Pitolisant
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]piperidine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9948102
DrugBank
DB11642
ChemSpider
8123714
Código ATC
N07X
|
N07XX11
DCB
Sem informação.
UNII
4BC83L4PIY
KEGG
D10749
ChEBI
CHEBI:134709
ChEMBL
CHEMBL462605
Fórmula química
C17H26ClNO
Massa molar
295.8 g/mol
SMILES
C1CCN (CC1) CCCOCCCC2=CC=C (C=C2) Cl
InChI
1S/C17H26ClNO/c18-17-9-7-16 (8-10-17) 6-4-14-20-15-5-13-19-11-2-1-3-12-19/h7-10H, 1-6, 11-15H2
Key
NNACHAUCXXVJSP-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O pitolisant é bem e rapidamente absorvido e a concentração plasmática máxima é alcançada aproximadamente três horas após a administração.
Metabolismo
A metabolização do pitolisant nos humanos não está totalmente caracterizada. Os dados disponíveis mostram que os principais metabólitos não conjugados são derivados hidroxilados em várias posições. O ácido 5-aminovalérico é o principal metabólito inactivo de fase I e é encontrado na urina e no soro. Forma-se por acção da CYP3A4 e da CYP2D6. Foram identificados vários metabólitos conjugados, sendo os principais (inactivos) um conjugado glicínico do metabólito ácido do pitolisant O- desalquilado insaturado e um glicuronido de um metabólito cetónico do pitolisant monohidroxi insaturado.
Semi-Vida
O pitolisant tem uma semi-vida plasmática de 10-12 horas.
Ligação plasmática
O pitolisant apresenta uma elevada ligação às proteínas séricas (>90%) e demonstra uma distribuição aproximadamente igual entre os glóbulos vermelhos e o plasma.
Excreção
A eliminação é efectuada principalmente através da urina (aproximadamente 63%), através de um metabólito não conjugado inactivo (BP2.951) e de um metabólito glicínico conjugado. 25% da dose é excretada através do ar expirado e uma pequena fracção (<3%) é recuperada nas fezes, onde a quantidade de pitolisant ou BP2.951 era negligenciável.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Wakix
Licença
Bioprojet Pharma
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
