Miltefosina
O que é
A miltefosina é um medicamento usado principalmente para tratar leishmaniose e infecções por ameba de vida livre, como Naegleria fowleri e Balamuthia mandrillaris.
Isso inclui as três formas de leishmaniose: cutânea, visceral e mucosa.
Pode ser usado com anfotericina B lipossomal ou paromomicina.
Isso inclui as três formas de leishmaniose: cutânea, visceral e mucosa.
Pode ser usado com anfotericina B lipossomal ou paromomicina.
Usos comuns
Para o tratamento da mucosa (causada por Leishmania braziliensis), cutânea (causada por L. braziliensis, L. guyanensis e L. panamensis) e leishmaniose visceral (causada por L. donovani).
Ao comparar a susceptibilidade à droga de Leishmania, descobriu-se que L. donovani é o mais susceptível à miltefosina, enquanto L. major é o menos suscetível.
Ao comparar a susceptibilidade à droga de Leishmania, descobriu-se que L. donovani é o mais susceptível à miltefosina, enquanto L. major é o menos suscetível.
Tipo
Molécula pequena.
História
A miltefosina foi produzida pela primeira vez no início dos anos 1980 e estudada como um tratamento para o cancro.
Alguns anos depois, descobriu-se que era útil para a leishmaniose e foi aprovado para esse uso em 2002 na Índia.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais seguros e eficazes necessários em um sistema de saúde.
Alguns anos depois, descobriu-se que era útil para a leishmaniose e foi aprovado para esse uso em 2002 na Índia.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais seguros e eficazes necessários em um sistema de saúde.
Indicações
Miltefosina é usada principalmente para o tratamento da leishmaniose visceral e cutânea.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A miltefosina demonstrou actividade contra parasitas Leishmania e células neoplásicas principalmente devido aos seus efeitos na apoptose e perturbação das vias de sinalização celular dependentes de lipídios.
Vários mecanismos de acção antileishmania potenciais foram propostos, porém nenhum mecanismo foi identificado definitivamente.
Na mitocôndria, a miltefosina inibe a citocromo-c oxidase, levando à disfunção mitocondrial e morte celular semelhante à apoptose.
Os mecanismos de ação antineoplásicos estão relacionados a alvos antileishmania e incluem a inibição da biossíntese de fosfatidilcolina e a inibição de Akt (também conhecida como proteína quinase B), que é uma proteína crucial dentro da via de sinalização intracelular PI3K / Akt / mTOR envolvida na regulação do ciclo celular.
Estudos em animais também sugerem que pode ser eficaz contra o Trypanosome cruzi (o organismo responsável pela doença de Chagas), cepas de Trichonomas vaginalis resistentes ao metronidazol, e pode ter actividade antifúngica de amplo espectro.
Vários mecanismos de acção antileishmania potenciais foram propostos, porém nenhum mecanismo foi identificado definitivamente.
Na mitocôndria, a miltefosina inibe a citocromo-c oxidase, levando à disfunção mitocondrial e morte celular semelhante à apoptose.
Os mecanismos de ação antineoplásicos estão relacionados a alvos antileishmania e incluem a inibição da biossíntese de fosfatidilcolina e a inibição de Akt (também conhecida como proteína quinase B), que é uma proteína crucial dentro da via de sinalização intracelular PI3K / Akt / mTOR envolvida na regulação do ciclo celular.
Estudos em animais também sugerem que pode ser eficaz contra o Trypanosome cruzi (o organismo responsável pela doença de Chagas), cepas de Trichonomas vaginalis resistentes ao metronidazol, e pode ter actividade antifúngica de amplo espectro.
Posologia Orientativa
Adultos: tópica, 0,05 ml de solução a 6% para cada 10 cm2 de superfície epitelial, 1 ou 2 vezes ao dia. Cerca de 3 cm em torno da zona afectada devem ser tratados com miltefosina.
Administração
Via cutânea.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Miltefosina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Reacções cutâneas locais como eritema, prurido, ressecamento da pele, tensão, escarificação ou queimação (especialmente em lesões ulcerosas).
Muito ocasionalmente observaram-se reacções mais graves na pele (dermatite, atrofia, úlceras e lesões necrotizantes), alteração de parâmetros laboratoriais (elevação da creatinina, das transaminases, de leucócitos e plaquetas), náuseas, vómitos e anorexia.
Muito ocasionalmente observaram-se reacções mais graves na pele (dermatite, atrofia, úlceras e lesões necrotizantes), alteração de parâmetros laboratoriais (elevação da creatinina, das transaminases, de leucócitos e plaquetas), náuseas, vómitos e anorexia.
Advertências
Gravidez:Em vista da falta de estudos em seres humanos sobre possíveis efeitos teratogénicos ou embriotóxicos, durante a gestação este fármaco somente deverá ser administrado quando o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto.
Aleitamento:Da mesma maneira, recomenda-se não administrar miltefosina durante o período de amamentação.
Precauções Gerais
Não administrar em lesões muito extensas ou em áreas ulceradas.
Evitar contacto com regiões sadias de pele, mucosas ou olhos; em caso de contacto acidental, lavar imediatamente com água ou água e sabão em abundância.
Em vista da falta de estudos em seres humanos sobre possíveis efeitos teratogénicos ou embriotóxicos, durante a gestação este fármaco somente deverá ser administrado quando o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto.
Da mesma maneira, recomenda-se não administrar miltefosina durante o período de amamentação.
Não se pode descartar um possível efeito sobre a fertilidade em pacientes do sexo masculino.
Evitar contacto com regiões sadias de pele, mucosas ou olhos; em caso de contacto acidental, lavar imediatamente com água ou água e sabão em abundância.
Em vista da falta de estudos em seres humanos sobre possíveis efeitos teratogénicos ou embriotóxicos, durante a gestação este fármaco somente deverá ser administrado quando o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto.
Da mesma maneira, recomenda-se não administrar miltefosina durante o período de amamentação.
Não se pode descartar um possível efeito sobre a fertilidade em pacientes do sexo masculino.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Os sintomas de superdose incluem náuseas, vómitos, perda de apetite, diminuição da função hepática e renal, lesões cutâneas (ressecamento, atrofia, prurido, esfoliação, parestesia, tensão da pele, ulceração). Em caso de ingestão acidental o tratamento é sintomático.
Os sintomas de superdose incluem náuseas, vómitos, perda de apetite, diminuição da função hepática e renal, lesões cutâneas (ressecamento, atrofia, prurido, esfoliação, parestesia, tensão da pele, ulceração). Em caso de ingestão acidental o tratamento é sintomático.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de aplicar.
Cuidados no Armazenamento
Deve ser armazenado em temperatura ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Em vista da falta de estudos em seres humanos sobre possíveis efeitos teratogénicos ou embriotóxicos, durante a gestação este fármaco somente deverá ser administrado quando o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto.
Da mesma maneira, recomenda-se não administrar miltefosina durante o período de amamentação.
Em vista da falta de estudos em seres humanos sobre possíveis efeitos teratogénicos ou embriotóxicos, durante a gestação este fármaco somente deverá ser administrado quando o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto.
Da mesma maneira, recomenda-se não administrar miltefosina durante o período de amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
