Rasagilina
O que é
Rasagilina é um inibidor irreversível da monoaminoxidase-B usado como monoterapia para tratar os sintomas da doença de Parkinson inicial ou como terapia adjuvante em casos mais avançados.
Usos comuns
Rasagilina é usada para tratar os sintomas da doença de Parkinson, isoladamente ou em combinação com outros medicamentos. Ele mostrou eficácia em Parkinson iniciais e avançados e parece ser especialmente útil para lidar com sintomas não motores, como fadiga.
Tipo
Molécula pequena.
História
A forma racêmica da droga foi inventada por Aspro Nicholas no início dos anos 1970. Moussa B.H. Youdim o identificou como um medicamento potencial para a doença de Parkinson e, trabalhando com colaboradores do Technion - Instituto de Tecnologia de Israel em Israel e da empresa farmacêutica Teva Pharmaceutical, identificou o isómero R como a forma activa do medicamento.
A Teva o trouxe ao mercado em parceria com a Lundbeck na Europa e a Eisai nos Estados Unidos e em outros lugares. Foi aprovado na Europa em 2005 e nos Estados Unidos em 2006.
A Teva o trouxe ao mercado em parceria com a Lundbeck na Europa e a Eisai nos Estados Unidos e em outros lugares. Foi aprovado na Europa em 2005 e nos Estados Unidos em 2006.
Indicações
Rasagilina é indicado em adultos para o tratamento da doença de Parkinson de origem idiopática em monoterapia (sem levodopa) ou em terapia adjuvante (com levodopa) em doentes com flutuações de fim de dose.
Classificação CFT
2.5.2 : Dopaminomiméticos
Mecanismo De Acção
A rasagilina demonstrou ser um potente e irreversível inibidor selectivo da MAO-B, que pode causar um aumento nos níveis de dopamina extracelulares no estriado.
O elevado nível de dopamina e subsequente aumento da actividade dopaminérgica parecem mediar os efeitos benéficos da rasagilina observados nos modelos de disfunção motora dopaminérgica.
O 1-aminoindano é um metabólito principal activo e não é inibidor da MAO-B.
O elevado nível de dopamina e subsequente aumento da actividade dopaminérgica parecem mediar os efeitos benéficos da rasagilina observados nos modelos de disfunção motora dopaminérgica.
O 1-aminoindano é um metabólito principal activo e não é inibidor da MAO-B.
Posologia Orientativa
A dose recomendada de rasagilina é de 1 mg uma vez por dia, tomado com ou sem levodopa.
Administração
Via oral.
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Rasagilina.
Tratamento concomitante com outros inibidores da monoamino oxidase (MAO) (incluindo medicamentos ou produtos naturais sem prescrição ex: hipericão) ou petidina.
Devem decorrer, pelo menos, 14 dias entre a interrupção da rasagilina e o início do tratamento com inibidores da MAO ou petidina.
Compromisso hepático grave.
Tratamento concomitante com outros inibidores da monoamino oxidase (MAO) (incluindo medicamentos ou produtos naturais sem prescrição ex: hipericão) ou petidina.
Devem decorrer, pelo menos, 14 dias entre a interrupção da rasagilina e o início do tratamento com inibidores da MAO ou petidina.
Compromisso hepático grave.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Contacte imediatamente o médico se detectar qualquer um dos seguintes sintomas. Pode necessitar de conselho ou tratamento médico urgente:
- Se desenvolver comportamentos anormais tais como compulsões, pensamentos obsessivos, jogo aditivo, compras ou gastos excessivos, comportamento impulsivo e um desejo sexual anormalmente intenso ou um aumento dos pensamentos sexuais (distúrbios do controlo de impulsos).
- Se vê ou ouve coisas que não existem (alucinações).
- Qualquer combinação de alucinações, febre, agitação, tremores e transpiração (síndrome serotoninérgica)
- Se detectar quaisquer alterações suspeitas na pele uma vez que existe um risco mais elevado de cancro da pele (não exclusivamente melanoma) em doentes com doença de Parkinson.
Outros efeitos secundários
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas)
- Movimentos involuntários (discinesia)
- Dores de cabeça
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
- Dores abdominais
- Quedas
- Alergia
- Febre
- Gripe (influenza)
- Sensação generalizada de mal-estar
- Dores no pescoço
- Dores no peito (angina de peito)
- Pressão sanguínea baixa ao levantar-se, com sintomas como tonturas/sensação de desmaio (hipotensão ortostática)
- Apetite reduzido
- Prisão de ventre
- Secura de boca
- Náuseas e vómitos
- Flatulência
- Resultados anómalos em análises sanguíneas (leucopenia)
- Dores nas articulações (artralgia)
- Dores musculosqueléticas
- Inflamação das articulações (artrite)
- Dormência e fraqueza muscular da mão (síndrome do túnel cárpico)
- Peso reduzido-Sonhos anómalos
- Dificuldade na coordenação muscular (perturbação do equilíbrio)-Depressão-Tonturas (vertigens)
- contrações musculares prolongadas (distonia)
- Corrimento nasal (rinite)
- Irritação na pele (dermatite)
- Erupção na pele-Conjuntivite
- Urgência urinária
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas)
- AVC (acidente vascular cerebral)
- Ataque cardíaco (enfarte do miocárdio)
- Erupção na pele vesículo-bolhosa
Desconhecido: a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis
- Tensão arterial elevada
- Sonolência excessiva
- Início súbito de sono
- Se desenvolver comportamentos anormais tais como compulsões, pensamentos obsessivos, jogo aditivo, compras ou gastos excessivos, comportamento impulsivo e um desejo sexual anormalmente intenso ou um aumento dos pensamentos sexuais (distúrbios do controlo de impulsos).
- Se vê ou ouve coisas que não existem (alucinações).
- Qualquer combinação de alucinações, febre, agitação, tremores e transpiração (síndrome serotoninérgica)
- Se detectar quaisquer alterações suspeitas na pele uma vez que existe um risco mais elevado de cancro da pele (não exclusivamente melanoma) em doentes com doença de Parkinson.
Outros efeitos secundários
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas)
- Movimentos involuntários (discinesia)
- Dores de cabeça
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
- Dores abdominais
- Quedas
- Alergia
- Febre
- Gripe (influenza)
- Sensação generalizada de mal-estar
- Dores no pescoço
- Dores no peito (angina de peito)
- Pressão sanguínea baixa ao levantar-se, com sintomas como tonturas/sensação de desmaio (hipotensão ortostática)
- Apetite reduzido
- Prisão de ventre
- Secura de boca
- Náuseas e vómitos
- Flatulência
- Resultados anómalos em análises sanguíneas (leucopenia)
- Dores nas articulações (artralgia)
- Dores musculosqueléticas
- Inflamação das articulações (artrite)
- Dormência e fraqueza muscular da mão (síndrome do túnel cárpico)
- Peso reduzido-Sonhos anómalos
- Dificuldade na coordenação muscular (perturbação do equilíbrio)-Depressão-Tonturas (vertigens)
- contrações musculares prolongadas (distonia)
- Corrimento nasal (rinite)
- Irritação na pele (dermatite)
- Erupção na pele-Conjuntivite
- Urgência urinária
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas)
- AVC (acidente vascular cerebral)
- Ataque cardíaco (enfarte do miocárdio)
- Erupção na pele vesículo-bolhosa
Desconhecido: a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis
- Tensão arterial elevada
- Sonolência excessiva
- Início súbito de sono
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de rasagilina durante a gravidez.
Aleitamento:É necessário precaução na administração de rasagilina a mulheres que estão a amamentar.
Insuf. Hepática:Contra-indicado no compromisso hepático grave.
Condução:A rasagilina pode afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas de forma considerável em doentes que apresentem sonolência/episódios de adormecimento súbito.
Precauções Gerais
O uso concomitante de rasagilina e fluoxetina ou fluvoxamina deve ser evitado.
Devem decorrer pelo menos 5 semanas entre a interrupção da fluoxetina e o início do tratamento com rasagilina.
Devem decorrer pelo menos 14 dias entre a interrupção de rasagilina e o início do tratamento com fluoxetina ou fluvoxamina.
A utilização concomitante de rasagilina e dextrometorfano ou simpaticomiméticos, tais como os incluídos em descongestionantes nasais e orais, ou de medicamentos utilizados no tratamento da constipação contendo efedrina ou pseudoefedrina não é recomendada.
Visto que a rasagilina potencia os efeitos da levodopa, as reacções adversas da levodopa podem ser aumentadas e a discinesia pré-existente exacerbada.
A diminuição da dose de levodopa pode melhorar esta reacção adversa.
Houve notificações de efeitos hipotensivos quando a rasagilina foi tomada concomitantemente com levodopa.
Devido aos problemas existentes na marcha, os doentes com doença de Parkinson são particularmente vulneráveis às reacções adversas da hipotensão.
A rasagilina pode causar sonolência diurna, sonolência e, ocasionalmente, em especial se utilizado com outros medicamentos dopaminérgicos, adormecimento durante actividades da vida quotidiana.
Os doentes têm de ser informados sobre este efeito e aconselhados a tomarem precaução enquanto conduzem ou utilizam máquinas durante o tratamento com rasagilina.
Os doentes que tenham manifestado sonolência e/ou um episódio de início súbito de sono, devem abster-se de conduzir ou utilizar máquinas.
Podem ocorrer DCIs em doentes tratados com agonistas da dopamina e/ou tratamentos dopaminérgicos.
Também foram recebidas notificações semelhantes de DCIs pós-comercialização com rasagilina.
Os doentes devem ser regularmente monitorizados para o desenvolvimento de distúrbios do controlo de impulsos.
Doentes e cuidadores devem tomar conhecimento dos sintomas comportamentais dos distúrbios do controlo de impulsos que foram observados em doentes tratados com rasagilina, incluindo casos de compulsões, pensamentos obsessivos, jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, comportamento impulsivo e gastos ou compras compulsivas.
A ocorrência de casos de melanoma, durante o programa de desenvolvimento clínico, levou a considerar a possibilidade de associação com rasagilina.
Os dados recolhidos sugerem que a doença de Parkinson, e não um medicamento em particular, está associada com um risco mais elevado de cancro de pele (não exclusivamente melanoma).
Qualquer suspeita de lesão cutânea deve ser avaliada por um especialista.
Deve haver precaução no início do tratamento com rasagilina em doentes com compromisso hepático ligeiro.
O uso de rasagilina em doentes com compromisso hepático moderado deve ser evitado.
Em caso de progressão do compromisso hepático ligeiro para moderado, a rasagilina deve ser interrompida.
Devem decorrer pelo menos 5 semanas entre a interrupção da fluoxetina e o início do tratamento com rasagilina.
Devem decorrer pelo menos 14 dias entre a interrupção de rasagilina e o início do tratamento com fluoxetina ou fluvoxamina.
A utilização concomitante de rasagilina e dextrometorfano ou simpaticomiméticos, tais como os incluídos em descongestionantes nasais e orais, ou de medicamentos utilizados no tratamento da constipação contendo efedrina ou pseudoefedrina não é recomendada.
Visto que a rasagilina potencia os efeitos da levodopa, as reacções adversas da levodopa podem ser aumentadas e a discinesia pré-existente exacerbada.
A diminuição da dose de levodopa pode melhorar esta reacção adversa.
Houve notificações de efeitos hipotensivos quando a rasagilina foi tomada concomitantemente com levodopa.
Devido aos problemas existentes na marcha, os doentes com doença de Parkinson são particularmente vulneráveis às reacções adversas da hipotensão.
A rasagilina pode causar sonolência diurna, sonolência e, ocasionalmente, em especial se utilizado com outros medicamentos dopaminérgicos, adormecimento durante actividades da vida quotidiana.
Os doentes têm de ser informados sobre este efeito e aconselhados a tomarem precaução enquanto conduzem ou utilizam máquinas durante o tratamento com rasagilina.
Os doentes que tenham manifestado sonolência e/ou um episódio de início súbito de sono, devem abster-se de conduzir ou utilizar máquinas.
Podem ocorrer DCIs em doentes tratados com agonistas da dopamina e/ou tratamentos dopaminérgicos.
Também foram recebidas notificações semelhantes de DCIs pós-comercialização com rasagilina.
Os doentes devem ser regularmente monitorizados para o desenvolvimento de distúrbios do controlo de impulsos.
Doentes e cuidadores devem tomar conhecimento dos sintomas comportamentais dos distúrbios do controlo de impulsos que foram observados em doentes tratados com rasagilina, incluindo casos de compulsões, pensamentos obsessivos, jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, comportamento impulsivo e gastos ou compras compulsivas.
A ocorrência de casos de melanoma, durante o programa de desenvolvimento clínico, levou a considerar a possibilidade de associação com rasagilina.
Os dados recolhidos sugerem que a doença de Parkinson, e não um medicamento em particular, está associada com um risco mais elevado de cancro de pele (não exclusivamente melanoma).
Qualquer suspeita de lesão cutânea deve ser avaliada por um especialista.
Deve haver precaução no início do tratamento com rasagilina em doentes com compromisso hepático ligeiro.
O uso de rasagilina em doentes com compromisso hepático moderado deve ser evitado.
Em caso de progressão do compromisso hepático ligeiro para moderado, a rasagilina deve ser interrompida.
Cuidados com a Dieta
Aconselhe os pacientes a evitar certos alimentos (por exemplo, queijo envelhecido) contendo uma quantidade muito grande de tiramina.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Os sintomas notificados após sobredosagem de rasagilina com doses entre 3 mg e 100 mg incluíam hipomania, crise hipertensiva e síndrome serotoninérgica.
A sobredosagem pode estar associada à inibição significativa tanto da MAO-A como da MAO-B.
Não há antídoto específico.
Em caso de sobredosagem, os doentes devem ser monitorizados e deve ser instituída terapêutica sintomática e de suporte adequada.
Os sintomas notificados após sobredosagem de rasagilina com doses entre 3 mg e 100 mg incluíam hipomania, crise hipertensiva e síndrome serotoninérgica.
A sobredosagem pode estar associada à inibição significativa tanto da MAO-A como da MAO-B.
Não há antídoto específico.
Em caso de sobredosagem, os doentes devem ser monitorizados e deve ser instituída terapêutica sintomática e de suporte adequada.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Tome a dose seguinte normalmente, à hora estipulada.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite congelamento.
Guarde-o em 15° a 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Evite congelamento.
Guarde-o em 15° a 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Rasagilina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Existe um número de interacções conhecidas entre os inibidores da MAO não seletivos e outros medicamentos. A rasagilina não pode ser administrada com outros inibidores da MAO (incluindo medicamentos ou produtos naturais sem prescrição, por ex. hipericão) pois pode haver risco de inibição da MAO não seletiva o que pode levar a crises hipertensivas. Relativamente ao uso concomitante de rasagilina com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs)/ inibidores seletivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRNs) em ensaios clínicos. Foram relatadas reacções adversas graves com o uso concomitante de ISRSs, ISRNs, antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos e inibidores da MAO. Assim, tendo em consideração a actividade inibitória da MAO da rasagilina, os antidepressivos devem ser administrados com precaução. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Etcorvinol Rasagilina
Observações: n.d.Interacções: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem - Rasagilina
Levodopa + Benserazida Rasagilina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina e rasagilina, e inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, podem ser prescritos em doentes tratados com Levodopa / Benserazida. Para manter a eficácia e tolerabilidade do Levodopa / Benserazida, recomenda-se proceder ao reajustamento de dose segundo as necessidades individuais do doente. - Rasagilina
Rasagilina Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Existe um número de interacções conhecidas entre os inibidores da MAO não seletivos e outros medicamentos. A rasagilina não pode ser administrada com outros inibidores da MAO (incluindo medicamentos ou produtos naturais sem prescrição, por ex. hipericão) pois pode haver risco de inibição da MAO não seletiva o que pode levar a crises hipertensivas. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Rasagilina Petidina (meperidina, piperosal, dolosal ou demerol)
Observações: n.d.Interacções: Foram relatadas reacções adversas graves com o uso concomitante de petidina e inibidores da MAO incluindo também outro inibidor seletivo da MAO-B. A administração concomitante de rasagilina e petidina está contra-indicada. - Petidina (meperidina, piperosal, dolosal ou demerol)
Rasagilina Simpaticomiméticos
Observações: n.d.Interacções: Foram relatadas interacções medicamentosas com inibidores da MAO no uso concomitante de fármacos simpaticomiméticos. Assim, tendo em consideração a actividade inibitória da MAO da rasagilina, o uso concomitante de rasagilina e simpaticomiméticos, tais como os incluídos em descongestionantes nasais e orais, ou medicamentos usados no tratamento da constipação contendo efedrina ou pseudoefedrina, não é recomendado. - Simpaticomiméticos
Rasagilina Pseudoefedrina
Observações: n.d.Interacções: Foram relatadas interacções medicamentosas com inibidores da MAO no uso concomitante de fármacos simpaticomiméticos. Assim, tendo em consideração a actividade inibitória da MAO da rasagilina, o uso concomitante de rasagilina e simpaticomiméticos, tais como os incluídos em descongestionantes nasais e orais, ou medicamentos usados no tratamento da constipação contendo efedrina ou pseudoefedrina, não é recomendado. - Pseudoefedrina
Rasagilina Efedrina
Observações: n.d.Interacções: Foram relatadas interacções medicamentosas com inibidores da MAO no uso concomitante de fármacos simpaticomiméticos. Assim, tendo em consideração a actividade inibitória da MAO da rasagilina, o uso concomitante de rasagilina e simpaticomiméticos, tais como os incluídos em descongestionantes nasais e orais, ou medicamentos usados no tratamento da constipação contendo efedrina ou pseudoefedrina, não é recomendado. - Efedrina
Rasagilina Dextrometorfano
Observações: n.d.Interacções: Têm sido relatadas interacções medicamentosas com a administração concomitante de dextrometorfano e inibidores não seletivos da MAO. Desta forma, e tendo em consideração a actividade inibitória da MAO da rasagilina, a administração concomitante de rasagilina e dextrometorfano não é recomendada. - Dextrometorfano
Rasagilina Fluoxetina
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de rasagilina e fluoxetina ou fluvoxamina deve ser evitado. - Fluoxetina
Rasagilina Fluvoxamina
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de rasagilina e fluoxetina ou fluvoxamina deve ser evitado. - Fluvoxamina
Rasagilina Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Relativamente ao uso concomitante de rasagilina com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs)/ inibidores seletivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRNs) em ensaios clínicos. Foram relatadas reacções adversas graves com o uso concomitante de ISRSs, ISRNs, antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos e inibidores da MAO. Assim, tendo em consideração a actividade inibitória da MAO da rasagilina, os antidepressivos devem ser administrados com precaução. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Rasagilina Inibidores selectivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRSNs)
Observações: n.d.Interacções: Relativamente ao uso concomitante de rasagilina com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs)/ inibidores seletivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRNs) em ensaios clínicos. Foram relatadas reacções adversas graves com o uso concomitante de ISRSs, ISRNs, antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos e inibidores da MAO. Assim, tendo em consideração a actividade inibitória da MAO da rasagilina, os antidepressivos devem ser administrados com precaução. - Inibidores selectivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRSNs)
Rasagilina Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Relativamente ao uso concomitante de rasagilina com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs)/ inibidores seletivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRNs) em ensaios clínicos. Foram relatadas reacções adversas graves com o uso concomitante de ISRSs, ISRNs, antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos e inibidores da MAO. Assim, tendo em consideração a actividade inibitória da MAO da rasagilina, os antidepressivos devem ser administrados com precaução. - Antidepressores (Tricíclicos)
Rasagilina Levodopa (L-dopa)
Observações: n.d.Interacções: Nos doentes de Parkinson, que fazem levodopa em tratamento prolongado como terapia adjuvante, não houve efeito clinicamente significativo do tratamento com levodopa na depuração da rasagilina. - Levodopa (L-dopa)
Rasagilina Ciprofloxacina
Observações: n.d.Interacções: Estudos de metabolismo in vitro indicaram o citocromo P450 1A2 (CYP1A2) como a principal enzima responsável pelo metabolismo da rasagilina. A co-administração da rasagilina e ciprofloxacina (um inibidor do CYP1A2) aumentou 83% a AUC da rasagilina. A co-administração da rasagilina e teofilina (um substrato do CYP1A2) não afetou a farmacocinética de qualquer das substâncias. Assim, inibidores potentes do CYP1A2 podem alterar os níveis plasmáticos da rasagilina e devem ser administrados com precaução. Em doentes fumadores, há risco dos níveis plasmáticos de rasagilina poderem diminuir, devido à indução da enzima metabolizadora CYP1A2. - Ciprofloxacina
Rasagilina Inibidores do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: Estudos de metabolismo in vitro indicaram o citocromo P450 1A2 (CYP1A2) como a principal enzima responsável pelo metabolismo da rasagilina. A co-administração da rasagilina e ciprofloxacina (um inibidor do CYP1A2) aumentou 83% a AUC da rasagilina. A co-administração da rasagilina e teofilina (um substrato do CYP1A2) não afetou a farmacocinética de qualquer das substâncias. Assim, inibidores potentes do CYP1A2 podem alterar os níveis plasmáticos da rasagilina e devem ser administrados com precaução. Em doentes fumadores, há risco dos níveis plasmáticos de rasagilina poderem diminuir, devido à indução da enzima metabolizadora CYP1A2. - Inibidores do CYP1A2
Rasagilina Substratos do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: Estudos de metabolismo in vitro indicaram o citocromo P450 1A2 (CYP1A2) como a principal enzima responsável pelo metabolismo da rasagilina. A co-administração da rasagilina e ciprofloxacina (um inibidor do CYP1A2) aumentou 83% a AUC da rasagilina. A co-administração da rasagilina e teofilina (um substrato do CYP1A2) não afetou a farmacocinética de qualquer das substâncias. Assim, inibidores potentes do CYP1A2 podem alterar os níveis plasmáticos da rasagilina e devem ser administrados com precaução. Em doentes fumadores, há risco dos níveis plasmáticos de rasagilina poderem diminuir, devido à indução da enzima metabolizadora CYP1A2. Estudos in vitro demonstraram que a rasagilina numa concentração de 1μ g/ml (equivalente a um nível que é 160 vezes a média da C max ~ 5,9-8,5 ng/ml nos doentes de Parkinson após 1 mg de rasagilina em doses múltiplas) não inibiu as isoenzimas do citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP4A. Estes resultados indicam que é pouco provável que as concentrações terapêuticas da rasagilina causem interferência clinicamente significativa com substratos destas enzimas. - Substratos do CYP1A2
Rasagilina Teofilina
Observações: n.d.Interacções: Estudos de metabolismo in vitro indicaram o citocromo P450 1A2 (CYP1A2) como a principal enzima responsável pelo metabolismo da rasagilina. A co-administração da rasagilina e ciprofloxacina (um inibidor do CYP1A2) aumentou 83% a AUC da rasagilina. A co-administração da rasagilina e teofilina (um substrato do CYP1A2) não afetou a farmacocinética de qualquer das substâncias. Assim, inibidores potentes do CYP1A2 podem alterar os níveis plasmáticos da rasagilina e devem ser administrados com precaução. Em doentes fumadores, há risco dos níveis plasmáticos de rasagilina poderem diminuir, devido à indução da enzima metabolizadora CYP1A2. - Teofilina
Rasagilina Tabaco (Fumadores, Tabagismo)
Observações: n.d.Interacções: Estudos de metabolismo in vitro indicaram o citocromo P450 1A2 (CYP1A2) como a principal enzima responsável pelo metabolismo da rasagilina. A co-administração da rasagilina e ciprofloxacina (um inibidor do CYP1A2) aumentou 83% a AUC da rasagilina. A co-administração da rasagilina e teofilina (um substrato do CYP1A2) não afetou a farmacocinética de qualquer das substâncias. Assim, inibidores potentes do CYP1A2 podem alterar os níveis plasmáticos da rasagilina e devem ser administrados com precaução. Em doentes fumadores, há risco dos níveis plasmáticos de rasagilina poderem diminuir, devido à indução da enzima metabolizadora CYP1A2. - Tabaco (Fumadores, Tabagismo)
Rasagilina Entacapona
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de rasagilina e entacapona aumentou a depuração oral da rasagilina em 28%. - Entacapona
Rasagilina Substratos do CYP2A6
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que a rasagilina numa concentração de 1μ g/ml (equivalente a um nível que é 160 vezes a média da C max ~ 5,9-8,5 ng/ml nos doentes de Parkinson após 1 mg de rasagilina em doses múltiplas) não inibiu as isoenzimas do citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP4A. Estes resultados indicam que é pouco provável que as concentrações terapêuticas da rasagilina causem interferência clinicamente significativa com substratos destas enzimas. - Substratos do CYP2A6
Rasagilina Substratos do CYP2C9
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que a rasagilina numa concentração de 1μ g/ml (equivalente a um nível que é 160 vezes a média da C max ~ 5,9-8,5 ng/ml nos doentes de Parkinson após 1 mg de rasagilina em doses múltiplas) não inibiu as isoenzimas do citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP4A. Estes resultados indicam que é pouco provável que as concentrações terapêuticas da rasagilina causem interferência clinicamente significativa com substratos destas enzimas. - Substratos do CYP2C9
Rasagilina Substratos do CYP2C19
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que a rasagilina numa concentração de 1μ g/ml (equivalente a um nível que é 160 vezes a média da C max ~ 5,9-8,5 ng/ml nos doentes de Parkinson após 1 mg de rasagilina em doses múltiplas) não inibiu as isoenzimas do citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP4A. Estes resultados indicam que é pouco provável que as concentrações terapêuticas da rasagilina causem interferência clinicamente significativa com substratos destas enzimas. - Substratos do CYP2C19
Rasagilina Substratos do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que a rasagilina numa concentração de 1μ g/ml (equivalente a um nível que é 160 vezes a média da C max ~ 5,9-8,5 ng/ml nos doentes de Parkinson após 1 mg de rasagilina em doses múltiplas) não inibiu as isoenzimas do citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP4A. Estes resultados indicam que é pouco provável que as concentrações terapêuticas da rasagilina causem interferência clinicamente significativa com substratos destas enzimas. - Substratos do CYP2D6
Rasagilina Substratos do CYP2E1
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que a rasagilina numa concentração de 1μ g/ml (equivalente a um nível que é 160 vezes a média da C max ~ 5,9-8,5 ng/ml nos doentes de Parkinson após 1 mg de rasagilina em doses múltiplas) não inibiu as isoenzimas do citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP4A. Estes resultados indicam que é pouco provável que as concentrações terapêuticas da rasagilina causem interferência clinicamente significativa com substratos destas enzimas. - Substratos do CYP2E1
Rasagilina Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que a rasagilina numa concentração de 1μ g/ml (equivalente a um nível que é 160 vezes a média da C max ~ 5,9-8,5 ng/ml nos doentes de Parkinson após 1 mg de rasagilina em doses múltiplas) não inibiu as isoenzimas do citocromo P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 e CYP4A. Estes resultados indicam que é pouco provável que as concentrações terapêuticas da rasagilina causem interferência clinicamente significativa com substratos destas enzimas. - Substratos do CYP3A4
Rasagilina Tiramina
Observações: n.d.Interacções: interacção tiramina/rasagilina: Resultados de 5 estudos de estimulação com tiramina (em voluntários e doentes de Parkinson), juntamente com resultados de monitorizações de pressão arterial, efetuadas em ambulatório, após as refeições (de 464 doentes tratados com 0,5 ou 1 mg/dia de rasagilina ou placebo como terapia adjuvante de levodopa durante 6 meses sem restrições de tiramina), e o facto de não haver interacções de tiramina/rasagilina reportadas em estudos clínicos efetuados sem restrições de tiramina, indicam que a rasagilina pode ser usada com segurança sem restrições de tiramina na dieta. - Tiramina
Vortioxetina Rasagilina
Observações: A vortioxetina é extensamente metabolizada no fígado, principalmente por oxidação catalisada pelo CYP2D6, e numa menor extensão pelo CYP3A4/5 e CYP2C9.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a vortioxetina: Inibidor irreversível seletivo da MAO-B (selegilina, rasagilina): Apesar de ser esperado um risco mais baixo de Síndrome Serotoninérgica com inibidores da MAO-B seletivos do que com inibidores da MAO-A, a combinação de vortioxetina com inibidores irreversíveis da MAO-B, como a selegilina ou a rasagilina deve ser administrada com precaução. Se forem usados concomitantemente, é necessária uma monitorização apertada relativamente à Síndrome Serotoninérgica. - Rasagilina
Difenidramina + Dextrometorfano Rasagilina
Observações: n.d.Interacções: Evite o uso de dextrometorfano com moclobemida ou outros inibidores reversíveis da MAO-A; rasagilina ou outros inibidores da MAO-B. - Rasagilina
Serdexmetilfenidato + Dexmetilfenidato Rasagilina
Observações: n.d.Interacções: Tomar inibidores da MAO com este medicamento pode causar uma interacção medicamentosa grave (possivelmente fatal). Evite tomar inibidores da MAO (isocarboxazida, linezolida, metaxalona, azul de metileno, moclobemida, fenelzina, procarbazina, rasagilina, safinamida, selegilina, tranilcipromina) durante o tratamento com este medicamento. A maioria dos inibidores da MAO também não deve ser tomada por duas semanas antes do tratamento com este medicamento. - Rasagilina
Ambroxol + Salbutamol Rasagilina
Observações: n.d.Interacções: Ambroxol+Salbutamol pode interagir com medicamentos para doença de Parkinson (rasagilina, selegilina). - Rasagilina
Ambroxol + Guaifenesina + Salbutamol Rasagilina
Observações: n.d.Interacções: Ambroxol + Guaifenesina + Salbutamol pode interagir com medicamentos para doença de Parkinson (rasagilina, selegilina). - Rasagilina
Nafazolina + Clorfenamina Rasagilina
Observações: n.d.Interacções: Nafazolina + Clorfenamina pode interagir com medicamentos inibidores da monoamina oxidase (MAO) (isocarboxazida, fenelzina, selegilina e tranilcipromina. - Rasagilina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados sobre a utilização de rasagilina em mulheres grávidas, é inexistente. Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de rasagilina durante a gravidez.
Os dados não clínicos indicam que a rasagilina inibe a secreção de prolactina e, portanto, pode inibir a lactação. Não é conhecido se a rasagilina é excretada no leite humano.
É necessário precaução na administração de rasagilina a mulheres que estão a amamentar.
A rasagilina pode afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas de forma considerável em doentes que apresentem sonolência/episódios de adormecimento súbito.
contra-indicado no compromisso hepático grave.
A quantidade de dados sobre a utilização de rasagilina em mulheres grávidas, é inexistente. Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de rasagilina durante a gravidez.
Os dados não clínicos indicam que a rasagilina inibe a secreção de prolactina e, portanto, pode inibir a lactação. Não é conhecido se a rasagilina é excretada no leite humano.
É necessário precaução na administração de rasagilina a mulheres que estão a amamentar.
A rasagilina pode afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas de forma considerável em doentes que apresentem sonolência/episódios de adormecimento súbito.
contra-indicado no compromisso hepático grave.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
