Pirfenidona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-Methyl-1-phenylpyridin-2-one
PubChem
40632
DrugBank
DB04951
ChemSpider
37115
Código ATC
L04
|
L04AX05
DCB
07155
UNII
D7NLD2JX7U
KEGG
D01583
ChEBI
CHEBI:32016
ChEMBL
CHEMBL1256391
Fórmula química
C12H11NO
Massa molar
185.22 g mol−1
SMILES
CC1=CN (C (=O) C=C1) C2=CC=CC=C2
InChI
1S/C12H11NO/c1-10-7-8-12 (14) 13 (9-10) 11-5-3-2-4-6-11/h2-9H, 1H3
Key
ISWRGOKTTBVCFA-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
96-97°C
Ponto de ebulição
329,075°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 10 mg/ml a 60°C; Solubilidade em DMSO: 20 mg/mL
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade da pirfenidona não foi determinada nos seres humanos.
Metabolismo
A proximadamente 70-80% da pirfenidona é metabolizada via CYP1A2, com menores contribuições de outras isoenzimas CYP, incluindo CYP2C9, 2C19, 2D6 e 2E1. Estudos in vitro e in vivo até à data não detectaram qualquer actividade do principal metabólito (5 -carboxi- pirfenidona), mesmo em concentrações ou doses substancialmente superiores às associadas com a actividade da própria pirfenidona
Semi-Vida
A semi-vida da Pirfenidona é de ~ 2,4 h.
Ligação plasmática
A pirfenidona liga-se às proteínas plasmáticas humanas, sobretudo à albumina sérica. A ligação média global variou entre 50% e 58% nas concentrações observadas nos estudos clínicos (1 a 100 μg/ml).
Excreção
A excreção da Pirfenidona é pela urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Esbriet
Licença
InterMune UK Ltd
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea b) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
