Paliperidona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(RS)-3-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-1-piperidyl]ethyl]-7-hydroxy-4-methyl-1,5-diazabicyclo[4.4.0]deca-3,5-dien-2-one
PubChem
9802545
DrugBank
DB01267
ChemSpider
7978307
Código ATC
N05
|
N05AX13
DCB
06794
UNII
838F01T721
KEGG
D05339
ChEBI
CHEBI:82978
ChEMBL
CHEMBL1621
Fórmula química
C23H27FN4O3
Massa molar
426.484 g/mol
SMILES
O=C/1N5/C (=N\C (=C\1CCN4CCC (c3noc2cc (F) ccc23) CC4) C) [C@H] (O) CCC5
InChI
1S/C23H27FN4O3/c1-14-17 (23 (30) 28-9-2-3-19 (29) 22 (28) 25-14) 8-12-27-10-6-15 (7-11-27) 21-18-5-4-16 (24) 13-20 (18) 31-26-21/h4-5, 13, 15, 19, 29H, 2-3, 6-12H2, 1H3/t19-/m1/s1
Key
PMXMIIMHBWHSKN-LJQANCHMSA-N
Ponto de fusão
158-160°C
Ponto de ebulição
612.3°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 2.97e-01 g/l
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta da paliperidona após administração é de 28% (90% IC de 23%-33%).
Metabolismo
Embora os estudos in vitro sugeriram um papel para a CYP2D6 e CYP3A4 no metabolismo da paliperidona, in vivo, os resultados indicam que estas isoenzimas desempenham um papel limitado na eliminação total de paliperidona. Quatro vias metabólicas primárias foram identificadas in vivo, nenhuma das quais pode ser demonstrado que são responsáveis por mais de 10% da dose: desalquilação, hidroxilação, desidrogenação e cisão benzisoxazole. A paliperidona não sofre metabolismo extenso e uma parte significativa do seu metabolismo ocorre nos rins.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal da paliperidona é de cerca de 23 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da Paliperidona é de 74%. Esta liga-se primariamente à glicoproteína α1-ácida e à albumina.
Excreção
Aproximadamente 80% da radioactividade administrada da Paliperidona foi recuperada na urina e 11% nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Invega, Xeplion
Licença
Janssen-Cilag International N.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
