Rimegepant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl] 4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
PubChem
51049968
DrugBank
DB12457
ChemSpider
27289072
Código ATC
N02C
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N02CD06
|
N02C
|
N02CD06
DCB
Sem informação.
UNII
997WVV895X
KEGG
D10663
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2178422
Fórmula química
C28H28F2N6O3
Massa molar
534.6
SMILES
C1CC(C2=C(C=CC=N2)C(C1C3=C(C(=CC=C3)F)F)N)OC(=O)N4CCC(CC4)N5C6=C(NC5=O)N=CC=C6
InChI
nChI=1S/C28H28F2N6O3/c29-20-6-1-4-17(23(20)30)18-8-9-22(25-19(24(18)31)5-2-12-32-25)39-28(38)35-14-10-16(11-15-35)36-21-7-3-13-33-26(21)34-27(36)37/h1-7,12-13,16,18,22,24H,8-11,14-15,31H2,(H,33,34,37)/t18-,22+,24-/m0/s1
Key
KRNAOFGYEFKHPB-ANJVHQHFSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Ligeiramente solúvel.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta do rimegepant é de aproximadamente 64%. Após a administração oral do comprimido de desintegração oral, as concentrações plasmáticas máximas foram alcançadas em 1,5 horas (Tmax).
Metabolismo
Rimegepant é metabolizado pelo CYP3A4 e, em menor extensão, CYP2C9. Não foram caracterizados metabólitos específicos de rimegepant e nenhum metabólito importante foi detectado no plasma. Aproximadamente 77% de uma dose administrada é eliminada inalterada, sugerindo que o metabolismo é provável ser um meio menor de eliminação de drogas.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação em indivíduos saudáveis é de aproximadamente 11 horas.
Ligação plasmática
O rimegepant liga-se aproximadamente a 96% das proteínas plasmáticas. As proteínas específicas às quais o rimegepant se liga não foram elucidadas.
Excreção
Após a administração oral de rimegepant radiomarcado em indivíduos saudáveis, 78% da radioactividade administrada foi recuperada nas fezes e 24% na urina. O fármaco original inalterado foi o principal componente em cada um, compreendendo 42% e 51% das doses recuperadas, respectivamente.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Vydura
Licença
Biohaven Pharmaceutical Ireland DAC
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Maio de 2022
