Fluticasona + Formoterol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
S-(fluoromethyl) (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-17-carbothioate;N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-ylamino]ethyl]phenyl]formamid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
73357808
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
R03
|
R03AK07
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C41H51F3N2O8S
Massa molar
788.9
SMILES
CC1CC2C3CC(C4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)SCF)O)C)O)F)C)F.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O
InChI
InChI=1S/C22H27F3O4S.C19H24N2O4/c1-11-6-13-14-8-16(24)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,25)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)30-10-23;1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22/h4-5,7,11,13-14,16-17,27,29H,6,8-10H2,1-3H3;3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)/t11-,13+,14+,16+,17+,19+,20+,21+,22+;/m1./s
Key
UDOFUJZUXCZXKD-VYAAASJMSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
90% da dose inalada de formoterol é ingerida e absorvida pelo tracto gastrointestinal. A absorção é rápida e extensa.
A biodisponibilidade da Fluticasona é de 0,51% (intranasal).
A biodisponibilidade da Fluticasona é de 0,51% (intranasal).
Metabolismo
O Formoterol é metabolizado de forma primária via glucuronidação direta, sendo totalmente eliminado. Uma via de biotransformação adicional é a O-desmetilação, seguida por glucuronidação, com eliminação completa consecutiva. As múltiplas isoenzimas CYP450 catalizam a biotransformação (2D6, 2C19, 2C9 e 2A6) e consequentemente, o potencial de interacção metabólica fármaco-fármaco é baixo.
O metabolismo da Fluticasona é intranasal; Fígado (mediado por CYP3A4).
O metabolismo da Fluticasona é intranasal; Fígado (mediado por CYP3A4).
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal do formoterol a partir do plasma foi determinada como sendo 10 horas e as semi-vidas de eliminação terminal dos enantiómeros (R,R) e (S,S) derivadas das taxas de excreção urinária foram 13,9 e 12,3 horas, respectivamente.
A semi-vida de eliminação da Fluticasona é de 10 horas.
A semi-vida de eliminação da Fluticasona é de 10 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas do Formoterol é de 61 a 64% (34% à albumina).
A ligação às proteínas da Fluticasona é de 91,0%.
A ligação às proteínas da Fluticasona é de 91,0%.
Excreção
O Formoterol e os metabólitos são completamente eliminados, dois terços de uma dose administrada oralmente com a urina e um terço com as fezes. Após a inalação de formoterol, uma média de 6 a 9% da substância é eliminada sob forma inalterada com a urina.
A excreção da Fluticasona é renal.
A excreção da Fluticasona é renal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Flutiform, Iffeza
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não se recomenda a administração de Fluticasona + Formoterol durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Inalatória.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
