Moxonidina
O que é
A Moxonidina é uma nova geração de fármacos anti-hipertensivos de acção central para o tratamento da hipertensão essencial leve a moderada.
Pode ter um papel importante quando tiazídicos, beta-bloqueadores, inibidores da ECA e bloqueadores dos canais de cálcio não são apropriados ou não conseguiram controlar a pressão arterial.
Além disso, demonstra efeitos favoráveis sobre os parâmetros do síndrome de resistência à insulina, aparentemente independente da redução da pressão sanguínea.
Pode ter um papel importante quando tiazídicos, beta-bloqueadores, inibidores da ECA e bloqueadores dos canais de cálcio não são apropriados ou não conseguiram controlar a pressão arterial.
Além disso, demonstra efeitos favoráveis sobre os parâmetros do síndrome de resistência à insulina, aparentemente independente da redução da pressão sanguínea.
Usos comuns
A moxonidina está indicada para o tratamento da hipertensão arterial.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
A moxonidina está indicada para o tratamento da hipertensão arterial.
Classificação CFT
3.4.4.3 : Agonistas alfa 2 centrais
Mecanismo De Acção
A moxonidina tem demonstrado ser um agente anti-hipertensor potente, em diferentes modelos animais.
Os dados experimentais disponíveis sugerem convincentemente que o local da acção anti-hipertensora da moxonidina é o sistema nervoso central (SNC).
A moxonidina tem demonstrado interagir selectivamente com os receptores da imidazolina localizados no tronco cerebral.
Estes receptores sensíveis à imidazolina estão concentrados na medula ventrolateral rostral, uma área crítica para o controlo central do sistema nervoso simpático periférico.
A estimulação dos receptores da imidazolina parece resultar numa diminuição da actividade dos nervos simpáticos (demonstrado para os nervos simpáticos cardíacos, viscerais e renais) e numa diminuição da pressão arterial.
A moxonidina distingue-se de outros anti-hipertensores de acção central por exibir uma afinidade reduzida para os receptores centrais α2-adrenérgicos comparativamente aos receptores da imidazolina.
Os receptores α2-adrenérgicos são considerados o alvo molecular através do qual são mediadas a sedação e a secura da boca, efeitos indesejáveis comuns da primeira geração de anti-hipertensores de acção central, mas menos frequentes com a moxonidina.
No Homem, a moxonidina conduz à redução da resistência vascular sistémica e consequentemente da pressão arterial.
O efeito anti-hipertensor foi demonstrado em estudos com dupla ocultação, controlados contra placebo e randomizados.
Num ensaio terapêutico de dois meses de duração, a moxonidina melhorou o índice de sensibilidade à insulina em 21% em comparação com o placebo, em doentes obesos, insulino-resistentes e com hipertensão arterial moderada.
Os dados experimentais disponíveis sugerem convincentemente que o local da acção anti-hipertensora da moxonidina é o sistema nervoso central (SNC).
A moxonidina tem demonstrado interagir selectivamente com os receptores da imidazolina localizados no tronco cerebral.
Estes receptores sensíveis à imidazolina estão concentrados na medula ventrolateral rostral, uma área crítica para o controlo central do sistema nervoso simpático periférico.
A estimulação dos receptores da imidazolina parece resultar numa diminuição da actividade dos nervos simpáticos (demonstrado para os nervos simpáticos cardíacos, viscerais e renais) e numa diminuição da pressão arterial.
A moxonidina distingue-se de outros anti-hipertensores de acção central por exibir uma afinidade reduzida para os receptores centrais α2-adrenérgicos comparativamente aos receptores da imidazolina.
Os receptores α2-adrenérgicos são considerados o alvo molecular através do qual são mediadas a sedação e a secura da boca, efeitos indesejáveis comuns da primeira geração de anti-hipertensores de acção central, mas menos frequentes com a moxonidina.
No Homem, a moxonidina conduz à redução da resistência vascular sistémica e consequentemente da pressão arterial.
O efeito anti-hipertensor foi demonstrado em estudos com dupla ocultação, controlados contra placebo e randomizados.
Num ensaio terapêutico de dois meses de duração, a moxonidina melhorou o índice de sensibilidade à insulina em 21% em comparação com o placebo, em doentes obesos, insulino-resistentes e com hipertensão arterial moderada.
Posologia Orientativa
Via oral: 0,2 mg/dia.
Ao fim de 3 semanas a dose pode ser aumentada para 0,4 mg/dia.
A dose pode ainda ser aumentada para 0,6 mg/dia, ao fim das 3 semanas com a dose anterior.
Ao fim de 3 semanas a dose pode ser aumentada para 0,4 mg/dia.
A dose pode ainda ser aumentada para 0,6 mg/dia, ao fim das 3 semanas com a dose anterior.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
- Hipersensibilidade à Moxonidina;
- Doença do nódulo sinusal;
- Bradicardia (ritmo cardíaco em repouso < 50 pulsações/min);
- Insuficiência cardíaca;
- Bloqueio auriculo-ventricular (bloqueio AV) de 2º e 3º grau
- Doença do nódulo sinusal;
- Bradicardia (ritmo cardíaco em repouso < 50 pulsações/min);
- Insuficiência cardíaca;
- Bloqueio auriculo-ventricular (bloqueio AV) de 2º e 3º grau
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Astenia, náuseas, secura de boca, cefaleias, tonturas, sonolência.
Advertências
Gravidez:A moxonidina não deve ser administrada na gravidez, excepto se for claramente necessário.
Aleitamento:Moxonidina é segregada no leite materno, pelo que não deve ser utilizada durante o aleitamento.
Insuf. Renal:Dose máxima (toma única) – 200 mcg; dose máxima diária – 400 mcg na IR ligeira. Evitar na IR moderada a grave.
Condução:Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Têm sido referidas sonolência e tonturas, o que deve ser tido em consideração quando se realizam estas actividades.
Precauções Gerais
Quando a moxonidina é usada em doentes com bloqueio AV de 1º grau, deve-se tomar um cuidado especial para evitar bradicardia.
Quando a moxonidina é usada em doentes com doença arterial coronária grave ou angina de peito instável, deve-se ter um cuidado especial dado que a experiência disponível nesta população de doentes é limitada.
É aconselhável precaução na administração da moxonidina a doentes com insuficiência renal, dado que a moxonidina é eliminada principalmente pelo rim.
Nestes doentes, é recomendada uma titulação cuidadosa da dose, em particular no início da terapêutica.
A dose inicial deve ser 0,2 mg dia e pode ser aumentada para um máximo de 0,4 mg, diariamente, se clinicamente recomendado e bem tolerado.
Caso Moxonidina seja usada em combinação com um beta-bloqueante e se for necessário suspender o tratamento, deve-se descontinuar primeiro o β-bloqueante e só depois e ao fim de alguns dias a moxonidina.
Até ao momento, não se observou efeito de "rebound" sobre a pressão sanguínea após descontinuação do tratamento com a moxonidina. No entanto, não é aconselhável a descontinuação abrupta do tratamento com a moxonidina.
Pelo contrário, a dose deve ser reduzida gradualmente durante um período de 2 semanas.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica ou medicamentos à base de plantas.
Isto deve-se ao facto de Moxonidina poder alterar a forma como os outros medicamentos atuam.
Os outros medicamentos também podem afectar o funcionamento de Moxonidina.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos, em particular:
- Outros medicamentos para reduzir a sua pressão arterial. Moxonidina pode aumentar o efeito destes medicamentos.
- β-bloqueantes.
- Tranquilizantes, sedativos e ou comprimidos para dormir, como por exemplo as benzodiazepinas.
Quando a moxonidina é usada em doentes com doença arterial coronária grave ou angina de peito instável, deve-se ter um cuidado especial dado que a experiência disponível nesta população de doentes é limitada.
É aconselhável precaução na administração da moxonidina a doentes com insuficiência renal, dado que a moxonidina é eliminada principalmente pelo rim.
Nestes doentes, é recomendada uma titulação cuidadosa da dose, em particular no início da terapêutica.
A dose inicial deve ser 0,2 mg dia e pode ser aumentada para um máximo de 0,4 mg, diariamente, se clinicamente recomendado e bem tolerado.
Caso Moxonidina seja usada em combinação com um beta-bloqueante e se for necessário suspender o tratamento, deve-se descontinuar primeiro o β-bloqueante e só depois e ao fim de alguns dias a moxonidina.
Até ao momento, não se observou efeito de "rebound" sobre a pressão sanguínea após descontinuação do tratamento com a moxonidina. No entanto, não é aconselhável a descontinuação abrupta do tratamento com a moxonidina.
Pelo contrário, a dose deve ser reduzida gradualmente durante um período de 2 semanas.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica ou medicamentos à base de plantas.
Isto deve-se ao facto de Moxonidina poder alterar a forma como os outros medicamentos atuam.
Os outros medicamentos também podem afectar o funcionamento de Moxonidina.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos, em particular:
- Outros medicamentos para reduzir a sua pressão arterial. Moxonidina pode aumentar o efeito destes medicamentos.
- β-bloqueantes.
- Tranquilizantes, sedativos e ou comprimidos para dormir, como por exemplo as benzodiazepinas.
Cuidados com a Dieta
A moxonidina pode ser tomada com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Sintomas de sobredosagem
Nos poucos casos de sobredosagem que foram reportados, foi ingerida uma dose aguda de 19,6 mg sem causar fatalidade. Os sinais e sintomas reportados incluiram: cefaleia, sedação, sonolência, hipotensão, tonturas, astenia, bradicardia, secura da boca, vómitos, fadiga e dor abdominal superior.
Em caso de sobredosagem grave é recomendada uma monitorização cuidadosa em particular das perturbações da consciência e da depressão respiratória.
Adicionalmente, tendo por base os poucos estudos realizados nos animais com doses elevadas, podem ocorrer hipertensão transitória, taquicardia e hiperglicemia.
Tratamento da sobredosagem
Não é conhecido qualquer antídoto específico. Em caso de hipotensão pode ser considerada a administração de fluidos e dopamina. A bradicardia pode ser tratada com atropina. Antagonistas dos receptores α podem diminuir ou abolir os efeitos hipertensivos paradoxais da sobredosagem da moxonidina.
Sintomas de sobredosagem
Nos poucos casos de sobredosagem que foram reportados, foi ingerida uma dose aguda de 19,6 mg sem causar fatalidade. Os sinais e sintomas reportados incluiram: cefaleia, sedação, sonolência, hipotensão, tonturas, astenia, bradicardia, secura da boca, vómitos, fadiga e dor abdominal superior.
Em caso de sobredosagem grave é recomendada uma monitorização cuidadosa em particular das perturbações da consciência e da depressão respiratória.
Adicionalmente, tendo por base os poucos estudos realizados nos animais com doses elevadas, podem ocorrer hipertensão transitória, taquicardia e hiperglicemia.
Tratamento da sobredosagem
Não é conhecido qualquer antídoto específico. Em caso de hipotensão pode ser considerada a administração de fluidos e dopamina. A bradicardia pode ser tratada com atropina. Antagonistas dos receptores α podem diminuir ou abolir os efeitos hipertensivos paradoxais da sobredosagem da moxonidina.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II) Moxonidina
Observações: Por aumento do risco de hipercaliemiaInteracções: Aumentam o efeito hipotensor quando associados a ARA II - Moxonidina - Moxonidina
Metoprolol Moxonidina
Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.Interacções: Anti-hipertensivos de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): A retirada abrupta, particularmente antes da interrupção de um beta-bloqueador, pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". - Moxonidina
Moxonidina Anti-hipertensores
Observações: A moxonidina é eliminada por excreção tubular. A interacção com outros agentes eliminados por excreção tubular não pode ser excluída.Interacções: A administração concomitante da moxonidina e outros agentes antihipertensores resultou num efeito aditivo. - Anti-hipertensores
Moxonidina Lorazepam
Observações: A moxonidina é eliminada por excreção tubular. A interacção com outros agentes eliminados por excreção tubular não pode ser excluída.Interacções: A moxonidina aumenta moderadamente o enfraquecimento da função cognitiva nos indivíduos sob tratamento com lorazepam. - Lorazepam
Moxonidina Benzodiazepinas
Observações: A moxonidina é eliminada por excreção tubular. A interacção com outros agentes eliminados por excreção tubular não pode ser excluída.Interacções: A moxonidina pode potenciar o efeito sedativo das benzodiazepinas quando administrada concomitantemente. - Benzodiazepinas
Moxonidina Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: A moxonidina é eliminada por excreção tubular. A interacção com outros agentes eliminados por excreção tubular não pode ser excluída.Interacções: Dado que os antidepressivos tricíclicos podem reduzir a eficácia dos agentes antihipertensores que atuam a nível central, não está recomendada a administração concomitante de moxonidina com antidepressivos tricíclicos. - Antidepressores (Tricíclicos)
Moxonidina Tranquilizantes
Observações: A moxonidina é eliminada por excreção tubular. A interacção com outros agentes eliminados por excreção tubular não pode ser excluída.Interacções: A moxonidina pode potenciar o efeito sedativo dos antidepressivos tricíclicos (evitar a coprescrição), tranquilizantes, álcool, sedativos e hipnóticos. - Tranquilizantes
Moxonidina Álcool
Observações: A moxonidina é eliminada por excreção tubular. A interacção com outros agentes eliminados por excreção tubular não pode ser excluída.Interacções: A moxonidina pode potenciar o efeito sedativo dos antidepressivos tricíclicos (evitar a coprescrição), tranquilizantes, álcool, sedativos e hipnóticos. - Álcool
Moxonidina Sedativos
Observações: A moxonidina é eliminada por excreção tubular. A interacção com outros agentes eliminados por excreção tubular não pode ser excluída.Interacções: A moxonidina pode potenciar o efeito sedativo dos antidepressivos tricíclicos (evitar a coprescrição), tranquilizantes, álcool, sedativos e hipnóticos. - Sedativos
Moxonidina Hipnóticos
Observações: A moxonidina é eliminada por excreção tubular. A interacção com outros agentes eliminados por excreção tubular não pode ser excluída.Interacções: A moxonidina pode potenciar o efeito sedativo dos antidepressivos tricíclicos (evitar a coprescrição), tranquilizantes, álcool, sedativos e hipnóticos. - Hipnóticos
Bisoprolol Moxonidina
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas: Aplica-se a todas as indicações: Medicamentos antihipertensores com acção central, como a clonidina e outros (p.ex., metildopa, moxonidina, rilmenidina): A utilização concomitante de antihipertensores com acção central pode agravar a insuficiência cardíaca pela diminuição do tónus simpático central (diminuição da frequência e débito cardíacos, vasodilatação). A interrupção abrupta, especialmente se anterior à descontinuação do bloqueador beta, pode aumentar o risco de “hipertensão por reativação (rebound)”. - Moxonidina
Bisoprolol + Hidroclorotiazida Moxonidina
Observações: n.d.Interacções: Associações NÃO RECOMENDADAS: Fármacos antihipertensores com acção central (como por exemplo clonidina, metildopa, moxonodina, rilmenidina): O uso concomitante de medicamentos antihipertensores com acção central pode conduzir a uma redução da frequência e output cardíacos, bem como a vasodilatação. A interrupção abrupta, especialmente se anterior à descontinuação do bloqueador dos receptores adrenérgicos beta, pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". - Moxonidina
Bisoprolol + Perindopril Moxonidina
Observações: Num estudo de interacção conduzido em voluntários sãos, não foram observadas interações entre o bisoprolol e o perindopril.Interacções: Utilização concomitante não recomendada: Relacionada com o BISOPROLOL: Fármacos antihipertensores de acção central tais como a clonidina e outros (ex: metildopa, moxonodina, rilmenidina): O uso concomitante de fármacos antihipertensores. de acção central pode provocar um agravamento da insuficiência cardíaca por diminuição do tónus simpático central (diminuição da frequência e do debito cardíaco, vasodilatação). A interrupção abrupta, particularmente antes da sub-titulação da terapêutica com betabloqueador, pode aumentar o risco de hipertensão por efeito “rebound”. - Moxonidina
Propranolol Moxonidina
Observações: n.d.Interacções: Associações a utilizar com precaução, com as quais pode ser necessário ajuste posológico: Antihipertensores de acção central (clonidina, moxonidina, metildopa): A utilização concomitante de antihipertensores com acção central pode agravar a insuficiência cardíaca através de uma diminuição do tónus simpático central (diminuição da frequência e débito cardíacos, vasodilatação). A interrupção abrupta, especialmente se anterior à descontinuação do bloqueador beta, pode aumentar o risco de “hipertensão por reativação (rebound)”. - Moxonidina
Esmolol Moxonidina
Observações: n.d.Interacções: A utilização de beta-bloqueadores com moxonidina ou agonistas alfa-2 (tal como a clonidina), aumenta o risco de exacerbação da hipertensão da retirada. Se a clonidina e moxonidina são utilizadas em associação com um beta-bloqueador ou ambos os tratamentos têm de ser descontinuados, o beta-bloqueador deve ser descontinuado primeiro e depois a clonidina ou moxonidina após alguns dias. - Moxonidina
Nebivolol Moxonidina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: As interacções seguintes são as geralmente aplicáveis aos antagonistas beta-adrenérgicos. Associações não recomendadas: Antihipertensores de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): O uso concomitante de medicamentos antihipertensores de acção central pode agravar a insuficiência cardíaca devido a uma diminuição do tónus simpático central (redução da frequência cardíaca e débito cardíaco, vasodilatação). A suspensão abrupta, principalmente se for anterior à descontinuação do beta-bloqueador, pode aumentar o risco de hipertensão reactiva. - Moxonidina
Nebivolol + Hidroclorotiazida Moxonidina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: NEBIVOLOL: As seguintes interacções são as geralmente aplicáveis aos antagonistas beta-adrenérgicos. Associações não recomendadas: Antihipertensores de acção central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): O uso concomitante de medicamentos antihipertensores de acção central pode agravar a insuficiência cardíaca devido a uma diminuição do tónus simpático central (redução da frequência cardíaca e débito cardíaco, vasodilatação). A suspensão abrupta, principalmente se for anterior à descontinuação do β-bloqueador, pode aumentar o risco de hipertensão recidiva. - Moxonidina
Bisoprolol + Ácido acetilsalicílico Moxonidina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interacções: Bisoprolol Associações não recomendadas Fármacos anti-hipertensores com acção central (por exemplo, clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina): a utilização concomitante de fármacos anti-hipertensores de acção central pode levar a uma maior diminuição do tónus simpático central e deste modo conduzir a uma diminuição da frequência e do débito cardíaco e a uma vasodilatação. A interrupção abrupta, particularmente se anterior à descontinuação dos bloqueadores adrenérgicos beta, pode aumentar o risco de “hipertensão rebound”. - Moxonidina
Ramipril + Bisoprolol Moxonidina
Observações: n.d.Interacções: Anti-hipertensores de acção central, como clonidina e outros (como por exemplo, metildopa, moxonidina, rilmenidina): A utilização concomitante de anti-hipertensores de acção central pode agravar a insuficiência cardíaca ao diminuindo o tónus simpático central (redução da frequência cardíaca e débito cardíaco, vasodilatação). A interrupção súbita, especialmente antes da titulação descendente da terapêutica com betabloqueador, pode aumentar o risco de hipertensão compensatória. - Moxonidina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não existem dados adequados sobre a utilização de moxonidina na mulher grávida. Os estudos em animais mostraram efeitos embriotoxicológicos. Desconhece-se o risco potencial para o Homem.
Deste modo, a moxonidina não deve ser administrada na gravidez, excepto se for claramente necessário.
Moxonidina é segregada no leite materno, pelo que não deve ser utilizada durante o aleitamento.
No entanto, se a terapêutica com moxonidina for considerada absolutamente necessária, deve-se interromper o aleitamento.
Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Têm sido referidas sonolência e tonturas, o que deve ser tido em consideração quando se realizam estas actividades.
Não existem dados adequados sobre a utilização de moxonidina na mulher grávida. Os estudos em animais mostraram efeitos embriotoxicológicos. Desconhece-se o risco potencial para o Homem.
Deste modo, a moxonidina não deve ser administrada na gravidez, excepto se for claramente necessário.
Moxonidina é segregada no leite materno, pelo que não deve ser utilizada durante o aleitamento.
No entanto, se a terapêutica com moxonidina for considerada absolutamente necessária, deve-se interromper o aleitamento.
Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Têm sido referidas sonolência e tonturas, o que deve ser tido em consideração quando se realizam estas actividades.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
