Rasagilina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(R)-N-(prop-2-ynyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
PubChem
3052776
DrugBank
DB01367
ChemSpider
2314553
Código ATC
N04
|
N04BD02
DCB
07642
UNII
003N66TS6T
KEGG
D02562
ChEBI
CHEBI:63620
ChEMBL
CHEMBL887
Fórmula química
C12H13N
Massa molar
171.238 g/mol
SMILES
C#CCN [C@H] 2c1ccccc1CC2
InChI
1S/C12H13N/c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11 (10) 12/h1, 3-6, 12-13H, 7-9H2/t12-/m1/s1
Key
RUOKEQAAGRXIBM-GFCCVEGCSA-N
Ponto de fusão
65.95°C
Ponto de ebulição
305.5°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 2.49e-02 g / l
Biodisponibilidade
Rasagilina é rapidamente absorvido após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta de rasagilina é cerca de 36%.
Metabolismo
Rasagilina sofre uma biotransformação quase completa no fígado antes da excreção. As experiências in vitro indicam que ambas as vias de metabolismo rasagilina são dependentes do citocromo P450 sistema (CYP), com CYP 1A2 sendo a principal isoenzima envolvida no metabolismo de rasagilina.
Semi-Vida
Rasagilina tem uma semi-vida média no estado estacionário de 3 horas, mas não existe uma correlação de farmacocinética com o seu efeito farmacológico, devido à sua inibição irreversível da MAO-B.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas do plasma varia de 88% a 94%.
Excreção
Após a administração oral de 14C-rasagilina, a eliminação ocorreu principalmente através da urina e secundariamente por via das fezes (62% da dose total na urina e 7% da dose total nas fezes superiores a 7 dias), com uma recuperação total calculado de 84% da dose ao longo de um período de 38 dias. Menos de 1% de rasagilina foi excretada como fármaco inalterado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Azilect
Licença
Teva Pharma GmbH
Cat. Gravidez
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de rasagilina durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
