Pazopanib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
10113978
DrugBank
DB06589
ChemSpider
9700526
Código ATC
L01
|
L01XE11
DCB
Sem informação.
UNII
7RN5DR86CK
KEGG
D05380
ChEBI
CHEBI:71219
ChEMBL
CHEMBL477772
Fórmula química
C21H23N7O2S
Massa molar
437.517 g/mol
SMILES
CC1=C (C=C (C=C1) NC2=NC=CC (=N2) N (C) C3=CC4=NN (C (=C4C=C3) C) C) S (=O) (=O) N
InChI
1S/C21H23N7O2S/c1-13-5-6-15 (11-19 (13) 31 (22, 29) 30) 24-21-23-10-9-20 (25-21) 27 (3) 16-7-8-17-14 (2) 28 (4) 26-18 (17) 12-16/h5-12H, 1-4H3, (H2, 22, 29, 30) (H, 23, 24, 25)
Key
CUIHSIWYWATEQL-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
728.8°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 4.33e-02 g/l
Biodisponibilidade
Absorção de pazopanib em doentes com cancro é lenta e incompleta. Em pacientes com tumor sólido, ao longo de um intervalo de doses de 50-2000 mg, a absorção é não-linear. Acumulação significativa de pazopanib também pode ser observado em pacientes que receberam 800 mg uma vez por dia durante 22 dias. Esmagando comprimidos pode aumentar a exposição (aumento da Cmax e AUC, enquanto Tmax diminui por 2 horas). Biodisponibilidade, comprimido oral de 800 mg, doente de cancro = 21%; biodisponibilidade pode ser baixa devido à absorção incompleta pelo tracto gastrointestinal. O componente principal de circulação da droga no sistémica é pazopanib, e não os seus metabólitos. A média de concentração plasmática máxima = 58,1 mg / mL; AUC média = 1,037 mg · h / mL;
Metabolismo
Metabolizado pelo CYP3A4 e, em menor medida, pelo CYP1A2 e CYP2C8. Os metabólitos são menos activos do que pazopanib (10 a 20 vezes menos activo). Três dos seus metabólitos pode ser observado na conta sistémico e para <10% da radioactividade no plasma.
Semi-Vida
A semi-vida do Pazopanib é de 35 horas. A absorção oral não é a etapa limitante da taxa de eliminação a partir do plasma.
Ligação plasmática
> 99% do Pazopanib está ligado às proteínas, independente das concentrações de mais de uma gama de 10-100 ug / mL.
Excreção
O Pazopanib é principalmente excretado via fezes (82,2%) e de forma insignificante através da urina (<4%) em pacientes com cancro. A maior parte da dose administrada é excretada inalterada. Aproximadamente 10% da dose são metabólitos oxidativos e são principalmente eliminado através das fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Votrient
Licença
Glaxo Group Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea c) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
