Frovatriptano

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O Frovatriptano é um medicamento para tratamento da enxaqueca pertencente à classe dos triptanos (agonistas selectivos dos receptores da 5-hidroxitriptamina (5HT1)).

O frovatriptano parece actuar selectivamente a nível das artérias intracranianas extracerebrais, inibindo a dilatação excessiva destes vasos na enxaqueca.
Usos comuns
O Frovatriptano é um medicamento utilizado no tratamento da cefaleia, na crise de enxaqueca com ou sem aura (sensação estranha temporária, que antecede a enxaqueca, variando de uma pessoa para outra e que afecta, por exemplo, a visão, o olfacto, a audição).

O Frovatriptano não deve ser utilizado na prevenção da crise de enxaqueca.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento agudo de ataques de enxaqueca com ou sem aura, em adultos.
Classificação CFT

2.11 : Medicamentos usados na enxaqueca

Mecanismo De Acção
O frovatriptano é um agonista selectivo dos receptores da 5-HT. Apresenta elevada afinidade para os locais de ligação da 5-HT1B e da 5-HT1D em ensaios com radioligandos e possui efeitos agonistas potentes a nível dos receptores da 5-HT1B e da 5-HT1D em bioensaios funcionais.

Apresenta uma selectividade acentuada para os receptores da 5-HT1B/1D e não tem afinidade significativa para os receptores da 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, α-adrenérgicos ou da histamina.

O frovatriptano não tem uma afinidade significativa para os locais de ligação das benzodiazepinas.

O frovatriptano parece actuar selectivamente a nível das artérias intracranianas extracerebrais, inibindo a dilatação excessiva destes vasos na enxaqueca.

Em concentrações similares às obtidas no ser humano, o frovatriptano produziu uma constrição das artérias cerebrais humanas isoladas tendo pouco ou nenhum efeito nas artérias coronárias humanas isoladas.

A eficácia clínica do frovatriptano no tratamento da cefaleia da enxaqueca e dos sintomas associados foi investigada em três estudos multicêntricos, controlados com placebo.

Nestes estudos, a resposta à cefaleia obtida com frovatriptano 2,5 mg, foi consistentemente superior à do placebo após 2 e 4 horas de administração e em tempo de 1ª resposta.

O alívio da dor (passagem de uma cefaleia moderada a intensa a uma cefaleia ligeira a ausente) após 2 horas foi de 37-46% com o frovatriptano e de 21-27% com o placebo.
O alívio total da dor após 2 horas foi de 9-14% com o frovatriptano e de 2-3% com o placebo.

A eficácia máxima do frovatriptano é atingida em 4 horas. Num estudo clínico, comparando o frovatriptano na dose de 2,5 mg com o sumatriptano na dose de 100 mg, a eficácia do frovatriptano 2,5 mg foi ligeiramente inferior à do sumatriptano na dose de 100 mg, às 2 e às 4 horas.

A frequência dos acontecimentos adversos foi ligeiramente mais baixa com o frovatriptano 2,5 mg comparativamente ao sumatriptano 100 mg.

Não foi realizado nenhum estudo comparativo entre frovatriptano 2,5 mg e sumatriptano 50 mg.

Nos idosos saudáveis, observaram-se em alguns indivíduos ligeiras alterações transitórias da tensão arterial sistólica (dentro dos limites normais) após uma dose única oral de frovatriptano 2,5 mg.
Posologia Orientativa
Adultos (18 a 65 anos):
A dose recomendada é de 2,5 mg de frovatriptano.

Se a cefaleia reaparecer após um alívio inicial, pode ser tomada uma segunda dose desde que haja um intervalo de pelo menos 2 horas entre as duas doses.

A dose total diária não deve exceder 5 mg.
Administração
Via oral.

O frovatriptano deverá ser tomado logo que for possível após o início de uma crise de enxaqueca, mas também é eficaz se for tomado numa fase mais tardia.

O frovatriptano não deve ser utilizado como profilaxia.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água. Se um doente não sentir qualquer alívio após a primeira dose de frovatriptano, não deve tomar uma segunda dose para a mesma crise, visto não ter obtido qualquer benefício.

O frovatriptano pode ser utilizado em crises subsequentes de enxaqueca.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao frovatriptano.

Doentes com história de enfarte do miocárdio, doença cardíaca isquémica, vasospasmo coronário (por exemplo, angina de Prinzmetal), doença vascular periférica e doentes apresentando sintomas ou sinais clínicos compatíveis com doença cardíaca isquémica.

Hipertensão grave ou moderadamente grave, hipertensão ligeira não controlada.

Acidente vascular cerebral anterior (AVC) ou acidente isquémico transitório (AIT).

Disfunção hepática grave (grau C de Child-Pugh).

Administração concomitante de frovatriptano com ergotamina ou derivados da ergotamina (incluindo metisergide) ou com outros agonistas dos receptores da 5-hidroxitriptamina (5-HT1).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Poderá ocorrer uma sensação de aperto ou dor no peito, por vezes intensa e que pode estender-se até à garganta, poucos minutos após a administração do medicamento; neste caso, contacte o médico antes de tomar uma dose adicional deste medicamento.

Os efeitos secundários notificados durante os estudos clínicos com Frovatriptano foram transitórios, geralmente ligeiros a moderados e desapareceram espontaneamente.

Alguns dos sintomas referidos podem estar associados à crise de enxaqueca.

Os seguintes efeitos secundários são frequentes (frequência estimada: mais do que 1 pessoa em 100 e menos do que 1 pessoa em 10):
– náuseas (sensação de enjoo), boca seca, problemas na digestão e dor abdominal,
– fadiga, desconforto no peito (sensação de peso, pressão ou aperto no peito),
– dor de cabeça, tonturas, sensação de formigueiro e picadas mais frequente nos braços ou nas pernas, redução ou exacerbação da sensibilidade ao toque, extrema sonolência,
– sensação de calor repentina,
– aperto na garganta,
– perturbações visuais,
– aumento de sudação,

Os seguintes efeitos secundários são pouco frequentes (frequência estimada: mais do que 1 pessoa em 1000 e menos do que 1 pessoa em 100):
– alteração do paladar, tremor, dificuldade de concentração, letargia, aumento da sensibilidade ao toque, sonolência, contrações musculares involuntárias,
– diarreia, dificuldade em engolir, flatulência (gases no estômago ou intestinos), desconforto gástrico, estômago inchado,
– batimento cardíaco irregular (palpitações), batimento cardíaco acelerado, da pressão arterial, dor no peito (aperto intenso ou sensação de pressão no peito),
– sensação de calor, tolerância reduzida ao calor ou frio, dor, fraqueza, febre, sede, apatia, excesso de actividade, geralmente, com uma sensação de mal estar, cabeça oca ou aturdida, sensação de cabeça à roda,
– ansiedade, insónia, confusão, nervosismo, agitação, depressão, perda de personalidade, arrefecimento das mãos e dos pés,
– irritação nasal, sinusite (inflamação dos seios paranasais), inflamação da garganta e/ou da laringe,
– rigidez muscular, dor muscular e articular, dor nas mãos e nos pés, dores nas costas, dor ocular, irritação ocular, sensibilidade dolorosa à luz,
– prurido (comichão),
– zumbidos e dor de ouvidos
– desidratação,
– necessidade de urinar frequentemente, eliminação de largas quantidades de urina
– pressão arterial elevada

Os efeitos secundários seguintes são raros (frequência estimada: mais que 1 pessoa em 10.000 e menos que uma pessoa em 1000):
– espasmo muscular, perda de tonicidade muscular, diminuição de reflexos (hiporreflexia), alterações dos movimentos,
– obstipação, eructação (arrotar), síndrome do cólon irritável, bolhas labiais, dor labial, espasmo esofágico, bolhas na boca, úlcera gástrica e na parte superior do intestino delgado, dor nas glândulas salivares, inflamação da boca, dor de dentes,
– febre,
– perda de memória, pesadelos, alterações da personalidade,
– hemorragia nasal, soluços, respiração sibilante, alterações respiratórias e inflamação da garganta,
– cegueira nocturna,
– vermelhidão na pele, piloereção (sensação dos pêlos em pé) manchas purpúreas na pele e mucosas, erupção cutânea,
– urticária,
– batimento cardíaco lento,
– desconforto no ouvido, dor de ouvido, prurido no ouvido, sensibilidade auditiva,
– aumento de bilirrubina (substância produzida pelo fígado) no sangue, diminuição do cálcio no sangue, valores anormais na análise de urina,
– baixos níveis de açúcar no sangue
– necessidade de urinar frequentemente de noite, dor renal,
– lesões auto-infligidas (ex dentada ou contusão),
– aumento de volume dos gânglios linfáticos
– dor ou desconforto mamário.

Verificaram-se casos de reacções alérgicas ao Frovatriptano, com erupção cutânea e por vezes reaçções alérgicas graves em todo o corpo (anafilaxia), com dificuldade respiratória súbita, batimento cardíaco acelerado e palpitações.

Se esta situação ocorrer peça imediatamente ajuda médica.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Frovatriptano não está recomendado durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não usem contraceção, a não ser que claramente necessário.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Frovatriptano não está recomendado durante a amamentação, a não ser que claramente necessário. Nesta situação, deve ser estabelecido um intervalo de 24 horas.
Condução
Condução
Condução:Não foram realizados estudos para avaliar o efeito do frovatriptano na capacidade de conduzir ou de utilizar máquinas. Uma crise de enxaqueca ou o tratamento com frovatriptano podem causar sonolência. Recomenda-se que os doentes sejam advertidos para avaliarem a sua capacidade de execução de tarefas complexas, como conduzir, durante a crise de enxaqueca ou a seguir à administração de frovatriptano.
Precauções Gerais
O frovatriptano não está indicado no tratamento da enxaqueca hemiplégica, basilar ou oftalmoplégica.

Deve salientar-se que os doentes com enxaqueca apresentam um risco acrescido de aparecimento de certos acidentes vasculares cerebrais (por exemplo: AVC ou AIT).

Não foram ainda estabelecidas a segurança e a eficácia do frovatriptano administrado durante a fase de aura de uma crise, antes do início das cefaleias.

Como com os outros agonistas dos receptores da 5-HT1, o frovatriptano não deve ser administrado a doentes com factores de risco de doença coronária isquémica, incluindo aqueles doentes que são grandes fumadores ou os doentes sujeitos a tratamento de substituição com nicotina, sem uma avaliação cardiovascular prévia.

Deve prestar-se atenção especial a mulheres em pós-menopausa e homens com mais de 40 anos com estes factores de risco.

Contudo, esta avaliação pode não identificar todos os doentes com uma doença cardiovascular e, em casos muito raros, ocorreram reacções cardíacas graves em doentes sem doença cardiovascular subjacente quando foram administrados agonistas dos receptores da 5-HT1.

Após a administração, o frovatriptano pode estar associado a sintomas transitórios incluindo dor torácica e sensação de aperto que podem ser intensas e estenderem-se até à garganta.

Recomenda-se que se aguarde 24 horas após a administração de frovatriptano, antes de se administrar um medicamento à base de ergotamina.

Deve respeitar-se um intervalo pelo menos de 24 horas após a administração de um medicamento à base de ergotamina antes de se administrar frovatriptano.
Em caso de utilização demasiado frequente (administração repetida durante vários dias consecutivos correspondente a uma incorrecta utilização do medicamento), a substância activa pode acumular-se dando origem a um aumento dos efeitos indesejáveis.

O uso prolongado de qualquer tipo de medicamento analgésico para o tratamento de cefaleias pode agravá-las.

Em caso de suspeita ou ocorrência desta situação deverá obter-se aconselhamento médico e suspender-se o tratamento.

Deve considerar-se a possibilidade de uso excessivo do medicamento em doentes que apresentem cefaleias frequentes ou diárias apesar do (ou devido ao) uso regular de medicamentos para as cefaleias.

Não se recomenda o uso concomitante com o hipericão (Hypericum perforatum).

Não deve tomar este medicamento ao mesmo tempo que certos medicamentos utilizados no tratamento da enxaqueca:
– especialmente ergotamina, derivados da ergotamina (incluindo o metisergide); deve existir um intervalo de pelo menos 24 horas entre a descontinuação destes medicamentos e a administração de Frovatriptano.

Do mesmo modo, não deve tomar os seguintes medicamentos nas 24 horas seguintes à administração de uma dose de Frovatriptano:
– especialmente outros triptanos (agonistas da 5-HT1, como sumatriptano, almotriptano, eletriptano, naratriptano, rizatriptano ou zolmitriptano).

A não ser por expressa indicação médica, não deve tomar este medicamento ao mesmo tempo que os inibidores da monoaminoxidase (IMAO) usados no tratamento da depressão (fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromina, moclobemida).

– deve informar o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar contraceptivos orais ou inibidores selectivos da recaptação da serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina.
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado em presença ou não de alimentos, mas sempre com uma quantidade de água adequada.
Não se recomenda o uso concomitante com o hipericão (Hypericum perforatum).
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.

Não existe um antídoto específico para o frovatriptano. Desconhecem-se quais são os efeitos da hemodiálise ou da diálise peritoneal sobre as concentrações plasmáticas de frovatriptano.

Tratamento:
Em caso de sobredosagem com frovatriptano, o doente deve ser rigorosamente monitorizado durante pelo menos 48 horas e deve-lhe ser administrado o tratamento sintomático necessário.
Terapêutica Interrompida
Não aplicável. Só é administrado quando necessário.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30º C.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Frovatriptano Ergotamina

Observações: n.d.
Interacções: É contra-indicadO O USO CONCOMITANTE DE: Ergotamina e derivados da ergotamina (incluindo o metisergide) e outros agonistas dos receptores da 5 HT1: Risco de hipertensão e de vasoconstrição arterial coronária resultante da potenciação dos efeitos vasoconstritores quando da utilização concomitante na mesma crise de enxaqueca. Os efeitos podem ser aditivos. Recomenda-se que se aguarde pelo menos 24 horas após a administração de um medicamento à base de ergotamina antes de se administrar frovatriptano. Recomenda-se, reciprocamente, que se aguarde 24 horas após a administração de frovatriptano, antes de se administrar um medicamento à base de ergotamina. - Ergotamina
Não recomendado/Evitar

Furazolidona Frovatriptano

Observações: n.d.
Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Frovatriptano
Contraindicado

Frovatriptano Metisergida

Observações: n.d.
Interacções: É contra-indicadO O USO CONCOMITANTE DE: Ergotamina e derivados da ergotamina (incluindo o metisergide) e outros agonistas dos receptores da 5 HT1: Risco de hipertensão e de vasoconstrição arterial coronária resultante da potenciação dos efeitos vasoconstritores quando da utilização concomitante na mesma crise de enxaqueca. Os efeitos podem ser aditivos. Recomenda-se que se aguarde pelo menos 24 horas após a administração de um medicamento à base de ergotamina antes de se administrar frovatriptano. Recomenda-se, reciprocamente, que se aguarde 24 horas após a administração de frovatriptano, antes de se administrar um medicamento à base de ergotamina. - Metisergida
Não recomendado/Evitar

Frovatriptano Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: n.d.
Interacções: NÃO É RECOMENDADO O USO CONCOMITANTE DE: Inibidores da monoaminoxidase: O frovatriptano não é um substrato da MAO-A; no entanto, não pode ser excluído um potencial risco de síndrome serotoninérgica ou de hipertensão. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Usar com precaução

Frovatriptano Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)

Observações: n.d.
Interacções: TOMAR PRECAUÇÕES NO USO CONCOMITANTE DE: Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina). Risco potencial de hipertensão, de vasoconstrição coronária ou de síndrome serotoninérgica. A adesão rigorosa à dose recomendada é um factor essencial para a prevenção destes efeitos. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Usar com precaução

Frovatriptano Citalopram

Observações: n.d.
Interacções: TOMAR PRECAUÇÕES NO USO CONCOMITANTE DE: Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina). Risco potencial de hipertensão, de vasoconstrição coronária ou de síndrome serotoninérgica. A adesão rigorosa à dose recomendada é um factor essencial para a prevenção destes efeitos. - Citalopram
Usar com precaução

Frovatriptano Fluoxetina

Observações: n.d.
Interacções: TOMAR PRECAUÇÕES NO USO CONCOMITANTE DE: Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina). Risco potencial de hipertensão, de vasoconstrição coronária ou de síndrome serotoninérgica. A adesão rigorosa à dose recomendada é um factor essencial para a prevenção destes efeitos. - Fluoxetina
Usar com precaução

Frovatriptano Fluvoxamina

Observações: n.d.
Interacções: TOMAR PRECAUÇÕES NO USO CONCOMITANTE DE: Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina). Risco potencial de hipertensão, de vasoconstrição coronária ou de síndrome serotoninérgica. A adesão rigorosa à dose recomendada é um factor essencial para a prevenção destes efeitos. Fluvoxamina: A fluvoxamina é um potente inibidor do citocromo CYP1A2 e está demonstrado que aumenta os níveis sanguíneos de frovatriptano em 27-49%. - Fluvoxamina
Usar com precaução

Frovatriptano Paroxetina

Observações: n.d.
Interacções: TOMAR PRECAUÇÕES NO USO CONCOMITANTE DE: Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina). Risco potencial de hipertensão, de vasoconstrição coronária ou de síndrome serotoninérgica. A adesão rigorosa à dose recomendada é um factor essencial para a prevenção destes efeitos. - Paroxetina
Usar com precaução

Frovatriptano Sertralina

Observações: n.d.
Interacções: TOMAR PRECAUÇÕES NO USO CONCOMITANTE DE: Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina). Risco potencial de hipertensão, de vasoconstrição coronária ou de síndrome serotoninérgica. A adesão rigorosa à dose recomendada é um factor essencial para a prevenção destes efeitos. - Sertralina
Usar com precaução

Frovatriptano Metilergometrina

Observações: n.d.
Interacções: TOMAR PRECAUÇÕES NO USO CONCOMITANTE DE: Metilergometrina: Risco de hipertensão e de constrição arterial coronária. - Metilergometrina
Usar com precaução

Frovatriptano Contraceptivos orais

Observações: n.d.
Interacções: TOMAR PRECAUÇÕES NO USO CONCOMITANTE DE: Contraceptivos orais: As concentrações do frovatriptano foram cerca de 30% mais elevadas nas mulheres que estavam a tomar Contraceptivos orais que nas mulheres que não tomavam. Não foi descrito aumento de incidência no perfil de reacções adversas. - Contraceptivos orais
Usar com precaução

Frovatriptano Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: n.d.
Interacções: TOMAR PRECAUÇÕES NO USO CONCOMITANTE DE: Hypericum perforatum (erva de S. João, hipericão) (via oral): Tal como com os outros triptanos o risco de ocorrência de síndrome serotoninérgica pode estar aumentado. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Frovatriptano
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não existem ou existem dados limitados sobre o uso de frovatriptano em mulheres grávidas.
Os estudos conduzidos em animais mostraram toxicidade reprodutiva. O potencial risco no ser humano é desconhecido.
Frovatriptano não está recomendado durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não usem contraceção, a não ser que claramente necessário.

Desconhece-se se o frovatriptano/metabólitos são excretados no leite humano. O frovatriptano e/ou os seus metabolitos são excretados no leite de ratos lactantes atingindo uma concentração máxima no leite quatro vezes superior à observada no sangue. Não pode ser excluído um risco para a amamentação de recém-nascidos/crianças.
Frovatriptano não está recomendado durante a amamentação, a não ser que claramente necessário. Nesta situação, deve ser estabelecido um intervalo de 24 horas.

Não foram realizados estudos para avaliar o efeito do frovatriptano na capacidade de conduzir ou de utilizar máquinas. Uma crise de enxaqueca ou o tratamento com frovatriptano podem causar sonolência. Recomenda-se que os doentes sejam advertidos para avaliarem a sua capacidade de execução de tarefas complexas, como conduzir, durante a crise de enxaqueca ou a seguir à administração de frovatriptano.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023