Nilotinib
O que é
Nilotinib é um medicamento usado para tratar a leucemia mielóide crónica (LMC) que possui o cromossomo Filadélfia.
Pode ser usado tanto em casos iniciais de LMC em fase crónica quanto em LMC em fase crónica e acelerada que não responderam ao imatinib.
Pode ser usado tanto em casos iniciais de LMC em fase crónica quanto em LMC em fase crónica e acelerada que não responderam ao imatinib.
Usos comuns
Nilotinib é utilizado para tratar um tipo de cancro do sangue denominado leucemia mielóide crónica (LMC) com cromossoma Filadélfia positivo em adultos e crianças com pelo menos 1 ano de idade.
O nilotinib geralmente é administrado após o fracasso de outros tratamentos.
O nilotinib geralmente é administrado após o fracasso de outros tratamentos.
Tipo
Molécula pequena.
História
O nilotinib foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2007.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Nilotinib é usado para tratar um tipo de leucemia chamada leucemia mielóide crónica positiva para o cromossoma Filadélfia (LMC Ph-positiva). A LMC é um tipo de cancro no sangue que leva a que o organismo produza demasiados glóbulos brancos anormais.
Classificação CFT
16.1.8 : Inibidores das tirosinacinases
Mecanismo De Acção
Nilotinib é um inibidor potente da actividade da tirosinacinase ABL da oncoproteína BCR-ABL nas linhagens celulares e nas células leucémicas primariamente positivas para o cromossoma Filadélfia.
A substância liga-se com elevada afinidade ao local de ligação do ATP de tal forma que é um potente inibidor de tipo selvagem BCR-ABL e mantém actividade contra 32/33 formas mutantes do BCR-ABL resistentes ao imatinib.
Como consequência desta actividade bioquímica, o nilotinib inibe selectivamente a proliferação e induz a apoptose nas linhagens celulares e em células leucémicas primariamente positivas para o cromossoma Filadélfia de doentes com LMC.
Em modelos de murino de LMC, o nilotinib, como agente único, reduz a carga tumoral e prolonga a sobrevivência após administração oral.
A substância liga-se com elevada afinidade ao local de ligação do ATP de tal forma que é um potente inibidor de tipo selvagem BCR-ABL e mantém actividade contra 32/33 formas mutantes do BCR-ABL resistentes ao imatinib.
Como consequência desta actividade bioquímica, o nilotinib inibe selectivamente a proliferação e induz a apoptose nas linhagens celulares e em células leucémicas primariamente positivas para o cromossoma Filadélfia de doentes com LMC.
Em modelos de murino de LMC, o nilotinib, como agente único, reduz a carga tumoral e prolonga a sobrevivência após administração oral.
Posologia Orientativa
Utilização em adultos
- Doentes com LMC recém-diagnosticada: A dose recomendada é de 600mg por dia.
Esta dose obtém-se tomando duas cápsulas de 150mg duas vezes por dia.
- Doentes que já não estejam a beneficiar de tratamento anterior para a LMC: A dose recomendada é de 800mg por dia.
Esta dose obtém-se tomando duas cápsulas de 200mg duas vezes por dia.
Utilização em crianças e adolescentes
- A dose a dar à sua criança irá depender da altura e peso da criança.
O médico calculará a dose correcta a utilizar.
A dose diária total a dar à sua criança não deve exceder 800mg.
O médico pode receitar uma dose mais baixa dependendo da forma como responde ao tratamento.
- Doentes com LMC recém-diagnosticada: A dose recomendada é de 600mg por dia.
Esta dose obtém-se tomando duas cápsulas de 150mg duas vezes por dia.
- Doentes que já não estejam a beneficiar de tratamento anterior para a LMC: A dose recomendada é de 800mg por dia.
Esta dose obtém-se tomando duas cápsulas de 200mg duas vezes por dia.
Utilização em crianças e adolescentes
- A dose a dar à sua criança irá depender da altura e peso da criança.
O médico calculará a dose correcta a utilizar.
A dose diária total a dar à sua criança não deve exceder 800mg.
O médico pode receitar uma dose mais baixa dependendo da forma como responde ao tratamento.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Nilotinib.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Alguns efeitos indesejáveis podem ser graves.
Estes efeitos secundários são muito frequentes (podem afectar mais do que 1 em 10 pessoas), frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas), pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas) ou foram notificados comfrequência desconhecida (não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis).
- aumento de peso rápido, inchaço das mãos, tornozelos, pés ou face (sinais de retenção de água)
- dor no peito ou desconforto, pressão arterial elevada ou baixa, ritmo cardíaco irregular (rápido ou lento), palpitações (sensação de batimento cardíaco rápido), desmaios, coloração azul nos lábios, língua ou pele (sinais de perturbações cardíacas)
- dificuldade em respirar ou respiração dolorosa, tosse, sibilos com ou sem febre, inchaço dos pés ou pernas(sinais de perturbações pulmonares)
- febre, hematomas fáceis ou hemorragia inexplicável, infecções graves ou frequentes, fraqueza inexplicável (sinais de perturbações hematológicas)
- fraqueza ou paralisia dos membros ou da face, dificuldade em falar, cefaleias graves, ver, sentir ou ouvir coisas que não existem, alterações na visão, perda de consciência, confusão, desorientação, tremor, sensação de formigueiro, dor ou dormência nos dedos das mãos e pés (sinais de perturbações do sistema nervoso)
- sede, pele seca, irritabilidade, urina escura, diminuição dovolume de urina, dificuldade e dor ao urinar, sensação exagerada denecessidade de urinar, sangue na urina, coloração anormal da urina (sinais de perturbações renaisou nas vias urinárias)
- distúrbios da visão incluindo visão turva, visão dupla ou perceção de flashes de luz, diminuição da nitidez ou perda de visão, sangue no olho, aumento da sensibilidade dos olhos à luz, dor no olho, vermelhidão, comichão ou irritação, olho seco, inchaço ou comichão nas pálpebras (sinais de perturbações oculares)
- inchaço edor numa parte do corpo (sinais de trombo numa veia)
- dor abdominal, náuseas, vómitos com sangue, fezes negras ou com sangue, obstipação, azia, refluxo ácido no estômago, abdómen inchado (sinais de perturbações gastrointestinais)
- dor abdominal superior (média ou esquerda) grave (sinal de pancreactite)
- pele e olhos amarelos, náuseas, perda de apetite, urina de cor escura (sinais de doenças hepáticas)
- inchaço vermelho doloroso, dor na pele, vermelhidão na pele, descamação ou bolhas (sinais de perturbações cutâneas)
- dor nas articulações e músculos (sinais de dor musculosquelética)
- sede excessiva, elevado volume urinário, aumento do apetite com perda de peso, cansaço (sinais de níveis elevados de açúcar no sangue)
- batimentos cardíacos rápidos, olhos proeminentes, perda de peso, inchaço na parte frontal do pescoço (sinais de hiperactividade da glândula tireóide)
- ganho de peso, cansaço, perda de cabelo, fraqueza muscular, sensação de frio (sinais de hipoactividade da tiroide)
- dor de cabeça intensa, muitas vezes acompanhada de náuseas, vómitos e sensibilidade à luz (sinais de enxaqueca)
- tonturas ou sensação de andar à roda (sinais de vertigem)
- náuseas, falta de ar, batimento cardíaco irregular, urina turva, cansaço e/ou desconforto nas articulações associado a alterações de exames sanguineos (ex. níveis elevados de potássio, ácido úrico e fósforo e níveis baixos de cálcio no sangue)
- dor, desconforto, fraqueza ou cãibras nos músculos das pernas, que podem ser resultado da diminuição do fluxo sanguíneo, úlceras nas pernas ou braços que cicatrizam lentamente ou que não cicatrizam de todo, e mudanças visíveis de cor (azulado ou palidez) ou temperatura (arrefecimento) das pernas ou dos braços, estes sintomas podem ser sinal de bloqueio arterial dos membros afectados (perna ou braço) e dedos (dos pés ou das mãos)
- recorrência (reactivação) da infecção pelo vírus da Hepatite B caso tenha tido Hepatite B no passado (uma infecção do fígado).
Alguns efeitos indesejáveis são muito frequentes(podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- diarreia
- dores de cabeça
- cansaço, falta de energia
- dor muscular
- comichão, eritema
- náuseas
- dor abdominal
- obstipação
- vómitos
- queda de cabelo
- dor músculo
- esquelética, dor muscular, dor nas extremidades, dor nas articulações, dor óssea e dor na coluna após descontinuação do tratamento com Nilotinib
- atraso no crescimento em crianças e adolescentes.
Alguns efeitos indesejáveissão frequentes (podem afectar até 1em 10 pessoas)
- infecções do trato respiratório superior, pneumonia
- desconforto gástrico após as refeições, flatulência, inchaço ou dilatação do abdómen
- dor óssea, dor nas articulações, espasmos musculares, fraqueza muscular
- dor incluindo dor nas costas, dor no pescoço e dor na extremidade, dor ou desconforto num lado do corpo
- pele seca, acne, verrugas, diminuição da sensibilidade da pele, urticária
- perda de apetite, alterações do paladar, diminuição ou aumento de peso
- insónia, depressão, ansiedade
- suores nocturnos, sudação excessiva
- sensação geral de mal
- estar
- perturbações da voz
- sangramento do nariz
- produção frequente de urina.
Alguns efeitos indesejáveissão pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- aumento da sensibilidade da pele
- boca seca, garganta inflamada, aftas
- dor na mama
- articulações doridas e inchadas (gota)
- aumento do apetite
- perturbação da atenção
- incapacidade de atingir ou manter uma erecção
- aumento da mama em homens
- sintomas tipo
- gripe
- bronquite
- infecções do trato urinário
- infecções provocadas pelo vírus herpes
- candidíase oral ou vaginal
- rigidez muscular e articular, inchaço das articulações
- sensação de alteração de temperatura do corpo (incluindo sensação de calor e sensação de frio)
- sensibilidade dentária.
Os outros efeitos indesejáveis foram notificados com frequência desconhecida (não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis):
- alergia (hipersensibilidade ao Nilotinib)
- perda de memória, alteração de humor
- quistos na pele, adelgaçamento ou espessamento da pele, espessamento da camada mais externa da pele, descoloração da pele, infecções fúngicas nos pés
- placas espessadas da pele vermelhas/prateadas (sinais de psoríase)
- hemorragia (sangramento), sensibilidadeou aumento de tamanho das gengivas
- verrugas orais
- vermelhidão e/ou inchaço e, eventualmente descamação nas palmas das mãos e plantas dos pés (a assim chamada síndrome mão - pé)
- aumento da sensibilidade da pele à luz
- dificuldades de audição, dor no ouvido, ruídos (toques de campaínhas) nos ouvidos
- inflamaçãodas articulações
- incontinência urinária
- enterocolite (inflamação do intestino)
- hemorroidas, abcesso anal
- sensação de endurecimento do peito, períodos menstruais extensos, inchaço dos mamilos
- sintomas da síndrome das pernas inquietas (uma vontade irresistível de mover uma parte do corpo, normalmente as pernas, acompanhada por sensações desconfortáveis)
- paralisia de qualquer músculo da face
Durante o tratamento com Nilotinib, pode ter alguns resultados anormais aos testes sanguíneostais como:
- baixo nível de células do sangue (glóbulos brancos, glóbulos vermelhos, plaquetas) ou hemoglobina
- aumento do número de plaquetas ou glóbulos brancos, ou tipos de glóbulos brancos específicos (eosinófilos) no sangue
- níveis elevados de lipase ou amilase no sangue (função pancreática)
- níveis elevados de bilirrubina ou enzimas do fígado no sangue (função hepática)
- níveis elevados de creactinina ou ureia no sangue (função renal)
- nível baixo ou alto de insulina no sangue (uma hormona reguladora do nível de açúcar no sangue)
- nível baixo ou alto de açúcar ou nível elevado de gorduras (incluindo colesterol) no sangue
- nível elevado da hormona da paratiróide (uma hormona que regula os níveis de cálcio e fósforo) no sangue
- alteração nas proteínas sanguíneas (nível baixo de globulinas ou presença de paraproteína)
- níveis elevados de enzimas (fosfatase alcalina, lactato desidrogenase ou creactina fosfocinase)no sangue
- nível elevado de potássio, sódio, fósforo ou ácido úrico no sangue
- nível baixo de magnésio, potássio, sódio, cálcio, ou fósforono sangue.
Estes efeitos secundários são muito frequentes (podem afectar mais do que 1 em 10 pessoas), frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas), pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas) ou foram notificados comfrequência desconhecida (não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis).
- aumento de peso rápido, inchaço das mãos, tornozelos, pés ou face (sinais de retenção de água)
- dor no peito ou desconforto, pressão arterial elevada ou baixa, ritmo cardíaco irregular (rápido ou lento), palpitações (sensação de batimento cardíaco rápido), desmaios, coloração azul nos lábios, língua ou pele (sinais de perturbações cardíacas)
- dificuldade em respirar ou respiração dolorosa, tosse, sibilos com ou sem febre, inchaço dos pés ou pernas(sinais de perturbações pulmonares)
- febre, hematomas fáceis ou hemorragia inexplicável, infecções graves ou frequentes, fraqueza inexplicável (sinais de perturbações hematológicas)
- fraqueza ou paralisia dos membros ou da face, dificuldade em falar, cefaleias graves, ver, sentir ou ouvir coisas que não existem, alterações na visão, perda de consciência, confusão, desorientação, tremor, sensação de formigueiro, dor ou dormência nos dedos das mãos e pés (sinais de perturbações do sistema nervoso)
- sede, pele seca, irritabilidade, urina escura, diminuição dovolume de urina, dificuldade e dor ao urinar, sensação exagerada denecessidade de urinar, sangue na urina, coloração anormal da urina (sinais de perturbações renaisou nas vias urinárias)
- distúrbios da visão incluindo visão turva, visão dupla ou perceção de flashes de luz, diminuição da nitidez ou perda de visão, sangue no olho, aumento da sensibilidade dos olhos à luz, dor no olho, vermelhidão, comichão ou irritação, olho seco, inchaço ou comichão nas pálpebras (sinais de perturbações oculares)
- inchaço edor numa parte do corpo (sinais de trombo numa veia)
- dor abdominal, náuseas, vómitos com sangue, fezes negras ou com sangue, obstipação, azia, refluxo ácido no estômago, abdómen inchado (sinais de perturbações gastrointestinais)
- dor abdominal superior (média ou esquerda) grave (sinal de pancreactite)
- pele e olhos amarelos, náuseas, perda de apetite, urina de cor escura (sinais de doenças hepáticas)
- inchaço vermelho doloroso, dor na pele, vermelhidão na pele, descamação ou bolhas (sinais de perturbações cutâneas)
- dor nas articulações e músculos (sinais de dor musculosquelética)
- sede excessiva, elevado volume urinário, aumento do apetite com perda de peso, cansaço (sinais de níveis elevados de açúcar no sangue)
- batimentos cardíacos rápidos, olhos proeminentes, perda de peso, inchaço na parte frontal do pescoço (sinais de hiperactividade da glândula tireóide)
- ganho de peso, cansaço, perda de cabelo, fraqueza muscular, sensação de frio (sinais de hipoactividade da tiroide)
- dor de cabeça intensa, muitas vezes acompanhada de náuseas, vómitos e sensibilidade à luz (sinais de enxaqueca)
- tonturas ou sensação de andar à roda (sinais de vertigem)
- náuseas, falta de ar, batimento cardíaco irregular, urina turva, cansaço e/ou desconforto nas articulações associado a alterações de exames sanguineos (ex. níveis elevados de potássio, ácido úrico e fósforo e níveis baixos de cálcio no sangue)
- dor, desconforto, fraqueza ou cãibras nos músculos das pernas, que podem ser resultado da diminuição do fluxo sanguíneo, úlceras nas pernas ou braços que cicatrizam lentamente ou que não cicatrizam de todo, e mudanças visíveis de cor (azulado ou palidez) ou temperatura (arrefecimento) das pernas ou dos braços, estes sintomas podem ser sinal de bloqueio arterial dos membros afectados (perna ou braço) e dedos (dos pés ou das mãos)
- recorrência (reactivação) da infecção pelo vírus da Hepatite B caso tenha tido Hepatite B no passado (uma infecção do fígado).
Alguns efeitos indesejáveis são muito frequentes(podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- diarreia
- dores de cabeça
- cansaço, falta de energia
- dor muscular
- comichão, eritema
- náuseas
- dor abdominal
- obstipação
- vómitos
- queda de cabelo
- dor músculo
- esquelética, dor muscular, dor nas extremidades, dor nas articulações, dor óssea e dor na coluna após descontinuação do tratamento com Nilotinib
- atraso no crescimento em crianças e adolescentes.
Alguns efeitos indesejáveissão frequentes (podem afectar até 1em 10 pessoas)
- infecções do trato respiratório superior, pneumonia
- desconforto gástrico após as refeições, flatulência, inchaço ou dilatação do abdómen
- dor óssea, dor nas articulações, espasmos musculares, fraqueza muscular
- dor incluindo dor nas costas, dor no pescoço e dor na extremidade, dor ou desconforto num lado do corpo
- pele seca, acne, verrugas, diminuição da sensibilidade da pele, urticária
- perda de apetite, alterações do paladar, diminuição ou aumento de peso
- insónia, depressão, ansiedade
- suores nocturnos, sudação excessiva
- sensação geral de mal
- estar
- perturbações da voz
- sangramento do nariz
- produção frequente de urina.
Alguns efeitos indesejáveissão pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- aumento da sensibilidade da pele
- boca seca, garganta inflamada, aftas
- dor na mama
- articulações doridas e inchadas (gota)
- aumento do apetite
- perturbação da atenção
- incapacidade de atingir ou manter uma erecção
- aumento da mama em homens
- sintomas tipo
- gripe
- bronquite
- infecções do trato urinário
- infecções provocadas pelo vírus herpes
- candidíase oral ou vaginal
- rigidez muscular e articular, inchaço das articulações
- sensação de alteração de temperatura do corpo (incluindo sensação de calor e sensação de frio)
- sensibilidade dentária.
Os outros efeitos indesejáveis foram notificados com frequência desconhecida (não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis):
- alergia (hipersensibilidade ao Nilotinib)
- perda de memória, alteração de humor
- quistos na pele, adelgaçamento ou espessamento da pele, espessamento da camada mais externa da pele, descoloração da pele, infecções fúngicas nos pés
- placas espessadas da pele vermelhas/prateadas (sinais de psoríase)
- hemorragia (sangramento), sensibilidadeou aumento de tamanho das gengivas
- verrugas orais
- vermelhidão e/ou inchaço e, eventualmente descamação nas palmas das mãos e plantas dos pés (a assim chamada síndrome mão - pé)
- aumento da sensibilidade da pele à luz
- dificuldades de audição, dor no ouvido, ruídos (toques de campaínhas) nos ouvidos
- inflamaçãodas articulações
- incontinência urinária
- enterocolite (inflamação do intestino)
- hemorroidas, abcesso anal
- sensação de endurecimento do peito, períodos menstruais extensos, inchaço dos mamilos
- sintomas da síndrome das pernas inquietas (uma vontade irresistível de mover uma parte do corpo, normalmente as pernas, acompanhada por sensações desconfortáveis)
- paralisia de qualquer músculo da face
Durante o tratamento com Nilotinib, pode ter alguns resultados anormais aos testes sanguíneostais como:
- baixo nível de células do sangue (glóbulos brancos, glóbulos vermelhos, plaquetas) ou hemoglobina
- aumento do número de plaquetas ou glóbulos brancos, ou tipos de glóbulos brancos específicos (eosinófilos) no sangue
- níveis elevados de lipase ou amilase no sangue (função pancreática)
- níveis elevados de bilirrubina ou enzimas do fígado no sangue (função hepática)
- níveis elevados de creactinina ou ureia no sangue (função renal)
- nível baixo ou alto de insulina no sangue (uma hormona reguladora do nível de açúcar no sangue)
- nível baixo ou alto de açúcar ou nível elevado de gorduras (incluindo colesterol) no sangue
- nível elevado da hormona da paratiróide (uma hormona que regula os níveis de cálcio e fósforo) no sangue
- alteração nas proteínas sanguíneas (nível baixo de globulinas ou presença de paraproteína)
- níveis elevados de enzimas (fosfatase alcalina, lactato desidrogenase ou creactina fosfocinase)no sangue
- nível elevado de potássio, sódio, fósforo ou ácido úrico no sangue
- nível baixo de magnésio, potássio, sódio, cálcio, ou fósforono sangue.
Advertências
Gravidez:Nilotinib não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija o tratamento com nilotinib.
Aleitamento:As mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Nilotinib e durante as duas semanas seguintes após a última dose.
Condução:Os efeitos de Nilotinib sobre acapacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis. No entanto, recomenda-se que os doentes que sintam tonturas, fadiga, alterações visuais ou outros efeitos indesejáveis com potencial impacto na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas com segurança, devem evitar efectuar estas actividades enquanto os efeitos indesejáveis persistirem.
Precauções Gerais
Se vai tomar nilotinib por um longo período de tempo, é muito importante que o médico acompanhe o seu progresso em visitas regulares para certificar-se de que o nilotinib está a funcionar correctamente.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Nilotinib pode causar alterações no ritmo cardíaco, como uma condição chamada de prolongamento do intervalo QT.
Pode alterar a forma como os seus batimentos cardíacos e causa desmaios ou efeitos secundários graves em alguns pacientes.
Fale com o médico imediatamente se tiver quaisquer sintomas de problemas de ritmo cardíaco, tais como batimentos cardíacos rápidos ou irregulares.
Usar nilotinib enquanto estiver grávida pode fazer mal ao feto.
Utilize uma forma eficaz de controle de natalidade para não engravidar.
Se acha que engravidou durante o uso do medicamento, informe o médico imediatamente.
Nilotinib pode reduzir temporariamente o número de glóbulos brancos no sangue, aumentando o risco de contrair uma infecção.
Também pode reduzir o número de plaquetas, que são necessárias para a coagulação sanguínea adequada.
Se isto ocorrer, existem algumas precauções que pode tomar, especialmente quando a sua contagem de sangue está baixo, para reduzir o risco de infecção ou hemorragia:
Se puder, evitar contacto com pessoas com infecções.
Fale com o médico imediatamente se acha que está com uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, dor ou dificuldade ao urinar.
Fale com o médico imediatamente se notar qualquer sangramento incomum ou contusão; fezes negras, sangue na urina ou nas fezes ou manchas vermelhas na pele.
Tenha cuidado ao usar uma escova de dentes normal, fio dentario ou palito.
o médico, dentista ou enfermeiro pode recomendar outras maneiras de limpar seus dentes e gengivas.
Fale com o médico antes de fazer qualquer tratamento dentário.
Não toque seus olhos ou o interior do nariz, a menos que tenha acabado de lavar as mãos e não tenha tocado em nada nesse meio tempo.
Tenha cuidado para não se cortar quando estiver usando objectos pontiagudos, como um aparelhos de barbear ou corta unhas.
Evite desportos de contacto ou outras situações em que contusões ou lesões podem ocorrer.
Nilotinib pode causar um tipo grave de reacção chamada de síndrome de lise tumoral.
O médico poderá dar-lhe um medicamento para ajudar a prevenir isso.
Chame o médico imediatamente se tiver uma diminuição ou alteração na quantidade de urina, dor nas articulações, rigidez ou inchaço; dor na parte inferior das costas, de lado ou dor de estômago, um rápido ganho de peso, inchaço dos pés ou pernas, cansaço ou fraqueza.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido falados com o médico.
Isso inclui medicamentos de venda livre, medicamentos e ervas (erva de São João) ou suplementos vitamínicos.
Não comer toranja ou beber sumo de toranja enquanto estiver a utilizar nilotinib.
A toranja e sumo de toranja pode alterar a quantidade de nilotinib que é absorvida no corpo.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Nilotinib pode causar alterações no ritmo cardíaco, como uma condição chamada de prolongamento do intervalo QT.
Pode alterar a forma como os seus batimentos cardíacos e causa desmaios ou efeitos secundários graves em alguns pacientes.
Fale com o médico imediatamente se tiver quaisquer sintomas de problemas de ritmo cardíaco, tais como batimentos cardíacos rápidos ou irregulares.
Usar nilotinib enquanto estiver grávida pode fazer mal ao feto.
Utilize uma forma eficaz de controle de natalidade para não engravidar.
Se acha que engravidou durante o uso do medicamento, informe o médico imediatamente.
Nilotinib pode reduzir temporariamente o número de glóbulos brancos no sangue, aumentando o risco de contrair uma infecção.
Também pode reduzir o número de plaquetas, que são necessárias para a coagulação sanguínea adequada.
Se isto ocorrer, existem algumas precauções que pode tomar, especialmente quando a sua contagem de sangue está baixo, para reduzir o risco de infecção ou hemorragia:
Se puder, evitar contacto com pessoas com infecções.
Fale com o médico imediatamente se acha que está com uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, dor ou dificuldade ao urinar.
Fale com o médico imediatamente se notar qualquer sangramento incomum ou contusão; fezes negras, sangue na urina ou nas fezes ou manchas vermelhas na pele.
Tenha cuidado ao usar uma escova de dentes normal, fio dentario ou palito.
o médico, dentista ou enfermeiro pode recomendar outras maneiras de limpar seus dentes e gengivas.
Fale com o médico antes de fazer qualquer tratamento dentário.
Não toque seus olhos ou o interior do nariz, a menos que tenha acabado de lavar as mãos e não tenha tocado em nada nesse meio tempo.
Tenha cuidado para não se cortar quando estiver usando objectos pontiagudos, como um aparelhos de barbear ou corta unhas.
Evite desportos de contacto ou outras situações em que contusões ou lesões podem ocorrer.
Nilotinib pode causar um tipo grave de reacção chamada de síndrome de lise tumoral.
O médico poderá dar-lhe um medicamento para ajudar a prevenir isso.
Chame o médico imediatamente se tiver uma diminuição ou alteração na quantidade de urina, dor nas articulações, rigidez ou inchaço; dor na parte inferior das costas, de lado ou dor de estômago, um rápido ganho de peso, inchaço dos pés ou pernas, cansaço ou fraqueza.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido falados com o médico.
Isso inclui medicamentos de venda livre, medicamentos e ervas (erva de São João) ou suplementos vitamínicos.
Não comer toranja ou beber sumo de toranja enquanto estiver a utilizar nilotinib.
A toranja e sumo de toranja pode alterar a quantidade de nilotinib que é absorvida no corpo.
Cuidados com a Dieta
Não comer toranja ou beber sumo de toranja enquanto estiver a utilizar nilotinib. A toranja e sumo de toranja pode alterar a quantidade de nilotinib que é absorvida no corpo.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Foram comunicados casos isolados de sobredosagem intencional com nilotinib, em que um número não especificado de cápsulas foi ingerida em combinação com álcool e outros medicamentos.
Os acontecimentos incluíram neutropenia, vómitos e sonolência.
Não foram comunicadas alterações no ECG nem hepatotoxicidade.
Os casos foram dados como “recuperados”.
Em caso de sobredosagem, o doentedeve ser observado e instituído tratamento de suporte apropriado
Foram comunicados casos isolados de sobredosagem intencional com nilotinib, em que um número não especificado de cápsulas foi ingerida em combinação com álcool e outros medicamentos.
Os acontecimentos incluíram neutropenia, vómitos e sonolência.
Não foram comunicadas alterações no ECG nem hepatotoxicidade.
Os casos foram dados como “recuperados”.
Em caso de sobredosagem, o doentedeve ser observado e instituído tratamento de suporte apropriado
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de uma dose, tome a sua próxima dose conforme previsto. Não tome uma dose a dobrar para compensar a cápsula que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite congelamento.
Armazenar entre 15° e 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Evite congelamento.
Armazenar entre 15° e 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Nilotinib Factores de crescimento hematopoiético (FCH)
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Nilotinib pode ser administrado em associação com fatores de crescimento hematopoiético tais como eritropoietina ou fator de crescimento de colónias de granulócitos (G-CSF), se clinicamente indicado. - Factores de crescimento hematopoiético (FCH)
Alectinib Nilotinib
Observações: Com base nos dados in vitro, CYP3A4 é a principal enzima que medeia o metabolismo do alectinib e do metabolito principal M4, o CYP3A4 contribui para 40%-50% da totalidade do metabolismo hepático. O M4 mostrou potência e atividade in vitro similar contra o ALK.Interacções: Quando Alectinib é administrado concomitantemente com substratos da gp-P (por exemplo, digoxina, etexilato de dabigatrano, topotecano, siromilus, everomilus, nilotinib e lapatinib) recomenda-se monitorização apropriada. - Nilotinib
Darunavir Nilotinib
Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.Interacções: ANTINEOPLÁSICOS: Dasatinib, Nilotinib, Vinblastina, Vincristina: Não foi estudado. É expectável que Darunavir potenciado aumente as concentrações plasmáticas destes antineoplásicos. (Inibição do CYP3A). As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando administrados concomitantemente com Darunavir potenciado, resultando num potencial aumento dos acontecimentos adversos habitualmente associados a estes medicamentos antineoplásicos. Recomenda-se precaução na associação de um destes agentes antineoplásicos com Darunavir potenciado. - Nilotinib
Darunavir + Cobicistate Nilotinib
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: ANTINEOPLÁSICOS: Dasatinib, Nilotinib, Vinblastina, Vincristina: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes antineoplásicos. (inibição do CYP3A) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando administrados concomitantemente com Darunavir / Cobicistate, resultando num potencial aumento dos acontecimentos adversos habitualmente associados a estes medicamentos antineoplásicos. Recomenda-se precaução na associação de um destes agentes antineoplásicos com Darunavir / Cobicistate. A utilização concomitante de everolímus e Darunavir / Cobicistate não é recomendada. - Nilotinib
Lomitapida Nilotinib
Observações: Avaliação in vitro das interações medicamentosas: A lomitapida inibe o CYP3A4. A lomitapida não induz os CYP 1A2, 3A4 ou 2B6, e também não inibe os CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ou 2E1. A lomitapida não é um substrato da glicoproteína P, mas inibe a glicoproteína P. A lomitapida não inibe a proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).Interacções: Efeitos da lomitapida noutros medicamentos: Substratos da glicoproteína P: A lomitapida inibe a glicoproteína P in vitro e pode aumentar a absorção dos substratos da glicoproteína P. A administração concomitante do Lomitapida com substratos da glicoproteína P (como aliscireno, ambrisentan, colquicina, dabigatrano-etexilato, digoxina, everolímus, fexofenadina, imatinib, lapatinib, maraviroc, nilotinib, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sirolímus, sitagliptina, talinolol, tolvaptan, topotecano) pode aumentar a absorção dos substratos da glicoproteína P. Deve ser ponderada a redução da dose do substrato da glicoproteína P quando utilizado de forma concomitante com o Lomitapida. - Nilotinib
Nilotinib Eritropoetina (EPO, hemopoetina)
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Nilotinib pode ser administrado em associação com fatores de crescimento hematopoiético tais como eritropoietina ou fator de crescimento de colónias de granulócitos (G-CSF), se clinicamente indicado. - Eritropoetina (EPO, hemopoetina)
Nilotinib Fator estimulador de colónias de granulócitos (G-CSF)
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Nilotinib pode ser administrado em associação com fatores de crescimento hematopoiético tais como eritropoietina ou fator de crescimento de colónias de granulócitos (G-CSF), se clinicamente indicado. - Fator estimulador de colónias de granulócitos (G-CSF)
Nilotinib Hidroxicarbamida (Hidroxiureia)
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Pode ser administrado com hidroxiureia ou anagrelida, se clinicamente indicado. - Hidroxicarbamida (Hidroxiureia)
Nilotinib Anagrelida
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Pode ser administrado com hidroxiureia ou anagrelida, se clinicamente indicado. - Anagrelida
Nilotinib Imatinib
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem aumentar as concentrações séricas do nilotinib: A administração concomitante de nilotinib com imatinib (um substrato e moderador da gp-P e da CYP3A4), teve um efeito ligeiramente inibitório na CYP3A4 e/ou na gp-P. A AUC d e imatinib aumentou em 18% a 39%, e a AUC de nilotinib aumentou em 18% a 40%. É pouco provável que estas alterações sejam clinicamente importantes. - Imatinib
Nilotinib Cetoconazol
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem aumentar as concentrações séricas do nilotinib: A exposição ao nilotinib em indivíduos saudáveis aumentou 3 vezes quando administrado em conjunto com cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4. Deve ser evitado o tratamento concomitante com inibidores fortes da CYP3A4, incluindo cetoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, claritromicina e telitromicina. O aumento da exposição ao nilotinib pode ainda esperar-se com inibidores moderados do CYP3A4. Devem ser consideradas medicações concomitantes alternativas com inibição mínima ou ausência de inibição da CYP3A4. - Cetoconazol
Nilotinib Itraconazol
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem aumentar as concentrações séricas do nilotinib: A exposição ao nilotinib em indivíduos saudáveis aumentou 3 vezes quando administrado em conjunto com cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4. Deve ser evitado o tratamento concomitante com inibidores fortes da CYP3A4, incluindo cetoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, claritromicina e telitromicina. O aumento da exposição ao nilotinib pode ainda esperar-se com inibidores moderados do CYP3A4. Devem ser consideradas medicações concomitantes alternativas com inibição mínima ou ausência de inibição da CYP3A4. - Itraconazol
Nilotinib Voriconazol
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem aumentar as concentrações séricas do nilotinib: A exposição ao nilotinib em indivíduos saudáveis aumentou 3 vezes quando administrado em conjunto com cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4. Deve ser evitado o tratamento concomitante com inibidores fortes da CYP3A4, incluindo cetoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, claritromicina e telitromicina. O aumento da exposição ao nilotinib pode ainda esperar-se com inibidores moderados do CYP3A4. Devem ser consideradas medicações concomitantes alternativas com inibição mínima ou ausência de inibição da CYP3A4. - Voriconazol
Nilotinib Ritonavir
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem aumentar as concentrações séricas do nilotinib: A exposição ao nilotinib em indivíduos saudáveis aumentou 3 vezes quando administrado em conjunto com cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4. Deve ser evitado o tratamento concomitante com inibidores fortes da CYP3A4, incluindo cetoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, claritromicina e telitromicina. O aumento da exposição ao nilotinib pode ainda esperar-se com inibidores moderados do CYP3A4. Devem ser consideradas medicações concomitantes alternativas com inibição mínima ou ausência de inibição da CYP3A4. - Ritonavir
Nilotinib Claritromicina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem aumentar as concentrações séricas do nilotinib: A exposição ao nilotinib em indivíduos saudáveis aumentou 3 vezes quando administrado em conjunto com cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4. Deve ser evitado o tratamento concomitante com inibidores fortes da CYP3A4, incluindo cetoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, claritromicina e telitromicina. O aumento da exposição ao nilotinib pode ainda esperar-se com inibidores moderados do CYP3A4. Devem ser consideradas medicações concomitantes alternativas com inibição mínima ou ausência de inibição da CYP3A4. Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Claritromicina
Nilotinib Telitromicina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem aumentar as concentrações séricas do nilotinib: A exposição ao nilotinib em indivíduos saudáveis aumentou 3 vezes quando administrado em conjunto com cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4. Deve ser evitado o tratamento concomitante com inibidores fortes da CYP3A4, incluindo cetoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, claritromicina e telitromicina. O aumento da exposição ao nilotinib pode ainda esperar-se com inibidores moderados do CYP3A4. Devem ser consideradas medicações concomitantes alternativas com inibição mínima ou ausência de inibição da CYP3A4. - Telitromicina
Nilotinib Inibidores do CYP3A4
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem aumentar as concentrações séricas do nilotinib: Deve ser evitado o tratamento concomitante com inibidores fortes da CYP3A4, incluindo cetoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, claritromicina e telitromicina. O aumento da exposição ao nilotinib pode ainda esperar-se com inibidores moderados do CYP3A4. Devem ser consideradas medicações concomitantes alternativas com inibição mínima ou ausência de inibição da CYP3A4. - Inibidores do CYP3A4
Nilotinib Rifampicina (rifampina)
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: A rifampicina, um indutor potente do CYP3A4, diminui a Cmax de nilotinib em 64% e reduz a AUC de nilotinib em 80%. A rifampicina e o nilotinib não devem ser utilizados concomitantemente. A administração concomitante de outros fármacos que induzam a CYP3A4 (por ex.: fenitoína, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e hipericão) poderá, da mesma forma, reduzir a exposição ao nilotinib de uma forma clinicamente relevante. Em doentes nos quais estejam indicados indutores da CYP3A4 deverão ser selectionados agentes alternativos com menor potencial de indução enzimático. - Rifampicina (rifampina)
Nilotinib Indutores do CYP3A4
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: A rifampicina, um indutor potente do CYP3A4, diminui a Cmax de nilotinib em 64% e reduz a AUC de nilotinib em 80%. A rifampicina e o nilotinib não devem ser utilizados concomitantemente. A administração concomitante de outros fármacos que induzam a CYP3A4 (por ex.: fenitoína, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e hipericão) poderá, da mesma forma, reduzir a exposição ao nilotinib de uma forma clinicamente relevante. Em doentes nos quais estejam indicados indutores da CYP3A4 deverão ser selectionados agentes alternativos com menor potencial de indução enzimático. O nilotinib tem solubilidade dependente do pH, com menor solubilidade a um pH mais elevado. Em voluntários saudáveis a tomar 40 mg de esomeprazol uma vez por dia durante 5 dias, o pH gástrico aumentou d e forma marcada, no entanto a absorção de nilotinib apenas diminuiu de forma modesta (diminuição de 27% na Cmax e diminuição de 34% na AUC0-∞). - Indutores do CYP3A4
Nilotinib Fenitoína
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: A rifampicina, um indutor potente do CYP3A4, diminui a Cmax de nilotinib em 64% e reduz a AUC de nilotinib em 80%. A rifampicina e o nilotinib não devem ser utilizados concomitantemente. A administração concomitante de outros fármacos que induzam a CYP3A4 (por ex.: fenitoína, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e hipericão) poderá, da mesma forma, reduzir a exposição ao nilotinib de uma forma clinicamente relevante. Em doentes nos quais estejam indicados indutores da CYP3A4 deverão ser selectionados agentes alternativos com menor potencial de indução enzimático. - Fenitoína
Nilotinib Carbamazepina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: A rifampicina, um indutor potente do CYP3A4, diminui a Cmax de nilotinib em 64% e reduz a AUC de nilotinib em 80%. A rifampicina e o nilotinib não devem ser utilizados concomitantemente. A administração concomitante de outros fármacos que induzam a CYP3A4 (por ex.: fenitoína, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e hipericão) poderá, da mesma forma, reduzir a exposição ao nilotinib de uma forma clinicamente relevante. Em doentes nos quais estejam indicados indutores da CYP3A4 deverão ser selectionados agentes alternativos com menor potencial de indução enzimático. - Carbamazepina
Nilotinib Fenobarbital
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: A rifampicina, um indutor potente do CYP3A4, diminui a Cmax de nilotinib em 64% e reduz a AUC de nilotinib em 80%. A rifampicina e o nilotinib não devem ser utilizados concomitantemente. A administração concomitante de outros fármacos que induzam a CYP3A4 (por ex.: fenitoína, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e hipericão) poderá, da mesma forma, reduzir a exposição ao nilotinib de uma forma clinicamente relevante. Em doentes nos quais estejam indicados indutores da CYP3A4 deverão ser selectionados agentes alternativos com menor potencial de indução enzimático. - Fenobarbital
Nilotinib Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: A rifampicina, um indutor potente do CYP3A4, diminui a Cmax de nilotinib em 64% e reduz a AUC de nilotinib em 80%. A rifampicina e o nilotinib não devem ser utilizados concomitantemente. A administração concomitante de outros fármacos que induzam a CYP3A4 (por ex.: fenitoína, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital e hipericão) poderá, da mesma forma, reduzir a exposição ao nilotinib de uma forma clinicamente relevante. Em doentes nos quais estejam indicados indutores da CYP3A4 deverão ser selectionados agentes alternativos com menor potencial de indução enzimático. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Nilotinib Esomeprazol
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: Nilotinib pode ser utilizado concomitantemente com esomeprazol ou outros inibidores da bomba de protões, se necessário. - Esomeprazol
Nilotinib Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: Nilotinib pode ser utilizado concomitantemente com esomeprazol ou outros inibidores da bomba de protões, se necessário. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Nilotinib Famotidina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: Num estudo com indivíduos saudáveis, não se observou alteração significativa na farmacocinética do nilotinib a quando da administração de uma dose única de 400 mg de Nilotinib 10 horas depois e 2 horas antes de famotidina. Assim, quando é necessária a utilização concomitante de um bloqueador H2, este pode ser administrado aproximadamente 10 horas antes e aproximadamente 2 horas depois da dose de Nilotinib. - Famotidina
Nilotinib Hidróxido de Alumínio
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: No mesmo estudo, a administração de um antiácido ( hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio/simeticone) 2 horas antes ou após uma administração única de 400 mg de Nilotinib também não alterou a farmacocinética de nilotinib. Assim, se for necessário, um antiácido pode ser administrado aproximadamente 2 horas antes ou aproximadamente 2 horas após a administração de Nilotinib. - Hidróxido de Alumínio
Nilotinib Hidróxido de magnésio
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: No mesmo estudo, a administração de um antiácido ( hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio/simeticone) 2 horas antes ou após uma administração única de 400 mg de Nilotinib também não alterou a farmacocinética de nilotinib. Assim, se for necessário, um antiácido pode ser administrado aproximadamente 2 horas antes ou aproximadamente 2 horas após a administração de Nilotinib. - Hidróxido de magnésio
Nilotinib Antiácidos
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem diminuir as concentrações séricas do nilotinib: No mesmo estudo, a administração de um antiácido ( hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio/simeticone) 2 horas antes ou após uma administração única de 400 mg de Nilotinib também não alterou a farmacocinética de nilotinib. Assim, se for necessário, um antiácido pode ser administrado aproximadamente 2 horas antes ou aproximadamente 2 horas após a administração de Nilotinib. - Antiácidos
Nilotinib Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: interacções com alimentos: A absorção e biodisponibilidade de nilotinib aumentam se for tomado com alimentos, resultando em concentrações séricas mais elevadas. Deve ser evitado o sumo de toranja e outros alimentos reconhecidos como inibidores da CYP3A4. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Nilotinib Sumo de toranja
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: interacções com alimentos: A absorção e biodisponibilidade de nilotinib aumentam se for tomado com alimentos, resultando em concentrações séricas mais elevadas. Deve ser evitado o sumo de toranja e outros alimentos reconhecidos como inibidores da CYP3A4. - Sumo de toranja
Nilotinib Varfarina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: In vitro, o nilotinib é um inibidor relativamente forte da CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 e UGT1A1, sendo o valor de Ki menor para a CYP2C9 (Ki=0,13 micr oM). Um estudo de interacção entre fármacos da dose única, em voluntários saudáveis, com 25 mg de varfarina – um substrato suscetível da CYP2C9, e 800 mg de nilotinib, não resultou em quaisquer alterações nos parâmetros farmacocinéticos da varfarina nem na farmacodinâmica da varfarina medidos através do tempo de protrombina (TP) e da razão normalizada internacional ( international normalised ratio, INR). Não existem dados no estado estacionário. Este estudo sugere que entre o nilotinib e a varfarina, até uma dose de 25 mg de varfarina, é pouco provável que ocorra uma interacção entre fármacos clinicamente significativa. Devido à falta de dados no estado estacionário, recomenda-se a monitorização dos marcadores farmacodinâmicos da varfarina (INR ou TP) após o início do tratamento com nilotinib (pelo menos durante as primeiras duas semanas). - Varfarina
Nilotinib Midazolam
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respectivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib. - Midazolam
Nilotinib Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respectivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib. - Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Nilotinib Substratos do CYP3A4
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respectivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib. - Substratos do CYP3A4
Nilotinib Alfentanilo
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respectivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib. - Alfentanilo
Nilotinib Ciclosporina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respectivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib. - Ciclosporina
Nilotinib Mesilato de di-hidroergotamina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respectivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib. - Mesilato de di-hidroergotamina
Nilotinib Ergotamina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respectivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib. - Ergotamina
Nilotinib Fentanilo
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respectivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib. - Fentanilo
Nilotinib Sirolímus
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respectivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib. - Sirolímus
Nilotinib Tacrolímus
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respectivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib. - Tacrolímus
Nilotinib Antiarrítmicos
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Antiarrítmicos
Nilotinib Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Nilotinib Amiodarona
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Amiodarona
Nilotinib Disopiramida
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Disopiramida
Nilotinib Procainamida
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Procainamida
Nilotinib Quinidina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Quinidina
Nilotinib Sotalol
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Sotalol
Nilotinib Cloroquina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Cloroquina
Nilotinib Halofantrina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Halofantrina
Nilotinib Haloperidol
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Haloperidol
Nilotinib Metadona
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Metadona
Nilotinib Moxifloxacina
Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.Interacções: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Medicamentos antiarrítmicos e outras substâncias que possam prolongar o intervalo QT: O nilotinib deve ser usado com precaução em doentes que tenham ou possam desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo doentes a tomar medicamentos antiarrítmicos, tais como amiodarona, disopiramida, procainamida, quinidina e sotalol ou outros medicamentos que possam levar a um prolongamento do intervalo QT, tais como cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona e moxifloxacina. - Moxifloxacina
Ritonavir Nilotinib
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais co-administrados: Antineoplásicos: Dasatinib, nilotinib, vincristina, vinblastina: As concentrações séricas podem aumentar quando co-administrados com ritonavir, resultando em potencial aumento na incidência de efeitos adversos. - Nilotinib
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Nilotinib
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interacções: ANTINEOPLÁSICOS Dasatinib Nilotinib Vinblastina Vincristina Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COBI aumente as concentrações plasmáticas destes antineoplásicos. (inibição do CYP3A) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando administrados concomitantemente com este medicamento, resultando num potencial aumento dos acontecimentos adversos habitualmente associados a estes medicamentos antineoplásicos. Recomenda-se precaução na associação de um destes agentes antineoplásicos com este medicamento. - Nilotinib
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
As mulheres com potencial para engravidar têm de utilizar métodos contraceptivos altamente eficazes durante o tratamento com nilotinib e até duas semanas após o final do tratamento.
A quantidade dedados sobre a utilização de nilotinib em mulheres grávidas é limitada ou inexistente. Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva.
Nilotinib não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija o tratamento com nilotinib.
Se o medicamento for usado durante a gravidez, a doente deve ser informada do risco potencial para o feto.
Se uma mulher em tratamento com nilotinib considerar engravidar, deve ser considerada a descontinuação do tratamento com base nos critérios de eligibilidade para descontinuação do tratamento.
Existem dados limitados de gravidezes em doentes em interrupção terapêutica.
Se a gravidez estiver planeada durante a interrupção terapêutica, a doente deve ser informada de uma potencial necessidade de re-iniciar o tratamento com nilotinib durante a gravidez.
Desconhece-se se nilotinib é excretado no leite humano. Os dados toxicológicos disponíveis em animais mostraram excreção de nilotinib no leite. Uma vez que não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes, as mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Nilotinib e durante as duas semanas seguintes após a última dose.
Os efeitos de Nilotinib sobre acapacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis. No entanto, recomenda-se que os doentes que sintam tonturas, fadiga, alterações visuais ou outros efeitos indesejáveis com potencial impacto na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas com segurança, devem evitar efectuar estas actividades enquanto os efeitos indesejáveis persistirem.
As mulheres com potencial para engravidar têm de utilizar métodos contraceptivos altamente eficazes durante o tratamento com nilotinib e até duas semanas após o final do tratamento.
A quantidade dedados sobre a utilização de nilotinib em mulheres grávidas é limitada ou inexistente. Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva.
Nilotinib não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija o tratamento com nilotinib.
Se o medicamento for usado durante a gravidez, a doente deve ser informada do risco potencial para o feto.
Se uma mulher em tratamento com nilotinib considerar engravidar, deve ser considerada a descontinuação do tratamento com base nos critérios de eligibilidade para descontinuação do tratamento.
Existem dados limitados de gravidezes em doentes em interrupção terapêutica.
Se a gravidez estiver planeada durante a interrupção terapêutica, a doente deve ser informada de uma potencial necessidade de re-iniciar o tratamento com nilotinib durante a gravidez.
Desconhece-se se nilotinib é excretado no leite humano. Os dados toxicológicos disponíveis em animais mostraram excreção de nilotinib no leite. Uma vez que não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes, as mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Nilotinib e durante as duas semanas seguintes após a última dose.
Os efeitos de Nilotinib sobre acapacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis. No entanto, recomenda-se que os doentes que sintam tonturas, fadiga, alterações visuais ou outros efeitos indesejáveis com potencial impacto na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas com segurança, devem evitar efectuar estas actividades enquanto os efeitos indesejáveis persistirem.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023