Metformina + Saxagliptina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(1R,3R)-2-[(2R)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile;3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
56842229
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
A10
|
A10BD10
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10263
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C22H36N8O2
Massa molar
444.57364
SMILES
CN (C) C (=N) N=C (N) N.C1C2CC2N (C1C#N) C (=O) C (C34CC5CC (C3) CC (C5) (C4) O) N
InChI
1S/C18H25N3O2. C4H11N5/c19-8-13-2-12-3-14 (12) 21 (13) 16 (22) 15 (20) 17- 4-10-1-11 (5-17) 7-18 (23, 6-10) 9-17;1-9 (2) 4 (7) 8-3 (5) 6/h10-15, 23H, 1-7, 9, 20H2;1-2H3, (H5, 5, 6, 7, 8) /t10?, 11?, 12?, 13-, 14-, 15+, 17?, 18?;/m1. /s1
Key
QUKZWYNGKYRRKE-RIKNOMPASA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de um comprimido de metformina de 500 mg ou 850 mg revestido com película é de aproximadamente 50-60 % em pessoas saudáveis.
Saxagliptina foi rapidamente absorvida após administração oral em jejum. Bioavailability, 2.5 - 50 mg dose = 67%.
Saxagliptina foi rapidamente absorvida após administração oral em jejum. Bioavailability, 2.5 - 50 mg dose = 67%.
Metabolismo
A Metformina não é metabolizada.
O metabolismo da saxagliptina é mediado primariamente pelo citocromo P450 3A4/5 (CYP3A4/5). O metabólito principal da saxagliptina é também um inibidor da DPP4, selectivo, reversível e competitivo, com metade da potência da saxagliptina.
O metabolismo da saxagliptina é mediado primariamente pelo citocromo P450 3A4/5 (CYP3A4/5). O metabólito principal da saxagliptina é também um inibidor da DPP4, selectivo, reversível e competitivo, com metade da potência da saxagliptina.
Semi-Vida
Após uma dose oral, a semi-vida de eliminação terminal da Metformina é aproximadamente 6,5 horas.
Os valores médios da semi-vida plasmática terminal (t1/2) da saxagliptina e do seu metabólito principal são de 2,5 horas e 3,1 horas, respectivamente
Os valores médios da semi-vida plasmática terminal (t1/2) da saxagliptina e do seu metabólito principal são de 2,5 horas e 3,1 horas, respectivamente
Ligação plasmática
A ligação de proteínas no plasma da Metformina é negligenciável.
A ligação in vitro da saxagliptina e do seu metabilito principal às proteinas no soro humano é desprezível.
A ligação in vitro da saxagliptina e do seu metabilito principal às proteinas no soro humano é desprezível.
Excreção
A Metformina é excretada, sob a forma inalterada, através da urina. Não foram identificados metabólitos em seres humanos.
Saxagliptina é eliminada tanto pela via renal como hepática.
Saxagliptina é eliminada tanto pela via renal como hepática.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Komboglyze
Licença
Bristol-Myers Squibb / AstraZeneca EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
