Relugolix + Estradiol + Noretisterona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
Sem informação.
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
H01C
|
H01CC54
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D12226
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A absorção de relugolix após administração oral é principalmente mediada pelo transportador de efluxo gp-P, para o qual relugolix é um substrato. Após administração oral, relugolix é rapidamente absorvido, atingindo um pico inicial 0,25 horas pós-dose, seguido de um ou mais picos de absorção subsequentes, ao longo de até 12 horas pós-dose. A biodisponibilidade absoluta de relugolix é de 11,6%.
Após administração oral, o acetato de noretisterona sofre uma rápida biotransformação no intestino e no fígado para noretisterona (NET).
Após administração oral, o acetato de noretisterona sofre uma rápida biotransformação no intestino e no fígado para noretisterona (NET).
Metabolismo
Estudos in vitro indicam que as enzimas CYP primárias que contribuem para o metabolismo oxidativo hepático geral de relugolix foram CYP3A4/5 (45%) > CYP2C8 (37%) > CYP2C19 (< 1%) com os metabólitos oxidativos, metabólito A e metabólito B, formados por CYP3A4/5 e CYP2C8, respectivamente.
O metabolismo de estradiol exógeno e endógeno é semelhante. O metabolismo do estradiol ocorre principalmente no fígado e no intestino, mas também em órgãos-alvo e envolve a formação de metabólitos menos activos ou inactivos, incluindo estrona, catecolestrogénios e vários sulfatos de estrogénio e glucuronidos.
O metabolismo de estradiol exógeno e endógeno é semelhante. O metabolismo do estradiol ocorre principalmente no fígado e no intestino, mas também em órgãos-alvo e envolve a formação de metabólitos menos activos ou inactivos, incluindo estrona, catecolestrogénios e vários sulfatos de estrogénio e glucuronidos.
Semi-Vida
A semi-vida média de eliminação da fase terminal (t1/2) de relugolix, estradiol e noretisterona após administração de dose única do comprimido este medicamento é de 61,5 horas, 16,6 horas e 10,9 horas, respectivamente. O estado estacionário de relugolix é atingido após 12 a 13 dias de uma administração diária. O grau de acumulação de relugolix após uma administração diária é aproximadamente 2 vezes maior, refletindo uma semi-vida efectiva de aproximadamente 25 horas e suportando uma administração de relugolix uma vez ao dia.
Ligação plasmática
Relugolix liga-se 68% a 71% a proteínas do plasma humano com uma relação média de sangue total/plasma de 0,78.
O estradiol e a noretisterona que circulam no sangue ligam-se em extensão semelhante à globulina transportadora da hormona sexual (SHBG; 36% a 37%) e à albumina (61%), enquanto apenas aproximadamente 1-2% não estão ligados.
O estradiol e a noretisterona que circulam no sangue ligam-se em extensão semelhante à globulina transportadora da hormona sexual (SHBG; 36% a 37%) e à albumina (61%), enquanto apenas aproximadamente 1-2% não estão ligados.
Excreção
Uma vez absorvido, aproximadamente 20% de relugolix é eliminado como substância activa inalterada na urina e 80% é eliminado através do metabolismo por múltiplas vias metabólicas menores e/ou secreção biliar de substância activa inalterada. Aproximadamente 38% da dose administrada é excretada como metabólitos (que não o metabólito-C) nas fezes e na urina. O metabólito-C, que é formado pela microflora intestinal, é o metabólito primário nas fezes (51%) e reflete também a substância activa não absorvida.
Classificação legal
Nome Comercial de Referência
Ryeqo
Licença
Gedeon Richter, Plc.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Abril de 2023
