Ponesimod
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(5Z)-5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]methylidene]-3-(2-methylphenyl)-2-propylimino-1,3-thiazolidin-4-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11363176
DrugBank
DB12016
ChemSpider
9538103
Código ATC
LA04A
|
LA04AA50
DCB
12492
UNII
5G7AKV2MKP
KEGG
D11215
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL1096146
Fórmula química
C23H25ClN2O4S
Massa molar
461.0
SMILES
CCCN=C1N(C(=O)C(=CC2=CC(=C(C=C2)OCC(CO)O)Cl)S1)C3=CC=CC=C3C
InChI
InChI=1S/C23H25ClN2O4S/c1-3-10-25-23-26(19-7-5-4-6-15(19)2)22(29)21(31-23)12-16-8-9-20(18(24)11-16)30-14-17(28)13-27/h4-9,11-12,17,27-28H,3,10,13-14H2,1-2H3/b21-12-,25-23?/t17-/m1/s1
Key
LPAUOXUZGSBGDU-ULCCENQXSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O tempo necessário para atingir a concentração plasmática máxima de ponesimod é de 2-4 horas após a administração. A biodisponibilidade oral absoluta de uma dose de 10 mg é de 83,3%.
Metabolismo
O ponesimod é extensamente metabolizado antes da excreção em humanos, no entanto o ponesimod inalterado foi o principal componente em circulação no plasma. Foram também identificados dois metabólitos inactivos em circulação, M12 e M13. O M13 representa aproximadamente 20% e M12 6% da exposição relacionada com o fármaco total. Ambos os metabólitos são inactivos nos receptores da S1P nas concentrações alcançadas com doses terapêuticas de ponesimod.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação após administração oral é, aproximadamente, de 33 horas.
Ligação plasmática
O Ponesimod tem uma alta afinidade para as proteínas plasmáticas (>99%) e é maioritariamente (78,5%) distribuído na fração plasmática do sangue total.
Excreção
No seguimento de uma administração oral única de 14C-ponesimod, 57% a 80% da dose foi recuperada nas fezes (16% sob a forma de ponesimod inalterado) e 10% a 18% na urina (sem ponesimod inalterado).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ponvory
Licença
Janssen-Cilag International N.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
