Nilotinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
PubChem
644241
DrugBank
DB04868
ChemSpider
559260
Código ATC
L01
|
L01XE08
DCB
09604
UNII
F41401512X
KEGG
D08953
ChEBI
CHEBI:52172
ChEMBL
CHEMBL255863
Fórmula química
C28H22F3N7O1
Massa molar
529.5245 g/mol
SMILES
CC1=C (C=C (C=C1) C (=O) NC2=CC (=CC (=C2) N3C=C (N=C3) C) C (F) (F) F) NC4=NC=CC (=N4)
C5=CN=CC=C5
InChI
1S/C28H22F3N7O/c1-17-5-6-19 (10-25 (17) 37-27-33-9-7-24 (36-27) 20-4-3-8-32-14-20) 26 (39) 35-22-11-21 (28 (29, 30) 31) 12-23 (13-22) 38-15-18 (2) 34-16-38/h3-16H, 1-2H3, (H, 35, 39) (H, 33, 36, 37)
Key
HHZIURLSWUIHRB-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
230-242°C
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Solubilidade em água: 2.01e-03 g/l
Biodisponibilidade
As concentrações-pico do nilotinib são atingidas 3 horas após administração oral. A absorção do nilotinib após administração oral foi de aproximadamente 30%. A biodisponibilidade absoluta de nilotinib não foi determinada.
Metabolismo
As principais vias metabólicas identificadas em voluntários saudáveis do Nilotinib são a oxidação e a hidroxilação.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação aparente estimada da farmacocinética de doses múltiplas com a posologia diária do Nilotinib foi de aproximadamente 17 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas do Nilotinib é de aproximadamente 98% com base em experiências in vitro.
Excreção
Após uma dose única de nilotinib radiomarcado administrada a indivíduos saudáveis, mais de 90% da dose foi eliminada em 7 dias, principalmente nas fezes (94% da dose). O nilotinib inalterado contribuiu para 69% da dose.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Tasigna
Licença
Novartis Europharm, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
