Lercanidipina
O que é
Lercanidipina pertence a um grupo de medicamentos designados por bloqueadores da entrada do cálcio, os quais bloqueiam a entrada de cálcio nas células musculares do coração e dos vasos sanguíneos que transportam o sangue para fora do coração (as artérias).
É a entrada de cálcio nestas células que faz com que o coração se contraia e que as artérias se estreitem.
Ao bloquear a entrada de cálcio, os bloqueadores da entrada do cálcio diminuem a contracção do coração e dilatam (alargam) as artérias, e a tensão arterial é reduzida.
É a entrada de cálcio nestas células que faz com que o coração se contraia e que as artérias se estreitem.
Ao bloquear a entrada de cálcio, os bloqueadores da entrada do cálcio diminuem a contracção do coração e dilatam (alargam) as artérias, e a tensão arterial é reduzida.
Usos comuns
Tratamento da tensão arterial elevada, também conhecida como hipertensão.
Tipo
Molécula pequena.
História
Lercanidipina foi patenteada em 1984 e aprovado para uso médico em 1997.
Indicações
Lercanidipina é indicado para o tratamento da hipertensão essencial ligeira a moderada.
Classificação CFT
3.4.3 : Bloqueadores da entrada do cálcio
Mecanismo De Acção
A lercanidipina é um bloqueador da entrada do cálcio do grupo das di-hidropiridinas e inibe o influxo transmembranar de cálcio para os músculos cardíaco e liso.
O mecanismo da sua acção anti-hipertensora é devido a um efeito relaxante directo no músculo liso vascular, diminuindo desse modo a resistência periférica total.
Apesar da sua curta semi-vida farmacocinética plasmática, a lercanidipina é dotada de uma actividade anti-hipertensora prolongada devido ao seu elevado co-eficiente de partição membranar e está isenta de efeitos inotrópicos negativos devido à sua elevada selectividade vascular.
Dado que a vasodilatação induzida pela lercanidipina é de estabelecimento gradual, foi raramente observada hipotensão aguda com taquicardia reflexa em doentes hipertensos.
Como para outras 1,4-di-hidropiridinas assimétricas, a actividade anti-hipertensora da lercanidipina é principalmente devida ao seu enantiómero (S).
Para além dos estudos clínicos realizados para apoiar as indicações terapêuticas, um pequeno estudo adicional não controlado, mas aleatorizado, de doentes com hipertensão grave (pressão arterial diastólica média ± DP de 114,5 ± 3,7 mm Hg) mostrou que a pressão arterial era normalizada em 40% dos 25 doentes sob tratamento com a dose de 20 mg uma vez por dia e em 56% dos 25 doentes com doses de 10 mg duas vezes por dia de lercanidipina.
Num estudo com dupla ocultação, aleatorizado e controlado versus placebo em doentes com hipertensão sistólica isolada, a lercanidipina foi eficaz na redução da pressão arterial sistólica a partir de valores iniciais médios de 172,6 ± 5,6 mm Hg para 140,2 ± 8,7 mm Hg.
O mecanismo da sua acção anti-hipertensora é devido a um efeito relaxante directo no músculo liso vascular, diminuindo desse modo a resistência periférica total.
Apesar da sua curta semi-vida farmacocinética plasmática, a lercanidipina é dotada de uma actividade anti-hipertensora prolongada devido ao seu elevado co-eficiente de partição membranar e está isenta de efeitos inotrópicos negativos devido à sua elevada selectividade vascular.
Dado que a vasodilatação induzida pela lercanidipina é de estabelecimento gradual, foi raramente observada hipotensão aguda com taquicardia reflexa em doentes hipertensos.
Como para outras 1,4-di-hidropiridinas assimétricas, a actividade anti-hipertensora da lercanidipina é principalmente devida ao seu enantiómero (S).
Para além dos estudos clínicos realizados para apoiar as indicações terapêuticas, um pequeno estudo adicional não controlado, mas aleatorizado, de doentes com hipertensão grave (pressão arterial diastólica média ± DP de 114,5 ± 3,7 mm Hg) mostrou que a pressão arterial era normalizada em 40% dos 25 doentes sob tratamento com a dose de 20 mg uma vez por dia e em 56% dos 25 doentes com doses de 10 mg duas vezes por dia de lercanidipina.
Num estudo com dupla ocultação, aleatorizado e controlado versus placebo em doentes com hipertensão sistólica isolada, a lercanidipina foi eficaz na redução da pressão arterial sistólica a partir de valores iniciais médios de 172,6 ± 5,6 mm Hg para 140,2 ± 8,7 mm Hg.
Posologia Orientativa
A posologia recomendada é de 10 mg por via oral, uma vez por dia.
A dose poderá ser aumentada para 20 mg dependendo da resposta individual do doente.
A dose poderá ser aumentada para 20 mg dependendo da resposta individual do doente.
Administração
Para uso oral.
Os comprimidos deverão ser tomados com alguma água pelo menos 15 minutos antes de uma refeição.
Os comprimidos deverão ser tomados com alguma água pelo menos 15 minutos antes de uma refeição.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à lercanidipina, a qualquer di-hidropiridina.
Obstrução do tracto de saída ventricular esquerdo.
Insuficiência cardíaca congestiva não tratada.
Angina de peito instável.
Durante o período de 1 mês após um enfarte do miocárdio.
Insuficiência renal ou hepática grave.
Co-administração com: inibidores fortes da CYP3A4, ciclosporina, sumo de toranja.
Gravidez e aleitamento.
Mulheres em idade fértil, a menos que seja utilizada contracepção eficaz.
Obstrução do tracto de saída ventricular esquerdo.
Insuficiência cardíaca congestiva não tratada.
Angina de peito instável.
Durante o período de 1 mês após um enfarte do miocárdio.
Insuficiência renal ou hepática grave.
Co-administração com: inibidores fortes da CYP3A4, ciclosporina, sumo de toranja.
Gravidez e aleitamento.
Mulheres em idade fértil, a menos que seja utilizada contracepção eficaz.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Pouco frequentes: dores de cabeça, tonturas, batimentos cardíacos acelerados, consciência do batimento do coração, rubor (vermelhidão episódica transitória da face e do pescoço), inchaço dos tornozelos.
Raros: sonolência, fraqueza, cansaço, náuseas, vómitos, diarreia, dor abdominal, indigestão, erupção cutânea, dor muscular, urinar grandes quantidades de urina, angina de peito.
Muito raros, desconhecida: diminuição da tensão arterial que poderá levar a desmaios, reacção alérgica, inchaço das gengivas, aumento dos valores das análises sanguíneas das enzimas do fígado, queda da tensão arterial que pode causar tonturas, sensação de desmaio ou desmaios, aumento do número de micções habituais, dor no peito e ataque de coração.
Raros: sonolência, fraqueza, cansaço, náuseas, vómitos, diarreia, dor abdominal, indigestão, erupção cutânea, dor muscular, urinar grandes quantidades de urina, angina de peito.
Muito raros, desconhecida: diminuição da tensão arterial que poderá levar a desmaios, reacção alérgica, inchaço das gengivas, aumento dos valores das análises sanguíneas das enzimas do fígado, queda da tensão arterial que pode causar tonturas, sensação de desmaio ou desmaios, aumento do número de micções habituais, dor no peito e ataque de coração.
Advertências
Gravidez:A lercanidipina não deverá ser administrada durante a gravidez nem a mulheres em idade fértil, a menos que seja utilizada contracepção eficaz.
Aleitamento:Lercanidipina não deverá ser administrada a mães a amamentar.
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal:Evitar na IR grave.
Condução:Deverá ser tomada precaução, pois poderão ocorrer tonturas, astenia, fadiga e, raramente, sonolência.
Precauções Gerais
Doença do nódulo sinusal
Deverá ser tomada especial precaução quando a lercanidipina é utilizada em doentes com doença do nódulo sinusal (caso não tenham um pacemaker).
Apesar de os estudos hemodinâmicos controlados não terem revelado nenhuma diminuição da função ventricular, é também necessária precaução em doentes com disfunção ventricular esquerda.
Foi sugerido que algumas di-hidropiridinas de acção rápida poderão estar associadas a um risco cardiovascular aumentado em doentes com doença cardíaca isquémica.
Embora a lercanidipina seja de acção prolongada é necessária precaução nesses doentes.
Angina de peito
Algumas di-hidropiridinas poderão, raramente, levar a dor pré-cordial ou a angina de peito.
Muito raramente os doentes com angina de peito pré-existente poderão experimentar um aumento da frequência, duração ou gravidade destes ataques.
Poderão ser observados casos isolados de enfarte do miocárdio.
Utilização na disfunção renal ou hepática:
Deverá ser tomada especial precaução quando se inicia o tratamento em doentes com disfunção renal ou hepática ligeira a moderada.
Apesar de o esquema posológico normalmente recomendado poder ser tolerado por estes subgrupos, um aumento da dose para 20 mg por dia deve ser abordado com precaução.
O efeito anti-hipertensor poderá ser aumentado em doentes com insuficiência hepática e consequentemente deverá ser considerado um ajuste da posologia.
A utilização de lercanidipina não é recomendada em doentes com insuficiência hepática grave ou em doentes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30 ml/min.).
O álcool deverá ser evitado, pois poderá potenciar o efeito dos fármacos anti-hipertensores vasodilatadores.
Indutores da CYP3A4
Os indutores da CYP3A4, como os anticonvulsivantes (p. ex. fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, poderão reduzir os níveis plasmáticos de lercanidipina e, portanto, a eficácia da lercanidipina poderá ser inferior ao esperado.
Este medicamento contém lactose mono-hidratada e, por essa razão, não deverá ser administrado a doentes com insuficiência em lactase de Lapp, galactosemia ou síndroma de má absorção de glucose/galactose.
Deverá ser tomada especial precaução quando a lercanidipina é utilizada em doentes com doença do nódulo sinusal (caso não tenham um pacemaker).
Apesar de os estudos hemodinâmicos controlados não terem revelado nenhuma diminuição da função ventricular, é também necessária precaução em doentes com disfunção ventricular esquerda.
Foi sugerido que algumas di-hidropiridinas de acção rápida poderão estar associadas a um risco cardiovascular aumentado em doentes com doença cardíaca isquémica.
Embora a lercanidipina seja de acção prolongada é necessária precaução nesses doentes.
Angina de peito
Algumas di-hidropiridinas poderão, raramente, levar a dor pré-cordial ou a angina de peito.
Muito raramente os doentes com angina de peito pré-existente poderão experimentar um aumento da frequência, duração ou gravidade destes ataques.
Poderão ser observados casos isolados de enfarte do miocárdio.
Utilização na disfunção renal ou hepática:
Deverá ser tomada especial precaução quando se inicia o tratamento em doentes com disfunção renal ou hepática ligeira a moderada.
Apesar de o esquema posológico normalmente recomendado poder ser tolerado por estes subgrupos, um aumento da dose para 20 mg por dia deve ser abordado com precaução.
O efeito anti-hipertensor poderá ser aumentado em doentes com insuficiência hepática e consequentemente deverá ser considerado um ajuste da posologia.
A utilização de lercanidipina não é recomendada em doentes com insuficiência hepática grave ou em doentes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30 ml/min.).
O álcool deverá ser evitado, pois poderá potenciar o efeito dos fármacos anti-hipertensores vasodilatadores.
Indutores da CYP3A4
Os indutores da CYP3A4, como os anticonvulsivantes (p. ex. fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, poderão reduzir os níveis plasmáticos de lercanidipina e, portanto, a eficácia da lercanidipina poderá ser inferior ao esperado.
Este medicamento contém lactose mono-hidratada e, por essa razão, não deverá ser administrado a doentes com insuficiência em lactase de Lapp, galactosemia ou síndroma de má absorção de glucose/galactose.
Cuidados com a Dieta
O álcool deverá ser evitado, pois poderá potenciar o efeito de fármacos anti-hipertensores vasodilatadores.
Não deve comer toranjas nem beber sumo de toranja, pois isso poderá aumentar o efeito de Lercanidipina.
Não deve comer toranjas nem beber sumo de toranja, pois isso poderá aumentar o efeito de Lercanidipina.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Na experiência pós-comercialização, foram relatados dois casos de sobredosagem (150 mg e 280 mg de lercanidipina, respectivamente, que foram ingeridos em tentativas de suicídio).
O primeiro doente desenvolveu sonolência e foi tratado com lavagem gástrica.
O segundo doente desenvolveu choque cardiogénico com isquemia grave do miocárdio e falência renal ligeira, e foi tratado com altas doses de catecolaminas, furosemida, digitálicos e expansores plasmáticos parentéricos.
Ambos os casos resolveram-se sem sequelas.
Tal como para outras di-hidropiridinas, pode esperar-se que uma sobredosagem cause uma vasodilatação periférica excessiva com hipotensão marcada e taquicardia reflexa.
Em caso de hipotensão grave, bradicardia e perda de consciência, poderão ser úteis medidas de suporte cardiovascular, com atropina endovenosa para a bradicardia.
Devido ao efeito farmacológico prolongado da lercanidipina, é essencial que o estado cardiovascular dos doentes com sobredosagem seja monitorizado durante pelo menos 24 horas.
Não existe informação sobre o valor da diálise.
Como o fármaco é altamente lipofílico, é muito provável que os níveis plasmáticos não constituam uma orientação para a duração do período de risco e a diálise pode não ser eficaz.
Na experiência pós-comercialização, foram relatados dois casos de sobredosagem (150 mg e 280 mg de lercanidipina, respectivamente, que foram ingeridos em tentativas de suicídio).
O primeiro doente desenvolveu sonolência e foi tratado com lavagem gástrica.
O segundo doente desenvolveu choque cardiogénico com isquemia grave do miocárdio e falência renal ligeira, e foi tratado com altas doses de catecolaminas, furosemida, digitálicos e expansores plasmáticos parentéricos.
Ambos os casos resolveram-se sem sequelas.
Tal como para outras di-hidropiridinas, pode esperar-se que uma sobredosagem cause uma vasodilatação periférica excessiva com hipotensão marcada e taquicardia reflexa.
Em caso de hipotensão grave, bradicardia e perda de consciência, poderão ser úteis medidas de suporte cardiovascular, com atropina endovenosa para a bradicardia.
Devido ao efeito farmacológico prolongado da lercanidipina, é essencial que o estado cardiovascular dos doentes com sobredosagem seja monitorizado durante pelo menos 24 horas.
Não existe informação sobre o valor da diálise.
Como o fármaco é altamente lipofílico, é muito provável que os níveis plasmáticos não constituam uma orientação para a duração do período de risco e a diálise pode não ser eficaz.
Terapêutica Interrompida
Caso se esqueça de tomar o seu comprimido, tome-o assim que se lembrar, a menos que esteja quase na altura da sua dose seguinte.
Em seguida, proceda como anteriormente.
Não tome uma dose a dobrar.
Em seguida, proceda como anteriormente.
Não tome uma dose a dobrar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Macrólidos Lercanidipina
Observações: Podem interferir com a absorção de outros fármacos, inibir as enzimas metabolizadoras com aumento da toxicidade de alguns fármacos e, com menos frequência, reduzir a concentração plasmática de outros, por aceleração do metabolismo. Os macrólidos envolvidos com mais frequência são a eritromicina (em particular por via parentérica) e a claritromicina. A eritromicina em aplicação tópica não origina interacções.Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com: Bloqueadores da entrada do cálcio (felodipina, lercanidipina, verapamilo). - Lercanidipina - Lercanidipina
Lercanidipina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Inibidores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com inibidores da CYP3A4 (p. ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deverá ser evitada. Um estudo de interacção com um forte inibidor da CYP3A4, o cetoconazol, mostrou um considerável aumento dos níveis plasmáticos de lercanidipina (um aumento de 15 vezes da AUC e um aumento de 8 vezes da C máx. para o eutómero S-lercanidipina). - Cetoconazol
Lercanidipina Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Indutores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com indutores da CYP3A4, como anticonvulsivantes (p. ex. fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, deverá ser abordada com precaução, pois o efeito anti-hipertensor poderá ser reduzido, devendo a pressão arterial ser monitorizada mais frequentemente do que o habitual. - Indutores do CYP3A4
Lercanidipina Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Inibidores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com inibidores da CYP3A4 (p. ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deverá ser evitada. Um estudo de interacção com um forte inibidor da CYP3A4, o cetoconazol, mostrou um considerável aumento dos níveis plasmáticos de lercanidipina (um aumento de 15 vezes da AUC e um aumento de 8 vezes da C máx. para o eutómero S-lercanidipina). Foram observados níveis plasmáticos aumentados de lercanidipina e ciclosporina após administração concomitante. Um estudo em voluntários saudáveis jovens demonstrou que quando foi administrada ciclosporina 3 horas após a ingestão de lercanidipina, os níveis plasmáticos de lercanidipina não se alteraram, enquanto a AUC da ciclosporina aumentou 27%. Contudo, a co-administração de lercanidipina com ciclosporina provocou um aumento de 3 vezes dos níveis plasmáticos de lercanidipina e um aumento de 21% da AUC da ciclosporina. A ciclosporina e a lercanidipina não deverão ser administradas conjuntamente. Como para outras diidropiridinas, a lercanidipina é sensível à inibição do metabolismo pelo sumo de toranja, com um consequente aumento da sua disponibilidade sistémica e um efeito hipotensor aumentado. A lercanidipina não deverá ser tomada com sumo de toranja. Quando administrada concomitantemente numa dose de 20 mg com midazolam p.o. a voluntários idosos, a absorção da lercanidipina foi aumentada (em aproximadamente 40%) e a velocidade de absorção foi diminuída (o t máx. foi atrasado de 1,75 para 3 horas). As concentrações de midazolam não foram modificadas. - Inibidores do CYP3A4
Lercanidipina Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Inibidores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com inibidores da CYP3A4 (p. ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deverá ser evitada. - Itraconazol
Lercanidipina Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Inibidores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com inibidores da CYP3A4 (p. ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deverá ser evitada. - Ritonavir
Lercanidipina Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Inibidores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com inibidores da CYP3A4 (p. ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deverá ser evitada. - Eritromicina
Lercanidipina Troleandomicina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Inibidores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com inibidores da CYP3A4 (p. ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deverá ser evitada. - Troleandomicina
Lercanidipina Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Um estudo em voluntários saudáveis jovens demonstrou que quando foi administrada ciclosporina 3 horas após a ingestão de lercanidipina, os níveis plasmáticos de lercanidipina não se alteraram, enquanto a AUC da ciclosporina aumentou 27%. Contudo, a co-administração de lercanidipina com ciclosporina provocou um aumento de 3 vezes dos níveis plasmáticos de lercanidipina e um aumento de 21% da AUC da ciclosporina. A ciclosporina e a lercanidipina não deverão ser administradas conjuntamente. - Ciclosporina
Lercanidipina Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Como para outras diidropiridinas, a lercanidipina é sensível à inibição do metabolismo pelo sumo de toranja, com um consequente aumento da sua disponibilidade sistémica e um efeito hipotensor aumentado. A lercanidipina não deverá ser tomada com sumo de toranja. - Sumo de toranja
Lercanidipina Midazolam
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Quando administrada concomitantemente numa dose de 20 mg com midazolam p.o. a voluntários idosos, a absorção da lercanidipina foi aumentada (em aproximadamente 40%) e a velocidade de absorção foi diminuída (o t máx. foi atrasado de 1,75 para 3 horas). As concentrações de midazolam não foram modificadas. - Midazolam
Lercanidipina Anticonvulsivantes
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Indutores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com indutores da CYP3A4, como anticonvulsivantes (p. ex. fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, deverá ser abordada com precaução, pois o efeito anti-hipertensor poderá ser reduzido, devendo a pressão arterial ser monitorizada mais frequentemente do que o habitual. - Anticonvulsivantes
Lercanidipina Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Indutores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com indutores da CYP3A4, como anticonvulsivantes (p. ex. fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, deverá ser abordada com precaução, pois o efeito anti-hipertensor poderá ser reduzido, devendo a pressão arterial ser monitorizada mais frequentemente do que o habitual. - Fenitoína
Lercanidipina Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Indutores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com indutores da CYP3A4, como anticonvulsivantes (p. ex. fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, deverá ser abordada com precaução, pois o efeito anti-hipertensor poderá ser reduzido, devendo a pressão arterial ser monitorizada mais frequentemente do que o habitual. - Carbamazepina
Lercanidipina Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Indutores da CYP3A4: A co-administração de lercanidipina com indutores da CYP3A4, como anticonvulsivantes (p. ex. fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, deverá ser abordada com precaução, pois o efeito anti-hipertensor poderá ser reduzido, devendo a pressão arterial ser monitorizada mais frequentemente do que o habitual. - Rifampicina (rifampina)
Lercanidipina Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Substratos da CYP3A4: A co-administração de 20 mg de lercanidipina em doentes cronicamente tratados com β-metildigoxina não revelou indícios de interacção farmacocinética. Os voluntários saudáveis tratados com digoxina após a toma de 20 mg de lercanidipina administrada em jejum apresentaram um aumento médio de 33% da C máx. da digoxina, enquanto a AUC e a depuração renal não foram significativamente modificadas. Os doentes sob tratamento concomitante com digoxina deverão ser alvo de uma monitorização clínica apertada relativamente a sinais de toxicidade da digoxina. A administração concomitante de 800 mg de cimetidina por dia não origina modificações significativas dos níveis plasmáticos de lercanidipina, mas para doses mais elevadas é necessária precaução, pois a biodisponibilidade e o efeito hipotensor da lercanidipina poderão estar aumentados. Um estudo de interacção com fluoxetina (um inibidor da CYP2D6 e da CYP3A4), realizado em voluntários de idades de 65 ± 7 anos (média ± d.p.), não demonstrou nenhuma modificação clinicamente relevante da farmacocinética da lercanidipina. A co-administração de 20 mg de lercanidipina a voluntários saudáveis em jejum não alterou a farmacocinética da varfarina. Deverá ser tomada precaução quando a lercanidipina é co-prescrita com outros substratos da CYP3A4, como terfenadina, astemizol, fármacos antiarrítmicos da classe III como amiodarona, quinidina. - Substratos do CYP3A4
Lercanidipina Metildigoxina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Substratos da CYP3A4: A co-administração de 20 mg de lercanidipina em doentes cronicamente tratados com β-metildigoxina não revelou indícios de interacção farmacocinética. Os voluntários saudáveis tratados com digoxina após a toma de 20 mg de lercanidipina administrada em jejum apresentaram um aumento médio de 33% da C máx. da digoxina, enquanto a AUC e a depuração renal não foram significativamente modificadas. Os doentes sob tratamento concomitante com digoxina deverão ser alvo de uma monitorização clínica apertada relativamente a sinais de toxicidade da digoxina. - Metildigoxina
Lercanidipina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Substratos da CYP3A4: A co-administração de 20 mg de lercanidipina em doentes cronicamente tratados com β-metildigoxina não revelou indícios de interacção farmacocinética. Os voluntários saudáveis tratados com digoxina após a toma de 20 mg de lercanidipina administrada em jejum apresentaram um aumento médio de 33% da C máx. da digoxina, enquanto a AUC e a depuração renal não foram significativamente modificadas. Os doentes sob tratamento concomitante com digoxina deverão ser alvo de uma monitorização clínica apertada relativamente a sinais de toxicidade da digoxina. - Digoxina
Lercanidipina Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. A administração concomitante de 800 mg de cimetidina por dia não origina modificações significativas dos níveis plasmáticos de lercanidipina, mas para doses mais elevadas é necessária precaução, pois a biodisponibilidade e o efeito hipotensor da lercanidipina poderão estar aumentados. - Cimetidina
Lercanidipina Fluoxetina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Um estudo de interacção com fluoxetina (um inibidor da CYP2D6 e da CYP3A4), realizado em voluntários de idades de 65 ± 7 anos (média ± d.p.), não demonstrou nenhuma modificação clinicamente relevante da farmacocinética da lercanidipina. - Fluoxetina
Lercanidipina Varfarina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. A co-administração de 20 mg de lercanidipina a voluntários saudáveis em jejum não alterou a farmacocinética da varfarina. - Varfarina
Lercanidipina Terfenadina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Deverá ser tomada precaução quando a lercanidipina é co-prescrita com outros substratos da CYP3A4, como terfenadina, astemizol, fármacos antiarrítmicos da classe III como amiodarona, quinidina. - Terfenadina
Lercanidipina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Deverá ser tomada precaução quando a lercanidipina é co-prescrita com outros substratos da CYP3A4, como terfenadina, astemizol, fármacos antiarrítmicos da classe III como amiodarona, quinidina. - Astemizol
Lercanidipina Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Deverá ser tomada precaução quando a lercanidipina é co-prescrita com outros substratos da CYP3A4, como terfenadina, astemizol, fármacos antiarrítmicos da classe III como amiodarona, quinidina. - Antiarrítmicos
Lercanidipina Amiodarona
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Deverá ser tomada precaução quando a lercanidipina é co-prescrita com outros substratos da CYP3A4, como terfenadina, astemizol, fármacos antiarrítmicos da classe III como amiodarona, quinidina. - Amiodarona
Lercanidipina Quinidina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Deverá ser tomada precaução quando a lercanidipina é co-prescrita com outros substratos da CYP3A4, como terfenadina, astemizol, fármacos antiarrítmicos da classe III como amiodarona, quinidina. - Quinidina
Lercanidipina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Álcool: O álcool deverá ser evitado, pois poderá potenciar o efeito de fármacos antihipertensores vasodilatadores. - Álcool
Lercanidipina Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Outras interacções: Quando a lercanidipina foi co-administrada com metoprolol, um bloqueador β eliminado principalmente pelo fígado, a biodisponibilidade do metoprolol não foi alterada enquanto a da lercanidipina foi reduzida em 50%. Este efeito poderá ser devido à redução do fluxo sanguíneo hepático provocada pelos bloqueadores β, podendo, portanto, ocorrer com outros fármacos desta classe. Consequentemente, a lercanidipina poderá ser administrada em segurança com fármacos bloqueadores dos adrenoceptores beta, mas poderá ser necessário um ajuste da dose. - Metoprolol
Lercanidipina Sinvastatina
Observações: n.d.Interacções: Outras interacções: Quando uma dose de 20 mg de lercanidipina foi repetidamente co-administrada com 40 mg de sinvastatina, a AUC da lercanidipina não foi significativamente modificada, enquanto a AUC da sinvastatina aumentou em 56% e a do seu metabólito activo β-hidroxiácido em 28%. É improvável que estas alterações sejam clinicamente relevantes. Não é esperada nenhuma interacção quando a lercanidipina é administrada de manhã e a sinvastatina à noite, como indicado para esse fármaco. - Sinvastatina
Lercanidipina Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: A lercanidipina foi administrada em segurança com diuréticos e IECA. - Diuréticos
Lercanidipina Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: n.d.Interacções: A lercanidipina foi administrada em segurança com diuréticos e IECA. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A lercanidipina não deverá ser administrada durante a gravidez nem a mulheres em idade fértil, a menos que seja utilizada contracepção eficaz.
Lercanidipina não deverá ser administrada a mães a amamentar.
Deverá ser tomada precaução, pois poderão ocorrer tonturas, astenia, fadiga e, raramente, sonolência.
A lercanidipina não deverá ser administrada durante a gravidez nem a mulheres em idade fértil, a menos que seja utilizada contracepção eficaz.
Lercanidipina não deverá ser administrada a mães a amamentar.
Deverá ser tomada precaução, pois poderão ocorrer tonturas, astenia, fadiga e, raramente, sonolência.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
