Imipenem + Cilastatina + Relebactam
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
Sem informação.
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J01D
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J01DH
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J01D
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J01DH
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Informação não disponível.
Metabolismo
O imipenem, quando administrado isoladamente, é metabolizado nos rins pela desidropeptidase-I, resultando em baixos níveis de imipenem (média de 15-20% da dose) recuperado na urina humana. A cilastatina, um inibidor desta enzima, impede eficazmente a metabolização renal de modo a que, quando imipenem e cilastatina são administrados concomitantemente, são atingidos níveis adequados de imipenem (aproximadamente 70% da dose) na urina para possibilitar a actividade antibacteriana. O relebactam é minimamente metabolizado.
Semi-Vida
As semi-vidas de eliminação (t ½) de imipenem, cilastatina e relebactam são independentes da dose. Imipenem 1,1 (±0,1); Cilastatina 1,0 (±0,1); Relebactam 1,7 (±0,2).
Ligação plasmática
A ligação de imipenem e cilastatina às proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 20% e 40%, respectivamente. A ligação de relebactam às proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 22% e é independente da concentração.
Excreção
A cilastatina é eliminada principalmente na urina como fármaco original inalterado (aproximadamente
70 - 80% da dose), com 10% da dose recuperada como metabólito N-acetil, que tem actividade inibitória contra a desidropeptidase-I comparável ao fármaco original.
O relebactam é removido principalmente por excreção por via renal como fármaco original inalterado (mais de 90% da dose) e é minimamente metabolizado. O relebactam inalterado foi o único componente relacionado com o fármaco detectado no plasma humano.
70 - 80% da dose), com 10% da dose recuperada como metabólito N-acetil, que tem actividade inibitória contra a desidropeptidase-I comparável ao fármaco original.
O relebactam é removido principalmente por excreção por via renal como fármaco original inalterado (mais de 90% da dose) e é minimamente metabolizado. O relebactam inalterado foi o único componente relacionado com o fármaco detectado no plasma humano.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Recarbrio
Licença
Merck Sharp & Dohme B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
