Retigabina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
ethyl N-[2-amino-4-[(4-fluorophenyl)methylamino]phenyl]carbamate
PubChem
121892
DrugBank
DB04953
ChemSpider
108740
Código ATC
N03
|
N03AX21
DCB
09962
UNII
12G01I6BBU
KEGG
D09569
ChEBI
CHEBI:68584
ChEMBL
CHEMBL41355
Fórmula química
C16H18FN3O2
Massa molar
303.331 g/mol
SMILES
O=C (OCC) Nc1ccc (cc1N) NCc2ccc (F) cc2
InChI
1S/C16H18FN3O2/c1-2-22-16 (21) 20-15-8-7-13 (9-14 (15) 18) 19-10-11-3-5- 12 (17) 6-4-11/h3-9, 19H, 2, 10, 18H2, 1H3, (H, 20, 21)
Key
PCOBBVZJEWWZFR-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
172.07 °C.
Ponto de ebulição
430 ºC at 760 mmHg.
Solubilidade
solubilidade em água: 3.07e-02 g / l.
Biodisponibilidade
A Retigabina é rapidamente absorvidas e distribuídas, com uma biodisponibilidade oral absoluta de 60%. Farmacocinética de ezogabine sugere cinética de primeira ordem. Tmax, a dose oral única = 30-120 minutos; Tempo para firmar estado = 3 dias.
Metabolismo
A Retigabina é metabolizado exclusivamente através da fase II hepática N-glucurodination e acetilação. N-glucurodination é a principal via metabólica dos dois e formam dois principais metabólitos N-glucoronidos. As enzimas envolvidas são UGT1A1, 1A9, 1A4, 1A3 e. No entanto, o produto da via da N-acetil é um fraco metabólito activo referido como NAMR. A enzima que está envolvida na via de N-acetil é chamado de N-acetiltransferase 2. A farmacocinética do NAMR e ezogabine são semelhantes. O sistema enzimático do citocromo P450 não está envolvido com o metabolismo de ezogabine.
Semi-Vida
A semi-vida da Retigabina é de 8 horas (média), variação de 7-11 horas.
Ligação plasmática
A ligação da retigabina às proteínas plasmáticas é de aproxidamente 80%.
Excreção
A excreção da Retigabina é pela urina (85%, 36% da dose total na forma inalterada, 18% da dose total na forma NAMR) e nas fezes (14%, 3% da dose total sob a forma inalterada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Trobalt
Licença
Glaxo Group Limited
Cat. Gravidez
A Retigabina não é recomendada durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
