Nirmatrelvir + Ritonavir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
n.d.
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
Após a administração oral de uma dose única de 300 mg/100 mg de Nirmatrelvir/ritonavir, a média geométrica da Cmax e da AUCinf no estado estacionário para o Nirmatrelvir foi de 2,21 µg/ml e de 23,01 µg*h/ml, respectivamente. A mediana do tempo até à Cmax (Tmax) foi de 3,00 horas.
Metabolismo
Estudos in vitro de avaliação do nirmatrelvir sem ritonavir concomitante sugerem que o nirmatrelvir é metabolizado primariamente pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P450 (CYP). Contudo, a administração de nirmatrelvir com ritonavir inibe o metabolismo do nirmatrelvir. No plasma, a única entidade relacionada com o medicamento que foi observada foi o nirmatrelvir inalterado. Foram observados metabolitos oxidativos menores nas fezes e na urina.
Estudos in vitro que utilizaram microssomas hepáticos humanos demonstraram que a CYP3A é a isoforma principal envolvida no metabolismo do ritonavir, embora a CYP2D6 também contribua para a formação do metabolito de oxidação, M–2.
Estudos in vitro que utilizaram microssomas hepáticos humanos demonstraram que a CYP3A é a isoforma principal envolvida no metabolismo do ritonavir, embora a CYP2D6 também contribua para a formação do metabolito de oxidação, M–2.
Semi-Vida
A média aritmética da semi-vida de eliminação terminal foi de 6,1 horas.
Ligação plasmática
A ligação do nirmatrelvir às proteínas no plasma humano é de aproximadamente 69%.
A ligação do ritonavir às proteínas no plasma humano é de aproximadamente 98%-99%.
A ligação do ritonavir às proteínas no plasma humano é de aproximadamente 98%-99%.
Excreção
A principal via de eliminação do nirmatrelvir quando é administrado com ritonavir é a excreção renal do fármaco intacto. Aproximadamente 49,6% e 35,3% da dose administrada de 300 mg de nirmatrelvir foram recuperados na urina e nas fezes, respectivamente. O nirmatrelvir foi a entidade predominante relacionada com o medicamento, com pequenas quantidades de metabólitos a surgirem por reacções de hidrólise nas excreções. No plasma, a única entidade relacionada com o fármaco que era quantificável foi o nirmatrelvir inalterado.
Estudos em humanos com ritonavir radiomarcado demonstraram que a eliminação do ritonavir era principalmente através do sistema hepatobiliar; aproximadamente 86% da radiomarcação foram recuperados nas fezes, parte dos quais é de esperar que seja ritonavir não absorvido.
Estudos em humanos com ritonavir radiomarcado demonstraram que a eliminação do ritonavir era principalmente através do sistema hepatobiliar; aproximadamente 86% da radiomarcação foram recuperados nas fezes, parte dos quais é de esperar que seja ritonavir não absorvido.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Paxlovid
Licença
Pfizer Europe MA EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
