Pazopanib

Pazopanib Inibidores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo oxidativo do pazopanib em microssomas hepáticos humanos é mediado principalmente pelo CYP3A4, com uma menor contribuição do CYP1A2 e CYP2C8. Por esse motivo, os inibidores e os indutores do CYP3A4 podem alterar o metabolismo do pazopanib. Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib (400 mg uma vez por dia) com o inibidor forte do CYP3A4 e P-gp, cetoconazol (400 mg uma vez por dia) durante 5 dias consecutivos, resultou num aumento de 66% e 45%, respectivamente na AUC (0-24) e Cmax médias de pazopanib, em relação à administração de pazopanib isolado (400 mg uma vez por dia durante 7 di as). Comparações do parâmetro farmacocinético de pazopanib Cmax (intervalo de médias 27,5 a 58,1 μg/ml) e AUC (0-24) (intervalo de médias de 48,7-1040 μg* h/ml) após a administração de 800 mg de pazopanib isolado e após administração de 400 mg de pazopanib mais 400 mg de cetoconazol (Cmax média 59,2 ug/ml, média de AUC (0-24) 1300 ug * h /ml) indicaram que, na presença de um inibidor forte do CYP3A4 e de um inibidor da P-gp, uma redução da dose de pazopanib para 400 mg uma vez por dia irá, na maioria dos doentes, resultar numa exposição sistémica semelhante à observada após a administração de 800 mg uma vez por dia de pazopanib isolado. No entanto, alguns doentes podem ter uma maior exposição sistémica ao pazopanib do que o que foi observado após administração de 800 mg pazopanib isolado. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. O sumo de toranja contém um inibidor do CYP3A4 e pode também aumentar as concentrações plasmáticas de pazopanib. A administração de 1500 mg de lapatinib (um substrato e inibidor fraco do CYP3A4 e P-gp e um forte inibidor da BCRP) com 800 mg de pazopanib resultou num aumento de cerca de 50% a 60% da AUC (0-24) e C max médias de pazopanib, quando comparado com a administração de 800 mg de pazopanib isolado. A inibição da P-gp e/ou da BCRP pelo lapatinib contribuiu provavelmente para o aumento na exposição ao pazopanib. A administração concomitante de pazopanib com um inibidor do CYP3A4, P-gp e BCRP, como o lapatinib, irá resultar num aumento das concentrações plasmáticas do pazopanib. A administração concomitante com fortes inibidores da P-gp ou da BCRP pode também alterar a exposição e distribuição do pazopanib, incluindo a distribuição no sistema nervoso central (SNC). A administração concomitante de pazopanib com um inibidor forte do CYP3A4 deve ser evitada. Se não estiver disponível nenhuma alternativa medicamente aceitável a um inibidor forte do CYP34A, a dose de pazopanib deve ser reduzida para 400 mg por dia, durante a administração concomitante. Nestes casos deve dar-se uma atenção especial a reacções adversas, podendo considerar-se uma redução adicional da dose se se observarem reacções adversas possivelmente relacionadas com o medicamento. Deverá ser evitada a associação com inibidores fortes da P-gp ou BCRP, ou deverá selecionar-se terapêutica concomitante alternativa com potencial nulo ou mínimo de inibição da P-gp ou BCRP. - Inibidores do CYP3A4

Pazopanib Indutores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo oxidativo do pazopanib em microssomas hepáticos humanos é mediado principalmente pelo CYP3A4, com uma menor contribuição do CYP1A2 e CYP2C8. Por esse motivo, os inibidores e os indutores do CYP3A4 podem alterar o metabolismo do pazopanib. Indutores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: Os indutores do CYP3A4, como a rifampicina, podem diminuir as concentrações plasmáticas de pazopanib. A administração concomitante de pazopanib com indutores potentes da P-gp ou da BCRP pode alterar a exposição ou distribuição do pazopanib, incluindo a distribuição no SNC. Recomenda-se a seleção de terapêutica concomitante alternativa com potencial nulo ou mínimo de indução enzimática ou transportadora. - Indutores do CYP3A4

Pazopanib Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Indutores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: Os indutores do CYP3A4, como a rifampicina, podem diminuir as concentrações plasmáticas de pazopanib. A administração concomitante de pazopanib com indutores potentes da P-gp ou da BCRP pode alterar a exposição ou distribuição do pazopanib, incluindo a distribuição no SNC. Recomenda-se a seleção de terapêutica concomitante alternativa com potencial nulo ou mínimo de indução enzimática ou transportadora. - Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)

Pazopanib Indutores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Indutores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: Os indutores do CYP3A4, como a rifampicina, podem diminuir as concentrações plasmáticas de pazopanib. A administração concomitante de pazopanib com indutores potentes da P-gp ou da BCRP pode alterar a exposição ou distribuição do pazopanib, incluindo a distribuição no SNC. Recomenda-se a seleção de terapêutica concomitante alternativa com potencial nulo ou mínimo de indução enzimática ou transportadora. - Indutores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Pazopanib Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Indutores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: Os indutores do CYP3A4, como a rifampicina, podem diminuir as concentrações plasmáticas de pazopanib. A administração concomitante de pazopanib com indutores potentes da P-gp ou da BCRP pode alterar a exposição ou distribuição do pazopanib, incluindo a distribuição no SNC. Recomenda-se a seleção de terapêutica concomitante alternativa com potencial nulo ou mínimo de indução enzimática ou transportadora. - Rifampicina (rifampina)

Pazopanib Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib (400 mg uma vez por dia) com o inibidor forte do CYP3A4 e P-gp, cetoconazol (400 mg uma vez por dia) durante 5 dias consecutivos, resultou num aumento de 66% e 45%, respectivamente na AUC (0-24) e Cmax médias de pazopanib, em relação à administração de pazopanib isolado (400 mg uma vez por dia durante 7 dias). Comparações do parâmetro farmacocinético de pazopanib Cmax (intervalo de médias 27,5 a 58,1 μg/ml) e AUC (0-24) (intervalo de médias de 48,7-1040 μg* h/ml) após a administração de 800 mg de pazopanib isolado e após administração de 400 mg de pazopanib mais 400 mg de cetoconazol (Cmax média 59,2 ug/ml, média de AUC (0-24) 1300 ug * h /ml) indicaram que, na presença de um inibidor forte do CYP3A4 e de um inibidor da P-gp, uma redução da dose de pazopanib para 400 mg uma vez por dia irá, na maioria dos doentes, resultar numa exposição sistémica semelhante à observada após a administração de 800 mg uma vez por dia de pazopanib isolado. No entanto, alguns doentes podem ter uma maior exposição sistémica ao pazopanib do que o que foi observado após administração de 800 mg pazopanib isolado. - Cetoconazol

Pazopanib Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Itraconazol

Pazopanib Claritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Claritromicina

Pazopanib Atazanavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Atazanavir

Pazopanib Indinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Indinavir

Pazopanib Nefazodona

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Nefazodona

Pazopanib Nelfinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Nelfinavir

Pazopanib Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Ritonavir

Pazopanib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Saquinavir

Pazopanib Telitromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Telitromicina

Pazopanib Voriconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Voriconazol

Pazopanib Sumo de toranja

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. O sumo de toranja contém um inibidor do CYP3A4 e pode também aumentar as concentrações plasmáticas de pazopanib. - Sumo de toranja

Pazopanib Lapatinib

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração de 1500 mg de lapatinib (um substrato e inibidor fraco do CYP3A4 e P-gp e um forte inibidor da BCRP) com 800 mg de pazopanib resultou num aumento de cerca de 50% a 60% da AUC (0-24) e Cmax médias de pazopanib, quando comparado com a administração de 800 mg de pazopanib isolado. A inibição da P-gp e/ou da BCRP pelo lapatinib contribuiu provavelmente para o aumento na exposição ao pazopanib. A administração concomitante de pazopanib com um inibidor do CYP3A4, P-gp e BCRP, como o lapatinib, irá resultar num aumento das concentrações plasmáticas do pazopanib. - Lapatinib

Pazopanib Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib (400 mg uma vez por dia) com o inibidor forte do CYP3A4 e P-gp, cetoconazol (400 mg uma vez por dia) durante 5 dias consecutivos, resultou num aumento de 66% e 45%, respectivamente na AUC (0-24) e Cmax médias de pazopanib, em relação à administração de pazopanib isolado (400 mg uma vez por dia durante 7 di as). Comparações do parâmetro farmacocinético de pazopanib Cmax (intervalo de médias 27,5 a 58,1 μg/ml) e AUC (0-24) (intervalo de médias de 48,7-1040 μg* h/ml) após a administração de 800 mg de pazopanib isolado e após administração de 400 mg de pazopanib mais 400 mg de cetoconazol (Cmax média 59,2 ug/ml, média de AUC (0-24) 1300 ug * h /ml) indicaram que, na presença de um inibidor forte do CYP3A4 e de um inibidor da P-gp, uma redução da dose de pazopanib para 400 mg uma vez por dia irá, na maioria dos doentes, resultar numa exposição sistémica semelhante à observada após a administração de 800 mg uma vez por dia de pazopanib isolado. No entanto, alguns doentes podem ter uma maior exposição sistémica ao pazopanib do que o que foi observado após administração de 800 mg pazopanib isolado. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. O sumo de toranja contém um inibidor do CYP3A4 e pode também aumentar as concentrações plasmáticas de pazopanib. A administração de 1500 mg de lapatinib (um substrato e inibidor fraco do CYP3A4 e P-gp e um forte inibidor da BCRP) com 800 mg de pazopanib resultou num aumento de cerca de 50% a 60% da AUC (0-24) e C max médias de pazopanib, quando comparado com a administração de 800 mg de pazopanib isolado. A inibição da P-gp e/ou da BCRP pelo lapatinib contribuiu provavelmente para o aumento na exposição ao pazopanib. A administração concomitante de pazopanib com um inibidor do CYP3A4, P-gp e BCRP, como o lapatinib, irá resultar num aumento das concentrações plasmáticas do pazopanib. A administração concomitante com fortes inibidores da P-gp ou da BCRP pode também alterar a exposição e distribuição do pazopanib, incluindo a distribuição no sistema nervoso central (SNC). A administração concomitante de pazopanib com um inibidor forte do CYP3A4 deve ser evitada. Se não estiver disponível nenhuma alternativa medicamente aceitável a um inibidor forte do CYP34A, a dose de pazopanib deve ser reduzida para 400 mg por dia, durante a administração concomitante. Nestes casos deve dar-se uma atenção especial a reacções adversas, podendo considerar-se uma redução adicional da dose se se observarem reacções adversas possivelmente relacionadas com o medicamento. Deverá ser evitada a associação com inibidores fortes da P-gp ou BCRP, ou deverá selecionar-se terapêutica concomitante alternativa com potencial nulo ou mínimo de inibição da P-gp ou BCRP. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Pazopanib Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib (400 mg uma vez por dia) com o inibidor forte do CYP3A4 e P-gp, cetoconazol (400 mg uma vez por dia) durante 5 dias consecutivos, resultou num aumento de 66% e 45%, respectivamente na AUC (0-24) e Cmax médias de pazopanib, em relação à administração de pazopanib isolado (400 mg uma vez por dia durante 7 di as). Comparações do parâmetro farmacocinético de pazopanib Cmax (intervalo de médias 27,5 a 58,1 μg/ml) e AUC (0-24) (intervalo de médias de 48,7-1040 μg* h/ml) após a administração de 800 mg de pazopanib isolado e após administração de 400 mg de pazopanib mais 400 mg de cetoconazol (Cmax média 59,2 ug/ml, média de AUC (0-24) 1300 ug * h /ml) indicaram que, na presença de um inibidor forte do CYP3A4 e de um inibidor da P-gp, uma redução da dose de pazopanib para 400 mg uma vez por dia irá, na maioria dos doentes, resultar numa exposição sistémica semelhante à observada após a administração de 800 mg uma vez por dia de pazopanib isolado. No entanto, alguns doentes podem ter uma maior exposição sistémica ao pazopanib do que o que foi observado após administração de 800 mg pazopanib isolado. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. O sumo de toranja contém um inibidor do CYP3A4 e pode também aumentar as concentrações plasmáticas de pazopanib. A administração de 1500 mg de lapatinib (um substrato e inibidor fraco do CYP3A4 e P-gp e um forte inibidor da BCRP) com 800 mg de pazopanib resultou num aumento de cerca de 50% a 60% da AUC (0-24) e C max médias de pazopanib, quando comparado com a administração de 800 mg de pazopanib isolado. A inibição da P-gp e/ou da BCRP pelo lapatinib contribuiu provavelmente para o aumento na exposição ao pazopanib. A administração concomitante de pazopanib com um inibidor do CYP3A4, P-gp e BCRP, como o lapatinib, irá resultar num aumento das concentrações plasmáticas do pazopanib. A administração concomitante com fortes inibidores da P-gp ou da BCRP pode também alterar a exposição e distribuição do pazopanib, incluindo a distribuição no sistema nervoso central (SNC). A administração concomitante de pazopanib com um inibidor forte do CYP3A4 deve ser evitada. Se não estiver disponível nenhuma alternativa medicamente aceitável a um inibidor forte do CYP34A, a dose de pazopanib deve ser reduzida para 400 mg por dia, durante a administração concomitante. Nestes casos deve dar-se uma atenção especial a reacções adversas, podendo considerar-se uma redução adicional da dose se se observarem reacções adversas possivelmente relacionadas com o medicamento. Deverá ser evitada a associação com inibidores fortes da P-gp ou BCRP, ou deverá selecionar-se terapêutica concomitante alternativa com potencial nulo ou mínimo de inibição da P-gp ou BCRP. - Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Pazopanib Outros medicamentos

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: Estudos in vitro utilizando microssomas hepáticos humanos demonstraram que o pazopanib inibiu as enzimas CYP 1A2, 3A4, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 e 2E1. Foi demonstrada potencial indução do CYP3A4 humano num ensaio in vitro com o PXR humano. - Outros medicamentos

Pazopanib Cafeína

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: Estudos de farmacologia clínica com 800 mg de pazopanib uma vez por dia demonstraram que o pazopanib não tem um efeito clínico relevante na farmacocinética da cafeína (substrato sonda do CYP1A2), da varfarina (substrato sonda do CYP2C9), ou do omeprazol (substrato sonda do CYP2C19) em doentes com cancro. - Cafeína

Pazopanib Varfarina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: Estudos de farmacologia clínica com 800 mg de pazopanib uma vez por dia demonstraram que o pazopanib não tem um efeito clínico relevante na farmacocinética da cafeína (substrato sonda do CYP1A2), da varfarina (substrato sonda do CYP2C9), ou do omeprazol (substrato sonda do CYP2C19) em doentes com cancro. - Varfarina

Pazopanib Omeprazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: Estudos de farmacologia clínica com 800 mg de pazopanib uma vez por dia demonstraram que o pazopanib não tem um efeito clínico relevante na farmacocinética da cafeína (substrato sonda do CYP1A2), da varfarina (substrato sonda do CYP2C9), ou do omeprazol (substrato sonda do CYP2C19) em doentes com cancro. - Omeprazol

Pazopanib Midazolam

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: O pazopanib causou um aumento de aproximadamente 30% na AUC e Cmax médias do midazolam (substrato sonda do CYP3A4) e um aumento de cerca de 33% a 64% da razão concentração na urina de dextrometorfano a dextrofano após administração oral de dextrometorfano (substrato sonda do CYP2D6). - Midazolam

Pazopanib Dextrometorfano

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: O pazopanib causou um aumento de aproximadamente 30% na AUC e Cmax médias do midazolam (substrato sonda do CYP3A4) e um aumento de cerca de 33% a 64% da razão concentração na urina de dextrometorfano a dextrofano após administração oral de dextrometorfano (substrato sonda do CYP2D6). - Dextrometorfano

Pazopanib Paclitaxel

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: A administração concomitante de pazopanib 800 mg uma vez por dia e paclitaxel 80 mg/m2 (substrato do CYP3A4 e CYP2C8) uma vez por semana, resultou num aumento médio de 25% da AUC e 31% da Cmax do paclitaxel. - Paclitaxel

Pazopanib Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: Com base na IC 50 in vitro e nos valores plasmáticos da Cmax in vivo, os metabólitos GSK1268992 e GSK1268997 do pazopanib podem contribuir para um efeito inibitório em rede da BCRP. Além disso, não se pode excluir a inibição da BCRP e da P-gp pelo pazopanib no tracto gastrointestinal. Deverá exercer-se precaução quando se administra pazopanib concomitantemente com outros substratos orais da BCRP ou P-gp. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Pazopanib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: Com base na IC 50 in vitro e nos valores plasmáticos da Cmax in vivo, os metabólitos GSK1268992 e GSK1268997 do pazopanib podem contribuir para um efeito inibitório em rede da BCRP. Além disso, não se pode excluir a inibição da BCRP e da P-gp pelo pazopanib no tracto gastrointestinal. Deverá exercer-se precaução quando se administra pazopanib concomitantemente com outros substratos orais da BCRP ou P-gp. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Pazopanib Substratos do OATP1B1

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: O pazopanib inibiu in vitro o polipéptido humano transportador de aniões orgânicos (OATP1B1). Não se pode excluir que o pazopanib afecte a farmacocinética dos substratos OATP1B1 (p.ex. estatinas). - Substratos do OATP1B1

Pazopanib Estatinas

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: O pazopanib inibiu in vitro o polipéptido humano transportador de aniões orgânicos (OATP1B1). Não se pode excluir que o pazopanib afecte a farmacocinética dos substratos OATP1B1 (p.ex. estatinas). A administração concomitante de pazopanib e sinvastatina aumenta a incidência de elevações da ALT. Resultados de uma meta-análise que utilizou dados obtidos de estudos clínicos com pazopanib mostraram que foram notificados valores de ALT > 3x o LSN em 126/895 (14%) dos doentes que não tomaram estatinas, comparativamente a 11/41 (27%) dos doentes que tomaram sinvastatina em concomitância (p=0,038). Se um doente a tomar concomitantemente sinvastatina desenvolver elevação da ALT, devem-se seguir as orientações posológicas de pazopanib e interromper a sinvastatina. Adicionalmente, a administração concomitante de pazopanib e outras estatinas deve ser feita com precaução uma vez que os dados existentes são insuficientes para avaliar o impacto nos níveis de ALT. Não se pode excluir que o pazopanib afecte a farmacocinética de outras estatinas (p.e. atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina). - Estatinas

Pazopanib Cetuximab

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: O pazopanib é um inibidor in vitro da enzima uridina difosfoglucuronosil-transferase 1A1 (UGT1A1). O metabólito activo do irinotecano, SN-38, é um substrato para OATP1B1 e UGT1A1. A administração concomitante de pazopanib 400 mg uma vez por dia com cetuximab 250 mg/m2 e irinotecano 150 mg/m2 resultou num aumento de aproximadamente 20% na exposição sistémica ao SN-38. O pazopanib poderá ter um maior impacto na biodisponibilidade de SN-38 em sujeitos com polimorfismo de UGT1A1*28 relativamente a sujeitos com alelo tipo selvagem. Porém, o genótipo UGT1A1 nem sempre foi preditivo para o efeito do pazopanib na biodisponibilidade de SN-38. Deve ter-se atenção especial quando pazopanib é co-administrado com substratos de UGT1A1. - Cetuximab

Pazopanib Substratos do UGT1A1

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: O pazopanib é um inibidor in vitro da enzima uridina difosfoglucuronosil-transferase 1A1 (UGT1A1). O metabólito activo do irinotecano, SN-38, é um substrato para OATP1B1 e UGT1A1. A administração concomitante de pazopanib 400 mg uma vez por dia com cetuximab 250 mg/m2 e irinotecano 150 mg/m2 resultou num aumento de aproximadamente 20% na exposição sistémica ao SN-38. O pazopanib poderá ter um maior impacto na biodisponibilidade de SN-38 em sujeitos com polimorfismo de UGT1A1*28 relativamente a sujeitos com alelo tipo selvagem. Porém, o genótipo UGT1A1 nem sempre foi preditivo para o efeito do pazopanib na biodisponibilidade de SN-38. Deve ter-se atenção especial quando pazopanib é co-administrado com substratos de UGT1A1. - Substratos do UGT1A1

Pazopanib Irinotecano

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pazopanib noutros medicamentos: O pazopanib é um inibidor in vitro da enzima uridina difosfoglucuronosil-transferase 1A1 (UGT1A1). O metabólito activo do irinotecano, SN-38, é um substrato para OATP1B1 e UGT1A1. A administração concomitante de pazopanib 400 mg uma vez por dia com cetuximab 250 mg/m2 e irinotecano 150 mg/m2 resultou num aumento de aproximadamente 20% na exposição sistémica ao SN-38. O pazopanib poderá ter um maior impacto na biodisponibilidade de SN-38 em sujeitos com polimorfismo de UGT1A1*28 relativamente a sujeitos com alelo tipo selvagem. Porém, o genótipo UGT1A1 nem sempre foi preditivo para o efeito do pazopanib na biodisponibilidade de SN-38. Deve ter-se atenção especial quando pazopanib é co-administrado com substratos de UGT1A1. - Irinotecano

Pazopanib Sinvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da administração concomitante de pazopanib e sinvastatina: A administração concomitante de pazopanib e sinvastatina aumenta a incidência de elevações da ALT. Resultados de uma meta-análise que utilizou dados obtidos de estudos clínicos com pazopanib mostraram que foram notificados valores de ALT > 3x o LSN em 126/895 (14%) dos doentes que não tomaram estatinas, comparativamente a 11/41 (27%) dos doentes que tomaram sinvastatina em concomitância (p=0,038). Se um doente a tomar concomitantemente sinvastatina desenvolver elevação da ALT, devem-se seguir as orientações posológicas de pazopanib e interromper a sinvastatina. Adicionalmente, a administração concomitante de pazopanib e outras estatinas deve ser feita com precaução uma vez que os dados existentes são insuficientes para avaliar o impacto nos níveis de ALT. Não se pode excluir que o pazopanib afecte a farmacocinética de outras estatinas (p.e. atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina). - Sinvastatina

Pazopanib Atorvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da administração concomitante de pazopanib e sinvastatina: A administração concomitante de pazopanib e sinvastatina aumenta a incidência de elevações da ALT. Resultados de uma meta-análise que utilizou dados obtidos de estudos clínicos com pazopanib mostraram que foram notificados valores de ALT > 3x o LSN em 126/895 (14%) dos doentes que não tomaram estatinas, comparativamente a 11/41 (27%) dos doentes que tomaram sinvastatina em concomitância (p=0,038). Se um doente a tomar concomitantemente sinvastatina desenvolver elevação da ALT, devem-se seguir as orientações posológicas de pazopanib e interromper a sinvastatina. Adicionalmente, a administração concomitante de pazopanib e outras estatinas deve ser feita com precaução uma vez que os dados existentes são insuficientes para avaliar o impacto nos níveis de ALT. Não se pode excluir que o pazopanib afecte a farmacocinética de outras estatinas (p.e. atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina). - Atorvastatina

Pazopanib Fluvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da administração concomitante de pazopanib e sinvastatina: A administração concomitante de pazopanib e sinvastatina aumenta a incidência de elevações da ALT. Resultados de uma meta-análise que utilizou dados obtidos de estudos clínicos com pazopanib mostraram que foram notificados valores de ALT > 3x o LSN em 126/895 (14%) dos doentes que não tomaram estatinas, comparativamente a 11/41 (27%) dos doentes que tomaram sinvastatina em concomitância (p=0,038). Se um doente a tomar concomitantemente sinvastatina desenvolver elevação da ALT, devem-se seguir as orientações posológicas de pazopanib e interromper a sinvastatina. Adicionalmente, a administração concomitante de pazopanib e outras estatinas deve ser feita com precaução uma vez que os dados existentes são insuficientes para avaliar o impacto nos níveis de ALT. Não se pode excluir que o pazopanib afecte a farmacocinética de outras estatinas (p.e. atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina). - Fluvastatina

Pazopanib Pravastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da administração concomitante de pazopanib e sinvastatina: A administração concomitante de pazopanib e sinvastatina aumenta a incidência de elevações da ALT. Resultados de uma meta-análise que utilizou dados obtidos de estudos clínicos com pazopanib mostraram que foram notificados valores de ALT > 3x o LSN em 126/895 (14%) dos doentes que não tomaram estatinas, comparativamente a 11/41 (27%) dos doentes que tomaram sinvastatina em concomitância (p=0,038). Se um doente a tomar concomitantemente sinvastatina desenvolver elevação da ALT, devem-se seguir as orientações posológicas de pazopanib e interromper a sinvastatina. Adicionalmente, a administração concomitante de pazopanib e outras estatinas deve ser feita com precaução uma vez que os dados existentes são insuficientes para avaliar o impacto nos níveis de ALT. Não se pode excluir que o pazopanib afecte a farmacocinética de outras estatinas (p.e. atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina). - Pravastatina

Pazopanib Rosuvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da administração concomitante de pazopanib e sinvastatina: A administração concomitante de pazopanib e sinvastatina aumenta a incidência de elevações da ALT. Resultados de uma meta-análise que utilizou dados obtidos de estudos clínicos com pazopanib mostraram que foram notificados valores de ALT > 3x o LSN em 126/895 (14%) dos doentes que não tomaram estatinas, comparativamente a 11/41 (27%) dos doentes que tomaram sinvastatina em concomitância (p=0,038). Se um doente a tomar concomitantemente sinvastatina desenvolver elevação da ALT, devem-se seguir as orientações posológicas de pazopanib e interromper a sinvastatina. Adicionalmente, a administração concomitante de pazopanib e outras estatinas deve ser feita com precaução uma vez que os dados existentes são insuficientes para avaliar o impacto nos níveis de ALT. Não se pode excluir que o pazopanib afecte a farmacocinética de outras estatinas (p.e. atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, rosuvastatina). - Rosuvastatina

Pazopanib Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito dos alimentos no pazopanib: A administração de pazopanib com uma refeição rica ou pobre em gordura resulta num aumento de aproximadamente 2 vezes da AUC e Cmax. Por isso, o pazopanib deve ser administrado pelo menos 1 hora antes ou 2 horas depois de uma refeição. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)

Pazopanib Esomeprazol

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos que aumentam o pH gástrico: A administração concomitante de pazopanib com esomeprazol diminui a biodisponibilidade do pazopanib em, aproximadamente, 40% (AUC e Cmax), e deve evitar-se a co-administração de pazopanib com medicamentos que aumentam o pH gástrico. - Esomeprazol

Pazopanib Inibidores da Bomba de Protões (IBP)

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos que aumentam o pH gástrico: Se o uso concomitante de um inibidor da bomba de protões (IBP) for necessário, recomenda-se que a dose de pazopanib seja tomada sem alimentos uma vez por dia à noite, simultaneamente com o IBP. As recomendações em como os IBP e os antagonistas dos receptores H2 são co-administrados são baseadas em considerações fisiológicas. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)

Pazopanib Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos que aumentam o pH gástrico: Se a administração concomitante de um antagonista dos receptores H2 for necessária, o pazopanib deve ser tomado sem alimentos pelo menos 2 horas antes ou pelo menos 10 horas depois da dose de um antagonista dos receptores H2. As recomendações em como os IBP e os antagonistas dos receptores H2 são co-administrados são baseadas em considerações fisiológicas. - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina

Pazopanib Antiácidos

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos que aumentam o pH gástrico: O pazopanib deve ser administrado pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após a administração de antiácidos de curta duração de ação. - Antiácidos