacção, não se pode excluir o facto de o ibrutinib poder inibir a P-gp intestinal e a BCRP após uma dose terapêutica. De forma a minimizar o potencial de uma interacção no tracto gastrointestinal, os substratos da P-pg ou BCRP com uma janela terapêutica oral estreita, tais como a digoxina ou metotrexato devem ser tomados, pelo menos, 6 horas antes ou depois de Ibrutinib. O ibrutinib pode também inibir a BCRP no fígado e aumentar a exposição dos medicamentos que são submetidos a um efluxo hepático mediado pela BCRP, tal como a rosuvastatina. - Rosuvastatina

Metformina + Canagliflozina Rosuvastatina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica farmacocinética com este medicamento. Contudo, tais estudos foram realizados com as substâncias ativas individuais (canagliflozina e metformina). A administração concomitante de canagliflozina (300 mg uma vez por dia) e metformina (2000 mg uma vez por dia) não teve um efeito clínico relevante sobre a farmacocinética quer da canagliflozina, quer da metformina.
Interacções: CANAGLIFLOZINA Efeitos da canagliflozina noutros medicamentos: Não pode ser excluída a inibição da BCRP pela canagliflozina a nível intestinal e, deste modo, pode ocorrer um aumento da exposição de medicamentos transportados pela BCRP, como por exemplo, certas estatinas como a rosuvastatina e alguns medicamentos anticancerígenos. - Rosuvastatina

Canagliflozina Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da canagliflozina noutros medicamentos: Não pode ser excluída a inibição da BCRP pela canagliflozina a nível intestinal e, deste modo, pode ocorrer um aumento da exposição de fármacos transportados pela BCRP, como por exemplo, certas estatinas como a rosuvastatina e alguns agentes anticancerígenos. - Rosuvastatina

Teriflunomida Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Rosuvastatina

Lomitapida Rosuvastatina

Observações: Avaliação in vitro das interações medicamentosas: A lomitapida inibe o CYP3A4. A lomitapida não induz os CYP 1A2, 3A4 ou 2B6, e também não inibe os CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ou 2E1. A lomitapida não é um substrato da glicoproteína P, mas inibe a glicoproteína P. A lomitapida não inibe a proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).
Interacções: Efeitos da lomitapida noutros medicamentos: Inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas): A lomitapida aumenta as concentrações plasmáticas das estatinas. Quando se administrou lomitapida 60 mg em estado de equilíbrio antes de sinvastatina 40 mg, a AUC e a Cmax do ácido de sinvastatina aumentaram 68% e 57%, respectivamente. Quando se administrou lomitapida 60 mg em estado de equilíbrio antes de atorvastatina 20 mg, a AUC e a Cmax do ácido de atorvastatina aumentaram 52% e 63%, respectivamente. Quando se administrou lomitapida 60 mg em estado de equilíbrio antes de rosuvastatina 20mg, o Tmax da rosuvastatina aumentou de 1 para 4 horas, a AUC aumentou 32% e a Cmax permaneceu inalterada. O risco de miopatia com a sinvastatina está relacionado com a dose. O uso do Lomitapida está contra-indicado em doentes tratados com doses altas de sinvastatina (>40 mg). - Rosuvastatina

Dronedarona Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da dronedarona nos outros medicamentos: interacção com medicamentos metabolizados pelo CYP3A4: Estatinas: A dronedarona pode aumentar a exposição às estatinas que sejam substratos do CYP3A4 e/ou da gp- P. A dronedarona (400 mg duas vezes ao dia) aumentou respectivamente em 4-vezes a exposição à sinvastatina e em 2-vezes à sinvastatina ácida. É previsível que a dronedarona possa também aumentar a exposição à lovastatina dentro da mesma amplitude do que se verifica com a sinvastatina ácida. Verificou-se uma interacção fraca entre a dronedarona e a atorvastatina (que resultou num aumento médio de 1,7-vezes na exposição à atorvastatina). Houve uma interacção fraca entre a dronedarona e as estatinas transportadas pelo OATP, tais como a rosuvastatina (que resultou num aumento médio de 1,4-vezes na exposição à rosuvastatina). No decorrer dos ensaios clínicos, não se evidenciaram quaisquer preocupações relativas à segurança aquando da administração concomitante da dronedarona com estatinas metabolizadas pelo CYP3A4. No entanto, foram relatados espontaneamente, casos de rabdomiólise quando a dronedarona foi administrada em combinação com uma estatina (sinvastatina, em particular) e portanto a utilização concomitante com estatinas deve ser efetuada com precaução. Devem considerar-se doses iniciais e de manutenção baixas, de acordo com as recomendações da rotulagem da estatina, bem como efetuar a monitorização de sinais de toxicidade muscular nos doentes. - Rosuvastatina

Efavirenz Rosuvastatina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: MEDICAMENTOS ANTIDISLIPIDÉMICOS: Inibidores da redutase da HMG-CoA: Rosuvastatina/Efavirenz: interacção não estudada. A rosuvastatina é largamente excretada inalterada nas fezes, pelo que não é de esperar interacção com o efavirenz. Não é necessário ajuste posológico de qualquer um destes medicamentos. - Rosuvastatina

Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir Rosuvastatina

Observações: As interações que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interacção com estes medicamentos só foram realizados em adultos.
Interacções: MEDICAMENTOS HIPOLIPEMIANTES: Inibidores da Redutase da HMG-CoA: Rosuvastatina/Efavirenz: interacção não estudada. A rosuvastatina é amplamente excretada nas fezes na forma inalternada, pelo que não é esperada uma interacção com o efavirenz. Rosuvastatina/Emtricitabina: interacção não estudada. Rosuvastatina/Tenofovir disoproxil fumarato: interacção não estudada. Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir e a rosuvastatina podem ser co-administrados sem ajustes da dose. - Rosuvastatina

Eltrombopag Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Inibidores da HMG CoA redutase: Estudos in vitro demonstraram que o eltrombopag não é um substrato para o polipéptido transportador aniónico orgânico, OATP1B1, mas é um inibidor deste transportador. Estudos in vitro também demonstraram que o eltrombopag é um substrato e inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). A administração de 75 mg de eltrombopag uma vez por dia durante 5 dias, com uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, substrato do OATP1B e BCRP, a 39 adultos saudáveis levou ao aumento dos valores plasmáticos de rosuvastatina Cmax 103% (IC90%:82%, 126%) e AUC0- 55% (IC90%:42%, 69%). Prevêem-se também interacções com outros inibidores da HMG-CoA redutase, incluindo pravastatina, sinvastatina e lovastatina, contudo, não são esperadas interacções clinicamente significativas entre o eltrombopag e a atorvastatina ou fluvastatina. Deverá considerar-se uma redução da dose das estatinas quando administradas concomitantemente com eltrombopag, com cuidadosa monitorização das suas reacções adversas. - Rosuvastatina

Glecaprevir + Pibrentasvir Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de Glecaprevir / Pibrentasvir para afectar outros medicamentos Glecaprevir e pibrentasvir são inibidores da glicoproteína-P (gp-P), da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP) e polipeptídeo transportador do anião orgânico (OATP) 1B1/3. A co-administração com Glecaprevir / Pibrentasvir pode aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos que são substratos da gp-P (por exemplo, dabigatrano etexilato, digoxina), BCRP (por exemplo, rosuvastatina), ou OATP1B1/3 (por exemplo, atorvastatina, lovastatina, pravastatina, rosuvastatina, sinvastatina). Outros substratos P-gp, BCRP, ou OATP1B1/3, pode ser necessário ajuste de dose. Glecaprevir e pibrentasvir são inibidores fracos in vivo do citocromo P450 (CYP) 3A e uridina glucuronosiltransferase (UGT) 1A1. Não são esperados aumentos clinicamente significativos quando Glecaprevir / Pibrentasvir é co-administrado com substratos sensíveis do CYP3A (midazolam, felodipina) ou UGT1A1 (raltegravir). Quer glecaprevir quer pibrentasvir inibem in vitro a bomba de exportação de sais biliares (BSEP). Não é expectável inibição significativa do CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, UGT1A6, UGT1A9, UGT1A4, UGT2B7, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3, MATE1 ou MATE2K. INIBIDORES DA HMG-CoA REDUTASE Rosuvastatina 5 mg uma vez por dia (Inibição de OATP1B1/3, BCRP) Recomenda-se precaução. A dose de rosuvastatina não deve exceder 5 mg por dia. - Rosuvastatina

Indinavir Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA REDUTASE DA HMG-CoA: Rosuvastatina: interacção não estudada. Associação não recomendada. - Rosuvastatina

Nelfinavir Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas): Pravastatina, fluvastatina, rosuvastatina: O metabolismo da pravastatina e fluvastatina não é dependente da CYP3A4, não se esperando interacções com nelfinavir. Caso o tratamento com inibidores da HMG-CoA redutase em associação com nelfinavir esteja indicado, a pravastatina e a fluvastatina são recomendadas. Também se pode administrar rosuvastatina com nelfinavir, mas os doentes devem ser monitorizados. - Rosuvastatina

Pazopanib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da administração concomitante de pazopanib e sinvastatina: A administração concomitante de pazopanib e sinvastatina aumenta a incidência de elevações da ALT. Resultados de uma meta-análise que utilizou dados obtidos de estudos clínicos com pazopanib mostraram que foram notificados valores de ALT > 3x o LSN em 126/895 (14%) dos doentes que não tomaram estatinas, comparativamente a 11/41 (27%) dos doentes que tomaram sinvastatina em concomitância (p=0,038). Se um doente a tomar concomitantemente sinvastatina desenvolver elevação da ALT, devem-se seguir as orientações posológicas de pazopanib e interromper a sinvastatina. Adicionalmente, a administração concomitante de pazopanib e outras estatinas deve ser feita com precaução uma vez que os dados existentes são insuficientes para avaliar o impacto nos níveis de ALT. Não se pode excluir que o pazopanib afecte a farmacocinética de outras estatinas (p.e. atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina). - Rosuvastatina

Ribociclib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Substâncias que são substratos de transportadores: Avaliações in vitro indicaram que ribociclib tem potencial para inibir as actividades dos transportadores Pgp, BCRP, OATP1B1/1B3, OCT1 OCT2, MATE1 e BSEP. Recomenda-se precaução e monitorização da toxicidade durante o tratamento concomitante com substratos sensíveis destes transportadores que exibem uma margem terapêutica estreita, incluindo mas não limitado a digoxina, pitavastatina, pravastatina, rosuvastatina e metformina. - Rosuvastatina

Ritonavir Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais co-administrados: Inibidores da HMG Co-A Reductase: Atorvastatina, Fluvastatina, Lovastatina, Pravastatina, Rosuvastatina, Sinvastatina: Os inibidores da HMG-CoA reductase que são altamente dependentes do metabolismo pela CYP3A, tais como a lovastatina e sinvastatina, podem ter as suas concentrações plasmáticas substancialmente aumentadas quando co-administrados com ritonavir como medicamento antirretroviral ou como potenciador farmacocinético. Dado que as concentrações aumentadas de lovastatina e sinvastatina podem causar miopatias, incluindo rabdomiólise, a associação destes medicamentos com ritonavir é contra-indicada. A atorvastatina é menos dependente do metabolismo pela CYP3A. Embora a eliminação da rosuvastatina não seja dependente da CYP3A, foi descrito um aumento na exposição à rosuvastatina com a administração concomitante de ritonavir. O mecanismo desta interacção não é claro, mas pode ser o resultado de inibição do transportador. Quando usadas com ritonavir como potenciador farmacocinético ou como medicamento antirretroviral, devem administrar-se as doses mais baixas possíveis de atorvastatina ou rosuvastatina. O metabolismo da pravastatina e fluvastatina não depende da CYP3A e não se esperam interacções com ritonavir. Se for recomendado tratamento com um inibidor da HMG-CoA reductase, recomenda-se o uso de pravastatina ou fluvastatina. - Rosuvastatina

Telaprevir Rosuvastatina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Telaprevir inibe os polipéptidos transportadores de aniões orgânicos (OATPs) OATP1B1 e OATP2B1. A administração concomitante de Telaprevir e fármacos transportados por estes transportadores, como sejam a fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina, pitavastatina, bosentano e repaglinida deve ser realizada com precaução. A sinvastatina é contra-indicada devido ao aumento previsto e acentuado na exposição provocada por múltiplos mecanismos. Com base em estudos in vitro, telaprevir pode potencialmente aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos cuja excreção é dependente do trasportador de extrusão de múltiplos fármacos e toxinas (MATE)-1 e MATE2-K. INIBIDORES DA HMG-CoA REDUCTASE: Fluvastatina, pitavastatina, pravastatina, rosuvastatina: Deve existir precaução e recomenda-se monitorização clínica. - Rosuvastatina

Telitromicina Rosuvastatina

Observações: Os estudos de interacção foram apenas realizados em adultos.
Interacções: Efeito do Telitromicina nos outros medicamentos: Estatinas: Quando a sinvastatina foi coadministrada com Telitromicina, houve um aumento de 5.3 vezes na C max da sinvastatina e um aumento de 8.9 vezes na AUC da sinvastatina, um aumento de 15 vezes na Cmax. da sinvastatina ácida e um aumento de 11 vezes na AUC da sinvastatina ácida. O Telitromicina pode originar uma interacção semelhante com a lovastatina e atorvastatina que também são metabolizados sobretudo pelo CYP3A4, e, como tal, o Telitromicina não deverá ser usado concomitantemente com a sinvastatina, atorvastatina ou lovastatina. O tratamento com estes agentes deve ser interrompido durante o tratamento com Telitromicina. A exposição da pravastatina, rosuvastatina e em menor grau da fluvastatina pode estar aumentada devido ao possível envolvimento dos transportadores de proteínas, mas espera-se que este aumento seja menor do que as interacções envolvendo a inibição do CYP3A4. Contudo, os doentes devem ser monitorizados cuidadosamente em termos de sinais e sintomas de miopatia e rabdomiólise quando tratados em simultâneo com pravastatina, rosuvastatina e fluvastatina. - Rosuvastatina

Tipranavir Rosuvastatina

Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.
Interacções: INIBIDORES DA HMG-CoA REDUCTASE: Rosuvastatina 10 mg QD A administração concomitante de Tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa, e rosuvastatina deve ser iniciada com a dose mais baixa (5mg/dia) de rosuvastatina, titulada de acordo com a resposta terapêutica, e acompanhada de monitorização clínica cuidadosa relativamente aos sintomas associados à rosuvastatina, tal como descrito na informação da rosuvastatina. - Rosuvastatina

Sofosbuvir + Velpatasvir + Voxilaprevir Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas Potencial de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir para afectar outros medicamentos: O velpatasvir e o voxilaprevir são inibidores dos transportadores de fármacos P-gp, da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP), do polipéptido transportador de aniões orgânicos (OATP) 1B1 e OATP1B3. A co-administração de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir com medicamentos que são substratos destes transportadores pode aumentar a exposição a tais medicamentos. Os medicamentos que são substratos sensíveis destes transportadores, e cujos níveis plasmáticos elevados estão associados a acontecimentos graves, são contra-indicados. O dabigatrano etexilato (substrato da P-gp) e a rosuvastatina (substrato do OATP1B e da BCRP) são contra-indicados. interacções farmacocinéticas: Potencial de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir para afectar outros medicamentos: O velpatasvir e o voxilaprevir são inibidores dos transportadores de fármacos P-gp, da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP), do polipéptido transportador de aniões orgânicos (OATP) 1B1 e OATP1B3. A co-administração de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir com medicamentos que são substratos destes transportadores pode aumentar a exposição a tais medicamentos. Os medicamentos que são substratos sensíveis destes transportadores, e cujos níveis plasmáticos elevados estão associados a acontecimentos graves, são contra-indicados. O dabigatrano etexilato (substrato da P-gp) e a rosuvastatina (substrato do OATP1B e da BCRP) são contra-indicados. interacções entre Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir e outros medicamentos: INIBIDORES DA HMG-CoA REDUTASE Rosuvastatina Rosuvastatina (dose única de 10 mg) + sofosbuvir/velpatasvir/ voxilaprevir (400/100/ 100 mg uma vez por dia) + voxilaprevir (100 mg uma vez por dia) (Inibição do OATP1B e BCRP) Efeito no sofosbuvir, velpatasvir e voxilaprevir não estudado. Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir é contra-indicado com rosuvastatina. - Rosuvastatina

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Rosuvastatina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.
Interacções: INIBIDORES DA HMG CO-A REDUTASE Atorvastatina Fluvastatina Pitavastatina Pravastatina Rosuvastatina Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COBI aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores da HMGCo-A redutase. (inibição do CYP3A e/ou do transporte) A utilização concomitante de um inibidor da HMG-CoA redutasee este medicamento pode aumentar as concentrações plasmáticas do agente redutor de lípidos, o que pode conduzir a acontecimentos adversos, tais como miopatia. Quando se pretenda efetuar a administração concomitante do inibidor da HMG-CoA redutase e este medicamento, recomenda-se iniciar com a dose mais baixa e titular até ao efeito clínico desejado, efetuando simultaneamente a monitorização da segurança. - Rosuvastatina

Tivozanib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos para os quais a absorção intestinal é restringida pela BCRP O tivozanib inibe a proteína transportadora BCRP in vitro, mas a relevância clínica deste achado é desconhecida. É necessária precaução se o tivozanib for administrado concomitantemente com a rosuvastatina. Como alternativa, deve ser considerada uma estatina não sujeita a restrição da absorção intestinal pela BCRP. Os doentes que tomam um substrato BCRP oral com uma interacção de efluxo clinicamente relevante no intestino devem assegurar que uma janela de tempo adequada (por exemplo, 2 horas) é aplicada entre a administração de tivozanib e o substrato BCRP. - Rosuvastatina

Niraparib Rosuvastatina

Observações: Os estudos clínicos só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeitos de niraparib sobre outros medicamentos Inibição de transportadores de efluxo (P-gp, BCRP, BSEP e MATE1/2) Niraparib não é um inibidor da BSEP. In vitro, niraparib inibe a P-gp de forma muito ligeira e a BCRP com um IC50 = 161 µM e 5,8 µM, respectivamente. Portanto, embora improvável, não pode ser excluída uma interacção clinicamente significativa relacionada com uma inibição destes transportadores de efluxo. Recomenda-se precaução quando niraparib é associado com substratos da BCRP (irinotecano, rosuvastatina, sinvastatina, atorvastatina e metotrexato). Niraparib é um inibidor de MATE1 e MATE2 com IC50 de 0,18 µM e ≤ 0,14 µM, respectivamente. Não se pode excluir um aumento das concentrações plasmáticas no caso de administração concomitante de medicamentos que sejam substratos destes transportadores (por exemplo, metformina). O principal metabólito primário M1 não parece ser inibidor da P-gp, BCRP, BSEP ou MATE1/2. - Rosuvastatina

Padeliporfina Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Transportadores OATP1B1 e OATP1B3 Os estudos in vitro preveem que é improvável que Padeliporfina em concentrações terapêuticas iniba as enzimas do citocromo P450, mas que poderá inibir os transportadores OATP1B1 e OATP1B3. A magnitude da interacção não foi investigada clinicamente, mas não é possível excluir um aumento transitório da concentração plasmática de substratos dos OATP1B1 e OATP1B3 co-administrados. A utilização de medicamentos que são substratos do OATP1B1 ou OATP1B3 (repaglinida, atorvastatina, pitavastatina, pravastatina, rosuvastatina, sinvastatina, bosentano, glibenclamida), para os quais foram observados acontecimentos adversos graves dependentes da concentração, deve ser evitada no dia da perfusão de Padeliporfina e durante pelo menos 24 horas após a administração. A co-administração deve ser efetuada com precaução e é recomendada uma monitorização apertada. - Rosuvastatina

Letermovir Rosuvastatina

Observações: Informação geral sobre as diferenças na exposição entre os diferentes regimes de tratamento com letermovir - A exposição plasmática esperada de letermovir difere consoante o regime terapêutico utilizado. Desta forma, as consequências clínicas das interações medicamentosas do letermovir vão depender do regime de letermovir utilizado, e se o letermovir está ou não associado à ciclosporina. - A associação de ciclosporina e letermovir pode levar a efeitos potenciados ou adicionais dos medicamentos concomitantes quando comparado com letermovir isoladamente.
Interacções: Medicamentos metabolizados pelo CYP2B6, UGT1A1 ou transportados pelo BCRP ou OATP2B1 O letermovir é em geral um indutor in vivo mas também se observou que inibe o CYP2B6, UGT1A1, BCRP e OATP2B1 in vitro. O efeito real in vivo não é conhecido. Assim sendo, as concentrações plasmáticas de medicamentos que são substrato destas enzimas ou transportadores podem aumentar ou diminuir quando administrados concomitantemente com letermovir. Pode ser recomendada monitorização adicional; consultar a informação de prescrição dos medicamentos em questão. - Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2B6 incluem bupropiona e efavirenz. - Exemplos de medicamentos metabolizados pelo UGT1A1 são o raltegravir e dolutegravir. - Exemplos de medicamentos transportados pelo BCRP incluem rosuvastatina e sulfasalazina. - Um exemplo de medicamento transportado pelo OATP2B1 é o celiprolol. Inibidores da HMG-CoA redutase Sinvastatina, pitavastatina, rosuvastatina: interacção não estudada. Letermovir pode aumentar substancialmente as concentrações plasmáticas destas estatinas. Não é recomendada a utilização concomitante com Letermovir isoladamente. Quando Letermovir é administrado com ciclosporina, a utilização destas estatinas é contra-indicada. - Rosuvastatina

Encorafenib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de encorafenib noutros medicamentos Substratos do transportador Encorafenib inibe potencialmente uma série de transportadores. Os agentes que são substratos dos transportadores renais OAT1, OAT3, OCT2 (como furosemida, penicilina) ou agentes que são substratos dos transportadores hepáticos OATP1B1, OATP1B3, OCT1 (como atorvastatina, bosentano) ou substratos do BCRP (como metotrexato, rosuvastatina) ou substratos da gp-P (por ex. posaconazol) poderão ter uma exposição aumentada e deverão ser, consequentemente, administrados concomitantemente com precaução. - Rosuvastatina

Neratinib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do neratinib sobre outras substâncias Inibidores da proteína de resistência ao cancro da mama Neratinib pode inibir moderadamente a proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), conforme sugerido pelos estudos in vitro. Não foram realizados estudos clínicos com substratos da BCRP. Os doentes tratados com inibidores da BCRP (por ex., rosuvastatina e sulfassalazina) devem ser monitorizados atentamente. - Rosuvastatina

Doravirina + Lamivudina + Tenofovir Rosuvastatina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Estatinas Rosuvastatina, sinvastatina: Não é necessário ajuste posológico. - Rosuvastatina

Brigatinib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem ter as concentrações plasmáticas alteradas pelo brigatinib Substratos de transportadores A co-administração de brigatinib com substratos da P-gp (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina), da BCRP (por exemplo, metotrexato, rosuvastatina, sulfasalazina), do transportador catiónico orgânico 1 (OCT1), da proteína de extrusão 1 de múltiplos fármacos e toxinas (MATE1) e 2K (MATE2K), pode aumentar as suas concentrações plasmáticas. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quando Brigatinib é co-administrado com substratos destes transportadores com um índice terapêutico estreito (por exemplo, digoxina, dabigatrano, metotrexato). - Rosuvastatina

Apalutamida Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da apalutamida em Proteínas Transportadoras de medicamentos A apalutamida demonstrou ser um indutor fraco de P-glicoproteína (P-gp), proteína de resistência ao cancro de mama (BCRP) e polipéptido de transporte de aniões orgânicos 1B1 (OATP1B1) clinicamente. Um estudo de interacção medicamentosa usando uma abordagem de coquetel mostrou que a co-administração de Apalutamida com doses orais únicas de substratos transportadores sensíveis resultou numa diminuição de 30% no ASC de fexofenadina (substrato da P-gp) e 41% de diminuição no ASC de rosuvastatina (substrato da BCRP/OATP1B1), mas não teve impacto no Cmax. O uso concomitante de Apalutamida com medicamentos que são substratos de P-gp, BCRP ou OATP1B1 pode resultar em menor exposição desses medicamentos. Tenha cuidado se os substratos de P-gp, BCRP ou OATP1B1 forem co-administrados com Apalutamida e avalie a perda de eficácia se a medicação for continuada. Com base em dados in vitro, a inibição do transportador de catiões orgânico 2 (OCT2), o transportador de aniões orgânicos 3 (OAT3) e as extrusões de multidrogas e toxinas (MATEs) pela apalutamida e seu metabólito N- desmetil-apalutamida não podem ser excluídos. Não foi observada inibição in vitro do transportador aniônico orgânico 1 (OAT1). As simulações sugerem que a apalutamida não causa alterações clinicamente significativas na exposição à metformina (substrato da OCT2/MATEs) e benzilpenicilina (substrato da OAT3). - Rosuvastatina

Sotagliflozina Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a sotagliflozina Estudos de interacção em voluntários saudáveis mostraram que a metformina, o metoprolol, o midazolam, a rosuvastatina e os Contraceptivos orais não tiveram efeito clinicamente relevante na farmacocinética da sotagliflozina. Efeitos da sotagliflozina sobre outros medicamentos Foi demonstrado um aumento da exposição total e da Cmax da rosuvastatina de cerca de 1,2 e 1,4 vezes, respectivamente, quando coadministrada com sotagliflozina, não sendo considerado clinicamente relevante. Contudo, o mecanismo por detrás do aumento limitado da exposição não se encontra totalmente esclarecido, pois a sotagliflozina e o M19 (sotagliflozina 3-O-glucurónido) estão caracterizados como inibidores da BCRP in vitro e o M19 igualmente como inibidor da OATP1B3 e da OAT3. A rosuvastatina é um substrato conhecido da OATP, BCRP e da OAT3. Não se pode excluir que a sotagliflozina possa interagir com outros substratos sensíveis da OAT3, OATP e/ou BCRP (p. ex., fexofenadina, paclitaxel, bosentano, metotrexato, furosemida, benzilpenicilina) resultando em potenciais aumentos mais elevados da exposição do que o observado para a rosuvastatina. Deverá ser avaliado se é necessária monitorização adicional quando se usam estes substratos. - Rosuvastatina

Upadacitinib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de upadacitinib para afectar a farmacocinética de outros medicamentos A administração de doses múltiplas de 30 mg de upadacitinib uma vez por dia (uma dose que é duas vezes a dose de upadacitinib recomendada), a indivíduos saudáveis, teve um efeito limitado sobre as exposições plasmáticas a midazolam (fármaco substrato sensível à CYP3A) (diminuição de 26% na AUC e Cmax de midazolam), indicando que a administração de 30 mg de upadacitinib uma vez por dia pode ter um fraco efeito de indução sobre a CYP3A. Num estudo clínico, observou-se uma diminuição de 33% e 23% na AUC de rosuvastatina e atorvastatina, respectivamente, e a Cmax de rosuvastatina diminuiu 23% após a administração de doses múltiplas de 30 mg de upadacitinib uma vez por dia a indivíduos saudáveis. Upadacitinib não teve efeito relevante sobre a Cmax de atorvastatina ou sobre as exposições plasmáticas a orto-hidroxi-atorvastatina (principal metabólito activo de atorvastatina). Não se recomenda ajuste posológico para substratos da CYP3A ou para rosuvastatina ou atorvastatina, quando co-administrados com upadacitinib. Upadacitinib não tem efeitos relevantes sobre as exposições plasmáticas a etinilestradiol, levonorgestrel, metotrexato ou medicamentos que sejam substratos para o metabolismo por CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP2D6. - Rosuvastatina

Darolutamida Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darolutamida noutros medicamentos Substratos da BCRP, OATP1B1 e OATP1B3 A darolutamida é um inibidor da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP) e dos polipéptidos transportadores de aniões orgânicos (OATP) 1B1 e 1B3. A co-administração de rosuvastatina deve ser evitada a menos que não haja alternativa terapêutica. Deve considerar-se a escolha de um medicamento concomitante alternativo com menor potencial para inibir a BCRP, a OATP1B1 e a OATP1B3. A administração de darolutamida (600 mg duas vezes por dia durante 5 dias) antes da co-administração de uma dose única de rosuvastatina (5 mg) com alimentos resultou num aumento de aproximadamente 5 vezes na exposição média (AUC) e na Cmáx da rosuvastatina. A co-administração de darolutamida com outros substratos da BCRP deve ser evitada quando possível. A co-administração de darolutamida pode aumentar as concentrações plasmáticas de outros substratos concomitantes da BCRP, OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, metotrexato, sulfassalazina, fluvastatina, atorvastatina, pitavastatina). Consequentemente, recomenda-se a monitorização dos doentes quanto a reacções adversas aos substratos da BCRP, OATP1B1 e OATP1B3. Além disso, a correspondente recomendação na informação do medicamento destes substratos deve ser seguida quando estes são co-administrados com darolutamida. - Rosuvastatina

Roxadustat Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de roxadustate sobre outros medicamentos A co-administração de 200 mg de roxadustate com rosuvastatina aumentou a AUC e Cmáx. da rosuvastatina para valores 2,9 e 4,5 vezes superiores, respectivamente. - Rosuvastatina

Fedratinib Rosuvastatina

Observações: Fedratinib é metabolizado através de múltiplos CYP in vitro com a contribuição predominante do CYP3A4 e com uma contribuição menor do CYP2C19, e mono-oxigenases contendo flavina (flavin-containing monoxygenases, FMOs).
Interacções: Efeito de fedratinib noutros medicamentos Efeitos nos transportadores Em estudos in vitro, fedratinib inibe a glicoproteína P (P-gp), proteína de resistência ao cancro damama (BCRP), MATE1, MATE2-K, polipéptido de transporte de aniões orgânicos (OATP)1B1, OATP1B3 e OCT2. A co-administração de uma dose única de fedratinib (600 mg) com uma dose única de digoxina (substrato P-gp: 0,25 mg), rosuvastatina (substrato OATP1B1/1B3 e BCRP: 10 mg), e metformina (substrato OCT2 e MATE1/2-K: 1000 mg) não teve efeito clinicamente significativo na AUCinf da digoxina, rosuvastatina, e metformina. A depuração renal da metformina foi diminuída em 36% na presença de fedratinib. O efeito farmacodinâmico de diminuição da glucose da metformina na presença de fedratinib parece reduzido, sendo a AUC0-3h da glucose 17% superior. Deverá ter-se precaução e realizar modificações posológicas conforme necessário com agentes excretados pelos rins via OCT2 e MATE1/2-K. - Rosuvastatina

Entrectinib Rosuvastatina

Observações: Com base nos dados in vitro, o CYP3A4 é a principal enzima que medeia o metabolismo de entrectinib e a formação do seu principal metabolito activo M5.
Interacções: Efeitos do entrectinib noutros medicamentos Efeito do entrectinib em outros substratos transportadores Os dados in vitro indicam que entrectinib possui fraco potencial inibitório para o polipeptídeo transportador de aniões orgânicos (OATP)1B1. A relevância clínica desta inibição é desconhecida, mas aconselha-se precaução quando substratos orais sensíveis a OATP1B1 (ex.: atorvastatina, pravastatina, rosuvastatina, repaglinida, bosentano) são co-administrados com entrectinib, devido ao risco de absorção aumentada. - Rosuvastatina

Bulevirtida Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Como medida de precaução, é necessária uma monitorização clínica rigorosa quando os substratos do NTCP (por exemplo, estrona-3-sulfato, fluvastatina, atorvastatina, pitavastatina, pravastatina, rosuvastatina e hormonas tiróideias) são co-administrados com bulevirtida. Deve evitar-se, sempre que possível, a administração concomitante destes substratos. Foi observada in vitro uma inibição dos transportadores OATP1B1/3 pela bulevirtida, embora apenas a uma concentração ≥ 0,5 µM, a qual só é atingida in vivo após a administração de doses elevadas de bulevirtida (10 mg por via subcutânea). A relevância clínica destas conclusões é desconhecida. Como medida de precaução, é necessária uma monitorização clínica rigorosa quando os substratos do OATP1B1/3 (por exemplo, atorvastatina, bosentano, docetaxel, fexofenadina, glecaprevir, gliburida (glibenclamida), grazoprevir, nateglinida, paclitaxel, paritaprevir, pitavastatina, pravastatina, repaglinida, rosuvastatina, simeprevir, sinvastatina, olmesartan, telmisartan, valsartan e voxilaprevir) são administrados concomitantemente. Deve evitar-se, sempre que possível, a administração concomitante destes substratos. - Rosuvastatina

Fostamatinib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do fostamatinib noutros medicamentos Substrato da BCRP e da P-gp A utilização concomitante de fostamatinib pode aumentar as concentrações dos substratos da P-gp (p. ex., digoxina) e dos substratos da BCRP (p. ex., rosuvastatina). As toxicidades destes medicamentos devem ser monitorizadas como uma redução da dose que pode ser exigida se for dado em simultâneo com fostamatinib. No caso da rosuvastatina, deve considerar-se a mudança para outro tratamento; no caso da digoxina, pode ser necessária monitorização terapêutica adicional do fármaco. A utilização concomitante de rosuvastatina (dose única de 20 mg) com 100 mg de fostamatinib administrado duas vezes por dia aumentou a AUC da rosuvastatina em 95% e a Cmáx em 88%. - Rosuvastatina

Fostemsavir Rosuvastatina

Observações: O temsavir é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína resistente do cancro da mama (BCRP), mas não dos transportadores aniónicos orgânicos OATP1B1 ou OATP1B3. A sua biotransformação em dois metabólitos circulantes, BMS-646915 e BMS-930644, é mediada, respectivamente, por esterases não identificadas (36,1%) e pela enzima do citocromo P450 (CYP)3A4 (21,2%).
Interacções: Efeitos de temsavir na farmacocinética de outros medicamentos In vitro, o temsavir inibiu o OATP1B1 e o OATP1B3 (IC50 = 32 e 16 µM, respectivamente). Além disso, o temsavir e os seus dois metabólitos (BMS-646915 e BMS-930644) inibiram a BCRP (IC50 = 12, 35 e 3,5 a 6,3 µM, respectivamente). Com base nestes dados, é esperado que o temsavir afecte a farmacocinética de substâncias activas que sejam substratos de OATP1B1/3 ou BCRP (por exemplo, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina e fluvastatina). Desta forma, recomenda-se a modificação e/ou a titulação cuidadosa da dose de determinadas estatinas. - Rosuvastatina

Inclisiran Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Com base nos poucos dados disponíveis, não são expectáveis interacções clinicamente significativas com atorvastatina, rosuvastatina ou com outras estatinas. - Rosuvastatina

Relugolix + Estradiol + Noretisterona Rosuvastatina

Observações: As recomendações relativas a interacções com este medicamento baseiam-se nas avaliações de interacções para os componentes individuais.
Interacções: Potencial dos componentes de este medicamento para afectar outros medicamentos Relugolix: Relugolix é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP) in vitro, pelo que foi realizado um estudo de interacção com rosuvastatina, um substrato da BCRP e do polipeptídeo transportador de aniões orgânicos 1B1 (OATP1B1). Após co-administração com doses diárias de 40 mg de relugolix, a AUC e a Cmáx de rosuvastatina diminuíram em 13% e 23%, respectivamente. Os efeitos não são considerados clinicamente significativos e, por isso, não são recomendados ajustes de dose da rosuvastatina com a utilização concomitante. Os efeitos clínicos deste medicamento noutros substratos da BCRP não foram avaliados e a relevância para outros substratos da BCRP é desconhecida. - Rosuvastatina

Ripretinib Rosuvastatina

Observações: Tanto o ripretinib como o seu metabólito activo DP-5439 são principalmente eliminados pelo CYP3A4/5 e são substratos da gp-P e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).
Interacções: Efeito do ripretinib noutros medicamentos Sistemas transportadores de fármacos Estudos in vitro sugeriram que o ripretinib é um inibidor da gp-P e da BCRP. O DP-5439 é um substrato da P-gp e da BCRP. O DP-5439 é um inibidor da BCRP e da proteína de extrusão de múltiplos fármacos e toxinas 1 (MATE-1). Os medicamentos que são substratos da gp-P com índices terapêuticos estreitos (por exemplo, digoxina, dabigatrano etexilato) devem ser utilizados com precaução em associação com Ripretinib, devido à probabilidade de concentrações plasmáticas aumentadas destes substratos. Ripretinib deve ser utilizado com precaução em associação com substratos da BCRP (por exemplo, rosuvastatina, sulfassalazina e irinotecano) e substratos da MATE-1 (por exemplo, metformina), uma vez que a co-administração de Ripretinib com substratos da BCRP e da MATE-1 pode levar a um aumento da sua exposição. Não foram realizados estudos clínicos com substratos da BCRP ou MATE-1. - Rosuvastatina

Elexacaftor + Ivacaftor + Tezacaftor Rosuvastatina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos que são afectados pelo ELX, TEZ e/ou IVA Potencial para interacção com transportadores A co-administração do IVA ou TEZ/IVA com digoxina, um substrato sensível da gp-P, aumentou a AUC da digoxina 1,3 vezes, o que é consistente com a inibição fraca da gp-P pelo IVA. A administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar a exposição sistémica de medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P, o que poderá aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Deve ter-se precaução e proceder-se a uma monitorização cuidadosa quando estes são utilizados concomitantemente com digoxina ou com outros substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a ciclosporina, everolímus, sirolímus e tacrolímus. O ELX e o IVA são inibidores da BCRP. A co-administração de IVA/TEZ/ELX e IVA poderá aumentar as exposições de medicamentos que são substratos da BCRP, tais como a rosuvastatina. Deve proceder-se a uma monitorização apropriada quando utilizados concomitantemente com substratos da BCRP. - Rosuvastatina

Ceftobiprol medocaril Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Foram realizados estudos in vitro para investigar potenciais interacções ao nível das enzimas CYP. Contudo, uma vez que as concentrações de ceftobiprole utilizadas nestes estudos estavam limitadas pela solubilidade, o potencial para interacção entre as CYP e o medicamento. Estudos in vitro demonstraram que o ceftobiprole inibe a OATP1B1 e a OATP1B3 com IC50s de 67,6 μM e 44,1 μM, respetivamente. Este medicamento pode aumentar as concentrações de medicamentos eliminados pela OATP1B1 e pela OATP1B3, tais como as estatinas (pitavastina, pravastatina, rosuvastatina), a gliburida e o bosentan. Não foram realizados estudos de interacção clínica. Aconselha-se precaução ao administrar este medicamento juntamente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. - Rosuvastatina

Pretomanida Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pretomanid noutros medicamentos Os estudos in vitro indicam que o pretomanid é um inibidor de BCRP, OATP1B3 e P-gp. Não foram realizados estudos clínicos para investigar estas interaçcões. Por conseguinte, não é possível excluir que a co-administração de pretomanid com substratos OATP1B3 sensíveis (p. ex., valsartan, estatinas), substratos BCRP (p. ex., rosuvastatina, prazosina, gliburida, sulfassalazina) e substratos P-gp (p. ex., digoxina, dabigatrano etexilato, verapamilo) pode aumentar a respectiva exposição. Se o pretomanid for co-administrado com substratos de OATP1B3, BCRP ou P-gp, deverá ser realizada a monitorização de reacções adversas relacionadas com o fármaco co-administrado. - Rosuvastatina

Zanubrutinib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem ter as concentrações plasmáticas alteradas por zanubrutinib. Co-administração com substratos/inibidores de transporte A co-administração de várias doses de zanubrutinib aumentou a Cmax de digoxina (substrato de P-gp) em 34% e AUC em 11%. Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética da rosuvastatina (substrato BCRP) quando co-administrada com zanubrutinib. - Rosuvastatina

Elagolix Rosuvastatina

Observações: Elagolix é um substrato da enzima CYP3A do citocromo P450 (CYP450). Elagolix é um substrato do transportador hepático OATP1B1. Elagolix é um indutor fraco a moderado do CYP3A. Elagolix é um inibidor da glicoproteína P.
Interacções: Não foram observadas alterações significativas na exposição ao elagolix com a administração concomitante de rosuvastatina (um substrato de OATP1B1, OATP1B3 e BCRP), sertralina (um inibidor moderado de CYP2D6 e CYP2B6) ou fluconazol (um forte inibidor de CYP2C19 e um inibidor moderado de CYP2C9 e CYP3A4). Descobriu-se que elagolix aumenta a exposição à digoxina e etinilestradiol, enquanto diminui a exposição à rosuvastatina, midazolam, noretisterona, norelgestromina e norgestrel. - Rosuvastatina

Rucaparib Rosuvastatina

Observações: Rucaparib é um inibidor fraco de CYP2C8, CYP2D6 e UGT1A1. Rucaparib é um potente inibidor de MATE1 e MATE2-K, um inibidor moderado de OCT1 e um inibidor fraco de OCT2.
Interacções: Efeitos de rucaparib em outros medicamentos: Substratos BCRP: O rucaparib aumentou a Cmax da rosuvastatina em 1,29 vezes (IC de 90%: 1,07 a 1,55) e a AUCinf em 1,35 vezes (IC de 90%: 1,17 a 1,57). Nenhum ajuste de dose é recomendado para medicamentos co-administrados que são substratos de BCRP. - Rosuvastatina

Daridorexant Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do daridorexant na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos da BCRP ou transportadores da gp-P: Num estudo clínico realizado com participantes saudáveis que receberam daridorexant 25 mg e rosuvastatina, um substrato da BCRP, o daridorexant não afectou a PK da rosuvastatina, indicando a ausência de inibição da BCRP. Na ausência de dados clínicos com 50 mg, a administração simultânea de Daridorexant com substratos da BCRP (p. ex., rosuvastatina, imatinib) deve ser gerida com precaução. Com base em estudos in vitro, o daridorexant é um inibidor de vários transportadores, incluindo a gp-P, sendo que a inibição mais forte se verifica na BCRP. Na ausência de dados clínicos, a administração simultânea de Daridorexant com substratos da gp-P (p. ex., digoxina, dabigatrano) deve ser gerida com precaução, com monitorização minuciosa no caso de medicamentos com um índice terapêutico estreito (p. ex., a digoxina). - Rosuvastatina

Relugolix Rosuvastatina

Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética de uma dose única de 5 mg de midazolam (substrato sensível do CYP3A4) ou uma dose única de 10 mg de rosuvastatina (substrato da proteína de resistência do cancro da mama [BCRP]) após a co-administração com relugolix. Potencial de relugolix para afectar a exposiçãoa outros medicamentos: Relugolix é um inibidor da BCRP in vitro. Aquando a co-administração de uma dose única de 10 mg de rosuvastatina, um substrato da BCRP e do OATP1B1, após a administração uma vez por dia de doses de 120 mg de relugolix até ao estado estacionário, a AUC0-inf e Cmáx de rosuvastatina diminuíram 27% e 34%, respectivamente. A diminuição da exposição à rosuvastatina não é considerada clinicamente significativa; porém, a rosuvastatina pode ser titulada para alcançar efeitos terapêuticos. - Rosuvastatina

Maribavir Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Maribavir inibiu o transportador BCRP in vitro em concentrações clinicamente relevantes. Por isso, espera-se que a co-administração de maribavir com substratos sensíveis a BCRP, como a rosuvastatina, aumente a sua exposição e conduza a efeitos indesejáveis. - Rosuvastatina

Maralixibat Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: O maralixibat é um inibidor do OATP2B1 com base em estudos in vitro. Não pode ser descartada uma diminuição da absorção oral de substratos do OATP2B1 (p. ex., fluvastatina ou rosuvastatina) devido à inibição do OATP2B1 no tracto gastrointestinal. Considerar a monitorização dos efeitos dos substratos do OATP2B1, conforme necessário. - Rosuvastatina

Deucravacitinib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito do deucravacitinib noutros medicamentos: O deucravacitinib não tem um impacto significativo nas exposições plasmáticas da rosuvastatina (substrato da BCRP e da OATP), do metotrexato (substrato da BCRP e transportadores renais), do micofenolato de mofetil (MMF) (substrato de CES1 e CES2) ou dos contraceptivos orais (acetato de noretisterona e etinilestradiol). - Rosuvastatina

Ivosidenib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de ivosidenib sobre outros medicamentos: Interações com transportadores: O ivosidenib inibe o OAT3, o polipéptido transportador de aniões orgânicos 1B1 (OATP1B1) e o polipéptido transportador de aniões orgânicos 1B3 (OATP1B3). Portanto, pode aumentar a exposição sistémica aos substratos OAT3 ou OATP1B1/1B3. A administração concomitante com substratos OAT3 (por exemplo, benzilpenicilina, furosemida) ou substratos OATP1B1/1B3 sensíveis (por exemplo, atorvastatina, pravastatina, rosuvastatina) deve ser evitada, sempre que possível, durante o tratamento com ivosidenib. Os doentes devem ser tratados com precaução se a utilização de uma alternativa adequada não for possível. Se a administração de furosemida for clinicamente indicada para controlar os sinais/sintomas da síndrome de diferenciação, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a desequilíbrios electrolíticos e prolongamento do intervalo QTc. - Rosuvastatina

Acetato de Eslicarbazepina Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Rosuvastatina: Houve uma redução em média de 36-39% na exposição sistémica em voluntários saudáveis quando co-administrada com acetato de eslicarbazepina 1200 mg uma vez por dia. O mecanismo desta redução é desconhecido, mas pode ser devido à interferência no transporte para rosuvastatina isolada ou em combinação com indução do seu metabolismo. Como a relação entre a exposição e a actividade da substância não é clara, a monitorização da resposta ao tratamento (ex. níveis de colesterol) é recomendada. - Rosuvastatina

Momelotinibe Rosuvastatina

Observações: O momelotinib é metabolizado através de diversas enzimas CYP (incluindo CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 e CYP1A2) e aldeído oxidase, tendo o CYP3A4 a maior contribuição. O momelotinib é um substrato dos transportadores OATP1B1 e OATP1B3. O momelotinib é um inibidor da BCRP in vitro.
Interacções: A co-administração de uma dose única de 10 mg de rosuvastatina (um substrato da BCRP) com doses múltiplas de momelotinib (200 mg uma vez por dia) aumentou a Cmax da rosuvastatina em 3,2 vezes e a AUC em 2,7 vezes, o que pode aumentar o risco de reacções adversas da rosuvastatina. A Tmax e t 1/2 da rosuvastatina permaneceram inalteradas. O momelotinib pode aumentar a exposição a outros substratos sensíveis da BCRP, incluindo a sulfassalazina. - Rosuvastatina

Omaveloxolona Rosuvastatina

Observações: Omaveloxolona é um substrato da CYP3A4. A co-administração de inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 ou de indutores fortes ou moderados da CYP3A4 irá afectar a farmacocinética de omaveloxolona. A utilização concomitante de Omaveloxolona com indutores fortes ou moderados da CYP3A4 poderá diminuir a exposição de omaveloxolona de forma significativa, o que poderá reduzir a eficácia de Omaveloxolona.
Interacções: A AUC da rosuvastatina, um substrato da BCRP e do OATP1B1, diminuiu aproximadamente 30% quando co-administrada com omaveloxolona, indicando que omaveloxolona é um indutor fraco da BCRP e pode reduzir a exposição dos substratos da BCRP. - Rosuvastatina

Danicopano Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de uma dose única oral de 20 mg de rosuvastatina, um substrato da BCRP, com doses de 200 mg de danicopan, três vezes por dia, resultou num aumento da Cmax e da AUC 0-inf da rosuvastatina de 3,29 vezes e de danicopan 2,25 vezes. Este resultado sugere que o danicopan é um inibidor da BCRP. Pode ser necessário tomarem-se precauções ao co-administrarem-se medicamentos que se sabe serem substratos da BCRP (tais como a rosuvastatina e a sulfassalazina). - Rosuvastatina