Levodopa
O que é
É a forma natural da dihidroxifenilalanina e o precursor imediato da dopamina.
Ao contrário da própria dopamina, pode ser tomada por via oral e atravessa a barreira sangue-cérebro.
É rapidamente absorvida pelos neurónios dopaminérgicos e convertida em dopamina.
É utilizada para o tratamento de distúrbios parkinsónicos e é normalmente administrada com agentes que inibem a sua conversão em dopamina fora do sistema nervoso central.
Ao contrário da própria dopamina, pode ser tomada por via oral e atravessa a barreira sangue-cérebro.
É rapidamente absorvida pelos neurónios dopaminérgicos e convertida em dopamina.
É utilizada para o tratamento de distúrbios parkinsónicos e é normalmente administrada com agentes que inibem a sua conversão em dopamina fora do sistema nervoso central.
Usos comuns
A Levodopa é utilizada só ou em combinação com a carbidopa para o tratamento da doença de Parkinson, por vezes referido como paralisia agitante.
Alguns pacientes necessitam de uma combinação de medicamentos, enquanto outros beneficiam da levodopa isoladamente.
Melhorando o controlo muscular, a levodopa permite movimentos mais normais do corpo.
Alguns pacientes necessitam de uma combinação de medicamentos, enquanto outros beneficiam da levodopa isoladamente.
Melhorando o controlo muscular, a levodopa permite movimentos mais normais do corpo.
Tipo
Molécula pequena.
História
No trabalho que lhe rendeu o Prémio Nobel em 2000, o cientista sueco Arvid Carlsson mostrou pela primeira vez na década de 1950 que a administração de L-DOPA a animais com sintomas de parkinsonismo causou uma redução na intensidade dos sintomas dos animais.
Este tratamento foi posteriormente estendido ao envenenamento por manganésio e mais tarde ao Parkinsonismo por George Cotzias e aos seus colegas de trabalho, que aumentaram consideravelmente a dose.
O neurologista Oliver Sacks descreve este tratamento em pacientes humanos com encefalite letárgica no seu livro "Awakenings", sobre o qual o filme com o mesmo nome se baseia.
O Prémio Nobel de Química 2001 também foi relacionado com a L-DOPA: o Comité do Nobel concedeu um quarto do prémio a William S. Knowles pelo seu trabalho em reações de hidrogenação quiralmente catalisadas, o exemplo mais notável de que foi usado para a síntese de L-DOPA.
Este tratamento foi posteriormente estendido ao envenenamento por manganésio e mais tarde ao Parkinsonismo por George Cotzias e aos seus colegas de trabalho, que aumentaram consideravelmente a dose.
O neurologista Oliver Sacks descreve este tratamento em pacientes humanos com encefalite letárgica no seu livro "Awakenings", sobre o qual o filme com o mesmo nome se baseia.
O Prémio Nobel de Química 2001 também foi relacionado com a L-DOPA: o Comité do Nobel concedeu um quarto do prémio a William S. Knowles pelo seu trabalho em reações de hidrogenação quiralmente catalisadas, o exemplo mais notável de que foi usado para a síntese de L-DOPA.
Indicações
Para o tratamento da doença de Parkinson idiopática (paralisia agitante), parkinsonismo pós-encefalítico, parkinsonismo sintomático que pode seguir uma lesão no sistema nervoso por intoxicação por monóxido de carbono, intoxicação por manganésio.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Os níveis de dopamina do estriado na doença sintomática de Parkinson foram reduzidos em 60 a 80%, a neurotransmissão dopaminérgica no estriado pode ser aumentada pela suplementação exógena de dopamina através da administração do precursor da dopamina, a levodopa.
Uma pequena percentagem de cada dose de levodopa atravessa a barreira sangue-cérebro e é descarboxilada em dopamina.
Este dopamina recentemente formada está, então, disponível para estimular os receptores dopaminérgicos, compensando, assim, o fornecimento de depleção da dopamina endógena.
Uma pequena percentagem de cada dose de levodopa atravessa a barreira sangue-cérebro e é descarboxilada em dopamina.
Este dopamina recentemente formada está, então, disponível para estimular os receptores dopaminérgicos, compensando, assim, o fornecimento de depleção da dopamina endógena.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para a doença de Parkinson:
Inicial: 250 a 500 mg por via oral duas vezes por dia com as refeições.
Manutenção: 3000 a 6000 mg/dia em 3 ou mais doses divididas.
Dose adulta usual para a Síndrome das Pernas Inquietas:
50 mg por via oral 1 a 2 horas antes de dormir (administrado com um inibidor de dopa-descarboxilase).
Inicial: 250 a 500 mg por via oral duas vezes por dia com as refeições.
Manutenção: 3000 a 6000 mg/dia em 3 ou mais doses divididas.
Dose adulta usual para a Síndrome das Pernas Inquietas:
50 mg por via oral 1 a 2 horas antes de dormir (administrado com um inibidor de dopa-descarboxilase).
Administração
Via oral.
Administrar 1 h antes ou 1,5 h após as refeições.
Administrar 1 h antes ou 1,5 h após as refeições.
Contra-Indicações
Glaucoma de ângulo estreito; terapêutica concomitante IMAO (excluindo agentes IMAO de tipo B, como a selegilina); história ou suspeita de melanoma.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves, pare de tomar levodopa e procure atendimento médico de emergência ou contacte o seu médico imediatamente:
- Uma reacção alérgica (dificuldade em respirar, fechamento da garganta, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária);
- Movimentos descontrolados de uma parte do corpo;
- Convulsões;
- Náusea persistente, vómitos ou diarreia;
- Batimento cardíaco irregular ou vibrações no peito;
- Alterações incomuns no humor ou comportamento, ou
- Depressão ou pensamentos suicídas.
Outros efeitos colaterais menos graves podem ocorrer com maior probabilidade.
Continue a tomar levodopa e fale com o médico se sentir:
- Náuseas leves, vómitos ou perda de apetite;
- Obstipação, boca seca, ou visão turva;
- Tremor das mãos;
- Espasmos musculares;
- Tonturas ou sonolência;
- Insónia, confusão, ou pesadelos;
- Agitação ou ansiedade;
- Escurecimento da urina ou suor, ou
- Fadiga.
- Uma reacção alérgica (dificuldade em respirar, fechamento da garganta, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária);
- Movimentos descontrolados de uma parte do corpo;
- Convulsões;
- Náusea persistente, vómitos ou diarreia;
- Batimento cardíaco irregular ou vibrações no peito;
- Alterações incomuns no humor ou comportamento, ou
- Depressão ou pensamentos suicídas.
Outros efeitos colaterais menos graves podem ocorrer com maior probabilidade.
Continue a tomar levodopa e fale com o médico se sentir:
- Náuseas leves, vómitos ou perda de apetite;
- Obstipação, boca seca, ou visão turva;
- Tremor das mãos;
- Espasmos musculares;
- Tonturas ou sonolência;
- Insónia, confusão, ou pesadelos;
- Agitação ou ansiedade;
- Escurecimento da urina ou suor, ou
- Fadiga.
Advertências
Gravidez:Levodopa não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Aleitamento:A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Levodopa.
Condução:A levodopa pode ter efeitos consideráveis sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Determinados efeitos indesejáveis, tais como sonolência e tonturas, que foram relatados com outras formas de medicamentos de levodopa, podem afetar a capacidade de alguns doentes de conduzir e utilizar máquinas. Os doentes em tratamento com medicamentos de levodopa, e que apresentem sonolência e/ou episódios de adormecimento súbito, devem ser informados para que se abstenham de conduzir ou participar em atividades (p. ex., utilizar máquinas) em que a vigilância diminuída os possa colocar a eles próprios ou a outros em risco de ferimentos graves ou morte até que esses episódios recorrentes e a sonolência tenham desaparecido.
Precauções Gerais
A segurança e eficácia em crianças menores de 12 anos de idade não está estabelecida.
Condições concomitantes: Utilizar com precaução em pacientes com CV grave ou doença pulmonar; doença endócrina, hepática ou renal; transtorno afetivo; grande psicose, e arritmias cardíacas.
Redução da dose: Diminuir a dose de levodopa de 75% a 80%, quando usado em combinação com carbidopa.
MI: Administrar com cautela em pacientes com história de enfarte do miocárdio que têm arritmias residuais.
Pacientes psiquiátricos: usar com cautela.
Observe todos os pacientes no que toca ao desenvolvimento de depressão ou ideação suicída.
Hemorragia GI superior: Pode ocorrer em pacientes com história prévia de úlcera péptica.
Condições concomitantes: Utilizar com precaução em pacientes com CV grave ou doença pulmonar; doença endócrina, hepática ou renal; transtorno afetivo; grande psicose, e arritmias cardíacas.
Redução da dose: Diminuir a dose de levodopa de 75% a 80%, quando usado em combinação com carbidopa.
MI: Administrar com cautela em pacientes com história de enfarte do miocárdio que têm arritmias residuais.
Pacientes psiquiátricos: usar com cautela.
Observe todos os pacientes no que toca ao desenvolvimento de depressão ou ideação suicída.
Hemorragia GI superior: Pode ocorrer em pacientes com história prévia de úlcera péptica.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Sintomas: Choque, coma, blefaroespasmo, arritmias, convulsões, depressão do SNC, espasmos musculares.
Sintomas: Choque, coma, blefaroespasmo, arritmias, convulsões, depressão do SNC, espasmos musculares.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar.
No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose, salte a dose e só tome a dose seguinte regularmente programada.
Não tome uma dose dupla da medicação.
No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose, salte a dose e só tome a dose seguinte regularmente programada.
Não tome uma dose dupla da medicação.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite o congelamento.
Não guarde medicamentos fora de prazo ou que já não são necessários.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Evite o congelamento.
Não guarde medicamentos fora de prazo ou que já não são necessários.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Levodopa Clonidina
Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.Interacções: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Clonidina - Clonidina
Levodopa Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.Interacções: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico: Inibidores da monoamino oxidase: reacção hipertensiva (a carbidopa previne a interacção) - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO) - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Levodopa Papaverina
Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.Interacções: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Papaverina - Papaverina
Levodopa Fenotiazidas (fenotiazinas)
Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.Interacções: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Fenotiazinas - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Levodopa Fenitoína
Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.Interacções: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Fenitoína - Fenitoína
Levodopa Piridoxina (Vitamina B6)
Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.Interacções: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico - Piridoxina - Piridoxina (Vitamina B6)
Levodopa Sulpirida
Observações: A levodopa é degradada no intestino antes de alcançar os locais de absorção. Os agentes que alteram a motilidade gastrintestinal podem alterar o grau de degradação intra-luminal. O efeito anti-parkinsoniano da levodopa é susceptível à inibição por outros fármacos.Interacções: Fármacos que inibem o efeito antiparkinsónico: Sulpirida: a associação com agentes que possuem efeitos antagonistas dopaminérgicos pode conduzir a efeitos antagonistas - Sulpirida - Sulpirida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados sobre a utilização de levodopa em mulheres grávidas é limitada ou inexistente.
Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva.
Levodopa não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
A levodopa é excretada no leite humano.
Existe informação insuficiente sobre os efeitos de levodopa em recém-nascidos/lactentes.
A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Levodopa.
A levodopa pode ter efeitos consideráveis sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Determinados efeitos indesejáveis, tais como sonolência e tonturas, que foram relatados com outras formas de medicamentos de levodopa, podem afectar a capacidade de alguns doentes de conduzir e utilizar máquinas.
Os doentes em tratamento com medicamentos de levodopa, e que apresentem sonolência e/ou episódios de adormecimento súbito, devem ser informados para que se abstenham de conduzir ou participar em actividades (p. ex., utilizar máquinas) em que a vigilância diminuída os possa colocar a eles próprios ou a outros em risco de ferimentos graves ou morte até que esses episódios recorrentes e a sonolência tenham desaparecido.
A quantidade de dados sobre a utilização de levodopa em mulheres grávidas é limitada ou inexistente.
Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva.
Levodopa não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
A levodopa é excretada no leite humano.
Existe informação insuficiente sobre os efeitos de levodopa em recém-nascidos/lactentes.
A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Levodopa.
A levodopa pode ter efeitos consideráveis sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Determinados efeitos indesejáveis, tais como sonolência e tonturas, que foram relatados com outras formas de medicamentos de levodopa, podem afectar a capacidade de alguns doentes de conduzir e utilizar máquinas.
Os doentes em tratamento com medicamentos de levodopa, e que apresentem sonolência e/ou episódios de adormecimento súbito, devem ser informados para que se abstenham de conduzir ou participar em actividades (p. ex., utilizar máquinas) em que a vigilância diminuída os possa colocar a eles próprios ou a outros em risco de ferimentos graves ou morte até que esses episódios recorrentes e a sonolência tenham desaparecido.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
