Lasmiditan
O que é
Lasmiditan ou Lasmiditano é um medicamento usado para o tratamento agudo (activo, mas de curto prazo) da enxaqueca com ou sem aura (um fenómeno sensorial ou distúrbio visual) em adultos. Não é útil para prevenção.
Usos comuns
Lasmiditan é um agonista 5HT1F oral usado para o tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura.
Tipo
Molécula pequena.
História
Lasmiditan foi aprovado nos Estados Unidos em outubro de 2019 e ficou disponível em fevereiro de 2020.
Foi desenvolvido por Eli Lilly.
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA o considera um medicamento de primeira classe.
Foi desenvolvido por Eli Lilly.
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA o considera um medicamento de primeira classe.
Indicações
Lasmiditan é indicado para o tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura em adultos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O tratamento agudo das enxaquecas foi, no passado, conseguido através da constrição dos vasos sanguíneos cerebrais, pois se pensava que a dilatação aguda desses vasos observada durante as enxaquecas era a causa da dor associada.
A hipótese neurogénica da fisiopatologia da enxaqueca, uma alternativa à hipótese vascular, sugere que a vasodilatação cerebral é um mecanismo secundário na patogênese da enxaqueca, e que o principal contribuinte para a dor da enxaqueca é o aumento do disparo patogénico das vias do nervo trigémeo.
Embora o mecanismo preciso de acção do lasmiditano não seja claro, ele provavelmente apoia essa hipótese neurogénica exercendo seus efeitos terapêuticos através do agonismo potente e selectivo do receptor 5-HT1F.
Os receptores 5-HT1F são encontrados no sistema nervoso central e periférico (nas extremidades centrais e periféricas dos neurónios do trigémeo) e parecem contribuir para a hiperpolarização dos terminais nervosos e inibição da actividade neuronal do trigémeo.
O agonismo do lasmiditano nesses receptores pode, portanto, inibir o disparo dos nervos trigêmeos responsáveis pela dor de cabeça da enxaqueca.
O lasmiditano praticamente não tem afinidade para outros subtipos de receptores 5-HT ou receptores de monoaminas (por exemplo, adrenérgicos, dopaminérgicos).
A hipótese neurogénica da fisiopatologia da enxaqueca, uma alternativa à hipótese vascular, sugere que a vasodilatação cerebral é um mecanismo secundário na patogênese da enxaqueca, e que o principal contribuinte para a dor da enxaqueca é o aumento do disparo patogénico das vias do nervo trigémeo.
Embora o mecanismo preciso de acção do lasmiditano não seja claro, ele provavelmente apoia essa hipótese neurogénica exercendo seus efeitos terapêuticos através do agonismo potente e selectivo do receptor 5-HT1F.
Os receptores 5-HT1F são encontrados no sistema nervoso central e periférico (nas extremidades centrais e periféricas dos neurónios do trigémeo) e parecem contribuir para a hiperpolarização dos terminais nervosos e inibição da actividade neuronal do trigémeo.
O agonismo do lasmiditano nesses receptores pode, portanto, inibir o disparo dos nervos trigêmeos responsáveis pela dor de cabeça da enxaqueca.
O lasmiditano praticamente não tem afinidade para outros subtipos de receptores 5-HT ou receptores de monoaminas (por exemplo, adrenérgicos, dopaminérgicos).
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para enxaqueca:
Dose inicial: 50 mg, 100 mg ou 200 mg por via oral uma vez
Dose máxima: 1 dose por dia
Dose inicial: 50 mg, 100 mg ou 200 mg por via oral uma vez
Dose máxima: 1 dose por dia
Administração
Vias oral e intravenosa.
Tome lasmiditano assim que notar sintomas de dor de cabeça.
Não tome mais de uma dose em um período de 24 horas.
Pode tomar lasmiditano com ou sem alimentos.
Tome lasmiditano assim que notar sintomas de dor de cabeça.
Não tome mais de uma dose em um período de 24 horas.
Pode tomar lasmiditano com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Lasmiditan.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Procure atendimento médico imediatamente se tiver sintomas da síndrome da serotonina, como: agitação, alucinações, febre, sudorese, calafrios, batimentos cardíacos acelerados, rigidez muscular, espasmos, perda de coordenação, náusea, vômito ou diarreia.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- tontura, sonolência;
- sentir-se cansado; ou
- dormência ou formigamento.
Procure atendimento médico imediatamente se tiver sintomas da síndrome da serotonina, como: agitação, alucinações, febre, sudorese, calafrios, batimentos cardíacos acelerados, rigidez muscular, espasmos, perda de coordenação, náusea, vômito ou diarreia.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- tontura, sonolência;
- sentir-se cansado; ou
- dormência ou formigamento.
Advertências
Gravidez:Lasmiditan não é recomendado durante a gravidez.
Aleitamento:Durante a amamentação o benefício de usar Lasmiditan deve superar o risco.
Condução:Os efeitos de lasmiditan sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são consideráveis.
Precauções Gerais
Informe o médico se já teve:
- uma alergia ao lasmiditano;
- doença hepática;
- batimentos cardíacos lentos;
- pressão alta; ou
- dependência de drogas.
Certifique-se de que o médico saiba que também toma medicamentos estimulantes, medicamentos opióides, produtos à base de plantas ou medicamentos para depressão, doença mental, doença de Parkinson, enxaquecas, infecções graves ou prevenção de náuseas e vómitos. Estes medicamentos podem interagir com o lasmiditano e causar uma doença grave chamada síndrome serotoninérgica.
O uso de lasmiditano com outros medicamentos que o deixam sonolento pode piorar esse efeito. Pergunte ao médico antes de usar medicamentos opióides, comprimidos para dormir, relaxantes musculares ou remédios para ansiedade ou convulsões.
Informe o médico se estiver grávida ou planeia engravidar. Não se sabe se o lasmiditano prejudicará o feto. No entanto, ter enxaquecas durante a gravidez pode causar complicações como eclâmpsia (pressão arterial perigosamente alta que pode levar a problemas médicos na mãe e no bebé). O benefício de tratar enxaquecas pode superar quaisquer riscos para o bebé.
Pode não ser seguro amamentar enquanto estiver usando lasmiditano. Pergunte ao médico sobre qualquer risco.
Lasmiditan não é aprovado para uso por menores de 18 anos.
Lasmiditan pode ser viciante. O uso indevido pode causar dependência, sobredosagem ou morte. Mantenha o medicamento em um local onde outras pessoas não possam alcançá-lo. Vender ou dar este medicamento é contra a lei.
Contacte o médico se a dor de cabeça não desaparecer completamente ou se tiver mais de 4 dores de cabeça em um mês (30 dias).
Nunca use mais do que a dose recomendada. O uso excessivo de remédios para enxaqueca pode piorar as dores de cabeça. Informe o médico se o medicamento parece parar de funcionar no tratamento de seus ataques de enxaqueca.
- uma alergia ao lasmiditano;
- doença hepática;
- batimentos cardíacos lentos;
- pressão alta; ou
- dependência de drogas.
Certifique-se de que o médico saiba que também toma medicamentos estimulantes, medicamentos opióides, produtos à base de plantas ou medicamentos para depressão, doença mental, doença de Parkinson, enxaquecas, infecções graves ou prevenção de náuseas e vómitos. Estes medicamentos podem interagir com o lasmiditano e causar uma doença grave chamada síndrome serotoninérgica.
O uso de lasmiditano com outros medicamentos que o deixam sonolento pode piorar esse efeito. Pergunte ao médico antes de usar medicamentos opióides, comprimidos para dormir, relaxantes musculares ou remédios para ansiedade ou convulsões.
Informe o médico se estiver grávida ou planeia engravidar. Não se sabe se o lasmiditano prejudicará o feto. No entanto, ter enxaquecas durante a gravidez pode causar complicações como eclâmpsia (pressão arterial perigosamente alta que pode levar a problemas médicos na mãe e no bebé). O benefício de tratar enxaquecas pode superar quaisquer riscos para o bebé.
Pode não ser seguro amamentar enquanto estiver usando lasmiditano. Pergunte ao médico sobre qualquer risco.
Lasmiditan não é aprovado para uso por menores de 18 anos.
Lasmiditan pode ser viciante. O uso indevido pode causar dependência, sobredosagem ou morte. Mantenha o medicamento em um local onde outras pessoas não possam alcançá-lo. Vender ou dar este medicamento é contra a lei.
Contacte o médico se a dor de cabeça não desaparecer completamente ou se tiver mais de 4 dores de cabeça em um mês (30 dias).
Nunca use mais do que a dose recomendada. O uso excessivo de remédios para enxaqueca pode piorar as dores de cabeça. Informe o médico se o medicamento parece parar de funcionar no tratamento de seus ataques de enxaqueca.
Cuidados com a Dieta
Beber álcool com lasmiditano pode causar efeitos secundários.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
A experiência de sobredosagem com lasmiditan em ensaios clínicos é limitada. Em casos notificados como sobredosagem, os acontecimentos adversos foram semelhantes aos observados com doses menores, incluindo tonturas, sonolência, fadiga, parestesia e hipoestesia, mas não foram associados a um aumento da gravidade ou da frequência. Contudo, a ocorrência de reacções adversas em caso de sobredosagem é possível, e por isso recomenda-se a monitorização dos doentes para detecção dos sinais e sintomas de reacções adversas e a iniciação de tratamento sintomático apropriado.
Não se conhece qualquer antídoto para a sobredosagem por lasmiditan.
A experiência de sobredosagem com lasmiditan em ensaios clínicos é limitada. Em casos notificados como sobredosagem, os acontecimentos adversos foram semelhantes aos observados com doses menores, incluindo tonturas, sonolência, fadiga, parestesia e hipoestesia, mas não foram associados a um aumento da gravidade ou da frequência. Contudo, a ocorrência de reacções adversas em caso de sobredosagem é possível, e por isso recomenda-se a monitorização dos doentes para detecção dos sinais e sintomas de reacções adversas e a iniciação de tratamento sintomático apropriado.
Não se conhece qualquer antídoto para a sobredosagem por lasmiditan.
Terapêutica Interrompida
Como o lasmiditano é usado uma vez quando necessário, ele não possui um esquema de dosagem diário. Contacte o médico se os sintomas da enxaqueca não melhorarem após o uso do lasmiditano.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Lasmiditan Propranolol (propanolol)
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca: Lasmiditan foi associado a uma diminuição da frequência cardíaca (FC). A administração concomitante de propranolol e lasmiditan diminuiu a FC numa média máxima de 19,3 bpm (ou seja, uma redução adicional de 5,1 bpm em comparação com propranolol isoladamente). Este facto deve ser tido em consideração em doentes nos quais uma diminuição desta magnitude da FC possa constituir um problema, incluindo doentes que tomam medicamentos que diminuem a frequência cardíaca. Potencial efeito de lasmiditan sobre outros medicamentos: A administração diária de lasmiditan não alterou a farmacocinética de midazolam, cafeína ou tolbutamida, que são substratos do CYP3A, CYP1A2, e CYP2C9, respectivamente. A administração concomitante de lasmiditan e sumatriptano (substrato MAO-A e OCT1) ou propranolol (substrato CYP2D6) não resultou em alterações clinicamente significativas na exposição a estes medicamentos. Após a administração de uma dose única de lasmiditan, a depuração renal da creatinina em 24 horas diminuiu ligeiramente (11%) em comparação com o placebo, sem alterações da taxa de filtração glomerular. Potencial efeito de outros medicamentos sobre lasmiditan: Não se observaram alterações da farmacocinética de lasmiditan quando administrado concomitantemente com sumatriptano ou propranolol. Com base nas vias de eliminação do metabolismo, é improvável que os inibidores ou indutores CYP afectem a exposição ao lasmiditan e não se observaram alterações da farmacocinética de lasmiditan quando administrado concomitantemente com topiramato (indutor de CYP3A4 e inibidor de CYP2C19). - Propranolol (propanolol)
Lasmiditan Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos serotoninérgicos: A administração concomitante de lasmiditan e medicamentos que aumentam os níveis de serotonina (como, por exemplo, ISRSs, IRSNs, ADTs) pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica. A experiência clínica na utilização de lasmiditan e triptanos em proximidade temporal é limitada. Os riscos de desenvolver síndrome serotoninérgica podem ser aditivos. Recomenda-se precaução. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Lasmiditan Inibidores da recaptação da serotonina e da noradrenalina (IRSN)
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos serotoninérgicos: A administração concomitante de lasmiditan e medicamentos que aumentam os níveis de serotonina (como, por exemplo, ISRSs, IRSNs, ADTs) pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica. A experiência clínica na utilização de lasmiditan e triptanos em proximidade temporal é limitada. Os riscos de desenvolver síndrome serotoninérgica podem ser aditivos. Recomenda-se precaução. - Inibidores da recaptação da serotonina e da noradrenalina (IRSN)
Lasmiditan Antidepressivos tetracíclicos (ADTC)
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos serotoninérgicos: A administração concomitante de lasmiditan e medicamentos que aumentam os níveis de serotonina (como, por exemplo, ISRSs, IRSNs, ADTs) pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica. A experiência clínica na utilização de lasmiditan e triptanos em proximidade temporal é limitada. Os riscos de desenvolver síndrome serotoninérgica podem ser aditivos. Recomenda-se precaução. - Antidepressivos tetracíclicos (ADTC)
Lasmiditan Triptanos
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos serotoninérgicos: A administração concomitante de lasmiditan e medicamentos que aumentam os níveis de serotonina (como, por exemplo, ISRSs, IRSNs, ADTs) pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica. A experiência clínica na utilização de lasmiditan e triptanos em proximidade temporal é limitada. Os riscos de desenvolver síndrome serotoninérgica podem ser aditivos. Recomenda-se precaução. - Triptanos
Lasmiditan Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Potencial efeito de lasmiditan sobre outros medicamentos: A administração diária de lasmiditan não alterou a farmacocinética de midazolam, cafeína ou tolbutamida, que são substratos do CYP3A, CYP1A2, e CYP2C9, respectivamente. A administração concomitante de lasmiditan e sumatriptano (substrato MAO-A e OCT1) ou propranolol (substrato CYP2D6) não resultou em alterações clinicamente significativas na exposição a estes medicamentos. Após a administração de uma dose única de lasmiditan, a depuração renal da creatinina em 24 horas diminuiu ligeiramente (11%) em comparação com o placebo, sem alterações da taxa de filtração glomerular. - Midazolam
Lasmiditan Cafeína
Observações: n.d.Interacções: Potencial efeito de lasmiditan sobre outros medicamentos: A administração diária de lasmiditan não alterou a farmacocinética de midazolam, cafeína ou tolbutamida, que são substratos do CYP3A, CYP1A2, e CYP2C9, respectivamente. A administração concomitante de lasmiditan e sumatriptano (substrato MAO-A e OCT1) ou propranolol (substrato CYP2D6) não resultou em alterações clinicamente significativas na exposição a estes medicamentos. Após a administração de uma dose única de lasmiditan, a depuração renal da creatinina em 24 horas diminuiu ligeiramente (11%) em comparação com o placebo, sem alterações da taxa de filtração glomerular. - Cafeína
Lasmiditan Tolbutamida
Observações: n.d.Interacções: Potencial efeito de lasmiditan sobre outros medicamentos: A administração diária de lasmiditan não alterou a farmacocinética de midazolam, cafeína ou tolbutamida, que são substratos do CYP3A, CYP1A2, e CYP2C9, respectivamente. A administração concomitante de lasmiditan e sumatriptano (substrato MAO-A e OCT1) ou propranolol (substrato CYP2D6) não resultou em alterações clinicamente significativas na exposição a estes medicamentos. Após a administração de uma dose única de lasmiditan, a depuração renal da creatinina em 24 horas diminuiu ligeiramente (11%) em comparação com o placebo, sem alterações da taxa de filtração glomerular. - Tolbutamida
Lasmiditan Sumatriptano
Observações: n.d.Interacções: Potencial efeito de lasmiditan sobre outros medicamentos: A administração diária de lasmiditan não alterou a farmacocinética de midazolam, cafeína ou tolbutamida, que são substratos do CYP3A, CYP1A2, e CYP2C9, respectivamente. A administração concomitante de lasmiditan e sumatriptano (substrato MAO-A e OCT1) ou propranolol (substrato CYP2D6) não resultou em alterações clinicamente significativas na exposição a estes medicamentos. Após a administração de uma dose única de lasmiditan, a depuração renal da creatinina em 24 horas diminuiu ligeiramente (11%) em comparação com o placebo, sem alterações da taxa de filtração glomerular. Potencial efeito de outros medicamentos sobre lasmiditan: Não se observaram alterações da farmacocinética de lasmiditan quando administrado concomitantemente com sumatriptano ou propranolol. Com base nas vias de eliminação do metabolismo, é improvável que os inibidores ou indutores CYP afectem a exposição ao lasmiditan e não se observaram alterações da farmacocinética de lasmiditan quando administrado concomitantemente com topiramato (indutor de CYP3A4 e inibidor de CYP2C19). - Sumatriptano
Lasmiditan Topiramato
Observações: n.d.Interacções: Potencial efeito de outros medicamentos sobre lasmiditan: Com base nas vias de eliminação do metabolismo, é improvável que os inibidores ou indutores CYP afectem a exposição ao lasmiditan e não se observaram alterações da farmacocinética de lasmiditan quando administrado concomitantemente com topiramato (indutor de CYP3A4 e inibidor de CYP2C19). - Topiramato
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Existem riscos maternos e fetais associados à enxaqueca; dados publicados sugerem que mulheres com enxaqueca podem ter risco aumentado de pré-eclâmpsia e hipertensão gestacional durante a gravidez.
Lasmiditan não é recomendado durante a gravidez.
Durante a amamentação o benefício de usar Lasmiditan deve superar o risco.
Não existem dados sobre os efeitos deste medicamento no lactente ou na produção de leite.
Os efeitos de lasmiditan sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são consideráveis. Por pelo menos 8 horas após tomar lasmiditano, não conduza e evite outras actividades perigosas.
Existem riscos maternos e fetais associados à enxaqueca; dados publicados sugerem que mulheres com enxaqueca podem ter risco aumentado de pré-eclâmpsia e hipertensão gestacional durante a gravidez.
Lasmiditan não é recomendado durante a gravidez.
Durante a amamentação o benefício de usar Lasmiditan deve superar o risco.
Não existem dados sobre os efeitos deste medicamento no lactente ou na produção de leite.
Os efeitos de lasmiditan sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são consideráveis. Por pelo menos 8 horas após tomar lasmiditano, não conduza e evite outras actividades perigosas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Outubro de 2022
