Indacaterol
O que é
O Indacaterol é um novo agonista receptor β2-adrenérgico de início rápido e ultra-longa acção, desenvolvido pela Novartis para tratamento de dose única diária de asma e da doença pulmonar obstrutiva crónica.
O Indacaterol é fornecido sob a forma de sal de maleato. É também uma molécula quiral, mas apenas o enantiómero R puro é dispensado.
O Indacaterol é fornecido sob a forma de sal de maleato. É também uma molécula quiral, mas apenas o enantiómero R puro é dispensado.
Usos comuns
O Indacaterol é usado como uma medicação inalada para evitar broncoespasmo em pessoas com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC), incluindo bronquite ou enfisema.
O Indacaterol não é para uso no tratamento da asma.
O Indacaterol não é para uso no tratamento da asma.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi aprovado pela Agência Europeia de Medicamentos (EMA), sob o nome comercial de Onbrez em 30 de novembro de 2009, e pela Food and Drug Administration dos EUA (FDA), sob o nome comercial Arcapta Neohaler, em 1 de Julho de 2011.
Indicações
É indicado como broncodilatador de manutenção da obstrução das vias aéreas em doentes adultos com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Classificação CFT
5.1.1 : Agonistas adrenérgicos beta
Mecanismo De Acção
Os efeitos farmacológicos dos agonistas dos adrenoreceptores beta2 são atribuíveis, pelo menos em parte, à estimulação da adenil ciclase intracelular, a enzima que catalisa a conversão da adenosina trifosfato (ATP) em 3’,5’-adenosina monofosfato cíclico (monofosfato cíclico).
Níveis aumentados de AMP cíclico causam relaxamento do músculo liso brônquico.
Estudos in vitro demonstraram que o indacaterol, um agonista beta2-adrenérgico de longa duração, tem uma actividade agonista nos receptores beta2 mais de 24 vezes superior comparativamente aos receptores beta1 e uma actividade agonista 20 vezes superior comparativamente aos receptores beta3.
Quando inalado, o indacaterol actua localmente no pulmão como broncodilatador.
O indacaterol é um agonista parcial dos receptores beta2-adrenérgicos humanos com potência nanomolar.
Em brônquio humano isolado, o indacaterol tem um rápido início de acção e uma longa duração de acção.
Ainda que os receptores beta2 sejam os receptores adrenérgicos predominantes no músculo liso brônquico e os receptores beta1 sejam os receptores predominantes no coração humano, existem também receptores beta2-adrenérgicos no coração humano, compreendendo 10-50% dos receptores adrenérgicos totais.
A função precisa dos receptores beta2-adrenérgicos no coração não é conhecida mas a sua presença levanta a possibilidade de que mesmo os agonistas beta2-adrenérgicos altamente selectivos possam ter efeitos cardíacos.
Níveis aumentados de AMP cíclico causam relaxamento do músculo liso brônquico.
Estudos in vitro demonstraram que o indacaterol, um agonista beta2-adrenérgico de longa duração, tem uma actividade agonista nos receptores beta2 mais de 24 vezes superior comparativamente aos receptores beta1 e uma actividade agonista 20 vezes superior comparativamente aos receptores beta3.
Quando inalado, o indacaterol actua localmente no pulmão como broncodilatador.
O indacaterol é um agonista parcial dos receptores beta2-adrenérgicos humanos com potência nanomolar.
Em brônquio humano isolado, o indacaterol tem um rápido início de acção e uma longa duração de acção.
Ainda que os receptores beta2 sejam os receptores adrenérgicos predominantes no músculo liso brônquico e os receptores beta1 sejam os receptores predominantes no coração humano, existem também receptores beta2-adrenérgicos no coração humano, compreendendo 10-50% dos receptores adrenérgicos totais.
A função precisa dos receptores beta2-adrenérgicos no coração não é conhecida mas a sua presença levanta a possibilidade de que mesmo os agonistas beta2-adrenérgicos altamente selectivos possam ter efeitos cardíacos.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é a inalação do conteúdo de uma cápsula de 150 microgramas uma vez por dia.
A dose apenas deve ser aumentada mediante indicação médica.
A dose apenas deve ser aumentada mediante indicação médica.
Administração
Deve ser administrado à mesma hora todos os dias.
Apenas para utilização por via inalatória. As cápsulas não devem ser engolidas.
Os doentes devem ser instruídos sobre como administrar o medicamento correctamente.
Os doentes que não sentirem melhorias na respiração devem ser questionados se estão a engolir o medicamento em vez de o inalar.
Apenas para utilização por via inalatória. As cápsulas não devem ser engolidas.
Os doentes devem ser instruídos sobre como administrar o medicamento correctamente.
Os doentes que não sentirem melhorias na respiração devem ser questionados se estão a engolir o medicamento em vez de o inalar.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à substância activa.
Não deve ser dado a crianças ou adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Não deve ser dado a crianças ou adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária; dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Pare de usar indacaterol e Contacte o médico imediatamente se tiver algum destes efeitos secundários graves:
– Dor no peito, tremores, batimentos cardíacos rápidos, batimentos cardíacos fortes ou vibrações no peito;
– Aparecimento ou agravamento da tosse, febre, dificuldade para respirar;
– Inchaço dos tornozelos ou pés;
– Broncoespasmo (chiado, aperto no peito, dificuldade para respirar);
– Sentir-se subitamente com falta de ar;
– Baixo nível de potássio (confusão, batimentos cardíacos irregulares, sede excessiva, aumento da micção, desconforto nas pernas, fraqueza muscular ou sensação de coxear);
– Açúcar elevado no sangue (aumento da sede, aumento da micção, fome, boca seca, odor frutado, sonolência, pele seca, visão turva, perda de peso), ou
– Agravamento da condição.
Os efeitos secundários menos graves podem incluir:
– Dor de garganta;
– Náuseas;
– Dor de cabeça;
– Dores musculares ou espasmo, ou
– Sintomas de resfriado como nariz entupido, dor de sinusite, espirros, tosse.
Pare de usar indacaterol e Contacte o médico imediatamente se tiver algum destes efeitos secundários graves:
– Dor no peito, tremores, batimentos cardíacos rápidos, batimentos cardíacos fortes ou vibrações no peito;
– Aparecimento ou agravamento da tosse, febre, dificuldade para respirar;
– Inchaço dos tornozelos ou pés;
– Broncoespasmo (chiado, aperto no peito, dificuldade para respirar);
– Sentir-se subitamente com falta de ar;
– Baixo nível de potássio (confusão, batimentos cardíacos irregulares, sede excessiva, aumento da micção, desconforto nas pernas, fraqueza muscular ou sensação de coxear);
– Açúcar elevado no sangue (aumento da sede, aumento da micção, fome, boca seca, odor frutado, sonolência, pele seca, visão turva, perda de peso), ou
– Agravamento da condição.
Os efeitos secundários menos graves podem incluir:
– Dor de garganta;
– Náuseas;
– Dor de cabeça;
– Dores musculares ou espasmo, ou
– Sintomas de resfriado como nariz entupido, dor de sinusite, espirros, tosse.
Advertências
Gravidez:Indacaterol apenas deve ser usado durante a gravidez se os benefícios esperados compensarem os potenciais riscos.
Aleitamento:Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Indacaterol tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Precauções Gerais
– se tem asma (neste caso, não deverá utilizar este medicamento).
– se tem problemas cardíacos.
– se tem epilepsia.
– se tem problemas da glândula tiróide (tirotoxicose).
– se tem diabetes.
Pare de usar o medicamento e informe imediatamente o médico se sentir aperto no peito, tosse, sibilos ou dificuldade em respirar logo após tomar o medicamento. Estes podem ser sinais de um problema chamado broncospasmo.
Informe o médico imediatamente se os seus sintomas de DPOC (dificuldade em respirar, sibilos, tosse) não melhorarem ou se se agravarem.
– se tem problemas cardíacos.
– se tem epilepsia.
– se tem problemas da glândula tiróide (tirotoxicose).
– se tem diabetes.
Pare de usar o medicamento e informe imediatamente o médico se sentir aperto no peito, tosse, sibilos ou dificuldade em respirar logo após tomar o medicamento. Estes podem ser sinais de um problema chamado broncospasmo.
Informe o médico imediatamente se os seus sintomas de DPOC (dificuldade em respirar, sibilos, tosse) não melhorarem ou se se agravarem.
Cuidados com a Dieta
Pode inalar em qualquer altura, antes ou após alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Doses únicas de 10 vezes a dose terapêutica máxima recomendada foram associadas a um aumento moderado da frequência cardíaca, pressão arterial sistólica e intervalo QT, em doentes com DPOC.
É provável que uma sobredosagem de indacaterol cause efeitos marcados típicos dos estimulantes beta2-adrenérgicos, i.e. taquicardia, tremor, palpitações, cefaleias, náuseas, vómitos, sonolência, arritmias ventriculares, acidose metabólica, hipocaliemia e hiperglicemia.
Está indicado tratamento de suporte e sintomático.
Em casos graves, os doentes devem ser hospitalizados. A utilização de bloqueadores beta cardioselectivos pode ser considerada, mas apenas sob supervisão médica e com extrema precaução, uma vez que a utilização de bloqueadores beta-adrenérgicos pode provocar broncospasmo.
Doses únicas de 10 vezes a dose terapêutica máxima recomendada foram associadas a um aumento moderado da frequência cardíaca, pressão arterial sistólica e intervalo QT, em doentes com DPOC.
É provável que uma sobredosagem de indacaterol cause efeitos marcados típicos dos estimulantes beta2-adrenérgicos, i.e. taquicardia, tremor, palpitações, cefaleias, náuseas, vómitos, sonolência, arritmias ventriculares, acidose metabólica, hipocaliemia e hiperglicemia.
Está indicado tratamento de suporte e sintomático.
Em casos graves, os doentes devem ser hospitalizados. A utilização de bloqueadores beta cardioselectivos pode ser considerada, mas apenas sob supervisão médica e com extrema precaução, uma vez que a utilização de bloqueadores beta-adrenérgicos pode provocar broncospasmo.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de inalar uma dose, inale apenas uma dose à hora habitual no dia seguinte.
Não inale uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Não inale uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não conservar acima de 30°C. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade e não retirar até imediatamente antes da administração.
Não conservar acima de 30°C. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade e não retirar até imediatamente antes da administração.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Indacaterol Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: Indacaterol não deve ser usado conjuntamente com outros agonistas beta2-adrenérgicos de longa duração ou medicamentos contendo agonistas beta2-adrenérgicos de longa duração. Os bloqueadores beta-adrenérgicos e os agonistas beta2-adrenérgicos podem enfraquecer ou antagonizar o efeito de cada um deles quando administrados concomitantemente. Assim, o indacaterol não deve ser administrado conjuntamente com bloqueadores beta-adrenérgicos (incluindo colírios) exceto se existirem razões imperiosas para a sua utilização. Caso seja necessário, devem ser preferidos bloqueadores beta-adrenérgicos cardioselectivos, ainda que estes devam ser administrados com precaução. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Indacaterol Simpaticomiméticos
Observações: n.d.Interacções: Agentes simpaticomiméticos: A administração concomitante de outros agentes simpaticomiméticos (isoladamente ou como parte de terapêutica de associação) pode potenciar os efeitos indesejáveis deste medicamento. Este medicamento não deve ser usado conjuntamente com outros agonistas beta2-adrenérgicos de longa duração ou medicamentos contendo agonistas beta2-adrenérgicos de longa duração. - Simpaticomiméticos
Brometo de glicopirrónio Indacaterol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de Brometo de glicopirrónio e indacaterol inalado, um agonista beta 2-adrenérgico, em condições de estado estacionário de ambas as substâncias activas não afetou a farmacocinética de qualquer um dos medicamentos. - Indacaterol
Indacaterol XANTINAS (Derivados da Metilxantina)
Observações: n.d.Interacções: O tratamento hipocaliémico concomitante com derivados da metilxantina, corticosteróides ou diuréticos não-poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliémico dos agonistasbeta2-adrenérgicos, pelo que deve ser usado com precaução. - XANTINAS (Derivados da Metilxantina)
Indacaterol Corticosteróides
Observações: n.d.Interacções: O tratamento hipocaliémico concomitante com derivados da metilxantina, corticosteróides ou diuréticos não-poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliémico dos agonistasbeta2-adrenérgicos, pelo que deve ser usado com precaução. - Corticosteróides
Indacaterol Diuréticos não poupadores de potássio
Observações: n.d.Interacções: O tratamento hipocaliémico concomitante com derivados da metilxantina, corticosteróides ou diuréticos não-poupadores de potássio pode potenciar o possível efeito hipocaliémico dos agonistasbeta2-adrenérgicos, pelo que deve ser usado com precaução. - Diuréticos não poupadores de potássio
Indacaterol Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: A inibição dos principais contribuidores para a depuração do indacaterol, CYP3A4 e glicoproteína P (P-gp) aumenta a exposição sistémica do indacaterol até duas vezes. A magnitude do aumento de exposição devido a interacções não levanta quaisquer preocupações de segurança dada a experiência de segurança do tratamento com este medicamento em estudos clínicos com duração de até um ano, com doses até duas vezes a dose terapêutica máxima recomendada. O indacaterol não demonstrou causar interacções com outras terapêuticas concomitantes. Investigações in vitro indicaram que o potencial para o indacaterol causar interacções metabólicas com medicamentos com os níveis de exposição sistémica atingidos na prática clínica é desprezível. - Outros medicamentos
Furazolidona Indacaterol
Observações: n.d.Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Indacaterol
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não existem dados disponíveis sobre a utilização de indacaterol em mulheres grávidas.
Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva em exposições clinicamente relevantes.
Tal como outros agonistas beta2-adrenérgicos, o indacaterol pode inibir o trabalho de parto devido ao efeito relaxante no músculo liso uterino.
Indacaterol apenas deve ser usado durante a gravidez se os benefícios esperados compensarem os potenciais riscos.
Desconhece-se se o indacaterol/metabólitos são excretados no leite humano.
Os dados farmacocinéticos/toxicológicos disponíveis em animais mostraram excreção de indacaterol/metabólitos no leite.
Não pode ser excluído qualquer risco para a criança a ser amamentada.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Indacaterol tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Não existem dados disponíveis sobre a utilização de indacaterol em mulheres grávidas.
Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva em exposições clinicamente relevantes.
Tal como outros agonistas beta2-adrenérgicos, o indacaterol pode inibir o trabalho de parto devido ao efeito relaxante no músculo liso uterino.
Indacaterol apenas deve ser usado durante a gravidez se os benefícios esperados compensarem os potenciais riscos.
Desconhece-se se o indacaterol/metabólitos são excretados no leite humano.
Os dados farmacocinéticos/toxicológicos disponíveis em animais mostraram excreção de indacaterol/metabólitos no leite.
Não pode ser excluído qualquer risco para a criança a ser amamentada.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com Indacaterol tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
