Paliperidona
O que é
A Paliperidona é o metabólito activo principal da risperidona, um dos antipsicóticos mais antigos.
Embora o seu mecanismo específico de acção seja desconhecido, acredita-se que a Paliperidona e risperidona actuam através caminhos semelhantes, se não os mesmos.
Tem sido proposto que a actividade terapêutica do fármaco na esquizofrenia é mediada através de um centro de combinação de dopamina tipo 2 (D2) e do tipo 2 da serotonina (5HT2A) o antagonismo do receptor.
A paliperidona também é activa como um antagonista de alfa 1 e alfa 2 adrenérgicos e histaminérgicos H1, o que pode explicar alguns dos outros efeitos da substância.
Embora o seu mecanismo específico de acção seja desconhecido, acredita-se que a Paliperidona e risperidona actuam através caminhos semelhantes, se não os mesmos.
Tem sido proposto que a actividade terapêutica do fármaco na esquizofrenia é mediada através de um centro de combinação de dopamina tipo 2 (D2) e do tipo 2 da serotonina (5HT2A) o antagonismo do receptor.
A paliperidona também é activa como um antagonista de alfa 1 e alfa 2 adrenérgicos e histaminérgicos H1, o que pode explicar alguns dos outros efeitos da substância.
Usos comuns
A Paliperidona é utilizado para tratar os sintomas de distúrbios psicóticos, tais como esquizofrenia.
Pode ser usado isoladamente ou em conjunto com outros medicamentos para o tratamento de doentes com transtorno esquizoafectivo.
Paliperidona não deve ser utilizado para o tratamento de problemas comportamentais em doentes adultos mais velhos que têm demência ou doença de Alzheimer.
Pode ser usado isoladamente ou em conjunto com outros medicamentos para o tratamento de doentes com transtorno esquizoafectivo.
Paliperidona não deve ser utilizado para o tratamento de problemas comportamentais em doentes adultos mais velhos que têm demência ou doença de Alzheimer.
Tipo
Molécula pequena.
História
A paliperidona foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) para o tratamento da esquizofrenia em 2006.
A paliperidona foi aprovada pela FDA para o tratamento do transtorno esquizoafetivo em 2009.
Foi inicialmente aprovado na Europa em 2007 para esquizofrenia, a forma de libertação estendida e o uso para transtorno esquizoafectivo foram aprovados na Europa em 2010 e a extensão para uso em adolescentes com mais de 15 anos foi aprovada em 2014.
A paliperidona foi aprovada pela FDA para o tratamento do transtorno esquizoafetivo em 2009.
Foi inicialmente aprovado na Europa em 2007 para esquizofrenia, a forma de libertação estendida e o uso para transtorno esquizoafectivo foram aprovados na Europa em 2010 e a extensão para uso em adolescentes com mais de 15 anos foi aprovada em 2014.
Indicações
É indicado para o tratamento da esquizofrenia em adultos.
É indicado para o tratamento de sintomas psicóticos ou maníacos da perturbação esquizoafectiva em adultos.
O efeito nos sintomas depressivos não foi demonstrado.
É indicado para o tratamento de sintomas psicóticos ou maníacos da perturbação esquizoafectiva em adultos.
O efeito nos sintomas depressivos não foi demonstrado.
Classificação CFT
2.9.2 : Antipsicóticos
Mecanismo De Acção
A paliperidona é um agente bloqueador selectivo dos efeitos da monoamina, cujas propriedades farmacológicas são diferentes dos neurolépticos tradicionais.
A paliperidona liga-se fortemente a receptores serotoninérgicos 5-HT2 e dopaminérgicos D2.
A paliperidona também bloqueia os receptores alfa1-adrenérgicos e, bloqueia com uma menor extensão, os receptores histaminérgicos H1 e adrenérgicos alfa2.
A actividade farmacológica dos enantiómeros (+)- e (-)-paliperidona são qualitativamente e quantitativamente semelhantes.
A paliperidona não se liga aos receptores colinérgicos.
Embora a paliperidona seja um forte antagonista-D2, o que leva a crer que atenua os sintomas positivos da esquizofrenia, causa menos catalepsia e reduz a função motora com uma menor extensão do que os neurolépticos tradicionais.
O controlo do antagonismo central da serotonina pode reduzir a tendência da paliperidona em causar efeitos secundários extrapiramidais.
A paliperidona liga-se fortemente a receptores serotoninérgicos 5-HT2 e dopaminérgicos D2.
A paliperidona também bloqueia os receptores alfa1-adrenérgicos e, bloqueia com uma menor extensão, os receptores histaminérgicos H1 e adrenérgicos alfa2.
A actividade farmacológica dos enantiómeros (+)- e (-)-paliperidona são qualitativamente e quantitativamente semelhantes.
A paliperidona não se liga aos receptores colinérgicos.
Embora a paliperidona seja um forte antagonista-D2, o que leva a crer que atenua os sintomas positivos da esquizofrenia, causa menos catalepsia e reduz a função motora com uma menor extensão do que os neurolépticos tradicionais.
O controlo do antagonismo central da serotonina pode reduzir a tendência da paliperidona em causar efeitos secundários extrapiramidais.
Posologia Orientativa
Adultos
A dose recomendada de Paliperidona para o tratamento da esquizofrenia em adultos é de 6 mg uma vez ao dia, administrada de manhã.
A dose recomendada de Paliperidona para o tratamento da perturbação esquizoafetiva em adultos é de 6 mg uma vez ao dia, administrada de manhã.
As recomendações posológicas para doentes idosos com função renal normal (≥80 ml/min) são idênticas às dos adultos com função renal normal.
Não é necessário qualquer ajuste posológico em doentes com disfunção hepática ligeira ou moderada.
No caso de doentes com disfunção renal ligeira (depuração da creatinina ≥50 e <80 ml/min), a dose inicial recomendada é de 3 mg, uma vez ao dia. A dose pode ser aumentada para 6 mg uma vez por dia com base na resposta clínica e tolerabilidade.
Para doentes com disfunção renal moderada a grave (depuração da creatinina ≥10 e <50 ml/min) a dose inicial recomendada de Paliperidona é de 3 mg em dias alternados, podendoser aumentada para 3 mg, uma vez ao dia, após reavaliação clínica.
População Pediátrica
A dose inicial recomendada de Paliperidona para o tratamento da esquizofrenia em adolescentes com 15 ou mais anos de idade é de 3 mg uma vez ao dia, administrado de manhã.
Adolescentes com peso <51 kg: a dose diária máxima recomendada de Paliperidona é de 6 mg.
Adolescentes com peso ≥51 kg: a dose diária máxima recomendada de Paliperidona é de 12 mg.
A dose recomendada de Paliperidona para o tratamento da esquizofrenia em adultos é de 6 mg uma vez ao dia, administrada de manhã.
A dose recomendada de Paliperidona para o tratamento da perturbação esquizoafetiva em adultos é de 6 mg uma vez ao dia, administrada de manhã.
As recomendações posológicas para doentes idosos com função renal normal (≥80 ml/min) são idênticas às dos adultos com função renal normal.
Não é necessário qualquer ajuste posológico em doentes com disfunção hepática ligeira ou moderada.
No caso de doentes com disfunção renal ligeira (depuração da creatinina ≥50 e <80 ml/min), a dose inicial recomendada é de 3 mg, uma vez ao dia. A dose pode ser aumentada para 6 mg uma vez por dia com base na resposta clínica e tolerabilidade.
Para doentes com disfunção renal moderada a grave (depuração da creatinina ≥10 e <50 ml/min) a dose inicial recomendada de Paliperidona é de 3 mg em dias alternados, podendoser aumentada para 3 mg, uma vez ao dia, após reavaliação clínica.
População Pediátrica
A dose inicial recomendada de Paliperidona para o tratamento da esquizofrenia em adolescentes com 15 ou mais anos de idade é de 3 mg uma vez ao dia, administrado de manhã.
Adolescentes com peso <51 kg: a dose diária máxima recomendada de Paliperidona é de 6 mg.
Adolescentes com peso ≥51 kg: a dose diária máxima recomendada de Paliperidona é de 12 mg.
Administração
É administrado por via oral.
Deve ser engolido inteiro com líquido, e não pode ser mastigado, dividido ou esmagado.
Deve ser engolido inteiro com líquido, e não pode ser mastigado, dividido ou esmagado.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Paliperidona ou à risperidona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Pare de usar a paliperidona e contacte o médico imediatamente se tiver um efeito adverso grave, tais como:
– músculos muito duros (rígidos), febre alta, sudorese, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, com a sensação de que vai desmaiar;
– movimentos musculares inquietos nos olhos, língua, mandíbula ou no pescoço;
– tremor (agitação descontrolada);
– dificuldade em engolir;
– dormência ou fraqueza súbita, especialmente em um lado do corpo;
– dor de cabeça súbita e severa ou problemas com a visão, discurso ou o equilíbrio;
– febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe, ou
– manchas brancas ou feridas dentro de sua boca ou nos lábios.
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– inchaço da mama ou a descarga;
– mudanças nos períodos menstruais;
– agitação leve, sonolência ou tremores;
– visão turva;
– tontura ou dor de cabeça;
– ganho de peso;
– náuseas, boca seca, dor de estômago, ou
– diminuição do desejo sexual, impotência ou dificuldade de ter um orgasmo.
Pare de usar a paliperidona e contacte o médico imediatamente se tiver um efeito adverso grave, tais como:
– músculos muito duros (rígidos), febre alta, sudorese, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, com a sensação de que vai desmaiar;
– movimentos musculares inquietos nos olhos, língua, mandíbula ou no pescoço;
– tremor (agitação descontrolada);
– dificuldade em engolir;
– dormência ou fraqueza súbita, especialmente em um lado do corpo;
– dor de cabeça súbita e severa ou problemas com a visão, discurso ou o equilíbrio;
– febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe, ou
– manchas brancas ou feridas dentro de sua boca ou nos lábios.
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– inchaço da mama ou a descarga;
– mudanças nos períodos menstruais;
– agitação leve, sonolência ou tremores;
– visão turva;
– tontura ou dor de cabeça;
– ganho de peso;
– náuseas, boca seca, dor de estômago, ou
– diminuição do desejo sexual, impotência ou dificuldade de ter um orgasmo.
Advertências
Gravidez:Não deve tomar este medicamento durante a gravidez.
Aleitamento:Não deve amamentar enquanto tomar este medicamento.
Insuf. Renal:Dose inicial – 3 mg, 1 vez/dia (dose máxima – 6 mg , 1 vez/dia) para 50 ≤ Cl cr < 80 ml/minuto. Dose inicial – 1,5 mg, 1 vez/dia (dose máxima – 3 mg , 1 vez/dia) para 10 ≤ Cl cr < 50 ml/minuto. Não recomendado para Cl cr < 10 ml/min (não há informação).
Condução:Durante o tratamento com este medicamentopodem ocorrer tonturas ou problemas de visão. Este facto deve ser considerado quando é necessário estar alerta, isto é, na condução de veículos ou utilização de máquinas.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o progresso do tratamento em visitas regulares para certificar-se que a paliperidona está a funcionar correctamente.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Pare de tomar paliperidona e fale com o médico imediatamente se ocorrer algum dos seguintes sintomas durante a utilização de paliperidona: crises (convulsões), dificuldade de respiração, um batimento cardíaco rápido, febre alta, pressão arterial alta ou baixa, aumento da transpiração, perda de controle da bexiga, rigidez severa do músculo, pele pálida ou cansaço.
Estes podem ser sintomas de uma doença grave chamada síndrome maligno dos neurolépticos (SMN).
Paliperidona pode causar discinesia tardia (um distúrbio de movimento).
Fale com o médico imediatamente se ocorrer algum dos seguintes sintomas enquanto estiver a tomar paliperidona: estalar ou franzir os lábios, soprar das bochechas, movimentos rápidos ou vermiforme da língua, movimentos de mastigação não controlados ou movimentos descontrolados dos braços e pernas.
Para os pacientes diabéticos: paliperidona pode afectar os níveis de açúcar no sangue.
Fale com o médico imediatamente se tiver aumento da sede ou aumento da frequência urinária.
Se notar uma mudança nos resultados dos testes de urina ou de açúcar no sangue ou se tiver alguma dúvida, consulte o médico.
Tonturas, vertigens ou desmaios podem ocorrer, especialmente quando se levantar de uma posição deitada ou sentada de repente.
Levantar-se lentamente pode ajudar.
Se o problema persistir ou piorar, consulte o médico.
A paliperidona pode reduzir temporariamente o número de glóbulos brancos no sangue, aumentando a hipótese de contrair uma infecção.
Se puder, evite o contacto com pessoas com infecções.
Fale com o médico imediatamente se suspeitar uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, dificuldades ou dor ao urinar.
Paliperidona pode causar tonturas, sonolência, problemas com o pensamento, ou dificuldade em controlar os movimentos do corpo.
Certifique-se de como reage a paliperidona antes de conduzir, utilizar máquinas ou fazer qualquer outra coisa que exija estado de vigilância, bem coordenado ou capaz de pensar ou ver também.
A paliperidona pode levar algumas pessoas a agitação, irritação ou apresentar outros comportamentos anormais.
Também pode causar pensamentos e tendências suicidas ou tornar-se mais deprimido.
Informe o médico imediatamente se estes efeitos surgirem.
Paliperidone irá adicionar aos efeitos do álcool e outros depressores do SNC (medicamentos que provocam sonolência e estar menos alerta).
Alguns exemplos de depressores do SNC são anti-histamínicos ou medicamentos para alergias ou constipações; sedativos, tranquilizantes, medicamentos para dormir; medicamentos prescritos para a dor, incluindo outros narcóticos; medicamentos para convulsões (por exemplo, barbitúricos); relaxantes musculares ou anestésicos, incluindo alguns anestésicos dentários.
Fale com o médico antes de tomar qualquer um dos acima enquanto estiver a tomar paliperidona.
Paliperidona pode reduzir a transpiração.
Seu corpo pode ficar muito quente, se não houver bastante transpiração.
Se o corpo ficar muito quente, pode sentir tonturas, fraqueza, cansaço e confusão.
Pode causar vómitos ou ter dores de estômago.
Não é recomendado ficar muito quente enquanto pratica exercício.
Evite locais quentes.
Fale com o médico imediatamente se ficar muito quente e não conseguir baixar a temperatura.
Paliperidona pode aumentar o peso.
O médico poderá necessitar de verificar o seu peso regularmente enquanto estiver a tomar paliperidona.
Se os sintomas não melhorarem ou se piorar, consulte o médico.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.
Isso inclui medicamentos de venda livre, medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Pare de tomar paliperidona e fale com o médico imediatamente se ocorrer algum dos seguintes sintomas durante a utilização de paliperidona: crises (convulsões), dificuldade de respiração, um batimento cardíaco rápido, febre alta, pressão arterial alta ou baixa, aumento da transpiração, perda de controle da bexiga, rigidez severa do músculo, pele pálida ou cansaço.
Estes podem ser sintomas de uma doença grave chamada síndrome maligno dos neurolépticos (SMN).
Paliperidona pode causar discinesia tardia (um distúrbio de movimento).
Fale com o médico imediatamente se ocorrer algum dos seguintes sintomas enquanto estiver a tomar paliperidona: estalar ou franzir os lábios, soprar das bochechas, movimentos rápidos ou vermiforme da língua, movimentos de mastigação não controlados ou movimentos descontrolados dos braços e pernas.
Para os pacientes diabéticos: paliperidona pode afectar os níveis de açúcar no sangue.
Fale com o médico imediatamente se tiver aumento da sede ou aumento da frequência urinária.
Se notar uma mudança nos resultados dos testes de urina ou de açúcar no sangue ou se tiver alguma dúvida, consulte o médico.
Tonturas, vertigens ou desmaios podem ocorrer, especialmente quando se levantar de uma posição deitada ou sentada de repente.
Levantar-se lentamente pode ajudar.
Se o problema persistir ou piorar, consulte o médico.
A paliperidona pode reduzir temporariamente o número de glóbulos brancos no sangue, aumentando a hipótese de contrair uma infecção.
Se puder, evite o contacto com pessoas com infecções.
Fale com o médico imediatamente se suspeitar uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, dificuldades ou dor ao urinar.
Paliperidona pode causar tonturas, sonolência, problemas com o pensamento, ou dificuldade em controlar os movimentos do corpo.
Certifique-se de como reage a paliperidona antes de conduzir, utilizar máquinas ou fazer qualquer outra coisa que exija estado de vigilância, bem coordenado ou capaz de pensar ou ver também.
A paliperidona pode levar algumas pessoas a agitação, irritação ou apresentar outros comportamentos anormais.
Também pode causar pensamentos e tendências suicidas ou tornar-se mais deprimido.
Informe o médico imediatamente se estes efeitos surgirem.
Paliperidone irá adicionar aos efeitos do álcool e outros depressores do SNC (medicamentos que provocam sonolência e estar menos alerta).
Alguns exemplos de depressores do SNC são anti-histamínicos ou medicamentos para alergias ou constipações; sedativos, tranquilizantes, medicamentos para dormir; medicamentos prescritos para a dor, incluindo outros narcóticos; medicamentos para convulsões (por exemplo, barbitúricos); relaxantes musculares ou anestésicos, incluindo alguns anestésicos dentários.
Fale com o médico antes de tomar qualquer um dos acima enquanto estiver a tomar paliperidona.
Paliperidona pode reduzir a transpiração.
Seu corpo pode ficar muito quente, se não houver bastante transpiração.
Se o corpo ficar muito quente, pode sentir tonturas, fraqueza, cansaço e confusão.
Pode causar vómitos ou ter dores de estômago.
Não é recomendado ficar muito quente enquanto pratica exercício.
Evite locais quentes.
Fale com o médico imediatamente se ficar muito quente e não conseguir baixar a temperatura.
Paliperidona pode aumentar o peso.
O médico poderá necessitar de verificar o seu peso regularmente enquanto estiver a tomar paliperidona.
Se os sintomas não melhorarem ou se piorar, consulte o médico.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico.
Isso inclui medicamentos de venda livre, medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Nunca alternar a forma da toma do medicamento com ou sem alimentos.
O álcool deve ser evitado quando tomar este medicamento.
O álcool deve ser evitado quando tomar este medicamento.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Não existe um antídoto específico para a paliperidona.
Devem ser utilizadas medidas de apoio gerais.
Estabelecer e manter a via respiratória desimpedida e assegurar uma oxigenação e ventilação adequadas.
A monitorização cardiovascular deve ser iniciada imediatamente e deve incluir uma monitorização eletrocardiográfica contínua para detectar possíveis arritmias.
A hipotensão e colapso circulatório devem ser tratados através de medidas apropriadas, tais como, fluído intravenoso e/ou agentes simpatomiméticos.
A lavagem gástrica (após intubação caso o doente se encontre inconsciente) e a administração de carvão activado em conjunto com um laxante devem ser consideradas.
Em caso de sintomas extrapiramidais graves, deve ser administrado um agente anticolinérgico.
A supervisão e monitorização cuidadosa devem continuar até à recuperação do doente.
Não existe um antídoto específico para a paliperidona.
Devem ser utilizadas medidas de apoio gerais.
Estabelecer e manter a via respiratória desimpedida e assegurar uma oxigenação e ventilação adequadas.
A monitorização cardiovascular deve ser iniciada imediatamente e deve incluir uma monitorização eletrocardiográfica contínua para detectar possíveis arritmias.
A hipotensão e colapso circulatório devem ser tratados através de medidas apropriadas, tais como, fluído intravenoso e/ou agentes simpatomiméticos.
A lavagem gástrica (após intubação caso o doente se encontre inconsciente) e a administração de carvão activado em conjunto com um laxante devem ser consideradas.
Em caso de sintomas extrapiramidais graves, deve ser administrado um agente anticolinérgico.
A supervisão e monitorização cuidadosa devem continuar até à recuperação do doente.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Se falhar uma dose, tome a próxima dose no dia seguinte ao da dose que falhou.
Se falhar duas ou mais doses, contacte o seu médico.
Se falhar uma dose, tome a próxima dose no dia seguinte ao da dose que falhou.
Se falhar duas ou mais doses, contacte o seu médico.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima dos 30ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Paliperidona Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução ao prescrever Paliperidona com medicamentos que prolonguem o intervalo QT, como por exemplo antiarrítmicos de classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) e antiarrítmicos de classe III (p.ex. amiodarona, sotalol), alguns Anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (p.ex., mefloquina). - Antiarrítmicos
Paliperidona Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução ao prescrever Paliperidona com medicamentos que prolonguem o intervalo QT, como por exemplo antiarrítmicos de classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) e antiarrítmicos de classe III (p.ex. amiodarona, sotalol), alguns Anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (p.ex., mefloquina). - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Paliperidona Quinidina
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução ao prescrever Paliperidona com medicamentos que prolonguem o intervalo QT, como por exemplo antiarrítmicos de classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) e antiarrítmicos de classe III (p.ex. amiodarona, sotalol), alguns Anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (p.ex., mefloquina). - Quinidina
Paliperidona Disopiramida
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução ao prescrever Paliperidona com medicamentos que prolonguem o intervalo QT, como por exemplo antiarrítmicos de classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) e antiarrítmicos de classe III (p.ex. amiodarona, sotalol), alguns Anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (p.ex., mefloquina). - Disopiramida
Paliperidona Amiodarona
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução ao prescrever Paliperidona com medicamentos que prolonguem o intervalo QT, como por exemplo antiarrítmicos de classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) e antiarrítmicos de classe III (p.ex. amiodarona, sotalol), alguns Anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (p.ex., mefloquina). - Amiodarona
Paliperidona Sotalol
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução ao prescrever Paliperidona com medicamentos que prolonguem o intervalo QT, como por exemplo antiarrítmicos de classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) e antiarrítmicos de classe III (p.ex. amiodarona, sotalol), alguns Anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (p.ex., mefloquina). - Sotalol
Paliperidona Anti-histamínicos
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução ao prescrever Paliperidona com medicamentos que prolonguem o intervalo QT, como por exemplo antiarrítmicos de classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) e antiarrítmicos de classe III (p.ex. amiodarona, sotalol), alguns Anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (p.ex., mefloquina). - Anti-histamínicos
Paliperidona Antipsicóticos
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução ao prescrever Paliperidona com medicamentos que prolonguem o intervalo QT, como por exemplo antiarrítmicos de classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) e antiarrítmicos de classe III (p.ex. amiodarona, sotalol), alguns Anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (p.ex., mefloquina). Tendo em conta os efeitos primários no SNC da paliperidona, Paliperidona deve ser utilizado com precaução quando combinado com outros medicamentos de acção central, como por exemplo ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. ou álcool. Devido ao seu potencial para induzir hipotensão ortostática, pode ser observado um efeito aditivo quando Paliperidona é administrado com outros agentes terapêuticos que apresentem o mesmo potencial, p.ex. Outros antipsicóticos, tricíclicos. - Antipsicóticos
Paliperidona Antimaláricos (antipalúdicos)
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução ao prescrever Paliperidona com medicamentos que prolonguem o intervalo QT, como por exemplo antiarrítmicos de classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) e antiarrítmicos de classe III (p.ex. amiodarona, sotalol), alguns Anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (p.ex., mefloquina). - Antimaláricos (antipalúdicos)
Paliperidona Mefloquina
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução ao prescrever Paliperidona com medicamentos que prolonguem o intervalo QT, como por exemplo antiarrítmicos de classe IA (p.ex. quinidina, disopiramida) e antiarrítmicos de classe III (p.ex. amiodarona, sotalol), alguns Anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (p.ex., mefloquina). Recomenda-se precaução quando paliperidona é associada com outros medicamentos conhecidos por baixarem o limiar de convulsões (ex: fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou ISRS, tramadol, mefloquina, etc.). - Mefloquina
Paliperidona Citocromo P450
Observações: n.d.Interacções: Potencial da interacção de Paliperidona com outros medicamentos: Pensa-se que a paliperidona não causa interacções farmacocinéticas clinicamente importantes em relação a medicamentos que são metabolizados por isoenzimas do citocromo P-450. Os estudos in vitro indicam que a paliperidona não é um indutor da actividade de CYP1A2. - Citocromo P450
Paliperidona Ansiolíticos
Observações: n.d.Interacções: Tendo em conta os efeitos primários no SNC da paliperidona, Paliperidona deve ser utilizado com precaução quando combinado com outros medicamentos de acção central, como por exemplo ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. ou álcool. - Ansiolíticos
Paliperidona Hipnóticos
Observações: n.d.Interacções: Tendo em conta os efeitos primários no SNC da paliperidona, Paliperidona deve ser utilizado com precaução quando combinado com outros medicamentos de acção central, como por exemplo ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. ou álcool. - Hipnóticos
Paliperidona Opiáceos (opióides)
Observações: n.d.Interacções: Tendo em conta os efeitos primários no SNC da paliperidona, Paliperidona deve ser utilizado com precaução quando combinado com outros medicamentos de acção central, como por exemplo ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. ou álcool. - Opiáceos (opióides)
Paliperidona Álcool
Observações: n.d.Interacções: Tendo em conta os efeitos primários no SNC da paliperidona, Paliperidona deve ser utilizado com precaução quando combinado com outros medicamentos de acção central, como por exemplo ansiolíticos, a maioria dos antipsicóticos, hipnóticos, opiáceos, etc. ou álcool. - Álcool
Paliperidona Levodopa (L-dopa)
Observações: n.d.Interacções: A paliperidona pode antagonizar o efeito da levodopa e de outros agonistas da dopamina. Caso esta combinação seja considerada necessária, especialmente no caso da doença de Parkinson em fase terminal, deverá ser prescrita a dose mínima eficaz de cada tratamento. - Levodopa (L-dopa)
Paliperidona Dopamina
Observações: n.d.Interacções: A paliperidona pode antagonizar o efeito da levodopa e de outros agonistas da dopamina. Caso esta combinação seja considerada necessária, especialmente no caso da doença de Parkinson em fase terminal, deverá ser prescrita a dose mínima eficaz de cada tratamento. - Dopamina
Paliperidona Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Devido ao seu potencial para induzir hipotensão ortostática, pode ser observado um efeito aditivo quando Paliperidona é administrado com outros agentes terapêuticos que apresentem o mesmo potencial, p.ex. Outros antipsicóticos, tricíclicos. Recomenda-se precaução quando paliperidona é associada com outros medicamentos conhecidos por baixarem o limiar de convulsões (ex: fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou ISRS, tramadol, mefloquina, etc.). - Antidepressores (Tricíclicos)
Paliperidona Fenotiazidas (fenotiazinas)
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução quando paliperidona é associada com outros medicamentos conhecidos por baixarem o limiar de convulsões (ex: fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou ISRS, tramadol, mefloquina, etc.). - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Paliperidona Butirofenonas
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução quando paliperidona é associada com outros medicamentos conhecidos por baixarem o limiar de convulsões (ex: fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou ISRS, tramadol, mefloquina, etc.). - Butirofenonas
Paliperidona Clozapina
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução quando paliperidona é associada com outros medicamentos conhecidos por baixarem o limiar de convulsões (ex: fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou ISRS, tramadol, mefloquina, etc.). - Clozapina
Paliperidona Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução quando paliperidona é associada com outros medicamentos conhecidos por baixarem o limiar de convulsões (ex: fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou ISRS, tramadol, mefloquina, etc.). - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Paliperidona Tramadol
Observações: n.d.Interacções: Recomenda-se precaução quando paliperidona é associada com outros medicamentos conhecidos por baixarem o limiar de convulsões (ex: fenotiazinas ou butirofenonas, clozapina, tricíclicos ou ISRS, tramadol, mefloquina, etc.). - Tramadol
Paliperidona Lítio
Observações: n.d.Interacções: Não foram realizados estudos de interacção entre o Paliperidona e o lítio. No entanto, é improvável que ocorra uma interacção farmacocinética. - Lítio
Paliperidona Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de Paliperidona 12 mg, uma vez ao dia, com comprimidos de libertação prolongada de divalproato de sódio (500 mg a 2000 mg uma vez ao dia) não afetou a farmacocinética no estado estacionário do valproato. A administração concomitante de Paliperidona com comprimidos de libertação prolongada de divalproato de sódio aumentou a exposição à paliperidona. A administração concomitante de uma única dose de Paliperidona 12 mg com comprimidos de libertação prolongada de divalproato de sódio (dois comprimidos de 500 mg uma vez ao dia) resultou num aumento de aproximadamente 50% na Cmax e AUC da paliperidona. Deve considerar-se uma redução da posologia de Paliperidona quando este é administrado de forma concomitante com valproato após avaliação clínica. - Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Paliperidona Paroxetina
Observações: n.d.Interacções: Potencial da interacção de outros medicamentos com Paliperidona: Os estudos in vitro indicam que a CYP2D6 e a CYP3A4 podem estar envolvidas de forma mínima no metabolismo da paliperidona, no entanto, não existem indicações in vitro ou in vivo de que estas isoenzimas desempenham um papel significativo no metabolismo da paliperidona. A administração concomitante de Paliperidona com paroxetina, um inibidor potente de CYP2D6, não apresentou qualquer efeito clínico significativo na farmacocinética da paliperidona. - Paroxetina
Paliperidona Inibidores do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Potencial da interacção de outros medicamentos com Paliperidona: Os estudos in vitro indicam que a CYP2D6 e a CYP3A4 podem estar envolvidas de forma mínima no metabolismo da paliperidona, no entanto, não existem indicações in vitro ou in vivo de que estas isoenzimas desempenham um papel significativo no metabolismo da paliperidona. A administração concomitante de Paliperidona com paroxetina, um inibidor potente de CYP2D6, não apresentou qualquer efeito clínico significativo na farmacocinética da paliperidona. - Inibidores do CYP2D6
Paliperidona Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Potencial da interacção de outros medicamentos com Paliperidona: Os estudos in vitro demonstraram que a paliperidona é um substrato da P-glicoproteína (P-gp). A administração concomitante de Paliperidona, uma vez por dia, com 200 mg de carbamazepina, duas vezes por dia, causou uma diminuição de aproximadamente 37% na média da Cmáx no estado estacionário e da AUC da paliperidona. Esta diminuição é causada em grande parte por um aumento de 35% na depuração renal de paliperidona, provavelmente como um resultado da indução da P-gp renal pela carbamazepina. Uma diminuição pouco significativa na excreção da substância activa na forma inalterada na urina sugere que houve pouco efeito no metabolismo do citocromo ou na biodisponibilidade da paliperidona durante a administração concomitante com carbamazepina. No entanto podem ocorrer diminuições maiores nas concentrações plasmáticas de paliperidona com doses mais elevadas de carbamazepina. No início da administração da carbamazepina, a dose de Paliperidona deve ser reavaliada e aumentada, se necessário. Da mesma forma, na suspensão da administração da carbamazepina a dose de Paliperidona deve ser reavaliada e diminuída, se necessário. - Carbamazepina
Paliperidona Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Potencial da interacção de outros medicamentos com Paliperidona: Demora 2-3 semanas a ser alcançada uma indução completa e depois da suspensão do indutor o efeito desaparece após um período de tempo semelhante. Outros medicamentos indutores ou medicamentos indutores à base de plantas, como por exemplo rifampicina e hipericão (Hipericum perforatum) poderão ter efeitos semelhantes sobre a paliperidona. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Paliperidona Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Potencial da interacção de outros medicamentos com Paliperidona: Demora 2-3 semanas a ser alcançada uma indução completa e depois da suspensão do indutor o efeito desaparece após um período de tempo semelhante. Outros medicamentos indutores ou medicamentos indutores à base de plantas, como por exemplo rifampicina e hipericão (Hipericum perforatum) poderão ter efeitos semelhantes sobre a paliperidona. - Rifampicina (rifampina)
Paliperidona Metoclopramida
Observações: n.d.Interacções: Potencial da interacção de outros medicamentos com Paliperidona: Medicamentos que afectam o tempo de trânsito intestinal podem afectar a absorção de paliperidona, como por exemplo a metoclopramida. - Metoclopramida
Paliperidona Risperidona
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante de Paliperidona com risperidona: Não é recomendada a utilização concomitante de Paliperidona com risperidona oral, uma vez que a paliperidona é o metabólito activo da risperidona e a combinação dos dois fármacos pode conduzir a uma exposição adicional de paliperidona. - Risperidona
Risperidona Paliperidona
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afetarem Risperidona: A utilização concomitante de Risperidona oral com paliperidona não é recomendada porque a paliperidona é um metabólito activo da risperidona e a associação dos dois medicamentos pode conduzir a exposição aditiva à fração antipsicótica activa. - Paliperidona
Informe o médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não deve tomar este medicamento durante a gravidez a não ser que tal tenha sido discutido com o médico.
Em recém-nascidos cujas mães utilizaram Paliperidona no último trimestre de gravidez (últimos três meses) podem ocorrer os seguintes sintomas: tremor, rigidez e/ou fraqueza muscular, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldades na alimentação.
Se o bebé desenvolver algum destes sintomas pode ser necessário contactar o médico.
Não deve amamentar enquanto tomar este medicamento.
Durante o tratamento com este medicamentopodem ocorrer tonturas ou problemas de visão. Este facto deve ser considerado quando é necessário estar alerta, isto é, na condução de veículos ou utilização de máquinas.
Não deve tomar este medicamento durante a gravidez a não ser que tal tenha sido discutido com o médico.
Em recém-nascidos cujas mães utilizaram Paliperidona no último trimestre de gravidez (últimos três meses) podem ocorrer os seguintes sintomas: tremor, rigidez e/ou fraqueza muscular, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldades na alimentação.
Se o bebé desenvolver algum destes sintomas pode ser necessário contactar o médico.
Não deve amamentar enquanto tomar este medicamento.
Durante o tratamento com este medicamentopodem ocorrer tonturas ou problemas de visão. Este facto deve ser considerado quando é necessário estar alerta, isto é, na condução de veículos ou utilização de máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
