Roflumilaste
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
449193
DrugBank
DB01656
ChemSpider
395793
Código ATC
R03DX07
|
R03
DCB
07780
UNII
0P6C6ZOP5U
KEGG
D05744
ChEBI
CHEBI:47657
ChEMBL
CHEMBL193240
Fórmula química
C17H14Cl2F2N2O3
Massa molar
403.207 g/mol
SMILES
Clc3c (N (OCC1CC1) C (=O) c2ccc (OC (F) F) cc2) c (Cl) cnc3
InChI
1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-13-7-22-8-14 (19) 15 (13) 23 (25-9-10-1-2-10) 16 (24) 11-3-5-12 (6-4-11) 26-17 (20) 21/h3-8, 10, 17H, 1-2, 9H2
Key
IWONQDOIPBAXGV-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
158°C
Ponto de ebulição
430.6°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 6.20e-03 g/l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de roflumilaste após a dose oral de 500 microgramas é aproximadamente 80%.
Metabolismo
Roflumilaste é extensamente metabolizado através de reacções de Fase I (citocromo P450) e Fase II (conjugação). O metabólito N-óxido é o principal metabólito observado no plasma humano.
Semi-Vida
A semi-vida plasmático efectivo de roflumilaste e do seu metabólito N-óxido é aproximadamente 17 e 30 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas de roflumilaste e do seu metabólito N-óxido é aproximadamente 99% e 97%, respectivamente.
Excreção
Após administração oral ou intravenosa de roflumilaste marcado radioactivamente, cerca de 20% da radioactividade foi recuperada nas fezes e 70% na urina como metabólitos inactivos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Daliresp, Daxas, Libertek
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
