Paracetamol + Bromofeniramina + Cafeína + Ácido ascórbico
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
N02
|
N02BE51
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A absorção do Ácido Ascórbico é de 70% a 90%.
A Bromofeniramina é bem absorvida a partir do intestino delgado, ainda de forma relativamente lenta.
99% da Cafeína é absorvida por via oral. Cmax representa 5 a 25 mcg / mL, T max é de 15 a 120 min.
A biodisponibilidade por via oral do Paracetamol é de 75%-85%.
A Bromofeniramina é bem absorvida a partir do intestino delgado, ainda de forma relativamente lenta.
99% da Cafeína é absorvida por via oral. Cmax representa 5 a 25 mcg / mL, T max é de 15 a 120 min.
A biodisponibilidade por via oral do Paracetamol é de 75%-85%.
Metabolismo
O metabolismo do Ácido Ascórbico é hepático. O ácido ascórbico é reversivelmente oxidado (pela remoção do hidrogénio do grupo enodiol do ácido ascórbico) em ácido desidroascórbico. As duas formas encontradas nos fluidos corporais são fisiologicamente activas. Algum ácido ascórbico é metabolizado em compostos inactivos, incluindo ácido ascórbico-2-sulfato e ácido oxálico.
A Bromofeniramina é metabolizada no fígado por N- desalquilação , levando a mono e bromfeniramina didemethyl. Estes compostos dão origem a derivados de ácido propiónico, conjugados com glicina.
A Cafeína é metabolizada, quase na totalidade, ao nível do fígado.
O Paracetamol sofre um metabolismo hepático de primeira passagem importante, seguindo-se uma cinética linear. O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado (90%-95%).
A Bromofeniramina é metabolizada no fígado por N- desalquilação , levando a mono e bromfeniramina didemethyl. Estes compostos dão origem a derivados de ácido propiónico, conjugados com glicina.
A Cafeína é metabolizada, quase na totalidade, ao nível do fígado.
O Paracetamol sofre um metabolismo hepático de primeira passagem importante, seguindo-se uma cinética linear. O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado (90%-95%).
Semi-Vida
A semi-vida do Ácido Ascórbico é de 16 dias (3,4 horas em pessoas com níveis excessivos de vitamina C).
A semi-vida de eliminação da Bromofeniramina é de 11,8-34,7 horas.
A semi-vida plasmática da cafeína é de 3 a 7 horas.
A sua semi-vida de eliminação do Paracetamol é de 1,5 a 3 horas (que aumenta em casos de sobredosagem e em doentes com disfunção hepática, nos idosos e em crianças).
A semi-vida de eliminação da Bromofeniramina é de 11,8-34,7 horas.
A semi-vida plasmática da cafeína é de 3 a 7 horas.
A sua semi-vida de eliminação do Paracetamol é de 1,5 a 3 horas (que aumenta em casos de sobredosagem e em doentes com disfunção hepática, nos idosos e em crianças).
Ligação plasmática
A ligação proteica do Ácido Ascórbico é de 25%.
Não existem dados sobre a ligação da Cafeína às proteínas plasmáticas em recém-nascidos ou em lactentes. Em adultos, a taxa média de ligação a proteínas plasmáticas in vitro foi descrita como rondando os 36%.
O grau de ligação às proteínas plasmáticas do paracetamol é de 10%.
Não existe informação disponível para a Bromofeniramina.A semi-vida do Ácido Ascórbico é de 16 dias (3,4 horas em pessoas com níveis excessivos de vitamina C).
A semi-vida de eliminação da Bromofeniramina é de 11,8-34,7 horas.
A semi-vida plasmática da cafeína é de 3 a 7 horas.
A sua semi-vida de eliminação do Paracetamol é de 1,5 a 3 horas (que aumenta em casos de sobredosagem e em doentes com disfunção hepática, nos idosos e em crianças).
Não existem dados sobre a ligação da Cafeína às proteínas plasmáticas em recém-nascidos ou em lactentes. Em adultos, a taxa média de ligação a proteínas plasmáticas in vitro foi descrita como rondando os 36%.
O grau de ligação às proteínas plasmáticas do paracetamol é de 10%.
Não existe informação disponível para a Bromofeniramina.A semi-vida do Ácido Ascórbico é de 16 dias (3,4 horas em pessoas com níveis excessivos de vitamina C).
A semi-vida de eliminação da Bromofeniramina é de 11,8-34,7 horas.
A semi-vida plasmática da cafeína é de 3 a 7 horas.
A sua semi-vida de eliminação do Paracetamol é de 1,5 a 3 horas (que aumenta em casos de sobredosagem e em doentes com disfunção hepática, nos idosos e em crianças).
Excreção
Quando é ingerido em quantidades excessivas, o ácido ascórbico é predominantemente excretado sob a forma inalterada na urina e nas fezes. O ácido ascórbico 2-sulfato também surge como um metabólito na urina.
A bromofeniramina e os seus metabólitos são excretados principalmente na urina ( 40% ) e, em menor grau, em fezes ( 2%) , após 72 horas. Cerca de 5-10% da dose total parece inalterada na urina , enquanto que o outro faz como metabólitos e derivados que constituem didesmetilados monodemethylated e 6-10% de cada .
A Cafeína é excretada principalmente pela urina sob a forma de ácido l-metilúrico e l-metilxantina. Cerca de 1% da dose administrada é encontrada na urina, sob a forma inalterada.
O Paracetamol é eliminado sobretudo através da urina sob a forma do conjugado do ácido glucorónico ou, numa proporção menor, conjugado com o ácido sulfúrico e cisteína. Menos de 5% é excretado sob a forma inalterada.
A bromofeniramina e os seus metabólitos são excretados principalmente na urina ( 40% ) e, em menor grau, em fezes ( 2%) , após 72 horas. Cerca de 5-10% da dose total parece inalterada na urina , enquanto que o outro faz como metabólitos e derivados que constituem didesmetilados monodemethylated e 6-10% de cada .
A Cafeína é excretada principalmente pela urina sob a forma de ácido l-metilúrico e l-metilxantina. Cerca de 1% da dose administrada é encontrada na urina, sob a forma inalterada.
O Paracetamol é eliminado sobretudo através da urina sob a forma do conjugado do ácido glucorónico ou, numa proporção menor, conjugado com o ácido sulfúrico e cisteína. Menos de 5% é excretado sob a forma inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ilvico
Licença
Merck, S.A
Cat. Gravidez
Administrar com precaução na gravidez.
Estado Legal
MNSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024