Levocetirizina
O que é
A levocetirizina é um anti-histamínico que reduz os efeitos da histamina química natural do corpo.
A levocetirizina, o enantiómero (R) da cetirizina, é um antagonista potente e selectivo dos receptores H1 periféricos.
A levocetirizina, o enantiómero (R) da cetirizina, é um antagonista potente e selectivo dos receptores H1 periféricos.
Usos comuns
A levocetirizina é um agente antialérgico.
Indicado para o tratamento de sinais de doença (sintomas) associados com:
- Rinite alérgica (incluindo rinite alérgica persistente);
- Urticária.
Indicado para o tratamento de sinais de doença (sintomas) associados com:
- Rinite alérgica (incluindo rinite alérgica persistente);
- Urticária.
Tipo
Molécula pequena.
História
A levocetirizina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 2007.
Indicações
Tratamento sintomático da urticária idiopática crónica.
Classificação CFT
10.1.2 : Anti-histamínicos H1 não sedativos
Mecanismo De Acção
A levocetirizina, o enantiómero (R) da cetirizina, é um antagonista potente e selectivo dos receptores H1 periféricos.
Estudos de ligação revelaram que a levocetirizina tem uma afinidade elevada para os receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l).
A levocetirizina tem uma afinidade duas vezes superior à da cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l).
A levocetirizina dissocia-se dos receptores H1 com uma semi-vida de 115 ± 38 min.
Após administração única, a levocetirizina apresenta uma ocupação de receptores de 90% às 4 horas e de 57% às 24 horas.
Os estudos farmacodinâmicos em voluntários saudáveis demonstram que, com metade da dose, a levocetirizina tem uma actividade comparável à cetirizina na pele.
Estudos de ligação revelaram que a levocetirizina tem uma afinidade elevada para os receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l).
A levocetirizina tem uma afinidade duas vezes superior à da cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l).
A levocetirizina dissocia-se dos receptores H1 com uma semi-vida de 115 ± 38 min.
Após administração única, a levocetirizina apresenta uma ocupação de receptores de 90% às 4 horas e de 57% às 24 horas.
Os estudos farmacodinâmicos em voluntários saudáveis demonstram que, com metade da dose, a levocetirizina tem uma actividade comparável à cetirizina na pele.
Posologia Orientativa
A dose diária recomendada é de 5 mg (1 comprimido revestido por película).
Administração
Via oral.
Deve engolir o comprimido inteiro com água ou outro líquido.
Deve engolir o comprimido inteiro com água ou outro líquido.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à levocetirizina, a outros derivados da piperazina.
Doentes com insuficiência renal grave com depuração da creatinina inferior a 10 ml/min.
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência em lactase de Lapp ou má absorção da glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Doentes com insuficiência renal grave com depuração da creatinina inferior a 10 ml/min.
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência em lactase de Lapp ou má absorção da glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários frequentes (que ocorrem em mais de 1 em 100 mas em menos de 1 em 10 doentes tratados):
Boca seca, Dores de cabeça, Cansaço, Sonolência
Efeitos secundários pouco frequentes (que ocorrem em mais de 1 em 1000 mas em menos de 1 em 100 doentes tratados):
Exaustão, Dor abdominal
Efeitos secundários muito raros (que ocorrem em mais de 1 em 10.000 doentes tratados):
reacções alérgicas como inchaço da boca, face e/ou garganta ou dificuldade em engolir juntamente com urticária (angioedema), dificuldade em respirar ou uma quebra súbita da tensão arterial, que leva a colapso ou a choque, que podem ser fatais.
Aos primeiros sinais de uma reacção alérgica, pare de tomar a levocetirizina e consulte o seu médico imediatamente.
Agressão, Agitação, Convulsões, Perturbações visuais, Palpitações, Náuseas,
Inflamação do fígado, Comichão, Erupções cutâneas, Urticária, Reacção de sensibilidade local da pele, Dor muscular, Aumento de peso, Resultados anormais da função hepática.
Boca seca, Dores de cabeça, Cansaço, Sonolência
Efeitos secundários pouco frequentes (que ocorrem em mais de 1 em 1000 mas em menos de 1 em 100 doentes tratados):
Exaustão, Dor abdominal
Efeitos secundários muito raros (que ocorrem em mais de 1 em 10.000 doentes tratados):
reacções alérgicas como inchaço da boca, face e/ou garganta ou dificuldade em engolir juntamente com urticária (angioedema), dificuldade em respirar ou uma quebra súbita da tensão arterial, que leva a colapso ou a choque, que podem ser fatais.
Aos primeiros sinais de uma reacção alérgica, pare de tomar a levocetirizina e consulte o seu médico imediatamente.
Agressão, Agitação, Convulsões, Perturbações visuais, Palpitações, Náuseas,
Inflamação do fígado, Comichão, Erupções cutâneas, Urticária, Reacção de sensibilidade local da pele, Dor muscular, Aumento de peso, Resultados anormais da função hepática.
Advertências
Gravidez:Se estiver grávida só deve utilizar levocetirizina se existir um benefício óbvio que ultrapasse os possíveis riscos.
Aleitamento:Se estiver a amamentar só deve utilizar levocetirizina se existir um benefício óbvio que ultrapasse os possíveis riscos.
Condução:Em alguns doentes, a levocetirizina pode provocar sonolência, cansaço e exaustão. Se detectar algum destes sintomas não conduza nem utilize máquinas.
Precauções Gerais
A utilização de comprimidos de levocetirizina não é recomendada em crianças com idade inferior a 6 anos, dado que os comprimidos revestidos por película actualmente disponíveis, ainda não permitem o ajuste posológico.
A administração de levocetirizina não é recomendada em bebés e crianças com idade inferior a 2 anos.
É recomendada precaução na ingestão de álcool.
A administração de levocetirizina não é recomendada em bebés e crianças com idade inferior a 2 anos.
É recomendada precaução na ingestão de álcool.
Cuidados com a Dieta
A levocetirizina pode ser tomada com ou sem alimentos.
Deve ter cuidado se tomar levocetirizina ao mesmo tempo que álcool.
Em doentes sensíveis, o efeito do álcool pode ser aumentado.
Deve ter cuidado se tomar levocetirizina ao mesmo tempo que álcool.
Em doentes sensíveis, o efeito do álcool pode ser aumentado.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
a) Sintomas
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência em adultos e, inicialmente, agitação e inquietação, seguidas de sonolência, em crianças.
b) Tratamento de sobredosagens
Não é conhecido nenhum antídoto específico para a levocetirizina.
Em caso de sobredosagem, é recomendado tratamento sintomático e de suporte.
Em caso de ingestão recente, deve ser considerada a lavagem gástrica.
A levocetirizina não é removida eficazmente por hemodiálise.
a) Sintomas
Os sintomas de sobredosagem podem incluir sonolência em adultos e, inicialmente, agitação e inquietação, seguidas de sonolência, em crianças.
b) Tratamento de sobredosagens
Não é conhecido nenhum antídoto específico para a levocetirizina.
Em caso de sobredosagem, é recomendado tratamento sintomático e de suporte.
Em caso de ingestão recente, deve ser considerada a lavagem gástrica.
A levocetirizina não é removida eficazmente por hemodiálise.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Salte a dose que se esqueceu de tomar e tome o comprimido seguinte à hora habitual.
Salte a dose que se esqueceu de tomar e tome o comprimido seguinte à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Levocetirizina Cetirizina
Observações: n.d.Interacções: Não foram efectuados estudos de interacção com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP3A4); estudos efectuados com o composto racemato cetirizina demonstraram não existir interacções adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). - Cetirizina
Levocetirizina Pseudoefedrina
Observações: n.d.Interacções: Não foram efectuados estudos de interacção com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP3A4); estudos efectuados com o composto racemato cetirizina demonstraram não existir interacções adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). - Pseudoefedrina
Levocetirizina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Não foram efectuados estudos de interacção com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP3A4); estudos efectuados com o composto racemato cetirizina demonstraram não existir interacções adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). - Cetoconazol
Levocetirizina Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Não foram efectuados estudos de interacção com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP3A4); estudos efectuados com o composto racemato cetirizina demonstraram não existir interacções adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). - Cimetidina
Levocetirizina Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Não foram efectuados estudos de interacção com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP3A4); estudos efectuados com o composto racemato cetirizina demonstraram não existir interacções adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). - Eritromicina
Levocetirizina Azitromicina
Observações: n.d.Interacções: Não foram efectuados estudos de interacção com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP3A4); estudos efectuados com o composto racemato cetirizina demonstraram não existir interacções adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). - Azitromicina
Levocetirizina Glipizida
Observações: n.d.Interacções: Não foram efectuados estudos de interacção com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP3A4); estudos efectuados com o composto racemato cetirizina demonstraram não existir interacções adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). - Glipizida
Levocetirizina Diazepam
Observações: n.d.Interacções: Não foram efectuados estudos de interacção com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP3A4); estudos efectuados com o composto racemato cetirizina demonstraram não existir interacções adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). - Diazepam
Levocetirizina Teofilina
Observações: n.d.Interacções: Foi observada uma pequena diminuição na depuração da cetirizina (16%), num estudo de dose múltipla com teofilina (400 mg, uma vez por dia); enquanto que a biodisponibilidade da teofilina não foi alterada pela administração concomitante de cetirizina. - Teofilina
Levocetirizina Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: n.d.Interacções: A extensão da absorção da levocetirizina não é reduzida pela ingestão de alimentos, apesar da taxa de absorção diminuir. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Levocetirizina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Em doentes sensíveis, a administração simultânea de cetirizina ou levocetirizina com álcool, ou com outros depressores do SNC, pode ter efeitos sobre o sistema nervoso central, apesar de se ter demonstrado que o racemato cetirizina não potencia o efeito do álcool. - Álcool
Levocetirizina Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: Em doentes sensíveis, a administração simultânea de cetirizina ou levocetirizina com álcool, ou com outros depressores do SNC, pode ter efeitos sobre o sistema nervoso central, apesar de se ter demonstrado que o racemato cetirizina não potencia o efeito do álcool. - Depressores do SNC
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Se estiver grávida ou a amamentar só deve utilizar levocetirizina se existir um benefício óbvio que ultrapasse os possíveis riscos.
Em alguns doentes, a levocetirizina pode provocar sonolência, cansaço e exaustão.
Se detectar algum destes sintomas não conduza nem utilize máquinas.
Se estiver grávida ou a amamentar só deve utilizar levocetirizina se existir um benefício óbvio que ultrapasse os possíveis riscos.
Em alguns doentes, a levocetirizina pode provocar sonolência, cansaço e exaustão.
Se detectar algum destes sintomas não conduza nem utilize máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
