Febuxostate
O que é
Febuxostat é um medicamento usado em longo prazo para tratar a gota devido aos altos níveis de ácido úrico.
Geralmente é recomendado apenas para pessoas que não podem tomar alopurinol.
Quando iniciados pela primeira vez, medicamentos como AINEs costumam ser recomendados para prevenir crises de gota.
Geralmente é recomendado apenas para pessoas que não podem tomar alopurinol.
Quando iniciados pela primeira vez, medicamentos como AINEs costumam ser recomendados para prevenir crises de gota.
Usos comuns
Febuxostate é utilizado para tratar a hiperuricemia (elevação de ácido úrico no sangue) em pacientes com gota.
Nalgumas pessoas, a quantidade de ácido úrico acumula-se no sangue e pode tornar-se demasiado elevada para permanecer solúvel.
Quando isto acontece, podem formar-se cristais de urato nas articulações e nos rins, bem como em redor dos mesmos. Estes cristais podem causar dor súbita e intensa vermelhidão e inchaço numa articulação (o que é conhecido como ataque de gota).
Se a condição não for tratada, podem formar-se depósitos maiores, chamados tofos nas articulações e em redor das mesmas. Estes tofos podem danificar as articulações e os ossos.
O Febuxostate actua reduzindo os níveis de ácido úrico.
Ao manter os níveis de ácido úrico baixos com uma toma diária todos os dias, impede a acumulação dos cristais e, ao longo do tempo, reduz os sintomas.
Ao manter os níveis de ácido úrico suficientemente baixos durante um período suficientemente prolongado pode também diminuir o tamanho dos tofos.
Febuxostate é também usado para tratar e prevenir níveis sanguíneos elevados de ácido úrico que podem ocorrer quando começa a fazer quimioterapia para cancros no sangue.
Quando é administrada a quimioterapia as células cancerosas são destruídas e os níveis de ácido úrico no sangue aumentam, a menos que a formação de ácido úrico seja evitada.
Nalgumas pessoas, a quantidade de ácido úrico acumula-se no sangue e pode tornar-se demasiado elevada para permanecer solúvel.
Quando isto acontece, podem formar-se cristais de urato nas articulações e nos rins, bem como em redor dos mesmos. Estes cristais podem causar dor súbita e intensa vermelhidão e inchaço numa articulação (o que é conhecido como ataque de gota).
Se a condição não for tratada, podem formar-se depósitos maiores, chamados tofos nas articulações e em redor das mesmas. Estes tofos podem danificar as articulações e os ossos.
O Febuxostate actua reduzindo os níveis de ácido úrico.
Ao manter os níveis de ácido úrico baixos com uma toma diária todos os dias, impede a acumulação dos cristais e, ao longo do tempo, reduz os sintomas.
Ao manter os níveis de ácido úrico suficientemente baixos durante um período suficientemente prolongado pode também diminuir o tamanho dos tofos.
Febuxostate é também usado para tratar e prevenir níveis sanguíneos elevados de ácido úrico que podem ocorrer quando começa a fazer quimioterapia para cancros no sangue.
Quando é administrada a quimioterapia as células cancerosas são destruídas e os níveis de ácido úrico no sangue aumentam, a menos que a formação de ácido úrico seja evitada.
Tipo
Molécula pequena.
História
O Febuxostat foi aprovado para uso médico na União Europeia em 2008 e nos Estados Unidos em 2009.
Indicações
Tratamento de hiperuricémia crónica em quadros clínicos nos quais já tenha ocorrido deposição de urato (incluindo história, ou presença de, tofo e/ou artrite gotosa).
Classificação CFT
9.3 : Medicamentos usados para o tratamento da gota
Mecanismo De Acção
O ácido úrico é o produto final do metabolismo das purinas em seres humanos e é gerado na cascata de hipoxantina → xantina → ácido úrico.
Ambas as etapas das transformações referidas acima são catalizadas pela xantina oxidase (XO).
O febuxostate é um derivado do 2-ariltiazol que exerce o seu efeito terapêutico de diminuição do ácido úrico sérico pela inibição selectiva da XO.
O febuxostate é um inibidor potente da XO não selectivo para as purinas (NP-SIXO), com um valor Ki de inibição in vitro inferior a um nanomolar.
O febuxostate mostrou inibir de forma potente tanto as formas oxidadas como as reduzidas de XO.
Em concentrações terapêuticas, o febuxostate não inibe outras enzimas envolvidas no metabolismo das purinas ou das pirimidinas, nomeadamente a guanina desaminase, a hipoxantina guanina fosforibosiltransferase, a orotato fosforibosiltransferase, a orotidina monofosfato descarboxilase ou a purina nucleósido fosforilase.
Ambas as etapas das transformações referidas acima são catalizadas pela xantina oxidase (XO).
O febuxostate é um derivado do 2-ariltiazol que exerce o seu efeito terapêutico de diminuição do ácido úrico sérico pela inibição selectiva da XO.
O febuxostate é um inibidor potente da XO não selectivo para as purinas (NP-SIXO), com um valor Ki de inibição in vitro inferior a um nanomolar.
O febuxostate mostrou inibir de forma potente tanto as formas oxidadas como as reduzidas de XO.
Em concentrações terapêuticas, o febuxostate não inibe outras enzimas envolvidas no metabolismo das purinas ou das pirimidinas, nomeadamente a guanina desaminase, a hipoxantina guanina fosforibosiltransferase, a orotato fosforibosiltransferase, a orotidina monofosfato descarboxilase ou a purina nucleósido fosforilase.
Posologia Orientativa
A dose oral recomendada é de 80 mg uma vez ao dia, independentemente da ingestão de alimentos.
Caso o nível de ácido úrico sérico seja > 6 mg/dl (357 μmol/l) após 2-4 semanas, pode considerar-se a administração de 120mg uma vez ao dia.
Caso o nível de ácido úrico sérico seja > 6 mg/dl (357 μmol/l) após 2-4 semanas, pode considerar-se a administração de 120mg uma vez ao dia.
Administração
Via oral.
Deve ser tomado oralmente e pode ser tomado com ou sem alimentos.
Deve ser tomado oralmente e pode ser tomado com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Febuxostate.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1000 pessoas):
• reacções anafilácticas, hipersensibilidade ao fármaco
• erupções cutâneas com risco de vida, caracterizadas pela formação de vesículas e descamação da pele e revestimento interior das cavidades corporais, ex. Boca e órgão genitais, úlceras dolorosas na boca e/ou áreas genitais, acompanhadas por febre, inflamação da garganta e cansaço (Síndroma de Steven-Johnson/necrólise epidérmica tóxica), ou por nódulos linfáticos aumentados, aumento do fígado, hepatite (até falência hepática), aumento da contagem sanguínea de glóbulos brancos (erupção a fármacos com eosinofilia e sintomas sistémicos – síndroma DRESS)
• erupções generalizadas na pele.
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
• alterações nos resultados dos testes ao fígado
• diarreia
• dor de cabeça
• erupção na pele
• náuseas
• aumento dos sintomas de gota
• inchaço localizado devido à retenção de líquidos nos tecidos (edema).
Outros efeitos secundários não mencionados acima estão listados abaixo.
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
• diminuição do apetite, alteração dos níveis de açúcar no sangue (diabetes) da qual um sintoma poderá ser sede excessiva, aumento dos níveis de gordura no sangue, aumento de peso
• perda de apetite sexual
• dificuldade em adormecer, sonolência (sentir sono)
• tonturas, dormência, formigueiro, sensibilidade diminuída ou alterada (hipoestesia, hemiparesia ou parestesia), alteração ou diminuição do paladar (hiposmia)
• traçado anormal no ECG, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, sentir os batimentos do seu coração (palpitação)
• afrontamentos ou rubor (por ex. vermelhidão no rosto ou no pescoço), aumento da tensão arterial, sangramento (hemorragia, observada apenas em doentes a tomar quimioterapia para perturbações no sangue)
• tosse, falta de ar, desconforto ou dor no peito, inflamação da passagem nasal e/ou garganta (infecção do tracto respiratório superior), bronquite
• boca seca, dor/desconforto abdominal ou gases, azia/indigestão, prisão de ventre, eliminação mais frequente de fezes, vómitos, desconforto no estômago
• comichão, urticária, inflamação da pele, descoloração da pele, pequena mancha vermelha ou púrpurea na pele, pequenas manchas planas vermelhas na pele, área vermelha, plana na pele, coberta por pequenos inchaços confluentes, erupção, áreas de vermelhidão e manchas na pele, outros tipos de problemas de pele
• cãimbra muscular, fraqueza muscular, dor nos músculos/articulações, bursite ou artrite (inflamação das articulações, geralmente acompanhada de dor, inchaço e/ou rigidez), dor nas extremidades, dor nas costas, espasmos musculares
• sangue na urina, micção frequente anormal, alterações nos testes à urina (aumento do nível de proteínas na urina), redução da capacidade dos rins em funcionarem adequadamente
• cansaço, dor no peito, desconforto no peito
• pedras na vesícula biliar ou nos ductos biliares (colelitíase)
• aumento do nível sanguíneo da hormona estimuladora da tiróide (TSH)
• alterações sanguíneas ou da quantidade de glóbulos ou plaquetas (alterações nos resultados das análises ao sangue)
• pedras nos rins
• dificuldades de erecção.
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1000 pessoas):
• lesão muscular, uma ocorrência que em ocasiões raras, pode ser grave. Pode causar problemas musculares e, principalmente, se, ao mesmo tempo, não se sentir bem ou tiver uma temperatura elevada, pode ter sido causado por uma degradação muscular anormal.
Contacte o médico imediatamente se sentir dor muscular, sensibilidade ou fraqueza.
• inchaço grave das camadas mais profundas da pele, especialmente ao redor dos lábios, olhos, órgãos genitais, mãos, pés ou língua, com possibilidade de respiração difícil súbita
• febre elevada associada a erupção na pele tipo sarampo, nódulos linfáticos aumentados, aumento do fígado, hepatite (até falência hepática), aumento da contagem de glóbulos brancos no sangue (leucocitose, com ou sem eosinofilia)
• vermelhidão da pele (eritema), vários tipos de erupção na pele (ex. que fazem comichão, com manchas brancas, com vesículas, com vesículas com pús, com descamação da pele, erupção tipo sarampo), eritema generalizado, necrose e desprendimento em bolhas da epiderme e membranas mucosas, resultando em esfoliação e possível septicemia (Síndroma de Steven-Johnson/necrólise epidérmica tóxica)
• nervosismo
• sensação de sede
• zumbido nos ouvidos
• visão enevoada, alterações da visão
• perda de cabelo
• ulceração da boca
• inflamação do pâncreas: os sintomas mais comuns são dor abdominal, náuseas e vómitos
• aumento da transpiração
• redução do peso, aumento do apetite, perda descontrolada do apetite (anorexia)
• rigidez dos músculos e/ou articulações
• contagem de glóbulos (glóbulos brancos ou vermelhos) anormalmente baixa
• necessidade urgente de urinar
• alterações ou diminuição da quantidade de urina devido à inflamação dos rins (nefrite tubulointersticial)
• inflamação do fígado (hepatite)
• amarelecimento da pele (icterícia)
• lesão hepática
• reacções anafilácticas, hipersensibilidade ao fármaco
• erupções cutâneas com risco de vida, caracterizadas pela formação de vesículas e descamação da pele e revestimento interior das cavidades corporais, ex. Boca e órgão genitais, úlceras dolorosas na boca e/ou áreas genitais, acompanhadas por febre, inflamação da garganta e cansaço (Síndroma de Steven-Johnson/necrólise epidérmica tóxica), ou por nódulos linfáticos aumentados, aumento do fígado, hepatite (até falência hepática), aumento da contagem sanguínea de glóbulos brancos (erupção a fármacos com eosinofilia e sintomas sistémicos – síndroma DRESS)
• erupções generalizadas na pele.
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
• alterações nos resultados dos testes ao fígado
• diarreia
• dor de cabeça
• erupção na pele
• náuseas
• aumento dos sintomas de gota
• inchaço localizado devido à retenção de líquidos nos tecidos (edema).
Outros efeitos secundários não mencionados acima estão listados abaixo.
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
• diminuição do apetite, alteração dos níveis de açúcar no sangue (diabetes) da qual um sintoma poderá ser sede excessiva, aumento dos níveis de gordura no sangue, aumento de peso
• perda de apetite sexual
• dificuldade em adormecer, sonolência (sentir sono)
• tonturas, dormência, formigueiro, sensibilidade diminuída ou alterada (hipoestesia, hemiparesia ou parestesia), alteração ou diminuição do paladar (hiposmia)
• traçado anormal no ECG, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, sentir os batimentos do seu coração (palpitação)
• afrontamentos ou rubor (por ex. vermelhidão no rosto ou no pescoço), aumento da tensão arterial, sangramento (hemorragia, observada apenas em doentes a tomar quimioterapia para perturbações no sangue)
• tosse, falta de ar, desconforto ou dor no peito, inflamação da passagem nasal e/ou garganta (infecção do tracto respiratório superior), bronquite
• boca seca, dor/desconforto abdominal ou gases, azia/indigestão, prisão de ventre, eliminação mais frequente de fezes, vómitos, desconforto no estômago
• comichão, urticária, inflamação da pele, descoloração da pele, pequena mancha vermelha ou púrpurea na pele, pequenas manchas planas vermelhas na pele, área vermelha, plana na pele, coberta por pequenos inchaços confluentes, erupção, áreas de vermelhidão e manchas na pele, outros tipos de problemas de pele
• cãimbra muscular, fraqueza muscular, dor nos músculos/articulações, bursite ou artrite (inflamação das articulações, geralmente acompanhada de dor, inchaço e/ou rigidez), dor nas extremidades, dor nas costas, espasmos musculares
• sangue na urina, micção frequente anormal, alterações nos testes à urina (aumento do nível de proteínas na urina), redução da capacidade dos rins em funcionarem adequadamente
• cansaço, dor no peito, desconforto no peito
• pedras na vesícula biliar ou nos ductos biliares (colelitíase)
• aumento do nível sanguíneo da hormona estimuladora da tiróide (TSH)
• alterações sanguíneas ou da quantidade de glóbulos ou plaquetas (alterações nos resultados das análises ao sangue)
• pedras nos rins
• dificuldades de erecção.
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1000 pessoas):
• lesão muscular, uma ocorrência que em ocasiões raras, pode ser grave. Pode causar problemas musculares e, principalmente, se, ao mesmo tempo, não se sentir bem ou tiver uma temperatura elevada, pode ter sido causado por uma degradação muscular anormal.
Contacte o médico imediatamente se sentir dor muscular, sensibilidade ou fraqueza.
• inchaço grave das camadas mais profundas da pele, especialmente ao redor dos lábios, olhos, órgãos genitais, mãos, pés ou língua, com possibilidade de respiração difícil súbita
• febre elevada associada a erupção na pele tipo sarampo, nódulos linfáticos aumentados, aumento do fígado, hepatite (até falência hepática), aumento da contagem de glóbulos brancos no sangue (leucocitose, com ou sem eosinofilia)
• vermelhidão da pele (eritema), vários tipos de erupção na pele (ex. que fazem comichão, com manchas brancas, com vesículas, com vesículas com pús, com descamação da pele, erupção tipo sarampo), eritema generalizado, necrose e desprendimento em bolhas da epiderme e membranas mucosas, resultando em esfoliação e possível septicemia (Síndroma de Steven-Johnson/necrólise epidérmica tóxica)
• nervosismo
• sensação de sede
• zumbido nos ouvidos
• visão enevoada, alterações da visão
• perda de cabelo
• ulceração da boca
• inflamação do pâncreas: os sintomas mais comuns são dor abdominal, náuseas e vómitos
• aumento da transpiração
• redução do peso, aumento do apetite, perda descontrolada do apetite (anorexia)
• rigidez dos músculos e/ou articulações
• contagem de glóbulos (glóbulos brancos ou vermelhos) anormalmente baixa
• necessidade urgente de urinar
• alterações ou diminuição da quantidade de urina devido à inflamação dos rins (nefrite tubulointersticial)
• inflamação do fígado (hepatite)
• amarelecimento da pele (icterícia)
• lesão hepática
Advertências
Gravidez:Febuxostate não deve ser utilizado durante a gravidez.
Aleitamento:Não deve tomar Febuxostate se está a amamentar ou se estiver a planear amamentar.
Condução:Deve estar ciente de que poderá sentir tonturas, sonolência, visão enevoada e dormência ou uma sensação de formigueiro durante o tratamento e não deve conduzir nem utilizar máquinas se tiver estes sintomas.
Precauções Gerais
Fale com o médico antes de começar a tomar Febuxostate:
- Se tem, ou já teve, problemas de coração, insuficiência cardíaca ou acidente vascular cerebral
- Se tem, ou já teve, doença renal e/ou reacção alérgica grave ao alopurinol (um medicamento usado para o tratamento da gota)
- Se tem, ou já teve, doença hepática ou anomalias nos testes de função hepática
- Se está a fazer tratamento para os níveis elevados de ácido úrico em resultado de síndrome de Lesch-Nyhan (uma doença rara heriditária em que há demasiado ácido úrico no sangue)
- Se tem problemas de tiroide
Se tiver reacções alérgicas ao Febuxostate, pare de tomar este medicamento.
Possíveis sintomas de reacções alérgicas podem ser:
- erupção na pele incluindo formas graves (ex. vesículas, nódulos, erupção com comichão, esfoliativa), comichão-inchaço dos membros ou face
- dificuldades em respirar
- febre com nódulos linfáticos aumentados
- mas também situações alérgicas com risco de vida com paragem cardíaca e respiratória
O médico pode decidir interromper definitivamente o tratamento com Febuxostate.
Verificaram-se casos raros de erupções na pele com risco de vida (Síndroma de Stevens-Johnson) com o uso de Febuxostate, aparecendo inicialmente como manchas avermelhadas tipo alvo, ou manchas circulares frequentemente com vesícula central no tronco.
Pode também incluir úlceras na boca, garganta, nariz, órgãos genitais e conjuntivite (olhos vermelhos e inchados).
A erupção pode progredir para formação de vesículas ou descamação da pele generalizadas.
Se desenvolveu Síndroma de Stevens-Johnson com o uso de febuxostate, não deve reiniciar nunca o tratamento com Febuxostate.
Se desenvolveu uma erupção ou estes sintomas de pele, consulte imediatamente o médico e informe-o que está a tomar este medicamento.
Se estiver a ter um ataque de gota (um início súbito de dor intensa, sensibilidade, vermelhidão, calor e inchaço numa articulação), espere que o ataque de gota passe antes de iniciar o tratamento pela primeira vez com Febuxostate.
Em algumas pessoas, os ataques de gota podem ter episódios agudos ao iniciar determinados medicamentos que controlam os níveis de ácido úrico.
Nem todas as pessoas têm episódios agudos, mas poderá ter um mesmo que esteja a tomar Febuxostate e sobretudo durante as primeiras semanas ou meses de tratamento.
É importante continuar a tomar Febuxostate mesmo que tenha um episódio agudo, uma vez que o Febuxostate ainda está a actuar para reduzir o ácido úrico.
Ao longo do tempo, os ataques de gota irão ocorrer com menos frequência e serão menos dolorosos se continuar a tomar Febuxostate todos os dias.
O médico irá receitar-lhe outros medicamentos frequentemente, caso sejam necessários para ajudar a prevenir ou a tratar os sintomas dos ataques (tais como dor ou inchaço numa articulação).
O médico poderá pedir-lhe para fazer análises ao sangue para verificar se o fígado está a funcionar normalmente.
Em doentes com níveis muito elevados de uratos (por ex. doentes submetidos a quimioterapia para o cancro),o tratamento com medicamentos redutores do ácido urico pode levar à deposição de xantinano tracto urinário, com possíveis pedras, apesar de tal não ter sido observado em doentes tratados com Febuxostate para o Síndrome de Lise Tumoral.
Não dê este medicamento a crianças com menos de 18 anos de idade pois a segurança e eficácia não foram estabelecidas.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou vier a tomar outros medicamentos.
É particularmente importante que informe o médico ou farmacêutico caso esteja a tomar medicamentos que contenham qualquer das substâncias seguintes, dado que estas podem interagir com Febuxostate e o médico poderá querer tomar medidas que sejam necessárias:
- Mercaptopurina (utilizada para o tratamento de cancro)
- Azatioprina (utilizada para reduzir a resposta imunitária)
- Teofilina (utilizada para o tratamento da asma)
- Se tem, ou já teve, problemas de coração, insuficiência cardíaca ou acidente vascular cerebral
- Se tem, ou já teve, doença renal e/ou reacção alérgica grave ao alopurinol (um medicamento usado para o tratamento da gota)
- Se tem, ou já teve, doença hepática ou anomalias nos testes de função hepática
- Se está a fazer tratamento para os níveis elevados de ácido úrico em resultado de síndrome de Lesch-Nyhan (uma doença rara heriditária em que há demasiado ácido úrico no sangue)
- Se tem problemas de tiroide
Se tiver reacções alérgicas ao Febuxostate, pare de tomar este medicamento.
Possíveis sintomas de reacções alérgicas podem ser:
- erupção na pele incluindo formas graves (ex. vesículas, nódulos, erupção com comichão, esfoliativa), comichão-inchaço dos membros ou face
- dificuldades em respirar
- febre com nódulos linfáticos aumentados
- mas também situações alérgicas com risco de vida com paragem cardíaca e respiratória
O médico pode decidir interromper definitivamente o tratamento com Febuxostate.
Verificaram-se casos raros de erupções na pele com risco de vida (Síndroma de Stevens-Johnson) com o uso de Febuxostate, aparecendo inicialmente como manchas avermelhadas tipo alvo, ou manchas circulares frequentemente com vesícula central no tronco.
Pode também incluir úlceras na boca, garganta, nariz, órgãos genitais e conjuntivite (olhos vermelhos e inchados).
A erupção pode progredir para formação de vesículas ou descamação da pele generalizadas.
Se desenvolveu Síndroma de Stevens-Johnson com o uso de febuxostate, não deve reiniciar nunca o tratamento com Febuxostate.
Se desenvolveu uma erupção ou estes sintomas de pele, consulte imediatamente o médico e informe-o que está a tomar este medicamento.
Se estiver a ter um ataque de gota (um início súbito de dor intensa, sensibilidade, vermelhidão, calor e inchaço numa articulação), espere que o ataque de gota passe antes de iniciar o tratamento pela primeira vez com Febuxostate.
Em algumas pessoas, os ataques de gota podem ter episódios agudos ao iniciar determinados medicamentos que controlam os níveis de ácido úrico.
Nem todas as pessoas têm episódios agudos, mas poderá ter um mesmo que esteja a tomar Febuxostate e sobretudo durante as primeiras semanas ou meses de tratamento.
É importante continuar a tomar Febuxostate mesmo que tenha um episódio agudo, uma vez que o Febuxostate ainda está a actuar para reduzir o ácido úrico.
Ao longo do tempo, os ataques de gota irão ocorrer com menos frequência e serão menos dolorosos se continuar a tomar Febuxostate todos os dias.
O médico irá receitar-lhe outros medicamentos frequentemente, caso sejam necessários para ajudar a prevenir ou a tratar os sintomas dos ataques (tais como dor ou inchaço numa articulação).
O médico poderá pedir-lhe para fazer análises ao sangue para verificar se o fígado está a funcionar normalmente.
Em doentes com níveis muito elevados de uratos (por ex. doentes submetidos a quimioterapia para o cancro),o tratamento com medicamentos redutores do ácido urico pode levar à deposição de xantinano tracto urinário, com possíveis pedras, apesar de tal não ter sido observado em doentes tratados com Febuxostate para o Síndrome de Lise Tumoral.
Não dê este medicamento a crianças com menos de 18 anos de idade pois a segurança e eficácia não foram estabelecidas.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou vier a tomar outros medicamentos.
É particularmente importante que informe o médico ou farmacêutico caso esteja a tomar medicamentos que contenham qualquer das substâncias seguintes, dado que estas podem interagir com Febuxostate e o médico poderá querer tomar medidas que sejam necessárias:
- Mercaptopurina (utilizada para o tratamento de cancro)
- Azatioprina (utilizada para reduzir a resposta imunitária)
- Teofilina (utilizada para o tratamento da asma)
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Os doentes com sobredosagem devem ser tratados através de cuidados sintomáticos e de suporte.
Os doentes com sobredosagem devem ser tratados através de cuidados sintomáticos e de suporte.
Terapêutica Interrompida
Caso se esqueça de tomar uma dose, tome-a assim que se recordar, a menos que esteja quase na hora de tomar a dose seguinte: nesse caso, não tome a dose esquecida e tome a dose seguinte à hora habitual.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose de que se esqueceu.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose de que se esqueceu.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Mercaptopurina Febuxostate
Observações: n.d.Interacções: A utilização de outros inibidores da xantina oxidase, como o febuxostate, pode diminuir o metabolismo da mercaptopurina, sendo que a administração concomitante não é recomendada, na medida em que os dados são insuficientes para determinar uma redução adequada da dose. - Febuxostate
Febuxostate Azatioprina
Observações: n.d.Interacções: Mercaptopurina/azatioprina: Com base no mecanismo de acção de febuxostate sobre a inibição da XO, não se recomenda o seu uso concomitante. A inibição da XO pelo febuxostate pode causar aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos que podem provocar toxicidade. Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa do febuxostate com fármacos que são metabolizadas pela XO. Não foram efetuados estudos de interacção medicamentosa do febuxostate com quimioterapia citotóxica. Não estão disponíveis dados relativos à segurança do febuxostate durante a terapêutica citotóxica. - Azatioprina
Teofilina Febuxostate
Observações: n.d.Interacções: A depuração da teofilina poderá ser retardada e/ou a sua concentração plasmática poderá ser aumentada – com risco acrescido de sobredosagem e efeitos adversos – em casos de administração simultânea das substâncias seguintes: - Contraceptivos orais, - Antibióticos macrólidos (especialmente eritromicina e troleandomicina), - Quinolonas (inibidores da girase, especialmente ciprofloxacina, enoxacina e pefloxacina - Imipenem, especialmente efeitos secundários do SNC, tal como convulsões. - Isoniazida, - Tiabendazol, - Bloqueadores dos canais de cálcio (ex. verapamil ou diltiazem), - Propranolol, - Metilxantina, - Propafenona, - Ticlopidina, - Cimetidina, ranitidina, - Alopurinol, febuxostate, - Fluvoxamina, - Alfa-interferão e peginterferão alfa-2, - Zafirlucaste, - Vacinas da gripe, - Etintidina, - Idrocilamida e - Zileuton Nestes casos poderá ser necessária uma redução da dose. Quando a teofilina é administrada simultaneamente com a ciprofloxacina e com a enoxacina, a dose de teofilina deve ser reduzida para no máximo 60% e 30% da dose recomendada, respectivamente. Outras quinolonas (ex: peploxacina ou ácido pipemidico) podem também potenciar a acção de medicamentos contendo teofilina. Consequentemente, recomenda-se fortemente o controlo frequente das concentrações de teofilina durante a terapêutica concomitante com quinolonas. - Febuxostate
Febuxostate Mercaptopurina
Observações: n.d.Interacções: Mercaptopurina/azatioprina: Com base no mecanismo de acção de febuxostate sobre a inibição da XO, não se recomenda o seu uso concomitante. A inibição da XO pelo febuxostate pode causar aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos que podem provocar toxicidade. Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa do febuxostate com fármacos que são metabolizadas pela XO. Não foram efetuados estudos de interacção medicamentosa do febuxostate com quimioterapia citotóxica. Não estão disponíveis dados relativos à segurança do febuxostate durante a terapêutica citotóxica. - Mercaptopurina
Febuxostate Teofilina
Observações: n.d.Interacções: Teofilina: Ainda que não tenham sido efetuados estudos de interacção com febuxostate, a inibição da XO pode causar um aumento no nível de teofilina (foi notificada inibição do metabolismo de teofilina com outros inibidores da XO). Daí que seja aconselhada cautela caso estas substâncias activas sejam administradas em simultâneo, devendo ser vigiados os níveis de teofilina em doentes que iniciem terapêutica com febuxostate. - Teofilina
Febuxostate Naproxeno
Observações: n.d.Interacções: Naproxeno e outros inibidores da glucuronidação: O metabolismo de febuxostate depende das enzimas UDP-glucuronosil transferases (UGT). Os medicamentos que inibem a glucuronidação, tais como os AINEs e probenecide, podem, em teoria, afectar a eliminação do febuxostate. Em indivíduos saudáveis, o uso concomitante de febuxostate e naproxeno 250mg 2 vezes por dia foi associado a um aumento na exposição ao febuxostate (Cmáx 28%, AUC 41% e t1/2 26%). Em estudos clínicos, o uso de naproxeno ou outros AINEs/inibidores da Cox-2 não foi relacionado com qualquer aumento significativo de acontecimentos adversos. O febuxostate pode ser administrado concomitantemente com naproxeno sem que seja necessário qualquer ajuste do febuxostate ou do naproxeno. - Naproxeno
Febuxostate Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: n.d.Interacções: Naproxeno e outros inibidores da glucuronidação: O metabolismo de febuxostate depende das enzimas UDP-glucuronosil transferases (UGT). Os medicamentos que inibem a glucuronidação, tais como os AINEs e probenecide, podem, em teoria, afectar a eliminação do febuxostate. Em indivíduos saudáveis, o uso concomitante de febuxostate e naproxeno 250mg 2 vezes por dia foi associado a um aumento na exposição ao febuxostate (Cmáx 28%, AUC 41% e t1/2 26%). Em estudos clínicos, o uso de naproxeno ou outros AINEs/inibidores da Cox-2 não foi relacionado com qualquer aumento significativo de acontecimentos adversos. O febuxostate pode ser administrado concomitantemente com naproxeno sem que seja necessário qualquer ajuste do febuxostate ou do naproxeno. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Febuxostate Probenecida
Observações: n.d.Interacções: Naproxeno e outros inibidores da glucuronidação: O metabolismo de febuxostate depende das enzimas UDP-glucuronosil transferases (UGT). Os medicamentos que inibem a glucuronidação, tais como os AINEs e probenecide, podem, em teoria, afectar a eliminação do febuxostate. Em indivíduos saudáveis, o uso concomitante de febuxostate e naproxeno 250mg 2 vezes por dia foi associado a um aumento na exposição ao febuxostate (Cmáx 28%, AUC 41% e t1/2 26%). Em estudos clínicos, o uso de naproxeno ou outros AINEs/inibidores da Cox-2 não foi relacionado com qualquer aumento significativo de acontecimentos adversos. O febuxostate pode ser administrado concomitantemente com naproxeno sem que seja necessário qualquer ajuste do febuxostate ou do naproxeno. - Probenecida
Febuxostate Inibidores da cicloxigenase (COX)
Observações: n.d.Interacções: Naproxeno e outros inibidores da glucuronidação: O metabolismo de febuxostate depende das enzimas UDP-glucuronosil transferases (UGT). Os medicamentos que inibem a glucuronidação, tais como os AINEs e probenecide, podem, em teoria, afectar a eliminação do febuxostate. Em indivíduos saudáveis, o uso concomitante de febuxostate e naproxeno 250mg 2 vezes por dia foi associado a um aumento na exposição ao febuxostate (Cmáx 28%, AUC 41% e t1/2 26%). Em estudos clínicos, o uso de naproxeno ou outros AINEs/inibidores da Cox-2 não foi relacionado com qualquer aumento significativo de acontecimentos adversos. O febuxostate pode ser administrado concomitantemente com naproxeno sem que seja necessário qualquer ajuste do febuxostate ou do naproxeno. - Inibidores da cicloxigenase (COX)
Febuxostate Indutores da glucuronidação
Observações: n.d.Interacções: Indutores da glucuronidação: Os indutores potentes de enzimas UGT podem originar um aumento do metabolismo e diminuição da eficácia do febuxostate. Por conseguinte, recomenda-se a vigilância do ácido úrico sérico 1-2 semanas após início de tratamento com um indutor potente da glucuronidação. Inversamente, a interrupção do tratamento com um indutor poderá originar aumento dos níveis plasmáticos de febuxostate. - Indutores da glucuronidação
Febuxostate Inibidores da glucuronidação
Observações: n.d.Interacções: Naproxeno e outros inibidores da glucuronidação: O metabolismo de febuxostate depende das enzimas UDP-glucuronosil transferases (UGT). Os medicamentos que inibem a glucuronidação, tais como os AINEs e probenecide, podem, em teoria, afectar a eliminação do febuxostate. Em indivíduos saudáveis, o uso concomitante de febuxostate e naproxeno 250mg 2 vezes por dia foi associado a um aumento na exposição ao febuxostate (Cmáx 28%, AUC 41% e t1/2 26%). Em estudos clínicos, o uso de naproxeno ou outros AINEs/inibidores da Cox-2 não foi relacionado com qualquer aumento significativo de acontecimentos adversos. O febuxostate pode ser administrado concomitantemente com naproxeno sem que seja necessário qualquer ajuste do febuxostate ou do naproxeno. - Inibidores da glucuronidação
Febuxostate Colquicina (colchicina)
Observações: n.d.Interacções: Colquicina/indometacina/hidroclorotiazida/varfarina: O febuxostate pode ser co-administrado com colquicina ou indometacina sem que seja necessário qualquer ajuste do febuxostate ou da substância activa administrada concomitantemente. Não é necessário ajuste da dose do febuxostate quando administrado com hidroclorotiazida. Não é necessário ajuste da dose da varfarina quando administrada com febuxostate. A administração de febuxostate (80 mg ou 120 mg uma vez por dia) com varfarina não teve qualquer efeito na farmacocinética da varfarina em indivíduos saudáveis. O INR e a actividade do Fator VII também não foram afectados pela administração concomitante de febuxostate. - Colquicina (colchicina)
Febuxostate Indometacina
Observações: n.d.Interacções: Colquicina/indometacina/hidroclorotiazida/varfarina: O febuxostate pode ser co-administrado com colquicina ou indometacina sem que seja necessário qualquer ajuste do febuxostate ou da substância activa administrada concomitantemente. Não é necessário ajuste da dose do febuxostate quando administrado com hidroclorotiazida. Não é necessário ajuste da dose da varfarina quando administrada com febuxostate. A administração de febuxostate (80 mg ou 120 mg uma vez por dia) com varfarina não teve qualquer efeito na farmacocinética da varfarina em indivíduos saudáveis. O INR e a actividade do Fator VII também não foram afectados pela administração concomitante de febuxostate. - Indometacina
Febuxostate Hidroclorotiazida
Observações: n.d.Interacções: Colquicina/indometacina/hidroclorotiazida/varfarina: O febuxostate pode ser co-administrado com colquicina ou indometacina sem que seja necessário qualquer ajuste do febuxostate ou da substância activa administrada concomitantemente. Não é necessário ajuste da dose do febuxostate quando administrado com hidroclorotiazida. Não é necessário ajuste da dose da varfarina quando administrada com febuxostate. A administração de febuxostate (80 mg ou 120 mg uma vez por dia) com varfarina não teve qualquer efeito na farmacocinética da varfarina em indivíduos saudáveis. O INR e a actividade do Fator VII também não foram afectados pela administração concomitante de febuxostate. - Hidroclorotiazida
Febuxostate Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Colquicina/indometacina/hidroclorotiazida/varfarina: O febuxostate pode ser co-administrado com colquicina ou indometacina sem que seja necessário qualquer ajuste do febuxostate ou da substância activa administrada concomitantemente. Não é necessário ajuste da dose do febuxostate quando administrado com hidroclorotiazida. Não é necessário ajuste da dose da varfarina quando administrada com febuxostate. A administração de febuxostate (80 mg ou 120 mg uma vez por dia) com varfarina não teve qualquer efeito na farmacocinética da varfarina em indivíduos saudáveis. O INR e a actividade do Fator VII também não foram afectados pela administração concomitante de febuxostate. - Varfarina
Febuxostate Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Desipramina/substratos da CYP2D6: O febuxostate mostrou ser um inibidor fraco de CYP2D6 in vitro. Num estudo com indivíduos saudáveis, 120 mg de Febuxostate 1xdia (QID) originou num aumento médio de 22% da AUC da desipramina, um substrato da CYP2D6, o que indica um potencial efeito inibitório fraco do febuxostate sobre a enzima CYP2D6 in vivo. Portanto, não é de esperar que a co-administração de febuxostate com outros substratos da CYP2D6 exija qualquer ajuste da dose destes compostos. - Desipramina
Febuxostate Substratos do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Desipramina/substratos da CYP2D6: O febuxostate mostrou ser um inibidor fraco de CYP2D6 in vitro. Num estudo com indivíduos saudáveis, 120 mg de Febuxostate 1xdia (QID) originou num aumento médio de 22% da AUC da desipramina, um substrato da CYP2D6, o que indica um potencial efeito inibitório fraco do febuxostate sobre a enzima CYP2D6 in vivo. Portanto, não é de esperar que a co-administração de febuxostate com outros substratos da CYP2D6 exija qualquer ajuste da dose destes compostos. - Substratos do CYP2D6
Febuxostate Antiácidos
Observações: n.d.Interacções: Antiácidos: A ingestão concomitante de um antiácido que contenha hidróxido de magnésio e hidróxido de alumínio mostrou retardar a absorção do febuxostate (cerca de 1 hora) e causar uma diminuição de 32% na Cmáx, embora não se tenha observado uma alteração significativa na AUC. Por conseguinte, o febuxostate pode tomar-se independentemente do uso de antiácidos. - Antiácidos
Febuxostate Hidróxido de Alumínio
Observações: n.d.Interacções: Antiácidos: A ingestão concomitante de um antiácido que contenha hidróxido de magnésio e hidróxido de alumínio mostrou retardar a absorção do febuxostate (cerca de 1 hora) e causar uma diminuição de 32% na Cmáx, embora não se tenha observado uma alteração significativa na AUC. Por conseguinte, o febuxostate pode tomar-se independentemente do uso de antiácidos. - Hidróxido de Alumínio
Febuxostate Hidróxido de magnésio
Observações: n.d.Interacções: Antiácidos: A ingestão concomitante de um antiácido que contenha hidróxido de magnésio e hidróxido de alumínio mostrou retardar a absorção do febuxostate (cerca de 1 hora) e causar uma diminuição de 32% na Cmáx, embora não se tenha observado uma alteração significativa na AUC. Por conseguinte, o febuxostate pode tomar-se independentemente do uso de antiácidos. - Hidróxido de magnésio
Lesinurad Febuxostate
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do lesinurad noutros medicamentos: Com base em estudos de interacção em indivíduos saudáveis ou doentes com gota, Lesinurad não apresenta interacções clinicamente significativas com AINEs (naproxeno e indometacina), colchicina, repaglinida, tolbutamida, febuxostate ou alopurinol. - Febuxostate
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Febuxostate
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interacções: Desconhece-se se a administração concomitante de tenofovir alafenamida e de inibidores da xantina oxidase (ex.: febuxostate) aumentará a exposição sistémica ao tenofovir. - Febuxostate
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não se sabe se Febuxostate poderá prejudicar o bebé que ainda não nasceu.
Febuxostate não deve ser utilizado durante a gravidez.
Não se sabe se Febuxostate é excretado no leite materno humano.
Não deve tomar Febuxostate se está a amamentar ou se estiver a planear amamentar.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar estemedicamento.
Deve estar ciente de que poderá sentir tonturas, sonolência, visão enevoada e dormência ou uma sensação de formigueiro durante o tratamento e não deve conduzir nem utilizar máquinas se tiver estes sintomas.
Não se sabe se Febuxostate poderá prejudicar o bebé que ainda não nasceu.
Febuxostate não deve ser utilizado durante a gravidez.
Não se sabe se Febuxostate é excretado no leite materno humano.
Não deve tomar Febuxostate se está a amamentar ou se estiver a planear amamentar.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar estemedicamento.
Deve estar ciente de que poderá sentir tonturas, sonolência, visão enevoada e dormência ou uma sensação de formigueiro durante o tratamento e não deve conduzir nem utilizar máquinas se tiver estes sintomas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
