Rifaximina
O que é
A Rifaximina é um antibiótico não sistémico baseado em rifamicina, semi-sintético, o que significa que o fármaco não atavessa a parede gastrointestinal na circulação como é comum para outros tipos de antibióticos administrados por via oral.
É usada para tratar a diarreia provocada por E. coli.
É usada para tratar a diarreia provocada por E. coli.
Usos comuns
Rifaximina um é antimicrobiano intestinal.
É um novo membro da classe de medicamentos denominados rifamicinas, mas contrariamente às outras rifamicinas é fracamente absorvida pelo intestino (menos de 1% da dose administrada), de modo que actua só contra micro-organismos intestinais.
Rifaximina é activo contra a maioria dos micro-organismos patogénios que são responsáveis pela diarreia aguda infeciosa.
A Rifaximina está indicado no tratamento da diarreia aguda infecciosa causada por micro-organismos sensíveis à rifaximina.
A rifaximina está indicada em adultos e crianças com idade superior a 12 anos.
Se não se sentir melhor ou se piorar após 3 dias, tem de consultar um médico.
É um novo membro da classe de medicamentos denominados rifamicinas, mas contrariamente às outras rifamicinas é fracamente absorvida pelo intestino (menos de 1% da dose administrada), de modo que actua só contra micro-organismos intestinais.
Rifaximina é activo contra a maioria dos micro-organismos patogénios que são responsáveis pela diarreia aguda infeciosa.
A Rifaximina está indicado no tratamento da diarreia aguda infecciosa causada por micro-organismos sensíveis à rifaximina.
A rifaximina está indicada em adultos e crianças com idade superior a 12 anos.
Se não se sentir melhor ou se piorar após 3 dias, tem de consultar um médico.
Tipo
Molécula pequena.
História
A rifaximina é utilizada no tratamento da diarreia e encefalopatia hepática do viajante, para a qual recebeu o estatuto de medicamento órfão da Food and Drug Administration, EUA, em 1998.
Indicações
Tratamento da diarreia aguda infecciosa causada por micro-organismos sensíveis à rifaximina.
A rifaximina está indicada em adultos e crianças com idade superior a 12 anos.
A rifaximina não está indicada em situações de diarreia infecciosa aguda que cursem com sintomas ou sinais sugestivos de gravidade e/ou envolvimento sistémico, tais como febre e evidência de leucócitos ou sangue nas fezes.
A rifaximina está indicada em adultos e crianças com idade superior a 12 anos.
A rifaximina não está indicada em situações de diarreia infecciosa aguda que cursem com sintomas ou sinais sugestivos de gravidade e/ou envolvimento sistémico, tais como febre e evidência de leucócitos ou sangue nas fezes.
Classificação CFT
6.3.2.2.1 : Obstipantes
Mecanismo De Acção
A rifaximina é um fármaco antibacteriano da classe da rifamicina que se liga de forma irreversível à subunidade beta da enzima bacteriana ARN-polimerase ADN-dependente e consequentemente inibe a síntese do ARN bacteriano.
A rifaximina tem um largo espectro antimicrobiano contra a maioria das estirpes bacterianas, tanto Gram-positivas como Gram-negativas, aeróbias e anaeróbias, responsáveis por infecções intestinais.
A forma polimórfica alfa (α) da rifaximina caracteriza-se por ter uma absorção praticamente nula no tracto gastrointestinal, portanto é um agente com actividade local e não é clinicamente eficaz contra patogénios invasivos, embora estes sejam susceptíveis in vitro patogénios.
A rifaximina tem um largo espectro antimicrobiano contra a maioria das estirpes bacterianas, tanto Gram-positivas como Gram-negativas, aeróbias e anaeróbias, responsáveis por infecções intestinais.
A forma polimórfica alfa (α) da rifaximina caracteriza-se por ter uma absorção praticamente nula no tracto gastrointestinal, portanto é um agente com actividade local e não é clinicamente eficaz contra patogénios invasivos, embora estes sejam susceptíveis in vitro patogénios.
Posologia Orientativa
Dose recomendada:
Adultos e crianças com idade superior a 12 anos
600 mg (1 comprimido três vezes ao dia) ou 800 mg (2 comprimidos duas vezes ao dia).
Duração do tratamento:
Caso não exista indicação médica em contrário, o tratamento não deve exceder os 3 dias.
Caso os sintomas persistam ao fim de 3 dias, deverá ser consultado o médico assistente.
Adultos e crianças com idade superior a 12 anos
600 mg (1 comprimido três vezes ao dia) ou 800 mg (2 comprimidos duas vezes ao dia).
Duração do tratamento:
Caso não exista indicação médica em contrário, o tratamento não deve exceder os 3 dias.
Caso os sintomas persistam ao fim de 3 dias, deverá ser consultado o médico assistente.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Rifaximina, a outros derivados da rifamicina.
Reacções de hipersensibilidade incluíram casos de dermatite exfoliativa, edema angioneurótico e reacções anafilatóides.
Casos de obstrução intestinal e lesões ulcerosas graves do intestino.
Reacções de hipersensibilidade incluíram casos de dermatite exfoliativa, edema angioneurótico e reacções anafilatóides.
Casos de obstrução intestinal e lesões ulcerosas graves do intestino.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Em alguns casos foram observados os seguintes efeitos secundários:
Frequentes (afectam menos de 1 pessoa em 10 e mais de uma pessoa em 100): Tonturas e cefaleias
Efeitos gastrointestinais indesejáveis ligeiros a moderados como: náuseas, dispepsia, vómitos, dores/cãmbrias abdominais, prisão de ventre e diarreia.
Habitualmente desaparecem espontaneamente sem que seja necessárias alterações na dose ou suspensão do tratamento.
Pouco frequentes (afectam menos de uma pessoa em 100 mas mais de uma pessoa em 1.000)
Efeitos gastrointestinais indesejáveis ligeiros a moderados como:dor abdominal, indigestão, diminuição do paladar e alteração da motilidade gastrointestinal.
Efeitos respiratórios:
Tosse, garganta seca, dificuldades em respirar e dor de gargantar.
Reacções do tipo urticária.
Afrontamentos, aumento da tensão arterial, palpitações e sonolência.
Frequentes (afectam menos de 1 pessoa em 10 e mais de uma pessoa em 100): Tonturas e cefaleias
Efeitos gastrointestinais indesejáveis ligeiros a moderados como: náuseas, dispepsia, vómitos, dores/cãmbrias abdominais, prisão de ventre e diarreia.
Habitualmente desaparecem espontaneamente sem que seja necessárias alterações na dose ou suspensão do tratamento.
Pouco frequentes (afectam menos de uma pessoa em 100 mas mais de uma pessoa em 1.000)
Efeitos gastrointestinais indesejáveis ligeiros a moderados como:dor abdominal, indigestão, diminuição do paladar e alteração da motilidade gastrointestinal.
Efeitos respiratórios:
Tosse, garganta seca, dificuldades em respirar e dor de gargantar.
Reacções do tipo urticária.
Afrontamentos, aumento da tensão arterial, palpitações e sonolência.
Advertências
Aleitamento:Deverá ser considerada a descontinuação do tratamento durante a amamentação, considerando o risco benefício do fármaco para a mãe.
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de rifaximina durante a gravidez.
Precauções Gerais
Considerando que a absorção da rifaximina é reduzida (menos de 1%), não é recomendado o uso de rifaximina no tratamento de diarreia com febre e/ou fezes com sangue, quando se suspeita de uma infecção causada por agentes enteropatogénios invasivos.
A rifaximina deve ser descontinuada se os sintomas de diarreia se agravarem ou persistirem por mais de 48 horas e uma terapêutica antibiótica alternativa deve ser considerada.
Foram reportados casos de diarreia associada a Clostridium difficile (DACD) com a utilização da maioria dos agentes antibacterianos, incluindo a rifaximina.
Não pode ser excluída a associação potencial do uso da rifaximina com DACD e colite pseudomembranosa (CP).
A pequena quantidade de rifaximina que pode ser absorvida pode levar à coloração avermelhada da urina.
Isto é devido à substância activa que, tal como os outros antimicrobianos da mesma família (rifamicinas), têm uma cor vermelho-alaranjada.
A farmacocinética da rifaximina em doentes com insuficiência renal não foi estudada.
Uma pequena percentagem de rifaximina administrada é absorvida e excretada na urina (< 0,4% é recuperada na urina).
A rifaximina deve ser descontinuada se os sintomas de diarreia se agravarem ou persistirem por mais de 48 horas e uma terapêutica antibiótica alternativa deve ser considerada.
Foram reportados casos de diarreia associada a Clostridium difficile (DACD) com a utilização da maioria dos agentes antibacterianos, incluindo a rifaximina.
Não pode ser excluída a associação potencial do uso da rifaximina com DACD e colite pseudomembranosa (CP).
A pequena quantidade de rifaximina que pode ser absorvida pode levar à coloração avermelhada da urina.
Isto é devido à substância activa que, tal como os outros antimicrobianos da mesma família (rifamicinas), têm uma cor vermelho-alaranjada.
A farmacocinética da rifaximina em doentes com insuficiência renal não foi estudada.
Uma pequena percentagem de rifaximina administrada é absorvida e excretada na urina (< 0,4% é recuperada na urina).
Cuidados com a Dieta
A rifaximina pode ser administrada com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não foram registados casos de sobredosagem com rifaximina nas dosagens superiores a 2.400 mg/dia durante 7 dias.
No caso de sobredosagem, recomenda-se que seja efectuado o esvaziamento gástrico e administração de tratamento de suporte.
Não foram registados casos de sobredosagem com rifaximina nas dosagens superiores a 2.400 mg/dia durante 7 dias.
No caso de sobredosagem, recomenda-se que seja efectuado o esvaziamento gástrico e administração de tratamento de suporte.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Continue o tratamento como estava previsto.
Continue o tratamento como estava previsto.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25ºC.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Rifaximina Rifamicina
Observações: Os dados in vitro mostram que a rifaximina não inibiu as principais enzimas do citocromo P450 (CYP) metabolizadoras de fármacos (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4). Em estudos in vitro, a rifaximina não induziu a CYP1A2 e a CYP 2B6, embora tenha constituído um indutor fraco da CYP3A4. Um estudo in vitro sugeriu que a rifaximina é um substrato moderado da P-glicoproteína (P-gp) e que é metabolizado pela CYP3A4. Não se sabe se fármacos concomitantes que inibem a P-gp e/ou a CYP3A4 podem aumentar a exposição sistémica da rifaximina. O potencial de ocorrência de interações medicamentosas ao nível dos sistemas transportadores foi avaliado in vitro, sugerindo estes estudos que a interacção clínica entre a rifaximina e outros compostos cujo efluxo se dá através da P-gp e outras proteínas transportadoras (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP e BSEP) é improvável.Interacções: Não existe experiência com a administração de rifaximina em indivíduos que estejam a tomar outro agente antibacteriano derivado da rifamicina para tratar infecções bacterianas sistémicas. - Rifamicina
Rifaximina Substratos do CYP3A4
Observações: Os dados in vitro mostram que a rifaximina não inibiu as principais enzimas do citocromo P450 (CYP) metabolizadoras de fármacos (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4). Em estudos in vitro, a rifaximina não induziu a CYP1A2 e a CYP 2B6, embora tenha constituído um indutor fraco da CYP3A4. Um estudo in vitro sugeriu que a rifaximina é um substrato moderado da P-glicoproteína (P-gp) e que é metabolizado pela CYP3A4. Não se sabe se fármacos concomitantes que inibem a P-gp e/ou a CYP3A4 podem aumentar a exposição sistémica da rifaximina. O potencial de ocorrência de interações medicamentosas ao nível dos sistemas transportadores foi avaliado in vitro, sugerindo estes estudos que a interacção clínica entre a rifaximina e outros compostos cujo efluxo se dá através da P-gp e outras proteínas transportadoras (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP e BSEP) é improvável.Interacções: Em indivíduos saudáveis, os estudos clínicos de interacção medicamentosa demonstraram que a rifaximina não afetava significativamente a farmacocinética dos substratos da CYP3A4; contudo, em doentes com compromisso hepático, não se pode excluir a possibilidade de a rifaximina diminuir a exposição de substratos concomitantes da CYP3A4 administrados (p. ex., varfarina, antiepiléticos, antiarrítmicos), devido à maior exposição sistémica relativamente a indivíduos saudáveis. - Substratos do CYP3A4
Rifaximina Varfarina
Observações: Os dados in vitro mostram que a rifaximina não inibiu as principais enzimas do citocromo P450 (CYP) metabolizadoras de fármacos (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4). Em estudos in vitro, a rifaximina não induziu a CYP1A2 e a CYP 2B6, embora tenha constituído um indutor fraco da CYP3A4. Um estudo in vitro sugeriu que a rifaximina é um substrato moderado da P-glicoproteína (P-gp) e que é metabolizado pela CYP3A4. Não se sabe se fármacos concomitantes que inibem a P-gp e/ou a CYP3A4 podem aumentar a exposição sistémica da rifaximina. O potencial de ocorrência de interações medicamentosas ao nível dos sistemas transportadores foi avaliado in vitro, sugerindo estes estudos que a interacção clínica entre a rifaximina e outros compostos cujo efluxo se dá através da P-gp e outras proteínas transportadoras (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP e BSEP) é improvável.Interacções: Em indivíduos saudáveis, os estudos clínicos de interacção medicamentosa demonstraram que a rifaximina não afetava significativamente a farmacocinética dos substratos da CYP3A4; contudo, em doentes com compromisso hepático, não se pode excluir a possibilidade de a rifaximina diminuir a exposição de substratos concomitantes da CYP3A4 administrados (p. ex., varfarina, antiepiléticos, antiarrítmicos), devido à maior exposição sistémica relativamente a indivíduos saudáveis. - Varfarina
Rifaximina Antiepilépticos (AEs)
Observações: Os dados in vitro mostram que a rifaximina não inibiu as principais enzimas do citocromo P450 (CYP) metabolizadoras de fármacos (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4). Em estudos in vitro, a rifaximina não induziu a CYP1A2 e a CYP 2B6, embora tenha constituído um indutor fraco da CYP3A4. Um estudo in vitro sugeriu que a rifaximina é um substrato moderado da P-glicoproteína (P-gp) e que é metabolizado pela CYP3A4. Não se sabe se fármacos concomitantes que inibem a P-gp e/ou a CYP3A4 podem aumentar a exposição sistémica da rifaximina. O potencial de ocorrência de interações medicamentosas ao nível dos sistemas transportadores foi avaliado in vitro, sugerindo estes estudos que a interacção clínica entre a rifaximina e outros compostos cujo efluxo se dá através da P-gp e outras proteínas transportadoras (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP e BSEP) é improvável.Interacções: Em indivíduos saudáveis, os estudos clínicos de interacção medicamentosa demonstraram que a rifaximina não afetava significativamente a farmacocinética dos substratos da CYP3A4; contudo, em doentes com compromisso hepático, não se pode excluir a possibilidade de a rifaximina diminuir a exposição de substratos concomitantes da CYP3A4 administrados (p. ex., varfarina, antiepiléticos, antiarrítmicos), devido à maior exposição sistémica relativamente a indivíduos saudáveis. - Antiepilépticos (AEs)
Rifaximina Antiarrítmicos
Observações: Os dados in vitro mostram que a rifaximina não inibiu as principais enzimas do citocromo P450 (CYP) metabolizadoras de fármacos (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4). Em estudos in vitro, a rifaximina não induziu a CYP1A2 e a CYP 2B6, embora tenha constituído um indutor fraco da CYP3A4. Um estudo in vitro sugeriu que a rifaximina é um substrato moderado da P-glicoproteína (P-gp) e que é metabolizado pela CYP3A4. Não se sabe se fármacos concomitantes que inibem a P-gp e/ou a CYP3A4 podem aumentar a exposição sistémica da rifaximina. O potencial de ocorrência de interações medicamentosas ao nível dos sistemas transportadores foi avaliado in vitro, sugerindo estes estudos que a interacção clínica entre a rifaximina e outros compostos cujo efluxo se dá através da P-gp e outras proteínas transportadoras (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP e BSEP) é improvável.Interacções: Em indivíduos saudáveis, os estudos clínicos de interacção medicamentosa demonstraram que a rifaximina não afetava significativamente a farmacocinética dos substratos da CYP3A4; contudo, em doentes com compromisso hepático, não se pode excluir a possibilidade de a rifaximina diminuir a exposição de substratos concomitantes da CYP3A4 administrados (p. ex., varfarina, antiepiléticos, antiarrítmicos), devido à maior exposição sistémica relativamente a indivíduos saudáveis. - Antiarrítmicos
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A rifaximina poderá diminuir a eficácia de anticoncepcionais orais contendo estrogénio.
Recomenda-se o uso de medidas anticoncepcionais adicionais.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de rifaximina durante a gravidez.
Deverá ser considerada a descontinuação do tratamento durante a amamentação, considerando o risco benefício do fármaco para a mãe.
A rifaximina poderá diminuir a eficácia de anticoncepcionais orais contendo estrogénio.
Recomenda-se o uso de medidas anticoncepcionais adicionais.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de rifaximina durante a gravidez.
Deverá ser considerada a descontinuação do tratamento durante a amamentação, considerando o risco benefício do fármaco para a mãe.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
