Metformina + Dapagliflozina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol;3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine;hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
85470863
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
A10B
|
A10BD
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C25H37Cl2N5O6
Massa molar
574.5 g/mol
SMILES
CCOC1=CC=C (C=C1) CC2=C (C=CC (=C2) C3C (C (C (C (O3) CO) O) O) O) Cl.CN (C) C (=N) N=C (N) N.Cl
InChI
1S/C21H25ClO6. C4H11N5. ClH/c1-2-27-15-6-3-12 (4-7-15) 9-14-10-13 (5-8-16 (14) 22) 21-20 (26) 19 (25) 18 (24) 17 (11-23) 28-21;1-9 (2) 4 (7) 8-3 (5) 6;/h3-8, 10, 17-21, 23-26H, 2, 9, 11H2, 1H3;1-2H3, (H5, 5, 6, 7, 8); 1H/t17-, 18-, 19+, 20-, 21?;;/m1. . /s1
Key
IPQABJMJAWNGON-RFSZPCNPSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de um comprimido de metformina de 500 mg ou 850 mg revestido com película é de aproximadamente 50-60 % em pessoas saudáveis.
A Dapagliflozina é rapidamente e bem absorvida após administração oral. A biodisponibilidade oral absoluta da dapagliflozina após a administração de uma dose de 10 mg é de 78%.
A Dapagliflozina é rapidamente e bem absorvida após administração oral. A biodisponibilidade oral absoluta da dapagliflozina após a administração de uma dose de 10 mg é de 78%.
Metabolismo
A Metformina não é metabolizada.
A Dapagliflozina é extensamente metabolizada, primariamente para produzir dapagliflozina 3-O-glucuronido, que é um metabólito inactivo.
A Dapagliflozina é extensamente metabolizada, primariamente para produzir dapagliflozina 3-O-glucuronido, que é um metabólito inactivo.
Semi-Vida
Após uma dose oral, a semi-vida de eliminação terminal da Metformina é aproximadamente 6,5 horas.
A média de semi-vida (t1/2) terminal plasmática para a dapagliflozina foi de 12,9 horas após uma dose oral única de dapagliflozina 10 mg em indivíduos saudáveis.
A média de semi-vida (t1/2) terminal plasmática para a dapagliflozina foi de 12,9 horas após uma dose oral única de dapagliflozina 10 mg em indivíduos saudáveis.
Ligação plasmática
A ligação de proteínas no plasma da Metformina é negligenciável.
A Dapagliflozina liga-se às proteínas em aproximadamente 91%.
A Dapagliflozina liga-se às proteínas em aproximadamente 91%.
Excreção
A Metformina é excretada, sob a forma inalterada, através da urina. Não foram identificados metabólitos em seres humanos.
A dapagliflozina e os seus metabólitos são eliminados primariamente por excreção pelas vias urinárias, sendo menos de 2% na forma de dapagliflozina inalterada. Após administração de uma dose de 50 mg de dapagliflozina-[C14], 96% foi recuperado, 75% na urina e 21% nas fezes. Nas fezes, aproximadamente 15% da dose foi excretada na forma de fármaco de origem.
A dapagliflozina e os seus metabólitos são eliminados primariamente por excreção pelas vias urinárias, sendo menos de 2% na forma de dapagliflozina inalterada. Após administração de uma dose de 50 mg de dapagliflozina-[C14], 96% foi recuperado, 75% na urina e 21% nas fezes. Nas fezes, aproximadamente 15% da dose foi excretada na forma de fármaco de origem.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Xigduo
Licença
Bristol-Myers Squibb / AstraZeneca EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024