Rosuvastatina + Amlodipina + Perindopril
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
C10
|
C10BX14
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da rosuvastatina é aproximadamente de 20%.
Após administração oral, a absorção do perindopril é rápida e o pico da concentração é atingido em 1 hora.
A biodisponibilidade absoluta da amlodipina varia entre 64 e 80%.
Após administração oral, a absorção do perindopril é rápida e o pico da concentração é atingido em 1 hora.
A biodisponibilidade absoluta da amlodipina varia entre 64 e 80%.
Metabolismo
A rosuvastatina sofre um metabolismo limitado (cerca de 10%). Estudos de metabolismo in vitro utilizando hepatócitos humanos indicam que a rosuvastatina é um substrato pobre para o metabolismo mediado pelo citocromo P450. O CYP2C9 foi a principal isoenzima envolvida, com a 2C19, 3A4 e 2D6 envolvidas em menor extensão. Os principais metabólitos identificados são o N-desmetil e a lactona. O metabólito N-desmetil é aproximadamente 50% menos activo do que a rosuvastatina, enquanto a lactona é considerada clinicamente inactiva. A rosuvastatina é responsável por mais de 90% da actividade inibidora da redutase da HMG-CoA circulante.
Perindopril é um pró-fármaco. Setenta por cento da dose de perindopril administrada atinge a circulação sanguínea sob a forma do metabólito activo perindoprilato. Em adição ao perindoprilato activo, perindopril origina cinco metabólitos, todos inactivos. O pico de concentração plasmática do perindoprilato é atingido em 3 a 4 horas.
A amlodipina é extensamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
Perindopril é um pró-fármaco. Setenta por cento da dose de perindopril administrada atinge a circulação sanguínea sob a forma do metabólito activo perindoprilato. Em adição ao perindoprilato activo, perindopril origina cinco metabólitos, todos inactivos. O pico de concentração plasmática do perindoprilato é atingido em 3 a 4 horas.
A amlodipina é extensamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática da rosuvastatina é cerca de 19 horas. A semi-vida de eliminação plasmática não aumenta com doses mais elevadas.
A semi-vida plasmática do perindopril é igual a 1 hora. A semi-vida terminal da fração não combinada do perindopril é aproximadamente 17 horas, provocando um estado de equilíbrio em 4 dias.
A semi-vida de eliminação plasmática terminal é cerca de 35-50 horas e é consistente com a dose de uma toma única diária.
A semi-vida plasmática do perindopril é igual a 1 hora. A semi-vida terminal da fração não combinada do perindopril é aproximadamente 17 horas, provocando um estado de equilíbrio em 4 dias.
A semi-vida de eliminação plasmática terminal é cerca de 35-50 horas e é consistente com a dose de uma toma única diária.
Ligação plasmática
A rosuvastatina apresenta uma ligação de aproximadamente 90% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
A ligação do perindoprilato às proteínas plasmáticas é 20%, principalmente à enzima de conversão da angiotensina, mas é dependente da concentração.
O volume de distribuição é aproximadamente de 21 l/kg. Estudos in vitro demonstraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina circulante liga-se às proteínas plasmáticas.
A ligação do perindoprilato às proteínas plasmáticas é 20%, principalmente à enzima de conversão da angiotensina, mas é dependente da concentração.
O volume de distribuição é aproximadamente de 21 l/kg. Estudos in vitro demonstraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina circulante liga-se às proteínas plasmáticas.
Excreção
Aproximadamente 90% da dose de rosuvastatina é excretada sob a forma inalterada nas fezes (consistindo em substância activa absorvida e não absorvida) e o remanescente excretado na urina. Aproximadamente 5% é excretada sob a forma inalterada na urina.
O perindoprilato é eliminado na urina.
Cerca de 60% da dose administrada de amlodipina é excretada na urina e 10% como amlodipina inalterada.
O perindoprilato é eliminado na urina.
Cerca de 60% da dose administrada de amlodipina é excretada na urina e 10% como amlodipina inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Rosamera
Licença
KRKA d.d., Novo mesto
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2023
