Metformina + Sitagliptina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(3R)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine;phosphoric acid;hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
24848107
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
A10
|
A10BD07
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10261
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C20H30ClF6N10O5P
Massa molar
670.933381
SMILES
CN (C) C (=N) N=C (N) N.C1CN2C (=NN=C2C (F) (F) F) CN1C (=O) CC (CC3=CC (=C (C=C3F) F) F)
N.OP (=O) (O) O.Cl
InChI
1S/C16H15F6N5O. C4H11N5. ClH. H3O4P/c17-10-6-12 (19) 11 (18) 4-8 (10) 3-9 (23) 5-14 (28) 26-1-2-27-13 (7-26) 24-25-15 (27) 16 (20, 21) 22;1-9 (2) 4 (7) 8-3 (5) 6;;1-5 (2, 3) 4/h4, 6, 9H, 1-3, 5, 7, 23H2;1-2H3, (H5, 5, 6, 7, 8); 1H; (H3, 1, 2, 3, 4) /t9-;;;/m1. . . /s1
Key
GCERFBKFVDLDKD-NRYJBHHQSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de um comprimido de metformina de 500 mg ou 850 mg revestido com película é de aproximadamente 50-60 % em pessoas saudáveis.
A Sitagliptina é rapidamente absorvida após administração oral, com uma biodisponibilidade absoluta de 87%.
A Sitagliptina é rapidamente absorvida após administração oral, com uma biodisponibilidade absoluta de 87%.
Metabolismo
A Metformina não é metabolizada.
A sitagliptina não sofre metabolismo extenso. Em estudos in vitro indicam que a principal enzima responsável pelo limitado metabolismo da sitagliptina foi o CYP3A4 (oxidação), com contribuição do CYP2C8.
A sitagliptina não sofre metabolismo extenso. Em estudos in vitro indicam que a principal enzima responsável pelo limitado metabolismo da sitagliptina foi o CYP3A4 (oxidação), com contribuição do CYP2C8.
Semi-Vida
Após uma dose oral, a semi-vida de eliminação terminal da Metformina é aproximadamente 6,5 horas.
A semi-vida terminal (t1/2) aparente após a administração de uma dose oral de 100mg de sitagliptina foi, aproximadamente, 12,4 horas.
A semi-vida terminal (t1/2) aparente após a administração de uma dose oral de 100mg de sitagliptina foi, aproximadamente, 12,4 horas.
Ligação plasmática
A ligação de proteínas no plasma da Metformina é negligenciável.
A fracção da sitagliptina reversível às proteínas plasmáticas é baixa (38%).
A fracção da sitagliptina reversível às proteínas plasmáticas é baixa (38%).
Excreção
A Metformina é excretada, sob a forma inalterada, através da urina. Não foram identificados metabólitos em seres humanos.
Após a administração oral de uma dose de sitagliptina [14C] a indivíduos saudáveis, aproximadamente 100% da radioactividade administrada foi eliminada nas fezes (13%) ou na urina (87%) no prazo de uma semana após a administração.
Após a administração oral de uma dose de sitagliptina [14C] a indivíduos saudáveis, aproximadamente 100% da radioactividade administrada foi eliminada nas fezes (13%) ou na urina (87%) no prazo de uma semana após a administração.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Efficib, Janumet, Ristfor, Velmetia
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
