Pemigatinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
11-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-13-ethyl-4-(morpholin-4-ylmethyl)-5,7,11,13-tetrazatricyclo[7.4.0.02,6]trideca-1,3,6,8-tetraen-12-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
86705695
DrugBank
DB15102
ChemSpider
68007304
Código ATC
L01E
|
L01EX20
DCB
12756
UNII
Y6BX7BL23K
KEGG
D11417
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4297522
Fórmula química
C24H27F2N5O4
Massa molar
487.5
SMILES
CCN1C2=C3C=C(NC3=NC=C2CN(C1=O)C4=C(C(=CC(=C4F)OC)OC)F)CN5CCOCC5
InChI
InChI=1S/C24H27F2N5O4/c1-4-30-21-14(11-27-23-16(21)9-15(28-23)13-29-5-7-35-8-6-29)12-31(24(30)32)22-19(25)17(33-2)10-18(34-3)20(22)26/h9-11H,4-8,12-13H2,1-3H3,(H,27,28)
Key
HCDMJFOHIXMBOV-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Tempo mediano para atingir a concentração plasmática máxima (tmáx) foi de 1 a 2 horas.
Metabolismo
Pemigatinib é principalmente metabolizado pelo CYP3A4 in vitro. Após a administração oral de uma única dose de 13,5 mg de pemigatinib com marcação radiológica, o pemigatinib inalterado foi a principal fração relacionada com o medicamento no plasma, e não foram observados metabólitos >10% do total de radioactividade circulante.
Semi-Vida
Após a administração oral de 13,5 mg de pemigatinib uma vez por dia em doentes com cancro, a média geométrica da semi-vida de eliminação (t½) foi 15,4 (51,6% CV) horas e a média geométrica de depuração aparente (CL/F) foi 10,6 l/h (54% CV).
Ligação plasmática
Pemigatinib liga-se 90,6% às proteínas plasmáticas humanas, predominantemente a albumina.
Excreção
Após uma dose oral única de pemigatinib com marcação radiológica, 82,4% da dose foi recuperada nas fezes (1,4% inalterada) e 12,6% na urina (1% inalterada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Pemazyre
Licença
Incyte Biosciences Distribution B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a)
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
